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常見(jiàn)平喘藥的作用機(jī)理第1頁(yè),共13頁(yè),2023年,2月20日,星期一平喘藥
antiasthmatic平喘藥是指能作用于哮喘發(fā)病的不同環(huán)節(jié),以緩解或預(yù)防哮喘發(fā)作的一類藥物。示例圖片第2頁(yè),共13頁(yè),2023年,2月20日,星期一哮喘的特點(diǎn)為支氣管平滑肌痙攣性收縮,痰液積滯和呼吸道黏膜充血水腫,于是氣道阻塞,使空氣出入受到阻礙,以呼氣尤為嚴(yán)重,呈現(xiàn)喘息性吸入困難。
平喘藥能通過(guò)不同作用機(jī)制而緩解支氣管平肌滑痙攣,使其松弛和擴(kuò)張,因而可以緩解氣急,呼吸困難的癥狀。第3頁(yè),共13頁(yè),2023年,2月20日,星期一常見(jiàn)平喘藥①β腎上腺素受體激動(dòng)劑②M膽堿受體拮抗劑③磷酸二酯酶抑制劑④過(guò)敏介質(zhì)阻釋劑⑤腎上腺皮質(zhì)激素類⑥白三烯受體拮抗劑第4頁(yè),共13頁(yè),2023年,2月20日,星期一麻黃堿ephedrine可直接激動(dòng)腎上腺素受體,也可通過(guò)促使腎上腺素神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動(dòng)腎上腺素受體,對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用。第5頁(yè),共13頁(yè),2023年,2月20日,星期一具有以下作用:
1、心血管系統(tǒng):使皮膚、粘膜和內(nèi)臟血管收縮,血流量減少;冠脈和腦血管擴(kuò)張,血流量增加。用藥后血壓升高,脈壓加大。使心收縮力增強(qiáng),心輸出量增加。由于血壓升高反射性地興奮迷走神經(jīng),故心率不變或稍慢。
2、支氣管:松弛支氣管平滑肌,其α效應(yīng)尚可使支氣管粘膜血管收縮,減輕充血水腫,有利于改善小氣道阻塞。但長(zhǎng)期應(yīng)用反致粘膜血管過(guò)度收縮,毛細(xì)血管壓增加,充血水腫反加重。此外,α效應(yīng)尚可加重支氣管平滑肌痙攣。
3、中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮大腦皮層和皮層下中樞,產(chǎn)生精神興奮、失眠、不安和震顫等。第6頁(yè),共13頁(yè),2023年,2月20日,星期一沙丁胺醇為選擇性β2受體激動(dòng)劑能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。于哮喘患者,其支氣管擴(kuò)張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大細(xì)胞等致敏細(xì)胞釋放過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關(guān)。對(duì)心臟的β1受體的激動(dòng)作用較弱,故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌上β2受體,松馳支氣管平滑肌,解除支氣管痙攣,對(duì)支氣管擴(kuò)張作用強(qiáng),對(duì)心臟β1受體作用弱,是目前較為安全,最常用的平喘藥
SALBUTAMOL第7頁(yè),共13頁(yè),2023年,2月20日,星期一氯丙那林CLORPRENALINE
為β2腎上腺素能受體激動(dòng)劑,可弛緩支氣管平滑肌痙攣。第8頁(yè),共13頁(yè),2023年,2月20日,星期一特布他林Terbutaline
為選擇性β2受體激動(dòng)劑,其支氣管擴(kuò)張作用與沙丁氨醇相近。于哮喘患者,本品2.5mg的平喘作用與25mg麻黃堿相當(dāng)。動(dòng)物或人的離體實(shí)驗(yàn)證明,其對(duì)心臟β1受體的作用極小,其對(duì)心臟的興奮作用僅及異丙腎上腺素的1/100。但其臨床應(yīng)用時(shí),特別是大量或注射給藥仍有明顯心血管系統(tǒng)副作用,這除與它直接激動(dòng)心臟β1受體有關(guān)外,尚與其激動(dòng)血管平滑肌β2受體,舒張血管,血流量增加,通過(guò)壓力感受器反射的興奮心臟有關(guān)。第9頁(yè),共13頁(yè),2023年,2月20日,星期一氨茶堿Aminophylline
本品為茶堿和乙二胺的復(fù)合物,約含茶堿77-83%。乙二胺可增加茶堿的水溶性,并增強(qiáng)其作用。主要作用如下:1.松弛支氣管平滑肌,抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放。在解痙的同時(shí)還可減輕支氣管粘膜的充血和水腫。2.增強(qiáng)呼吸肌的收縮力,減少呼吸肌疲勞。3.增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,低劑量一般不加快心率。4.舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管。5.增加腎血流量,提高腎小球?yàn)V過(guò)率,減少腎小管對(duì)鈉和水的重吸收,有利尿作用。第10頁(yè),共13頁(yè),2023年,2月20日,星期一膽茶堿cholinetheophyllinate與氨茶堿相似,支氣管擴(kuò)張作用比氨茶堿弱,對(duì)心臟的副作用較氨茶堿弱,胃腸刺激輕,病人易耐受??诜?、注射均吸收迅速,體內(nèi)分布廣泛,可透過(guò)胎盤,90%藥物在肝臟轉(zhuǎn)化,大部分從尿中排泄,亦可從乳汁排泄。因個(gè)體差異體內(nèi)清除速率和血藥濃度差距較大。第11頁(yè),共13頁(yè),2023年,2月20日,星期一異丙托溴銨ipratropiumbromide是一種對(duì)支氣管平滑肌有較高選擇性的強(qiáng)效抗膽堿藥,松弛支氣管平滑肌作用較強(qiáng),對(duì)呼吸道腺體
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