2022年衛(wèi)生類主管藥師考試基礎(chǔ)知識講義

藥物化學(xué)

知己知彼

1緒論

細目要點要求

1.藥物化學(xué)的定義及爭論內(nèi)容-----了解

—

2.藥物化學(xué)的任務(wù)J'解

3.藥物的名稱通用名和化學(xué)名嫻熟把握

一、藥物化學(xué)的定義及爭論內(nèi)容

藥物化學(xué)是一門發(fā)覺與創(chuàng)造新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、爭論藥物分子與機體細胞（生

物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是連接化學(xué)與生命科學(xué)使其融合為一體的交叉學(xué)科。

爭論內(nèi)容包括化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成工藝、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝、作用機制以及查找

新藥的途徑與方法。

（-）藥物化學(xué)的任務(wù)

1.為有效采用現(xiàn)有化學(xué)藥物供應(yīng)理論基礎(chǔ)；

2.為生產(chǎn)化學(xué)藥物供應(yīng)先進、經(jīng)濟的方法和工藝；

3.為創(chuàng)制新藥探究新的途徑和方法；

（三）藥物名稱

國際非專有藥名（INN）

INN是新藥開發(fā)者在新藥爭論時向世界衛(wèi)生組織申請，由世界衛(wèi)生組織批準的藥物的正式名稱并推舉使

用的名稱。

該名稱不能取得任何學(xué)問產(chǎn)權(quán)的愛護,任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可使用,也是文獻、教材及資料中以及

在藥品說明書中標明的有效成分的名稱。

中國藥品通用名稱

通用名是中國藥品命名的依據(jù)，是中文的INN。

簡潔有機化合物可用其化學(xué)名稱。

化學(xué)名

（1）英文化學(xué)名

（2）中文化學(xué)名

如：阿司匹林，中文化學(xué)名為：2-（乙酰氧基）苯甲酸

COOH

藻甲酸乙酰氧基

商品名生產(chǎn)廠家為了愛護自己利益，在通用名不能得到愛護的狀況下，采用商品名來愛護自己并努

力提高產(chǎn)品的聲譽。

商品名可申請學(xué)問產(chǎn)權(quán)愛護

舉例：

對乙酰氨基酚

撲熱息痛、泰諾、百服寧

Paracetamol

N-(4-羥基苯基)乙酰胺

通用名中文的INN

商品名

國際非專有藥名

化學(xué)名

2麻醉藥

細目要點要求

(1)全身麻醉藥分類了解

全身麻醉藥(2)異氟烷、丫-羥基丁酸鈉的性質(zhì)和用途了解

(3)氯胺酮結(jié)構(gòu)特征、性質(zhì)、代謝途徑和用途把握

麻醉藥按作用部位分為全身麻醉藥和局部麻醉藥。

全身麻醉藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),使其受到可逆性抑制；

局部麻醉藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干,阻滯神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)。

一、全身麻醉藥

(-)全身麻醉藥的分類

全身麻醉藥依據(jù)給藥途徑可分為吸入性麻醉藥和非吸入性麻醉藥,即靜脈麻醉藥。

如：氟烷、異氟烷、鹽酸氯胺酮、Y-羥基丁酸鈉

氟烷

F3C-CHBrCl

別名：三氟氯漠乙烷

本品為無色澄明易流淌的液體，不易燃、易爆，遇光、熱和濕空氣能緩緩分解。

本品用于全身麻醉和誘導(dǎo)麻醉，但對肝臟有肯定損害。

異氟烷七氟烷

異氟烷

F3C-CHC1-O-CHE2

別名：卜氯-2,2,2-三氟乙基二氟甲基醒

本品為醛類結(jié)構(gòu)，物理性質(zhì)穩(wěn)定且無毒性，對心肌抑制作用輕，且不增加對腎上腺素的敏感性，具有

肌肉松弛作用，并能增加非去極化肌肉松弛的作用。

氯胺酮

本品結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子,具旋光性,右旋體的活性強,但常用其外消旋體。

氯胺酮主要代謝為有活性的去甲氯胺酮

由于本品麻醉作用時間短，易產(chǎn)生幻覺，被濫用為毒品，現(xiàn)屬I類精神藥品管理。

Y-羥基丁酸鈉

HOCH2cH2cH￡OONa

又名羥丁酸鈉

本品為白色結(jié)晶性粉末，有引濕性,極易溶于水。本品麻醉作用較弱，但毒性小,可協(xié)作其他麻醉藥

或安定藥使用，用于誘導(dǎo)麻醉或維持麻醉。

現(xiàn)也屬I類精神藥品管理

二、局部麻醉藥

（-）局部麻醉藥分類

局部麻醉藥（局麻藥）按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為芳酸酯類、酰胺類、氨基酸類、氨基酮類及其他類（如氨基

甲酸酯類、醇類和酚類）等。

（-）局麻藥的構(gòu)效關(guān)系

依據(jù)絕大多數(shù)局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類藥物的整型由三部分構(gòu)成：即親脂性部分（I）、

中間連接鏈（H）和親水性部分（in）。

?I?

Ar+q-X-（C卜JN：

O1

（I）（II）（IB）

1.親脂性部分必需部位,有效的局麻藥多為帶有不同取代基的苯環(huán)或芳雜環(huán),但芳雜環(huán)取代的活性

均小于苯環(huán)取代。苯環(huán)上引入給電子基作用均增加，而引入吸電子基則作用減弱。

2.中間連接鏈部分與麻醉藥作用持續(xù)時間及作用強度有關(guān)。當X以電子等排體-CH「、-NH-、或-0-

取代時，形成不同的結(jié)構(gòu)類型：

其作用時間挨次為：-CH2->-NH->-S->-O-

其麻醉作用強度挨次為:-S->-0->-CH2->-NH-

3.親水性部分

一般為氨基部分，叔胺常見，易形成可溶性的鹽。

伯胺、仲胺的刺激性較大，季鍍由于表現(xiàn)為箭毒樣作用而不再使用；

親水性部分如為雜環(huán)，以哌咤環(huán)作用最強。

（三）局麻藥的重點藥物

鹽酸普魯卡因

分子中含有酯鍵,易被水解。

水解后生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，局麻作用消逝。

在肯定條件下對氨基苯甲酸可進一步脫竣生成有毒的苯胺;

有芳伯氨基，易被氧化變色；

本品為局麻藥，作用較強，毒性較小，時效較短

臨床主要用于浸潤麻醉和傳導(dǎo)麻醉

因其穿透力較差，一般不用于表面麻醉

鹽酸丁卡因

本品的芳伯氨基的氮原子上連有正丁基，為仲胺

由于結(jié)構(gòu)中不含芳伯氨基，一般不易氧化變色，亦不能采納重氮化偶合反應(yīng)鑒別

水解性與普魯卡因類似，但速度稍慢。

麻醉作用較普魯卡因強10?15倍，穿透力強,作用快速，但毒性也較大;

多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

鹽酸利多卡因

含有酰胺鍵,但由于酰胺鍵的鄰位有兩個甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故本品對酸和堿較

穩(wěn)定,一般條件下較難水解;

麻醉作用較強，為普魯卡因的2倍，穿透力強，起效快，被認為是較抱負的局麻藥，用于各種麻醉，

又用于治療心律失常。

3冷靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥

細目要點要求

(1)冷靜催眠藥分類嫻熟把握

(2)巴比妥類藥物理化通性把握

(3)巴比妥類藥物構(gòu)效關(guān)系把握

1.冷靜催眠藥(4)苯二氮(廿卓)類藥物理化通性把握

(5)苯巴比妥結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和用途把握

(6)硫噴妥鈉作用特點把握

(7)苯二氮(廿卓)結(jié)構(gòu)特征和用途嫻熟把握

一、冷靜催眠藥

(一)冷靜催眠藥的分類

冷靜催眠藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為

巴比妥類

苯二氮(書?卓)類

氨基甲酸酯類

其他類

(二)巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)特點、理化通性及構(gòu)效關(guān)系

1.結(jié)構(gòu)特點

巴比妥類藥物為丙二酰胭的衍生物，丙二酰胭也稱巴比妥酸。巴比妥酸本身無治療作用，當C5位上的

兩個氫原子被燃基取代時才呈現(xiàn)活性。

0

2.理化通性

（1）在空氣中較穩(wěn)定,遇酸、氧化劑和還原劑，在通常狀況下其環(huán)不會裂開。

（2）弱酸性:由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CG可析出

沉淀；

（3）水解性：巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑;

（4）成鹽反應(yīng):巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，可用于鑒別巴比妥

類藥物。

（三）苯二氮（書■卓）類藥物的理化通性和作用機制

1.結(jié)構(gòu)特征

苯二氮卓（甘）類藥物是由一個苯環(huán)和一個七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)駢合而成的苯二氮母核。

2.理化通性

在酸或堿中加熱則1,2位酰胺鍵和4,5位的亞胺鍵均可發(fā)生水解反應(yīng)而開環(huán)。

4,5位開環(huán)為可逆性水解，在酸性條件下開環(huán)，在中性和堿性條件下閉環(huán)。

去甲安定類如奧沙西泮,水解產(chǎn)物具有芳伯氨基；

三嘎安定類因1,2位駢合三氮噗環(huán)，穩(wěn)定性增加。

3.臨床用途

苯二氮（H卓）類藥物是抗焦慮藥物，同時具有冷靜催眠、抗驚厥、抗震顫及中樞肌肉松弛作用,

目前是臨床用于冷靜催眠的首選用藥。

（四）冷靜催眠藥的重點藥物

苯巴比妥

01

HjC

又名魯米那

結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解。

其鈉鹽水溶液易水解。為避開水解失效，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

臨床上用于治療失眠、驚厥和僚癇大發(fā)作。

異戊巴比妥

HjC

本品為白色結(jié)晶性粉末，極微溶于水。

本品為中等時間的催眠藥，具有冷靜、催眠和抗驚厥作用。

本品系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物?？扇苡谒?，做成注射劑，用于臨床。

由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過血腦屏障，可快速產(chǎn)生作用；但同時在體內(nèi)也簡潔

被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。

常用于靜脈麻醉、誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉、抗驚厥以及復(fù)合麻醉等。

地西泮

又名安定

口服地西泮后，在胃酸作用下，水解反應(yīng)在4,5位上進行所得的開環(huán)化合物進入腸道，因pH提升，

又閉環(huán)成原藥。因此，4,5位間開環(huán)，不影響生物采用度。

本品經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物。

本品主要用于治療焦慮癥、一般性失眠和神經(jīng)官能癥以及用于抗癲癇和抗驚厥。

二、抗痂癇藥

（一）抗癲癇藥的分類

可分為巴比妥類、乙內(nèi)酰麻類、苯二氮（什卓）類、二苯并氮雜（+1?卓）類、脂肪竣酸類、磺酰胺類

和其他類。

（二）抗癲癇病藥的重點藥物

苯妥英鈉

O,ONa

VA-NH

又名大侖丁鈉

本品水溶液呈堿性,露置空氣中呈現(xiàn)渾濁。

因本品具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解。

故本品及其水溶液應(yīng)密閉保存或新奇配制。

本品適用于治療癲癇的全身性和部分性發(fā)作，也用于掌握癲癇持續(xù)狀態(tài)。

卡馬西平

又名酰胺咪嗪

本品需避光密閉保存

本品為廣譜抗驚厥藥，具有抗癲癇及抗外周神經(jīng)痛的作用,可用于治療三叉神經(jīng)痛，對癲癇大發(fā)作最

鯉

白色結(jié)晶性粉末或顆粒，易溶于水，吸濕性極強。

廣譜抗癲癇藥,能抑制腦內(nèi)Y-氨基丁酸的代謝，提高其濃度，從而發(fā)揮抗癲癇作用，多用于治療其他

抗癲癇藥無效的各型癲癇。

三、抗精神失常藥

按結(jié)構(gòu)分為吩睡嗪類、睡噸類、二苯并氮（書?卓）類和丁酰苯類等。

其中前三類藥物結(jié)構(gòu)又屬于三環(huán)類，均由吩牛嗪類經(jīng)結(jié)構(gòu)改造得到。

（一）吩嚏嗪類藥物

1.結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性

該類藥物在空氣中放置，漸變?yōu)榧t棕色,日光及重金屬離子有催化作用，遇氧化劑則被破壞。

無論口服還是注射給藥，部分患者在日光猛烈照耀下會發(fā)生嚴峻的光化毒反應(yīng)。

2.吩嚷嗪類重點藥物

鹽酸氯丙嗪

又名冬眠靈

本品具有吩嚏嗪環(huán)結(jié)構(gòu),易被氧化，在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t棕色。在其溶液中加入抗氧劑,

均可阻擋其變色。

本品主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦可治療神經(jīng)官能癥的焦慮和緊急狀態(tài)，還可用于鎮(zhèn)吐、低

溫麻醉和人工冬眠等。

（二）二苯并氮（書?卓）類重點藥物

氯氮平

產(chǎn)

存在首過效應(yīng)，主要代謝產(chǎn)物有

N-去甲基氯氮平和氯氮平N-氧化物等

本品是上市的第一個非經(jīng)典抗精神病藥

錐體外系反應(yīng)少,可用于治療多種類型的精神分裂癥。

本品的毒副作用主要由代謝產(chǎn)物引起，嚴峻不良反應(yīng)為粒細胞缺乏癥。因此本品使用時需要監(jiān)測白細

胞數(shù)量，一般不宜作為首選藥。

（三）丁酰苯類重點藥物

氟哌咤醇

本品主要用于治療急、慢性精神分裂癥和躁狂癥,反應(yīng)性精神病及其他具有興奮、躁動、幻覺和妄想

等癥狀的重癥精神病

四、抗抑郁藥

鹽酸阿米替林

又名依拉維

主要有去N-甲基、氮氧化和羥基化。

三環(huán)類藥物的N-單脫甲基代謝物為活性代謝物,它們本身常被用作抗抑郁藥，例如去甲替林和地昔帕

明。

適用于治療焦慮性或感動性抑郁癥。

4解熱鎮(zhèn)痛藥、非常體抗炎藥和抗痛風(fēng)藥

細目要點要求

（1）解熱鎮(zhèn)痛藥物分類把握

1.解熱鎮(zhèn)痛藥（2）阿司匹林結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和用途嫻熟把握

（3）對乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、代謝和用途把握

（一）水楊酸類

阿司匹林為環(huán)氧化酶的不行逆抑制劑，通過阻斷前列腺素的生物合成起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用，

也可削減血小板血栓素&的生成,起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。

阿司匹林

COOH

化學(xué)名：2-（乙酰氧基）苯甲酸，又名乙酰水楊酸。

結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解，水解后水楊酸氧化變色。

本品為弱酸性藥物,在胃中易于汲取。

本品在臨床上除用于治療感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等外，還有肯定的抗感染、抗風(fēng)濕

作用。

（~）乙酰苯胺類

對乙酰氨基酚

又名撲熱息痛。

易水解，生成對氨基酚。

主要在肝臟代謝，少量生成有毒的N-羥基乙酰氨基酚。在正常狀況下，它可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解

鎏.若應(yīng)用本品過度時，因谷胱甘肽被耗盡，此時若乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。

可用于治療發(fā)熱痛苦等，但無抗感染抗風(fēng)濕作用。

細目要點要求

（1）非腎體抗炎藥物分類把握

（2）呵跺美辛、雙氯芬酸鈉的結(jié)構(gòu)特征和用途嫻熟把握

2.非備體抗炎藥

（3）布洛芬、蔡普生的性質(zhì)、用途以及旋光異構(gòu)體活性把握

（4）美洛昔康作用特點及用途把握

（一）分類

非雷類抗炎藥可分為酸性類和非酸性類。

酸性類藥物具有解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用，適應(yīng)范圍廣泛。

按化學(xué)結(jié)構(gòu)又可分為毗嗖酮類、芳基烷酸類、N-芳基鄰氨基苯甲酸類（滅酸類）、1,2-苯并廛嗪類和

其他類。

（二）非留類抗炎藥的重點藥物

1.芳基烷酸類

（1）芳基乙酸類

口弓I噪美辛

又名消炎痛。

本品含有酰胺鍵,水解產(chǎn)物可進一步脫竣；水解產(chǎn)物與脫竣產(chǎn)物均含有吧噪環(huán),都可進一步氧化成有

色物質(zhì)。

對胃腸道刺激性較大,對肝臟和造血系統(tǒng)亦有損害作用。

本品對炎癥性痛苦作用顯著，對痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎療效較好。

雙氯芬酸鈉

又名雙氯滅痛。

本品適用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)炎及各種緣由引起的發(fā)熱。

(2)芳基丙酸類

布洛芬

又名為異丁苯丙酸。

本品以消旋體給藥,但其藥效成分為S-(+)-布洛芬;

R-(-)-異構(gòu)體無效，通常在消化道汲取過程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成S-(+)-異構(gòu)體；

本品消炎作用與阿司匹林相像，但副作用相應(yīng)較小，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。

蔡普生

與布洛芬的化學(xué)性質(zhì)相像，臨床使用中應(yīng)用其S-(+)-異構(gòu)體。

抗炎作用較布洛芬進一步提高，適用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)等疾病，也可用于緩解肌

肉骨骼扭傷、挫傷和損傷等所致的痛苦。

2.1,2-苯并睡嗪類

本類藥物也稱為昔康類，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有烯醇型結(jié)構(gòu)，半衰期較長，為長效消炎鎮(zhèn)痛藥。

該類藥物中第一個在臨床上使用的是毗羅昔康,具有服用量小，療效顯著，起效快速且作用長久等特

點，長期服用耐受性較好，副作用較小。

美洛昔康

A

本品具有酰胺結(jié)構(gòu)，可發(fā)生水解，需密封保存。

本品是優(yōu)良的長效抗風(fēng)濕藥,對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的抗感染、鎮(zhèn)痛效果與毗羅昔康相同，但誘發(fā)胃及

十二指腸潰瘍的作用較毗羅昔康弱,可長期用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療。

細目要點要求

3.抗痛風(fēng)藥丙磺舒的結(jié)構(gòu)與用途把握

痛風(fēng)是由于體內(nèi)喋吟代謝紊亂或尿酸排泄削減而引起的一種疾病，主要表現(xiàn)為血中尿酸過多,尿酸鹽

在關(guān)節(jié)及腎等組織中析出，引起痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及腎臟損害。

丙磺舒

H3C^^N

H3CJ

COOH

促進尿酸的排泄。

適用于治療慢性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等。

能抑制青霉素、對氨基水楊酸等的排泄，可延長它們的藥效，故為其增效劑。

5鎮(zhèn)痛藥

細目要點要求

1.鎮(zhèn)痛藥概述鎮(zhèn)痛藥結(jié)構(gòu)特點把握

2.自然生物堿類鹽酸嗎啡結(jié)構(gòu)特點、構(gòu)效關(guān)系、性質(zhì)、代謝和用途嫻熟把握

(1)鹽酸哌替咤結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、代謝和用途把握

3.合成鎮(zhèn)痛藥

(2)鹽酸美沙酮性質(zhì)和用途把握

4.半合成鎮(zhèn)痛藥磷酸可待因性質(zhì)和用途把握

一、鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點

(1)分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu),與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用:

(2)有一個堿性中心,并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合；

(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌咤環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結(jié)合;

哌咤環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個方向適合的空穴相適應(yīng)。

二、自然生物堿類

鹽酸嗎啡

本品為白色、有絲光的針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，能溶于冷水，極易溶于沸水。結(jié)構(gòu)中有5個手性碳原

±(5R,6s,9R,13S,14R),故具有旋光性。自然存在的嗎啡為左旋體。本品因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮

原子，顯酸堿兩性。

嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。阿撲嗎啡對嘔吐中樞有很強的

興奮作用，可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

嗎啡為口受體強效感動劑,鎮(zhèn)痛作用強，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。

臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉幫助藥。

本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依靠性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：

17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團，不同取代基的引入，可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生

逆轉(zhuǎn)，由感動劑變?yōu)檗卓箘?/p>

修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7?8位雙鍵得到的化合物,鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增加。

叔胺是鎮(zhèn)痛活性

的關(guān)鍵基團，氮雙鍵被還原

原子弓I入不同的后，活性及

取代基可使激動成危性均增

劑轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓箘┘?/p>

酚胺基被酚化苑基被氨化、

和?；?，活pc航化、氧化或

性及成危性均R0?去除后，活性

降低及成癮性均增

加

三、合成鎮(zhèn)痛藥

鹽酸哌替咤

又名度冷丁。

苯基哌基類的第一個合成鎮(zhèn)痛藥。

水解緩慢，水溶液短時間煮沸不致分解。

主要代謝物有去甲哌替咤、哌替咤酸和去甲哌替咤酸等，其中僅去甲哌替咤有弱的鎮(zhèn)痛活性,但它也

是造成哌替咤中毒時可能消失驚厥的緣由。

本品為L*受體感動劑，鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/10,起效快，但作用時間較短，時效2?4小時。

臨床上主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期等引起的猛烈痛苦,亦可麻醉前給藥起冷靜作用，有成癮性，

但較嗎啡弱，不宜長期使用。

鹽酸美沙酮

又名鹽酸美散痛。

有旋光性，僅左旋體有效，臨床用其外消旋體。

適用于各種猛烈痛苦的治療，但常用有成癮性，毒性較大。有效劑量與中毒量較接近，平安性小。

臨床主要用于嗎啡、海洛因成癮者的脫毒治療。

四、半合成鎮(zhèn)痛藥

磷酸可待因

H3COn

HCT^

又名甲基嗎啡。

本品為白色微小的針狀結(jié)晶性粉末。

無游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定,但遇光漸漸變質(zhì)，需避光保存。主要在肝臟代謝，有10%脫甲基轉(zhuǎn)變?yōu)閱?/p>

啡。

臨床上用于中等痛苦的止痛?？纱蚨嘤米髦袠新樽硇枣?zhèn)咳藥，適用于各種猛烈干咳的治療，有輕度

成癮性。

6膽堿受體感動劑和拮抗劑

要

細目要點

求

把

(1)膽堿受體感動劑分類，M膽堿受體感動劑的構(gòu)效關(guān)系

1.膽堿受體感動握

劑(2)硝酸毛果蕓香堿、碘解磷定、漠化新斯的明和加蘭他敏的作用與用把

途握

一、膽堿受體感動劑

(-)M膽堿受體感動劑

乙酰膽堿(ACh)是膽堿能神經(jīng)遞質(zhì),但是乙酰膽堿不能成為治療藥物。

對乙酰膽堿分子結(jié)構(gòu)中季鏤基部分、乙?；糠旨斑B接季筱和酯基的中間亞乙基團進行結(jié)構(gòu)修飾，得

到了一系列M膽堿受體感動劑。

乙酰膽堿

1.M膽堿受體感動劑的構(gòu)效關(guān)系

(1)M膽堿受體感動劑分子結(jié)構(gòu)中需具有一個帶正電荷的基團，如為季錢結(jié)構(gòu)，活性最高。

(2)分子中正電荷以外的其他部分，常帶有一個負電子中心(例如酯基或三鍵等)。

(3)強的M受體感動劑，一般在季鏤氮原子與乙?；┒藲湓又g為此原壬。

乙酰膽堿

2.M膽堿受體感動劑的重點藥物

硝酸毛果蕓香堿

毛果蕓香堿具有M膽堿受體感動作用，對汗腺和唾液腺的作用較大，造成瞳孔縮小、眼壓降低。

臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。

(-)乙酰膽堿酯酶抑制劑與膽堿酯酶復(fù)活劑

1.乙酰膽堿酯酶抑制劑作用原理

乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑能抑制AChE,使乙酰膽堿在突觸處的濃度增高，結(jié)果產(chǎn)生毒草堿(M)樣

和煙堿(N)樣反應(yīng)，增加并延長了乙酰膽堿的作用。

臨床上用于治療重癥肌無力和青光眼。

膽堿酣酣

乙酰膽堿--------------->膽堿+乙酸

乙酰膽堿酯酶抑制劑包括可逆性和不行逆性兩類。

(1)可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

毒扁豆堿、浪化新斯的明和氫濱酸加蘭他敏等

(2)不行逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

其結(jié)果導(dǎo)致ACh在體內(nèi)積累，發(fā)生一系列中毒癥狀，使用時應(yīng)特殊當心防護，一旦發(fā)生中毒，需準時

用膽堿酯酶復(fù)活劑救治。

2.膽堿酯酶復(fù)活劑

磷酸酯類不行逆乙酰膽堿酯酶抑制劑中毒，是由于磷酸化乙酰膽堿酯酶水解速率特別慢造成的，因此,

需要比水更強的親核性試劑水解磷酸酯鍵，使其重新釋放出活性的酶。

主要藥物有碘解磷定和氯磷定,用于有機磷中毒的解救。

X=I：碘解磷定；X=C1：氯磷定。

3.重點藥物

硝酸毛果蕓香堿

臨床上用于急性閉角型青光眼，慢性閉角型青光眼，開角型青光眼，繼發(fā)性青光眼等癥的治療。

本品為抗膽堿酯酶藥，由于為季鉉類化合物，胃腸道難于汲取

臨床上用于重癥肌無力及手術(shù)后腹氣脹、尿潴留等癥的治療。

加蘭他敏

從石蒜科植物中提取得到的一種生物堿，常用其氫澳酸鹽，作用與新斯的明相像，為一種長效膽堿酯

酶抑制劑。

臨床上用于治療小兒麻痹后遺癥及重癥肌無力。

本品易透過血腦屏障，正在爭論用于治療老年性癡呆。

細目要^111、要求

(1)抗膽堿藥的分類、茄科生物堿類構(gòu)效關(guān)系把握

2.膽堿受體拮抗藥

(2)硫酸阿托品結(jié)構(gòu)特點、性質(zhì)、Vitali反應(yīng)和用途嫻熟把握

（3）哌侖西平、泮庫澳鎮(zhèn)的用途把握

（4）氯化琥珀膽堿的穩(wěn)定性及用途了解

二、膽堿受體拮抗劑

膽堿受體拮抗劑分為M受體拮抗劑和N受體拮抗劑，通常也稱為抗膽堿藥。

M受體拮抗劑主要藥理作用表現(xiàn)為松弛內(nèi)臟平滑肌，抑制腺體（唾液腺、汗腺、胃腺）分泌，散瞳等。

以阿托品為代表，主要用作解痙藥和散瞳藥。

（-）M膽堿受體拮抗劑

1.M膽堿受體拮抗劑的類型

包括茄科生物堿和全合成M膽堿受體拮抗劑。

茄科生物堿是從茄科植物顛茄、曼陀羅、蔗若及山度管等中分別提取的生物堿，有阿托品、（-）-東

葭若堿、山蔗若堿和樟柳堿。

2.茄科生物堿類構(gòu)效關(guān)系（山啊東）

氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增加。

羥基使分子極性增加，中樞作用減弱。

東—若堿有氧橋，中樞作用最強。

阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。

樟柳堿雖有氧橋，但蔗若酸a位還有羥基，中樞作用弱于阿托品。

山葭若堿有6位羥基，中樞作用是最弱的。

山苴著堿東苴若堿

樟柳堿阿托品

3.M膽堿受體拮抗劑重點藥物

硫酸阿托品

存在植物體內(nèi)的（-）-蔗若堿，在提取過程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w,即為阿托品。

分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，pH3.5?4.0最穩(wěn)定。

阿托品能解除平滑肌痙攣,可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等；

可抑制腺體分泌,可用于治療盜汗：

有抗心律失常和抗休克作用,臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩；

還可以用于有機磷中毒時的解救。

（心血腺平瞳）

哌侖西平

哌侖西平是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。

與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同，治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體，掌握胃酸分泌,而對胃腸道平

滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。

由于它難透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。

（二）弗、N?膽堿受體拮抗劑

1.兩類N膽堿受體阻斷劑

N,膽堿受體阻斷劑，也常被稱為神經(jīng)節(jié)阻斷劑；

N,膽堿受體阻斷劑，又常被稱為神經(jīng)肌肉阻斷劑；

神經(jīng)節(jié)阻斷劑阻斷神經(jīng)沖動在自主神經(jīng)節(jié)中的傳遞，臨床上用作降壓藥。

神經(jīng)肌肉阻斷劑，又稱骨骼肌松弛藥，簡稱肌松藥。

臨床上用作幫助麻醉,當與全麻藥合用時可以削減全麻藥用量，在較淺的全身麻醉下使肌肉松弛，便

于手術(shù)進行。

2.N?膽堿受體拮抗劑重點藥物

泮庫澳鏤

本品具有雄有烷母核，無雄激素樣作用。本品富含手性碳原子，水溶液呈右旋;本品結(jié)構(gòu)中季鍍鹽的

B位有吸電子基團乙酰氧基取代，對熱不穩(wěn)定，易于發(fā)生Hoffmann消退反應(yīng)。

用于外科手術(shù)時使肌肉松弛。

氯化琥珀膽堿

Hg-COOCH2cH2戢CHab

-

H』YOOCH2cH2葡CHah?2d-H：O

本品結(jié)構(gòu)中有酯鍵,易發(fā)生水解反應(yīng)0

氯琥珀膽堿為二元竣酸酯，水解時分步進行，最終生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。

起效快，持續(xù)時間短，易于掌握。

臨床上用于需肌肉松弛的外科小手術(shù)和氣管插管。

7腎上腺素能藥物

細目要點要求

(1)腎上腺素能受體感動劑結(jié)構(gòu)類型把握

(2)構(gòu)效關(guān)系把握

1.腎上腺素能受體感動(3)腎上腺素的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及用途；

嫻熟把握

劑鹽酸異丙腎上腺素用途

(4)重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸多巴胺、鹽酸甲氧明用途把握

(5)鹽酸麻黃堿的性質(zhì)和用途；鹽酸沙美特羅用途把握

一、腎上腺素能受體感動劑

1.結(jié)構(gòu)類型

腎上腺素能受體感動劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為苯乙胺類和苯異丙胺類。

苯乙胺類主要有腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、去氧腎上腺素等。

苯異丙胺類主要有麻黃堿和甲氧明等。

(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個碳原子，作用最強，碳鏈增長為三個碳原子，作用又下降。

(2)氨基上的取代基顯著影響a和B受體效應(yīng)；

隨取代基增大，a受體效應(yīng)減弱，B受體效應(yīng)增加。

使B效應(yīng)增加最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。

(3)苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增加。

苯環(huán)上無酚羥基，使時效延長，但作用減弱。

（4）多數(shù)藥物在氨基的B位有羥基，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，活性有顯著差別，一般R-構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有

較大活性。

3.重點藥物

鹽酸腎上腺素

兒茶酚胺結(jié)構(gòu)

臨床上使用的腎上腺素為R-構(gòu)型，具左旋性。

本品為酸堿兩性化合物,臨床上使用其鹽酸鹽。

本品含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu),具有較強的還原性，在酸性介質(zhì)中相對穩(wěn)定，在中性或堿性溶液中不穩(wěn)定,

若空氣中的氧或弱氧化劑，均能使其氧化變質(zhì)，生成醵型化合物腎上腺素紅呈紅色，并可進一步聚合成棕

色多聚物。

本品性質(zhì)不穩(wěn)定，故不能口服使用，為防止氧化變質(zhì)和消旋化，加入抗氧劑及金屬離子協(xié)作劑，并用

二氧化碳或氮氣飽和的注射用水配制;100℃流通蒸氣滅菌15分鐘，并應(yīng)遮光，減壓嚴封，在陰涼處保存。

本品對a和B受體都有感動作用，臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。

鹽酸異丙腎上腺素

又名喘息定。

本品為B受體感動藥,有舒張支氣管的作用?？捎糜谥夤芟?、過敏性哮喘、慢性肺氣腫及低血壓

等的治療。

重酒石酸去甲腎上腺素

臨床上使用的去甲腎上腺素為R-構(gòu)型，具左旋性;

本品主要興奮a受體,具有很強的血管收縮作用。

臨床上主要用其升壓作用，^滴用于治療各種休克，口服用于治療消化道出血。

鹽酸多巴胺

本品為多巴胺受體感動藥，能增加心肌收縮力，提升血壓。臨床上用于治療各種類型休克。

鹽酸甲氧明

本品為a受體感動劑,有收縮血管和提升血壓作用，可用于外傷和四周循環(huán)功能不全時低血壓的急救。

鹽酸麻黃堿

其水溶液具有強堿性。

麻黃堿結(jié)構(gòu)中有兩個手性碳原子，四個光學(xué)異構(gòu)體，只有（-）-麻黃堿（1R,2S）有顯著活性。

本品對a和B受體均有感動作用，主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預(yù)防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。

可用于哮喘（包括夜間哮喘和運動性哮喘）、喘息性支氣管炎和可逆性氣道堵塞。

細1&

%皿心鹽酸哌哇嗪、鹽酸普蔡洛爾和阿替洛爾的性質(zhì)與用途把握

能受體拮抗劑

二、腎上腺素能受體拮抗劑

1.類型a受體阻斷劑和B受體阻斷劑

按基本結(jié)構(gòu)不同，可分為芳氧丙醇胺類和苯乙醇胺類兩類:

芳氧丙醇胺類藥物常用有：普蔡洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等；

苯乙醇胺類常用藥物有拉貝洛爾等；

臨床上主要用于治療心律失常、心絞痛、高血壓等心血管疾病。

0H0H

弋/J芳氧丙醇胺苯乙醇胺

2.重點藥物

鹽酸哌口坐嗪

GA

勺

?HC!

NH2

用于治療輕、中度高血壓或腎性高血壓，也適用于治療頑固性心功能不全。

鹽酸普蔡洛爾

又名心得安

含有手性碳原子，臨床上用其外消旋體，其左旋體活性強。

本品是一種非選擇性的0受體阻斷劑，對工和B2受體的選擇性較差，故支氣管哮喘患者忌用。

臨床上用于心絞痛、心房撲動及抖動等的治療。

阿替洛爾

阿替洛爾為8腎上腺受體阻斷劑,對心臟的P,受體有較強的選擇性。

用于治療高血壓、心絞痛及心律失常。

8心血管系統(tǒng)藥物

細目要點要求

(1)調(diào)血脂藥分類把握

1.調(diào)血脂藥(2)苯氧乙酸類藥物的構(gòu)效關(guān)系把握

(3)吉非貝齊、洛伐他汀性質(zhì)和用途嫻熟把握

一、調(diào)血脂藥

1.分類

苯氧乙酸及其類似物

煙酸類

羥甲戊二酰輔醐A(HMG-CoA)還原酶抑制劑

其他類

2.苯氧乙酸類

構(gòu)效關(guān)系：苯氧乙酸類的結(jié)構(gòu)可分為芳基和脂肪酸兩部分,在氯貝丁酯結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，構(gòu)效關(guān)系可以總

結(jié)如下：

(1)竣基或易于水解的烷氧堤基的存在是這類降脂藥物具有活性的必要條件。

(2)脂肪酸部分的季碳原子并非必需，一個烷基取代基也能誘發(fā)降血脂活性。

(3)分子的芳基部分保證了親脂性，并能與蛋白質(zhì)鏈某些部分互補，增加苯基數(shù)目，活性有增加的趨

勢。

(4)有效的調(diào)血脂藥結(jié)構(gòu)中，大部分在苯環(huán)對位有氯取代。進一步爭論揭示，對位的氯可能并不重要,

由于若以烷基、烷氧基或三氟甲基取代，其降血脂活性并無重要轉(zhuǎn)變。

(5)芳環(huán)對位的其他取代基，特殊是環(huán)烷基，能增加對乙酰輔酶A竣化酶的抑制作用，降低或完全掌

握游離脂肪酸的合成。

(6)在a-碳原子上再引入其他芳基或芳氧基得到的化合物也能顯著降低甘油三酯的水平。

(7)以硫取代芳基與竣基之間的氧可以提高降血脂作用。構(gòu)效關(guān)系爭論表明，含硫類似物較含氧類似

物更好。

3.HMG-CoA還原酶抑制劑

HMG-CoA還原酶抑制劑可競爭性抑制膽固醇合成過程中的限速酶HMG-CoA還原酶,從而降低內(nèi)源性合成

膽固醇的水平，選擇性強，療效準確。

這類藥物能顯著降低LDL中膽固醇水平,并能提高HDL中膽固醇水平,使膽固醇形式從有害到無害，

是目前治療高膽固醇血癥中療效較好的藥物。

臨床常用藥物有普伐他汀、阿托伐他汀和氟伐他汀等。

4.貝特類

代表藥物如非諾貝特等。

5.重點藥物

吉非羅齊

又名吉非貝齊。

非鹵代的苯氧戊酸衍生物,能顯著降低甘油三酯和總膽固醇水平，其特點是降低VLDL,提高HDL,但

對LDL影響較小，用于］L、II.、HI、IV及V型高脂血癥的治療.

洛伐他汀

臨床主要用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。

細目要點要求

(1)抗心絞痛藥物分類把握

2.抗心絞痛藥(2)硝苯地平、尼群地平的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和用途嫻熟把握

(3)鹽酸地爾硫(+卜卓)、硝酸異山梨酯的性質(zhì)和用途把握

（一）抗心絞痛藥的分類

心絞痛是由于心肌急劇的臨時性缺血和缺氧引起的，是冠心病的常見癥狀。

治療心絞痛的合理途徑是增加供氧或降低耗氧。

抗心絞痛藥按結(jié)構(gòu)可分為三類：硝酸酯和亞硝酸酯類，鈣拮抗劑和受體拮抗劑。

1.亞硝酸酯類

硝酸酯和亞硝酸酯是最早應(yīng)用于臨床的抗心絞痛藥，目前這類藥仍舊是治療心絞痛的牢靠藥物。

主要有硝酸甘油和硝酸異山梨酯等。

2.鈣拮抗劑

（1）分類

①二氫毗咤類:主要藥物有硝苯地公平。

②芳烷基胺類:主要有維拉帕米,其分子中有手性碳，左旋體是室上性心動過速患者的首選藥,右旋

體用于治療心絞痛。

③苯并硫氮雜（甘卓）類:主要有地爾硫（甘卓），是一種具有高度特異性的鈣拮抗劑，用于抗心絞

痛和抗心律失常。

④二苯哌嗪類:主要有氟桂利嗪和桂利嗪等,對血管平滑肌有直接擴張作用，能顯著改善腦循環(huán)和冠

狀動脈循環(huán)。

（2）二氫毗咤類鈣拮抗劑及其構(gòu)效關(guān)系

①1,4-二氫叱咤環(huán)是必需結(jié)構(gòu)，改為毗咤則活性消逝。

環(huán)上氮無取代時活性最佳；

②2,6-位取代基應(yīng)為低級烷燒；

③3,5-位取代基應(yīng)為酯基；

④C為手性時，有立體選擇作用；

⑤4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。

硝苯地平的血管擴張作用猛烈，特殊適用于治療冠狀動脈痙攣所致心絞痛；尼卡地平適用于治療各種

缺血性腦血管疾病，風(fēng)濕性心臟病，各類型心絞痛，以及高血壓；氨氯地平起效較慢，但持續(xù)時間長，適

用于治療心絞痛，也是抱負的抗高血壓藥物；尼索地平適應(yīng)于治療心衰和高血壓危象，作用快速。

（二）重點藥物

硝苯地平

又名傷心安、硝苯毗咤、傷心定。

本品有較低的首過效應(yīng)，口服汲取好,發(fā)生歧化反應(yīng);

體內(nèi)代謝物均無活性,80雄腎臟排11!o

臨床用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛，對頑固性、重度高血壓也有療效。

目前臨床仍用其外消旋體。

臨床適應(yīng)于治療冠心病及高血壓，也可用于治療充血性心力衰竭。

鹽酸地爾硫(-什卓)

HjC-N.

CHj

本品分子中有兩個手性碳原子,具有4個光學(xué)異構(gòu)體。

本品是一高選擇性的鈣離子通道阻滯劑，具有擴張血管作用，特殊是對大冠狀動脈和側(cè)支循環(huán)均有較

強的擴張作用。臨床用于治療冠心病中各型心絞痛，也有減緩心率的作用。

硝酸異山梨酯

又名消傷心。

本品在受到撞擊和高熱時有爆炸的危急,在儲存和運輸時須加以留意；

本品有冠脈擴張作用，是一長效抗心絞痛藥。

臨床用于心絞痛、冠狀循環(huán)功能不全和心肌梗死等病的預(yù)防。

細目要點要求

(1)抗高血壓藥分類把握

3.抗高血壓藥(2)卡托普利、甲基多巴的穩(wěn)定性和用途嫻熟把握

(3)氯沙坦的作用和用途加謙

(-)抗高血壓藥物分類

L作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物

(1)作用于神經(jīng)末梢的藥物

其特點是緩慢、溫柔而長久。主要藥物有利血平和胭乙咤,后者的降壓機制是干擾交感神經(jīng)末梢去甲

腎上腺素的釋放，也耗竭去甲腎上腺素的儲存。

(2)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物

作用于中樞a2受體(感動劑)，削減外周交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放而產(chǎn)生降壓作用。主要藥

物有可樂定和甲基多巴。

(3)作用于毛細小動脈的藥物

直接擴張毛細小動脈，降低外周阻力而降低血壓。

主要藥物有物屈嗪和地巴地。

(4)神經(jīng)節(jié)阻斷藥

阻斷乙酰膽堿受體，切斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，血壓下降。

(5)腎上腺素a?受體阻斷劑

阻斷a?受體，擴張血管，降低血壓。主要藥物為哌嘎嗪。

2.作用于RAS系統(tǒng)的藥物

包括血管緊急素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI),血管緊急素U(All)受體拮抗劑和腎素抑制劑。

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACEI)：卡托普利

※普裳一級激肽孱H緩案肽

作血管緊張素原

用。特素抑

8制:

血管緊張素I抑制

制B轉(zhuǎn)化*■-ACEI

血管平滑肌

松弛

去甲腎

祚放I外周阻力I

I

血壓I血壓I

3.作用于離子通道的藥物

(1)鈣離子拮抗劑

(2)鉀通道開放劑

增加鉀離子通透性的藥物，促使K,外流,導(dǎo)致細胞膜超極化而產(chǎn)生強大的血管平滑肌松弛作用，引起

血壓下降。

臨床上主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌缺血、心力衰竭及血管痙攣性疾病。

(_)重點藥物

卡托普利

結(jié)構(gòu)中的-SH有還原性。

本品用于治療高血壓和充血性心力衰竭。

甲基多巴

本品適用于治療輕度、中度原發(fā)性高血壓，對嚴峻高血壓也有效;

靜脈滴注可掌握高血壓危象；

與利尿藥合用可增加降壓效果；

有腦卒中、冠心病或尿潴留的高血壓患者更宜于使用。

氯沙坦

第一個上市的血管緊急素u受體拮抗劑。

療效與常用的ACE抑制劑相像，具有良好的抗高血壓、抗心衰和利尿作用。無ACE抑制劑的干咳副作

用。

細目要點要求

4.抗心律失常（1）抗心律失常藥物分類，非特異性抗心律失常藥物的構(gòu)效關(guān)系把握

藥（2）胺碘酮的性質(zhì)和用途嫻熟把握

1.抗心律失常藥物的分類

分為四類：

I類為鈉通道阻滯劑,即晨、IB和IC；

n類為B受體阻斷劑；

HI類為延長動作電位時程藥物；

w類為鈣拮抗劑。

抗心律失常藥物的作用和分類

分

代表