藥物化學(xué)第二講(中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物)

章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT模板下載：行業(yè)PPT模板：節(jié)日PPT模板：素材下載：PPT背景圖片：圖表下載：優(yōu)秀PPT下載：教程：Word教程：教程：資料下載：課件下載：范文下載：試卷下載：教案下載：2015四川自貢2021/10/101第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥第二節(jié)抗癲癇藥物第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥第四節(jié)抗抑郁藥第三節(jié)抗精神病藥物第六節(jié)神經(jīng)退行性疾病治療藥2021/10/102

第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥2021/10/103鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜安靜消除焦慮、激動(dòng)生理性睡眠麻醉、抗驚厥小劑量中劑量大劑量依賴性！戒斷癥狀！2021/10/104鎮(zhèn)靜催眠藥的分類(lèi)2021/10/105結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：苯二氮?體系－苯環(huán)和七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)并合的母核作用機(jī)制：當(dāng)苯二氮?類(lèi)藥物占據(jù)苯二氮?受體時(shí)，則GABA就更易打開(kāi)Cl通道，促進(jìn)Cl離子內(nèi)流，導(dǎo)致鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮，抗驚厥和中樞性肌松等藥理作用。一、苯并二氮?類(lèi)藥物2021/10/106一、苯并二氮?類(lèi)藥物代表藥物：地西泮－偶然獲得的創(chuàng)新藥物苯并庚氧二嗪化合物喹唑啉N-氧化物氯氮?

地西泮diazepam

（Roche的目標(biāo)化合物）（反應(yīng)的主要產(chǎn)物無(wú)活性）（反應(yīng)的副產(chǎn)物有活性）（結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化產(chǎn)物）2021/10/107一、苯并二氮?類(lèi)藥物地西泮的水解特點(diǎn)：1，2位的酰胺鍵和4，5位的亞胺鍵，在酸性條件下兩者都容易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)；4，5位開(kāi)環(huán)是可逆性反應(yīng)，在酸性情況下水解開(kāi)環(huán)，中性和堿性情況下脫水閉環(huán)。在胃酸作用下，4，5位水解開(kāi)環(huán)，開(kāi)環(huán)化合物進(jìn)入弱堿性的腸道，又閉環(huán)形成原藥。因此，4，5位間開(kāi)環(huán)，不影響藥物的生物利用度。2021/10/108一、苯并二氮?類(lèi)藥物地西泮的體內(nèi)代謝過(guò)程C-3位羥基化生成temazepam；N去甲基生成去甲地西泮，繼而C-3位羥基化生成oxazepam；temazepam和oxazepam均為活性代謝物，且副作用小，半衰期較短，適宜于老年人和肝腎功能不良者使用，已廣泛用于臨床。奧沙西泮oxazepam

替馬西泮temazepam

地西泮diazepam去甲地西泮

2021/10/109一、苯并二氮?類(lèi)藥物地西泮的合成2021/10/1010一、苯并二氮?類(lèi)藥物flurazepamlorazepamnitrazepamflunitrazepambrotizolamtriazolamestazolamalprazolam2021/10/1011一、苯并二氮?類(lèi)藥物以長(zhǎng)鏈烴基取代，如環(huán)氧甲基，可延長(zhǎng)作用；1，2位并入三唑環(huán)，增強(qiáng)藥物與受體的親和力和代謝穩(wěn)定性，活性大大增強(qiáng)。七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)是活性必需結(jié)構(gòu)；3位的一個(gè)氫原子可被羥基取代，雖然活性稍有下降，但毒性很低。4，5雙鏈被飽和或駢入四氫唑環(huán)，增加鎮(zhèn)靜和抗抑郁作用。5位為苯基取代，專(zhuān)屬性很強(qiáng)，若以其他基團(tuán)替代，活性降低；在苯基2位引入吸電子基團(tuán)，如氟，可明顯增強(qiáng)活性。引入吸電子基團(tuán)，如硝基，可使水解反應(yīng)幾乎都在4，5位上進(jìn)行，可明顯增強(qiáng)活性；當(dāng)A環(huán)被其他芳雜環(huán)，如噻吩、吡啶等取代，仍有較好的生理活性。2021/10/1012二、巴比妥類(lèi)藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：環(huán)丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物5位被乙基和異戊基雙取代2021/10/1013二、巴比妥類(lèi)藥物臨床常用巴比妥類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥物：barbitalphenobarbitalamobarbitalcyclobarbitalsecobarbitalpentobarbitalhexobarbitalthiopentalsodium長(zhǎng)時(shí)效中時(shí)效超短時(shí)效短時(shí)效2021/10/1014二、巴比妥類(lèi)藥物理化性質(zhì)：巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、單內(nèi)酰亞胺、雙內(nèi)酰亞胺和三內(nèi)酰亞胺之間的平衡巴比妥酸

單內(nèi)酰亞胺

雙內(nèi)酰亞胺

三內(nèi)酰亞胺2021/10/1015二、巴比妥類(lèi)藥物理化性質(zhì)：酸性：互變異構(gòu)烯醇式呈現(xiàn)弱酸性，可溶于氫氧化鈉和碳酸鈉溶液中生成鈉鹽。2021/10/1016二、巴比妥類(lèi)藥物作用機(jī)制：作用于網(wǎng)狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過(guò)程，通過(guò)抑制上行激活系統(tǒng)的功能；使大腦皮層細(xì)胞興奮性下降；產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥作用。臨床應(yīng)用：催眠藥；治療癲癇大發(fā)作。2021/10/1017二、巴比妥類(lèi)藥物合成通法：丙二酸二乙酯的合成方法2021/10/1018二、巴比妥類(lèi)藥物構(gòu)效關(guān)系：5位基團(tuán)取代成不同的巴比妥類(lèi)藥物作用強(qiáng)弱和快慢----藥物的理化性質(zhì)作用時(shí)間長(zhǎng)短----藥物的體內(nèi)代謝速度2021/10/1019二、巴比妥類(lèi)藥物代謝與藥物持續(xù)作用時(shí)間：易代謝：藥物作用時(shí)間短不易代謝：藥物作用時(shí)間長(zhǎng)5位取代基的氧化：巴比妥類(lèi)藥物代謝的主要途徑飽和直鏈烷烴或芳烴時(shí)，作用時(shí)間長(zhǎng)由于不易被氧化而重吸收2021/10/1020二、巴比妥類(lèi)藥物代謝與藥物持續(xù)作用時(shí)間：5位取代基為支鏈或不飽和烴時(shí)，代謝迅速，主要以代謝產(chǎn)物形式排出體外鎮(zhèn)靜、催眠作用時(shí)間短2021/10/1021二、非苯二氮?類(lèi)藥物GABAA受體激動(dòng)劑咪唑并吡啶類(lèi)：唑吡坦zolpidem第一個(gè)上市的咪唑并吡啶類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥目前已成為歐美國(guó)家的主要鎮(zhèn)靜催眠藥常用酒石酸鹽選擇性地與苯二氮?1受體亞型結(jié)合與2、3受體亞型親和力很差在正常治療周期內(nèi)，極少產(chǎn)生耐受性和身體依賴性2021/10/1022二、非苯二氮?類(lèi)藥物咪唑并吡啶類(lèi)：扎來(lái)普隆zaleplon苯二氮?1受體完全激動(dòng)劑鎮(zhèn)靜、抗焦慮、抗驚厥和抗癲癇作用還可用作肌肉、骨骼肌松弛劑副作用較小，沒(méi)有精神依賴性2021/10/1023

第二節(jié)抗癲癇藥物2021/10/1024抗癲癇藥物歷史悠久溴化鈉溴化鉀毒性大酰脲類(lèi)苯二氮卓類(lèi)二苯并氮雜卓類(lèi)GABA類(lèi)似物脂肪羧酸類(lèi)磺酰胺類(lèi)早期治療藥物011938年發(fā)現(xiàn)02現(xiàn)代臨床抗癲癇藥物

苯妥英鈉類(lèi)似酰脲結(jié)構(gòu)032021/10/1025一、環(huán)內(nèi)酰脲類(lèi)結(jié)構(gòu)類(lèi)型：2021/10/1026一、環(huán)內(nèi)酰脲類(lèi)苯妥英鈉PhenytoinSodium大倫丁鈉（DilantinSodium）治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥但對(duì)小發(fā)作無(wú)效2021/10/1027一、環(huán)內(nèi)酰脲類(lèi)合成路線：2021/10/1028一、環(huán)內(nèi)酰脲類(lèi)吸濕性和酸性：鈉鹽具有吸濕性空氣中易吸收CO2，析出苯妥英水溶液呈堿性苯妥英的pKa8.3（H2CO3pKa3.9，6.35)2021/10/1029一、環(huán)內(nèi)酰脲類(lèi)主要被肝微粒體酶代謝具有“飽和代謝動(dòng)力學(xué)”的特點(diǎn)如果用量過(guò)大或短時(shí)內(nèi)反復(fù)用藥，可使代謝酶飽和，代謝將顯著減慢，并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)約20%以原形由尿排出主要代謝產(chǎn)物為無(wú)活性的5-(4-羥苯)-5-苯乙內(nèi)酰脲與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外體內(nèi)代謝：2021/10/1030二、苯并二氮?類(lèi)鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮作用抗驚厥作用，用于控制各種癲癇如氯硝西泮、氯巴占等

氯硝西泮

氯巴占

clonazepamclobazam2021/10/1031三、二苯并氮雜?類(lèi)

卡馬西平Carbamazepine2個(gè)苯環(huán)與氮雜環(huán)駢合而成的二苯并氮雜?類(lèi)化合物二個(gè)苯環(huán)通過(guò)烯鍵相連形成共軛體系

具有尿素的結(jié)構(gòu)2021/10/1032三、二苯并氮雜?類(lèi)

合成路線：2021/10/1033三、二苯并氮雜?類(lèi)

體內(nèi)代謝：初級(jí)代謝物Carbamazepine的10，11位環(huán)氧化物也具有抗癲癇活性2021/10/1034三、二苯并氮雜?類(lèi)

相關(guān)藥物：10位引入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine的耐受性更好2021/10/1035四、GABA衍生物從GABA的結(jié)構(gòu)出發(fā)設(shè)計(jì)而成的與GABA神經(jīng)能有關(guān)的藥物。普洛加胺

加巴噴丁

氨己烯酸progabidegabapentinvigabatrin2021/10/1036四、GABA衍生物作用于GABA受體發(fā)揮作用對(duì)癲癇、痙攣狀態(tài)和運(yùn)動(dòng)失調(diào)均有良好的治療效果口服吸收迅速藥理學(xué)作用2021/10/1037四、GABA衍生物由一個(gè)活性藥物（原藥）和一個(gè)可被酶除去的載體部分聯(lián)結(jié)的前藥

通常在體內(nèi)經(jīng)酶水解釋放出原藥2021/10/1038四、GABA衍生物二苯亞甲基使藥物極性減少，更易進(jìn)入腦內(nèi)在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)外被代謝成氨基丁酰胺及進(jìn)一步代謝而發(fā)揮作用GABA前藥的作用2021/10/1039五、脂肪羧酸類(lèi)丙戊酸丙戊酸鈉丙戊酰胺2021/10/1040

第三節(jié)抗精神失常藥2021/10/1041

作用機(jī)制病因：精神分裂癥可能與患者腦內(nèi)多巴胺（dopamine，DA）神經(jīng)系統(tǒng)功能亢進(jìn)，多巴胺過(guò)多或多巴胺受體過(guò)敏。本類(lèi)藥物能阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質(zhì)通路的DA受體，減低DA功能。2021/10/1042抗精神失常藥的分類(lèi)（根據(jù)適應(yīng)癥）2021/10/10431吩噻嗪類(lèi)噻噸類(lèi)丁酰苯類(lèi)二苯氮卓類(lèi)2345取代苯甲酰胺類(lèi)2021/10/1044一、吩噻嗪類(lèi)1.發(fā)現(xiàn)和發(fā)展鹽酸氯丙嗪（治療精神分裂和躁狂癥）異丙嗪（非那根）2021/10/1045一、吩噻嗪類(lèi)氯丙嗪的合成路線2021/10/1046一、吩噻嗪類(lèi)47側(cè)鏈去N-甲基側(cè)鏈的氧化苯核羥化硫原子氧化體內(nèi)代謝過(guò)程2021/10/1047一、吩噻嗪類(lèi)吩噻嗪類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系2021/10/1048一、吩噻嗪類(lèi)NameR2R1氯丙嗪(Chlorpromazine)-N(CH3)2-Cl乙酰丙嗪(Acetylpromazine)-N(CH3)2-COCH3三氟丙嗪(Triflupromazine)-N(CH3)2-CF3奮乃靜(Perphenazine)

-Cl氟奮乃靜(Fluphenazine)

-CF3三氟拉嗪(Trifluoperazine)

-CF3硫乙拉嗪(Thiethylperazine)

-SC2H5甲硫達(dá)嗪(Thioridazine)R1=CF3>Cl>COCH3>H>OH其他同類(lèi)藥物

2021/10/1049一、吩噻嗪類(lèi)利用其側(cè)鏈的羥基與長(zhǎng)鏈的脂肪酸成酯，改變其脂溶性，可以延長(zhǎng)其作用時(shí)間。制成供注射的長(zhǎng)效藥物，維持1～3周，特別使用于拒服藥物、服藥不合作以及需長(zhǎng)期治療的患者。R藥名

-COC6H13奮乃靜庚酸酯(PerphenazineEnanthate)-COC9H19奮乃靜癸酸酯(PerphenazineDecanoate)長(zhǎng)效抗精神病藥物——前藥2021/10/1050二、噻噸類(lèi)（硫雜蒽類(lèi)）抗精神病:Z＞E；抗組胺作用：E＞Z2021/10/1051二、噻噸類(lèi)（硫雜蒽類(lèi)）

具有與氯丙嗪相同的側(cè)鏈，但其抗精神病作用較后者弱而鎮(zhèn)靜催眠作用較氯丙嗪強(qiáng)，并有較強(qiáng)的抗抑郁癥和抗焦慮作用(Z:E＝7:1)。臨床上氯普噻噸用于治療伴有抑郁和焦慮癥、更年期抑郁癥、焦慮性神經(jīng)官能癥等。氯普噻噸(泰爾登)2021/10/1052三、丁酰苯類(lèi)哌替啶pethidine

鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用減弱，中樞抑制作用加強(qiáng)2021/10/1053三、丁酰苯類(lèi)氟哌啶醇（Haloperidol）鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)于氯丙嗪，主要用于急慢性精神分裂、躁狂癥，重癥精神病；有錐體外系的副作用及致畸作用；作用時(shí)間短，可將其制成癸酸酯，每月注射一次。2021/10/1054四、二苯并二氮?類(lèi)氯氮平Clozapine屬二苯并二氮?類(lèi)抗精神病藥三環(huán)母核不在同一平面使哌嗪環(huán)自由旋轉(zhuǎn)受限2021/10/1055

第四節(jié)抗抑郁藥2021/10/1056抑郁癥屬精神病抑郁癥：情感活性發(fā)生障礙的精神失常，表現(xiàn)為情感活性過(guò)分低落，且常有強(qiáng)烈的自殺傾向。臨床癥狀：情緒改變、認(rèn)知改變、意志與行為改變、軀體癥狀。WHO估計(jì)全球3.4億人患抑郁癥，預(yù)計(jì)到2020年將是危害人類(lèi)健康的第二大病癥。原因：20%去甲腎上腺素缺乏，20%5-HT缺乏，60%原因不明。2021/10/1057單胺氧化酶抑制劑015-羥色胺重?cái)z取抑制劑02去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑03

其它抗抑郁藥分類(lèi)（按作用機(jī)制）042021/10/1058一、去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑

發(fā)現(xiàn)過(guò)程：2021/10/1059一、去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑

體內(nèi)代謝過(guò)程2021/10/1060一、去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑

吸收、代謝：口服吸收迅速，主要在肝臟中代謝，生成活性代謝物－地昔帕明（desipramine），都能進(jìn)入BBB。丙咪嗪起效較慢；地昔帕明，是一個(gè)強(qiáng)效的去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑，抗抑郁作用更強(qiáng)，目前已經(jīng)單獨(dú)成藥。2021/10/1061二、5-羥色胺(5-HT)重?cái)z取抑制劑

抑制神經(jīng)細(xì)胞對(duì)5-HT的重?cái)z取，提高其在突觸間隙中的濃度，改善病人的低落情緒。選擇性強(qiáng)，副作用明顯低于三環(huán)類(lèi)。2021/10/1062二、5-羥色胺(5-HT)重?cái)z取抑制劑

肝臟中代謝，腎臟中消除；二者藥理活性相當(dāng)，t1/2=30h；都是臨床上常用抗抑郁藥物。體內(nèi)代謝過(guò)程2021/10/1063二、5-羥色胺(5-HT)重?cái)z取抑制劑

立體結(jié)構(gòu)和代謝含手性碳原子用外消旋體，S體的活性較強(qiáng)本品在胃腸道吸收，在肝臟代謝成活性的去甲氟西汀，在腎臟消除在體內(nèi)S體的代謝消除較慢2021/10/1064

第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥疼痛：多種疾病的常見(jiàn)癥狀之一。分類(lèi)：快痛（銳痛）和慢痛（鈍痛）。病理生理意義：疼痛是直接作用于身體的傷害性刺激在腦內(nèi)的對(duì)應(yīng)，也是一種保護(hù)性警覺(jué)功能；但劇烈疼痛不僅使病人感覺(jué)痛苦，而且常伴隨情緒、心血管、呼吸等異常，甚至休克。2021/10/1065臨床兩類(lèi)鎮(zhèn)痛藥1.麻醉性鎮(zhèn)痛藥2.作用于阿片受體3.用于嚴(yán)重創(chuàng)傷或燒傷的銳痛4.副作用大、成癮性高5.管制藥品鎮(zhèn)痛藥1.非甾體類(lèi)抗炎藥2.作用于前列腺素生物合成3.治療頭疼、關(guān)節(jié)疼、牙疼等鈍痛2021/10/1066麻醉性鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)（來(lái)源）2021/10/1067

受體激動(dòng)劑：為對(duì)受體有親和力和內(nèi)在活性的藥物，能夠與受體形成藥物－受體復(fù)合物并激活受體產(chǎn)生效應(yīng)。受體拮抗劑：與受體有較強(qiáng)的親和力，但是無(wú)內(nèi)在活性，本身不引起生理效應(yīng)，卻能阻斷激動(dòng)劑與受體結(jié)合的藥物。2021/10/1068

阿片受體拮抗劑和拮抗性鎮(zhèn)痛藥

阿片受體分型及其效應(yīng)m、k、d、

m：顯著鎮(zhèn)痛，抑制呼吸，縮瞳，欣快和成癮

k：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜，略煩躁

d：鎮(zhèn)痛，抑制呼吸強(qiáng)，降壓，欣快

：致幻，擴(kuò)瞳，煩躁不安2021/10/1069一、嗎啡及其衍生物

罌粟，是鴉片、嗎啡、海洛英的原植物。2021/10/1070一、嗎啡及其衍生物

鹽酸嗎啡Morphinehydrochloride天然嗎啡具有左旋光性，由5個(gè)環(huán)稠合而成的剛性結(jié)構(gòu)。B/C環(huán)呈順式，C/D環(huán)呈反式，C/E環(huán)呈順式，C5,C6,C14上的氫與D環(huán)順勢(shì)，分子中有5個(gè)手性中心（5R,6S,9R,13S,14R）。嗎啡的鎮(zhèn)痛活性與其立體結(jié)構(gòu)嚴(yán)格相關(guān)，僅(-)-嗎啡有活性。2021/10/1071一、嗎啡及其衍生物

嗎啡的性質(zhì)：

化學(xué)性質(zhì)嗎啡結(jié)構(gòu)中3位有酚羥基，呈弱酸性；17位的叔氮原子呈堿性；－酸堿兩性，臨床上常用其鹽酸鹽2021/10/1072一、嗎啡及其衍生物

嗎啡口服后在胃腸道吸收，但肝臟中的首過(guò)效應(yīng)顯著，生物利用度低，常皮下注射使用。為m阿片受體強(qiáng)激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，還有一些鎮(zhèn)咳和鎮(zhèn)靜作用，臨床上用于抑制劇烈疼痛及麻醉前給藥。不良反應(yīng)較多，成癮性強(qiáng)，濫用危害極大。需按國(guó)家頒布的《麻醉藥品管理?xiàng)l例》管理。2021/10/1073一、嗎啡及其衍生物

構(gòu)效關(guān)系2021/10/1074一、嗎啡及其衍生物

嗎啡分子的結(jié)構(gòu)修飾2021/10/1075二、合成鎮(zhèn)痛藥

哌啶類(lèi)01氨基酮類(lèi)02苯嗎喃類(lèi)03

其他合成鎮(zhèn)痛藥042021/10/1076二、合成鎮(zhèn)痛藥

1.哌啶類(lèi)鹽酸哌替啶PethidineHydrochloride雖為酯類(lèi)藥物，但由于4-苯基的空間位阻，水溶液短時(shí)間煮沸不致水解。2021/10/1077二、合成鎮(zhèn)痛藥

又名度冷丁(Dolantin),是典型的阿片m受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛活性弱于嗎啡（1/10），起效快，維持時(shí)間短，但成癮性也弱，呼吸抑制較小，不良反應(yīng)較少，口服效果比嗎啡好。1.哌啶類(lèi)臨床上用于外傷性疼痛和平滑肌痙攣，分娩時(shí)鎮(zhèn)痛及癌癥患者晚期緩解疼痛，臨床上應(yīng)用廣泛。2021/10/1078二、合成鎮(zhèn)痛藥

哌替啶進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造：N-取代基對(duì)活性影響不大2021/10/1079二、合成鎮(zhèn)痛藥

將羰基和氧交換：活性增強(qiáng)，短時(shí)作用但代謝產(chǎn)物有毒，只能外用。強(qiáng)效短時(shí)，鎮(zhèn)痛活性強(qiáng)于嗎啡，成癮性弱。將O換成N：2021/10/1080二、合成鎮(zhèn)痛藥

2.氨基酮類(lèi)（開(kāi)鏈類(lèi)）

鹽酸美沙酮（MethadoneHydrochloride）化學(xué)名：6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相當(dāng)，并可鎮(zhèn)咳，可口服。中毒劑量與有效劑量相當(dāng)，有強(qiáng)烈的呼吸抑制。成癮性較小。作戒毒藥物，對(duì)顯著，戒斷癥狀控制療效脫毒治療成功率高。2021/10/1081二、合成鎮(zhèn)痛藥

3.嗎啡喃類(lèi)

6,7-苯并嗎喃弱鎮(zhèn)痛美他佐辛2021/10/1082二、合成鎮(zhèn)痛藥

3.嗎啡喃類(lèi)

噴他佐辛（Pentazocine）混合的激動(dòng)－拮抗劑作用于k受體，小劑量時(shí)，鎮(zhèn)痛作用好，大劑量時(shí)，輕度拮抗嗎啡的作用，是一個(gè)混合的激動(dòng)-拮抗劑；鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/3，哌替啶的3倍，成癮性極小，稱為“非麻醉性鎮(zhèn)痛藥”。2021/10/1083二、合成鎮(zhèn)痛藥

4.其他鎮(zhèn)痛藥2021/10/1084

第六節(jié)神經(jīng)退行性疾病治療藥物一、抗帕金