膽堿受體激動藥ZHT

膽堿受體激動藥ZHT第1頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二膽堿受體激動藥

Cholinoceptoragonists概念：激動膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用第2頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二分類M膽堿受體激動藥：毛果蕓香堿N膽堿受體激動藥:煙堿M、N膽堿受體激動藥:乙酰膽堿等第3頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二M膽堿受體激動藥膽堿酯類：乙酰膽堿醋甲膽堿卡巴膽堿貝膽堿第4頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二【藥理作用】（＋）M、N-R1、心血管系統(tǒng)（1）血管舒張作用：小劑量Ach舒張肺、冠狀血管等。（激動血管內(nèi)皮的M3-受體，促進(jìn)NO的釋放）（2）負(fù)性頻率作用（3）負(fù)性傳導(dǎo)作用（4）負(fù)性肌力作用（5）縮短心房不應(yīng)期（迷走神經(jīng)作用）M樣作用乙酰膽堿第5頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二

A：血管內(nèi)皮完整

乙酰膽堿擴(kuò)張去甲腎上腺素引起的血管收縮作用依賴于血管內(nèi)皮的完整性（A）如內(nèi)皮細(xì)胞受損，則ACh的擴(kuò)張血管作用消失（B）

B：血管內(nèi)皮受損

第6頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二2、平滑肌胃腸道——興奮收縮泌尿道——逼尿肌收縮括約肌舒張表現(xiàn)：惡心、噯氣、嘔吐、腹痛及排便，排尿等3、其他

瞳孔（收縮）、腺體（分泌增加），支氣管（收縮）等N樣作用交感、副交感神經(jīng)節(jié)興奮，肌肉收縮Ach不易進(jìn)入中樞，外周給藥很少產(chǎn)生中樞作用第7頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二第8頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二毛果蕓香堿

來源與化學(xué)藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)第9頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二毛果蕓香屬植物（南美洲）毛果蕓香堿（Pilocarpine），又名匹魯卡品

1874年巴西人證實(shí)咀嚼植物葉可增加唾液分泌；第二年提取了生物堿；后觀察到對瞳孔、汗腺和唾液腺的作用。第10頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二

毛果蕓香堿

（匹魯卡品）【藥物分子結(jié)構(gòu)】第11頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二藥理作用與臨床應(yīng)用

（+）M-膽堿受體

對眼和腺體最明顯第12頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二1、眼

縮瞳降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣藥理作用與臨床應(yīng)用第13頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二眼的解剖示意圖藥理作用與臨床應(yīng)用第14頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二瞳孔括約肌M-R瞳孔開大肌-R

（1）縮瞳Pilocarpine(+)藥理作用與臨床應(yīng)用第15頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二臨床應(yīng)用虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體的粘連藥理作用與臨床應(yīng)用第16頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二（2）降低眼內(nèi)壓

藥理作用與臨床應(yīng)用房水循環(huán)途徑睫狀體上皮細(xì)胞分泌血管滲出瞳孔前房角間隙濾簾鞏膜靜脈竇血液循環(huán)第17頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二

臨床應(yīng)用治療青光眼1、閉角型青光眼前房角狹窄，眼內(nèi)壓增高

2、開角型青光眼無前房角狹窄和閉塞情況，而是由于小梁網(wǎng)本身及鞏膜靜脈竇發(fā)生變性或硬化，阻礙了房水循環(huán)，引起眼內(nèi)壓升高。毛果蕓香堿可能通過擴(kuò)張鞏膜靜脈竇周圍的小血管以及收縮睫狀肌后，小梁網(wǎng)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變而使眼內(nèi)壓下降第18頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二用法與注意事項(xiàng)：

1、局部使用：常用1~2%的溶液滴眼

30～40分鐘縮瞳作用達(dá)高峰，降低眼內(nèi)壓作用可維持4～8小時，調(diào)節(jié)痙攣?zhàn)饔迷?小時左右消失2、滴眼時注意壓迫內(nèi)眥第19頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二（3）調(diào)節(jié)痙攣

適于看近物，看遠(yuǎn)物模糊“暫時性近視眼”

藥理作用與臨床應(yīng)用第20頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二第21頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二第22頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二2、腺體腺體分泌增加（以汗腺、唾液腺最明顯）Pilocarpus10-15mg皮下注射可用于頸部放射后的口腔干燥藥理作用與臨床應(yīng)用第23頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二3、其他阿托品中毒的解救第24頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二不良反應(yīng)

過量或滴眼時吸收入血時出現(xiàn)表現(xiàn)為M膽堿受體過度興奮癥狀

阿托品對抗第25頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二其他天然生物堿類毒蕈堿檳榔堿經(jīng)典的M-R（+）藥，由捕蛇蕈分離提取，不作為治療性藥物第26頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二一般而言，凡色彩鮮艷、有疣、斑、溝裂、生泡流漿，有蕈環(huán)、蕈托及奇形怪狀的野蕈皆不能食用。但需知有部份毒蕈包括劇毒的毒傘、白毒傘等皆與可食蕈極為相似，故如無充分把握，仍以不隨便采食野蕈為宜。全世界已知的毒蕈約百余種，目前在我國已發(fā)現(xiàn)的約80余種。第27頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二第28頁，共29頁，2023年，2月20日，星期二治療