第三章-放射性藥物課件

第三章放射性藥物放射性藥物含有放射性核素,用于醫(yī)學(xué)診斷和治療的一類特殊制劑。

放射性核素——非放射性載體（被標記物

）

例99mTc-MDP

（锝亞甲基二膦酸鹽）

第一節(jié)放射性藥物的概念、分類及特點放射性藥物體內(nèi)放射性藥物

體外放射性藥物

診斷用放射性藥物

治療用放射性藥物

｛｛放射性藥物的分類（按用途）放射性藥物的特點放射性藥物、核醫(yī)學(xué)儀器和工作場所是核醫(yī)學(xué)的必備條件，核醫(yī)學(xué)的發(fā)展在很大程度上取決于放射性藥物學(xué)的發(fā)展，研發(fā)新型放射性藥物是核醫(yī)學(xué)發(fā)展的關(guān)鍵。放射性藥物的特點具有放射性

化學(xué)量少放射性隨時間減少存在自輻射分解效應(yīng)第二節(jié)診斷用放射性藥物(DiagnosticPharmaceutical)用于獲得體內(nèi)靶器官或病變組織的影像或功能參數(shù)，進行疾病診斷的一類體內(nèi)放射性藥物。也稱為顯像劑(imagingagent)或示蹤劑(tracer)。

對診斷用放射性藥物的要求衰變方式(decaymode)同質(zhì)異能躍遷、電子俘獲、湮滅輻射。發(fā)射γ光子或X射線光子能量(photonenergy)100～250keV

有效半衰期（effectivehalf-life）檢查過程用時的1.5倍左右靶/非靶比值（target-to-nontargetratio，T/NT）（1）在靶器官或組織中積聚快，在血液中清除快；（2）在靶器官或組織中分布多。平面顯像5:1以上，斷層顯像2:1左右。

治療用放射性藥物的特點

放射性藥物的輻射作用有一定的范圍，即使不直接進入病變細胞內(nèi)，也可對鄰近的病變細胞產(chǎn)生致死殺傷作用。由于放射性藥物的選擇性靶向作用，在體內(nèi)可達到高的靶/非靶比值，明顯減少對正常組織的損傷。放射性藥物持續(xù)照射釋放超分割的劑量，可以更有效地殺傷腫瘤和減少正常組織的損傷。

常用的正電子核素第四節(jié)PET放射性藥物

放射性藥物制備到應(yīng)用過程放射性核素生產(chǎn)放射性藥物質(zhì)量控制臨床應(yīng)用標記第五節(jié)放射性藥物中的核素來源放射性核素的來源放射性核素發(fā)生器

加速器生產(chǎn)：貧中子核素，無載體，價格高

11C、13N、15O、18F、67Ga

、201Tl

反應(yīng)堆生產(chǎn)：富中子核素，有載體，價格低99Mo、125I、131I、32P、14C、

3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm裂變產(chǎn)物提取：99Mo、131I、133Xe放射性核素發(fā)生器：99Mo-99mTc發(fā)生器、

188W-188Re發(fā)生器、82Sr-82Rb發(fā)生器

68Ge-68Ga發(fā)生器、81Rb-81mKr發(fā)生器

放射性核素發(fā)生器（radionuclidegenerator）

從長半衰期核素的衰變產(chǎn)物中分離得到短半衰期核素的裝置。又稱“母?！?。99Mo-99mTc發(fā)生器99Mo（T1/2=2.7d）99mTc(T1/2=6h)99Tc母體核素子體核素99Mo-99mTc發(fā)生器質(zhì)量控制的內(nèi)容

性狀物理鑒定

放射性活度與比活度

放射性核純度特定放射性核素的活度占總活度的百分數(shù)。

測定方法：能譜法屏蔽法半衰期法

放射性核純度以特定化學(xué)形式存在的某物質(zhì)的質(zhì)量占總質(zhì)量的比例。

化學(xué)純度放射化學(xué)純度放射化學(xué)純度（radiochemicalpurity,Rp）：指以特定化學(xué)形式存在的放射性活度占總放射性活度的百分比。

例：

99mTc-藥物99mTcO4-99mTc-Sn膠體細菌檢查

生物學(xué)鑒定

細菌內(nèi)毒素測定

毒性試驗

生物分布試驗