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文檔簡(jiǎn)介
[單選題]1.根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類,可能造(江南博哥)成藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因是A.給藥劑量過大B.藥物效能較高C.藥物效價(jià)較高D.藥物選擇性較低E.藥物代謝較慢參考答案:A參考解析:本題考查的是毒性反應(yīng)產(chǎn)生的原因。A選項(xiàng),毒性反應(yīng)指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)。BCDE選項(xiàng),毒性反應(yīng)的原因與藥物的效能、效價(jià)、藥物選擇性和藥物的代謝無關(guān)。[單選題]2.在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加A.羥基B.烴基C.氨基D.羧基E.磺酸基參考答案:B參考解析:本題考查藥物的典型官能團(tuán)(親脂性基團(tuán))對(duì)生物活性的影響。B選項(xiàng),屬于親脂性基團(tuán)的是烴基(包括脂烴基、芳烴基)、鹵素和酯基等。[單選題]3.同一受體的完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥合用時(shí),產(chǎn)生的藥理效應(yīng)是A.兩者均在低濃度時(shí),完全激動(dòng)藥拮抗部分激動(dòng)藥的藥理效應(yīng)B.兩者均在高濃度時(shí),部分激動(dòng)藥增強(qiáng)完全激動(dòng)藥的藥理效應(yīng)C.兩者用量在臨界點(diǎn)時(shí),部分激動(dòng)藥可發(fā)揮最大激動(dòng)效應(yīng)D.無論何種濃度,部分激動(dòng)藥均拮抗完全激動(dòng)藥的藥理效應(yīng)E.無論何種濃度,部分激動(dòng)藥均增強(qiáng)完全激動(dòng)藥的藥理效應(yīng)參考答案:C參考解析:本題考查的是對(duì)完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥的理解。完全激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性,部分激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)。部分激動(dòng)藥即使增加劑量,也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng);相反,卻可因其占領(lǐng)受體,而拮抗激動(dòng)藥的部分藥理效應(yīng)。兩者合用都在低濃度時(shí),產(chǎn)生兩藥作用相加效果;當(dāng)用量達(dá)到一個(gè)臨界點(diǎn)時(shí),完全激動(dòng)藥產(chǎn)生的效應(yīng)相當(dāng)于部分激動(dòng)藥的最大效應(yīng),隨著部分激動(dòng)藥濃度增加發(fā)生對(duì)完全激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。即部分激動(dòng)藥小劑量產(chǎn)生激動(dòng)作用,大劑量產(chǎn)生拮抗作用。[單選題]4.阿司匹林遇濕氣即緩慢水解,《中國(guó)藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%,適宜的包裝與貯藏條件是A.密封,在陰涼處貯存B.密閉,在陰涼處貯存C.密閉,在干燥處貯存D.密封,在干燥處貯存E.熔封,在涼暗處貯存參考答案:D參考解析:本題考查的是藥品貯存條件?!懊荛]”系指可防止塵土及異物進(jìn)入的容器包裝,“密封”系指可防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入的容器包裝。阿司匹林遇濕氣水解,貯存時(shí)應(yīng)避開水分,故阿司匹林應(yīng)選擇密封、干燥處貯存。[單選題]5.地西泮注射液與5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射液配伍時(shí),易析出沉淀,是由于A.溶劑組成改變B.pH的改變C.離子作用D.鹽析作用E.緩存容量參考答案:A參考解析:本題考查的是注射劑配伍變化的主要原因。含有非水溶劑的制劑與輸液配伍,由于溶劑的改變使藥物析出。如地西泮注射液與5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射液配伍時(shí),易析出沉淀。由于地西泮水溶性較差,其注射劑中含有丙二醇和乙醇。[單選題]6.適于制成經(jīng)皮吸收制劑的藥物是A.離子型藥物B.熔點(diǎn)高的藥物C.每日劑量大于1000mg的藥物D.相對(duì)分子質(zhì)量大于1000的藥物E.脂溶性藥物參考答案:E參考解析:本題考查藥物的非胃腸道吸收。脂溶性、藥物分子量小、分子型、劑量低、低熔點(diǎn)的藥物有利于滲透通過皮膚,易于制成經(jīng)皮吸收制劑。[單選題]7.利多卡因在體內(nèi)的代謝反應(yīng)如下,其發(fā)生的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)是A.O-脫烷基化B.N-脫烷基化C.N-氧化D.O-環(huán)氧化E.C-環(huán)氧化參考答案:B參考解析:本題考查的是代謝類型。通過藥物代謝反應(yīng),藥物結(jié)構(gòu)式變化過程可得出,利多卡因N原子上乙基脫去,故屬于N-脫烷基代謝。[單選題]8.下列關(guān)于易化擴(kuò)散的特征,錯(cuò)誤的是A.不消耗能量B.有飽和狀態(tài)C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)D.不需要載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)E.具有結(jié)構(gòu)特異性參考答案:D參考解析:本題考查易化擴(kuò)散的特征。易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn),是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。易化擴(kuò)散具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征:對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競(jìng)爭(zhēng)性抑制;也有飽和現(xiàn)象。與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于:易化擴(kuò)散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),載體轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過被動(dòng)擴(kuò)散。[單選題]9.影響藥物腎臟排泄的因素不包括A.藥物的脂溶性B.血漿蛋白結(jié)合率C.基因多態(tài)性D.合并用藥E.尿液pH和尿量參考答案:C參考解析:本題考查影響藥物腎臟排泄的因素。影響藥物腎臟排泄的因素包括:藥物的脂溶性、尿液pH和尿量、血漿蛋白結(jié)合率、合并用藥及疾病。注意題干為“不包括”。C選項(xiàng),基因多態(tài)性屬于影響藥物代謝的因素。[單選題]10.油性藥液的抗氧劑可選用A.焦亞硫酸鈉B.維生素CC.亞硫酸鈉D.硫代硫酸鈉E.維生素E參考答案:E參考解析:本題考查的是藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素。常用油溶性抗氧劑包括有叔丁基對(duì)羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對(duì)甲酚(BHT)、維生素E等。常用水溶性抗氧劑包括亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫脲、維生素C等。[單選題]11.含有氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)二氨基硝基乙烯結(jié)構(gòu),反式體有效的H2受體阻斷藥抗劑類抗?jié)兯幨茿.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.雷貝拉唑E.泮托拉唑參考答案:A參考解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的構(gòu)效關(guān)系。H2受體阻斷藥有兩個(gè)關(guān)鍵藥效基團(tuán):具堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)和平面的極性基團(tuán)。受體上谷氨酸殘基陰離子作為堿性芳環(huán)的共同的受點(diǎn),而平面極性基團(tuán)可能與受體發(fā)生氫鍵鍵合的相互作用,一般是脒脲基團(tuán)。雷尼替丁的平面極性基團(tuán)是二氨基硝基乙烯結(jié)構(gòu),為反式結(jié)構(gòu);西咪替丁是氰基胍結(jié)構(gòu);法莫替丁是N-甲基磺酰脒結(jié)構(gòu)。[單選題]12.分子中存在具有活性的17位17β-羧酸酯,水解成17β-羧酸則不具活性,可吸入給藥治療哮喘,避免產(chǎn)生全身性作用的藥物是A.B.C.D.E.參考答案:D參考解析:本題考查甾體激素類藥物。具有17位β一羧酸酯,是17β一羧酸與硫醇形成的硫醇酯,水解后生成17β一羧酸則不具活性,D選項(xiàng)符合題意。[單選題]13.油脂性基質(zhì)軟膏劑忌用于A.糜爛滲出性皮損B.滋潤(rùn)皮膚C.分泌物不多的淺表性潰瘍D.防腐殺菌E.軟化痂皮參考答案:A參考解析:本題考查油脂性軟膏劑。油脂性基質(zhì)軟膏劑主要用于:①保護(hù)、滋潤(rùn)皮膚。②保護(hù)創(chuàng)面、促進(jìn)肉芽生長(zhǎng)、恢復(fù)上皮和消炎收斂作用,適用于分泌物不多的淺表性潰瘍。③防腐殺菌、軟化痂皮。忌用于糜爛滲出性皮損。[單選題]14.身體依賴性在中斷用藥后出現(xiàn)A.欣快感覺B.戒斷綜合征C.躁狂癥D.抑郁癥E.焦慮癥參考答案:B參考解析:本題考查藥物的不良反應(yīng)。生理依賴性又稱軀體依賴性,是指中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)長(zhǎng)期使用的藥物所產(chǎn)生的一種身體適應(yīng)狀態(tài);一旦停藥,將發(fā)生一系列生理功能紊亂,稱為戒斷綜合征。[單選題]15.下列抗血栓藥為前藥的是A.B.C.D.E.參考答案:A參考解析:本題考查的是抗血栓藥物的特點(diǎn)。氯吡格雷有一個(gè)手性碳原子,為S-構(gòu)型,本品體外無活性,為前藥。[單選題]16.藥代動(dòng)力學(xué)是研究A.藥物對(duì)機(jī)體的影響B(tài).機(jī)體對(duì)藥物的處置過程C.藥物與機(jī)體間相互作用D.藥物的調(diào)配E.藥物的加工處理參考答案:B參考解析:本題考查藥動(dòng)學(xué)的概念。藥物動(dòng)力學(xué)簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué),又稱藥代動(dòng)力學(xué)。是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理和數(shù)學(xué)方法,研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄等過程的速度規(guī)律的科學(xué)。而分布、代謝、排泄等過程稱為處置。[單選題]17.下列關(guān)于青霉素類藥物引起過敏的原因敘述,不正確的是A.生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白是過敏原B.產(chǎn)品質(zhì)量與過敏相關(guān)C.青霉素本身是過敏原D.該類藥物存在交叉過敏E.生產(chǎn)、貯存過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是過敏原參考答案:C參考解析:本題考查的是青霉素。青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白,以及生產(chǎn)、貯存過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應(yīng)的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結(jié)構(gòu),因此青霉素類藥物這種過敏反應(yīng)是交叉過敏反應(yīng)。[單選題]18.醚類藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A.還原代謝B.水解代謝C.脫烴基代謝D.羥基化代謝E.甲基化代謝參考答案:C參考解析:本題考查醚類藥物的代謝。醚類藥物在肝臟微粒體混合功能酶的催化下,進(jìn)行氧化O-脫烷基化反應(yīng),生成醇或酚,以及羰基化合物。【知識(shí)延伸】:烷基,即飽和烴基,是烷烴分子中少掉一個(gè)氫原子而成的烴基?!居洃淈c(diǎn)撥】:醚、烴→梅婷。[單選題]19.具有不對(duì)稱碳原子的藥物,具有的特征性物理常數(shù)是A.凝點(diǎn)B.旋光度C.折光率D.吸收系數(shù)E.相對(duì)密度參考答案:B參考解析:本題考查的是旋光度的定義。備選項(xiàng)均為物理常數(shù)。其中當(dāng)平面偏振光通過含有某些光學(xué)活性物質(zhì)(如具有不對(duì)稱碳原子的化合物)的液體或溶液時(shí),能引起旋光現(xiàn)象,使偏振光的振動(dòng)平面向左或向右旋轉(zhuǎn)。偏振光旋轉(zhuǎn)的度數(shù)稱為旋光度(α)。[單選題]20.治療糖尿病的胰島素除了靜脈注射外臨床最常用的給藥途徑是A.皮下注射B.皮內(nèi)注射C.霧化吸入D.肌內(nèi)注射E.肺黏膜給藥參考答案:A參考解析:本題考查的是皮下注射的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。藥物皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢,因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢。一些需延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物可采用皮下注射,如治療糖尿病的胰島素。[單選題]21.不適宜用作矯味劑的物質(zhì)是A.單糖漿B.桂皮水C.羧甲基纖維素鈉D.苯甲酸E.泡騰劑參考答案:D參考解析:本題考查矯味劑的種類。矯味劑常用的種類有:①甜味劑,如天然甜味劑蔗糖、單糖漿,合成的甜味劑糖精鈉等;②芳香劑,如薄荷水、桂皮水等;③膠漿劑,如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉等;④泡騰劑,如有機(jī)酸與碳酸氫鈉混合產(chǎn)生的二氧化碳具有麻痹味蕾的矯味作用。D選項(xiàng)苯甲酸屬于防腐劑。[單選題]22.屬于棘白菌素類抗真菌藥的是A.氟康唑B.卡泊芬凈C.萘替芬D.氟胞嘧啶E.那他霉素參考答案:B參考解析:本題考查的是抗真菌藥分類。多烯類抗真菌藥多為抗生素,藥名詞根“素”,其主要代表藥物有制霉菌素A1、那他霉素、兩性霉素B、哈霉素和曲古霉素。唑類抗真菌藥的名字都帶有“康唑”詞根。烯丙胺類抗真菌藥的名字都帶有“芬”詞根。棘白菌素類抗真菌藥的名字帶有“芬凈”詞根。[單選題]23.下列關(guān)于藥物干擾神經(jīng)沖動(dòng)傳遞的敘述,不正確的是A.麻黃堿通過促進(jìn)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)釋放而引起神經(jīng)毒性B.利血平可耗竭去甲腎上腺素和多巴胺等遞質(zhì)而致精神抑郁C.氯丙嗪阻斷黑質(zhì)紋狀體的多巴胺受體從而產(chǎn)生錐體外系功能障礙D.孕期吸煙者所生的孩子出現(xiàn)注意力缺陷和認(rèn)知障礙系煙堿對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒性所致E.異煙肼對(duì)外周神經(jīng)系統(tǒng)有毒性作用而較少影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)參考答案:E參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用機(jī)制。麻黃堿通過促進(jìn)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)釋放而引起神經(jīng)毒性。利血平可引起精神抑郁,主要因干擾遞質(zhì)儲(chǔ)存,耗竭去甲腎上腺素和多巴胺遞質(zhì)而導(dǎo)致精神抑郁??咕袷СK幝缺?,阻斷中腦皮質(zhì)通路和中腦邊緣系統(tǒng)通路的多巴胺受體,產(chǎn)生抗精神病作用,而阻斷黑質(zhì)紋狀體通路的多巴胺受體會(huì)產(chǎn)生錐體外系功能障礙。短期大量攝入煙堿后,對(duì)煙堿受體的作用表現(xiàn)出雙相性,開始導(dǎo)致煙堿受體興奮,興奮過度會(huì)引起神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)的麻痹。表現(xiàn)為早期的惡心、心率加快、中樞興奮,之后會(huì)出現(xiàn)明顯的心率減慢、血壓降低,還可以出現(xiàn)意識(shí)紊亂和昏迷。常見煙堿對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒性表現(xiàn)在懷孕期間吸煙女性所生的孩子會(huì)出現(xiàn)注意力缺陷和認(rèn)知障礙。E選項(xiàng),異煙肼對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用可以表現(xiàn)在中樞和外周。[單選題]24.關(guān)于制藥用水的說法,不正確的是A.注射用水是純化水經(jīng)蒸餾法制得的制藥用水B.注射用水可作為注射劑、滴眼劑的溶劑C.純化水不得用來配制注射劑D.注射用水可作為注射用滅菌粉末的溶劑E.純化水為飲用水經(jīng)蒸餾或其他適宜方法制得的制藥用水參考答案:D參考解析:本題考查為注射劑的臨床應(yīng)用。①注射用水是純化水經(jīng)蒸餾法制得的制藥用水,可作為注射劑、滴眼劑的溶劑;②純化水為飲用水經(jīng)蒸餾或其他適宜方法制得的制藥用水,不得用來配制注射劑;③滅菌注射用水為注射用滅菌粉末的溶劑。制劑制藥用水的分類、概念及作用為??純?nèi)容。[單選題]25.下列全部為片劑中常用的填充劑的是A.淀粉,蔗糖,交聯(lián)聚維酮B.淀粉,羧甲基淀粉鈉,羥丙甲纖維素C.甲基纖維素,蔗糖,糊精D.預(yù)膠化淀粉,蔗糖,糊精E.硫酸鈣,微晶纖維素,聚乙二醇參考答案:D參考解析:本題考查片劑填充劑的種類。片劑常用的填充劑(稀釋劑)主要有淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、無機(jī)鹽類(包括磷酸氫鈣、硫酸鈣、碳酸鈣等)和甘露醇等?!究谠E】填充吃飽靠淀粉,糖精乳鹽也得補(bǔ)。[單選題]26.進(jìn)行仿制藥生物等效性評(píng)價(jià),最常采用的研究手段是A.藥效學(xué)研究B.藥物動(dòng)力學(xué)研究C.臨床研究D.臨床前研究E.上市后研究參考答案:B參考解析:本題考查的是仿制藥生物等效性評(píng)價(jià)。生物等效性研究著重考察藥物自制劑釋放進(jìn)入體循環(huán)的過程,通常將受試制劑在機(jī)體內(nèi)的暴露情況與參比制劑進(jìn)行比較,故采用藥物動(dòng)力學(xué)研究可直接測(cè)出藥物血藥濃度,從而分析出藥物的吸收速度、吸收程度。[單選題]27.在體內(nèi)需要肝、腎兩次羥基化代謝才具有活性的藥物是A.維生素D3B.阿法骨化醇C.骨化三醇D.阿侖膦酸鈉E.雷洛昔芬參考答案:A參考解析:本題考查的是骨質(zhì)疏松治療藥物的特點(diǎn)。維生素D3本身無活性,需要肝臟、腎臟兩次羥基化代謝成骨化三醇有活性。阿法骨化醇在肝臟經(jīng)一次羥基化代謝成骨化三醇有活性。[單選題]28.關(guān)于散劑的臨床應(yīng)用說法,不正確的是A.服用散劑后應(yīng)多飲水B.服用后0.5小時(shí)內(nèi)不可進(jìn)食C.服用劑量過大時(shí)應(yīng)分次服用以免引起嗆咳D.服用不便的中藥散劑可加蜂蜜調(diào)和送服或裝入膠囊吞服E.溫胃止痛的散劑直接吞服以延長(zhǎng)藥物在胃內(nèi)的滯留時(shí)間參考答案:A參考解析:本題考查的是口服散劑的臨床應(yīng)用。散劑服藥后不宜過多飲水(A選項(xiàng)),以免藥物過度稀釋導(dǎo)致藥效差。內(nèi)服散劑應(yīng)溫水送服,服用后半小時(shí)內(nèi)不可進(jìn)食,服用劑量過大時(shí)應(yīng)分次服用以免引起嗆咳;服用不便的中藥散劑可加蜂蜜調(diào)和送服或裝入膠囊吞服。對(duì)于溫胃止痛的散劑不需用水送服,應(yīng)直接吞服以利于延長(zhǎng)藥物在胃內(nèi)的滯留時(shí)間。[單選題]29.單室模型藥物靜脈注射消除速度常數(shù)為0.2h-1,問清除99%需要多少時(shí)間A.8.4hB.15.5hC.20.5hD.23.0hE.25.0h參考答案:D參考解析:本題考查的是半衰期與清除百分?jǐn)?shù)之間的關(guān)系。t1/2=0.693/k=0.693/0.2=3.465h,達(dá)到99%需要約6~7個(gè)半衰期(6.64個(gè))。則清除99%需要的時(shí)間是3.465x6.64≈23.0。[單選題]30.影響胃腸道吸收的藥物因素有A.胃腸道pHB.溶出速度C.胃排空速率D.血液循環(huán)E.胃腸道分泌物參考答案:B參考解析:本題考查影響胃腸道吸收的藥物因素。B選項(xiàng),影響胃腸道吸收的藥物物理化學(xué)因素包括藥物的脂溶性和解離度、溶出速度、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性,藥物的劑型及制劑因素也會(huì)影響藥物的胃腸道吸收。胃腸液的成分和性質(zhì)、胃腸道運(yùn)動(dòng)(包括胃蠕動(dòng)和胃排空)、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)、食物、胃腸道代謝作用等屬于影響藥物吸收的生理因素。ACDE選項(xiàng)均屬于生理因素。[單選題]31.注射劑在灌封后都需要進(jìn)行滅菌,對(duì)于穩(wěn)定性較好的藥物,最常采用方法是A.干熱滅菌法B.濕熱滅菌法C.流通蒸汽滅菌法D.輻射滅菌法E.過濾除菌法參考答案:B參考解析:本題考查注射劑的滅菌方法。B選項(xiàng),注射劑在灌封后都需要進(jìn)行滅菌,注射劑從配制到滅菌通常不超過12小時(shí),必須盡快完成以減少細(xì)菌繁殖。目前大都采用濕熱滅菌法。[單選題]32.在溶劑化物中,藥物的溶解度和溶出速度順序?yàn)锳.無水物<水合物<有機(jī)溶劑化物B.水合物<有機(jī)溶劑化物<無水物C.無水物<有機(jī)溶劑化物<水合物D.水合物<無水物<有機(jī)溶劑化物E.有機(jī)溶劑化物<無水物<水合物參考答案:D參考解析:本題考查影響胃腸道吸收的劑型因素。藥物結(jié)晶過程中,因溶劑分子加入而使晶體的晶格發(fā)生改變,得到的結(jié)晶稱溶劑化物。如果溶劑為水則稱水化物。溶劑化物和非溶劑化物的熔點(diǎn)、溶解度及溶出速度等物理性質(zhì)不同。多數(shù)情況下,溶解度和溶出速度的順序排列為:水合化物<無水物<有機(jī)溶劑化物。[單選題]33.少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)異常敏感而產(chǎn)生的不良反應(yīng)是A.副作用B.首劑效應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.特異質(zhì)反應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)參考答案:D參考解析:本題考查藥物不良反應(yīng)。A選項(xiàng),副作用是在藥物按正常用法用量使用時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。B選項(xiàng),首劑效應(yīng)指的是首次給藥導(dǎo)致的不良反應(yīng),需減量服用。C選項(xiàng),后遺效應(yīng)是指在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。D選項(xiàng),特異質(zhì)反應(yīng)是少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)異常敏感而導(dǎo)致的。E選項(xiàng),繼發(fā)反應(yīng)是繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應(yīng),是治療劑量下治療作用本身帶來的間接結(jié)果。[單選題]34.屬于陰離子型表面活性劑的是A.卵磷脂B.苯扎氯銨C.聚氧乙烯脂肪醇醚D.硬脂酸三乙醇胺E.蔗糖脂肪酸酯參考答案:D參考解析:本題考查表面活性劑的分類。陰離子型表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子部分,帶有負(fù)電荷,如高級(jí)脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物等。D選項(xiàng),硬脂酸三乙醇胺屬于陰離子型表面活性劑。A選項(xiàng),卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑,B選項(xiàng),苯扎氯銨(潔爾滅)屬于陽(yáng)離子型表面活性劑。CE選項(xiàng),聚氧乙烯脂肪醇醚和蔗糖脂肪酸酯屬于非離子型表面活性劑。[單選題]35.下列關(guān)于用藥與藥物毒性說法,不正確的是A.藥物的安全范圍越小,越容易出現(xiàn)毒性作用B.藥物的毒性與劑量大小無關(guān)C.治療量與中毒量接近的藥物,更易出現(xiàn)毒性作用D.生物利用度高的藥物相比于低的藥物,更易出現(xiàn)毒性作用E.同一藥物注射給藥相比于口服,更易出現(xiàn)毒性作用參考答案:B參考解析:本題考查的是用藥與藥物毒性。藥物在治療量時(shí),主要表現(xiàn)為治療作用,當(dāng)達(dá)到或超過最小中毒量時(shí),就會(huì)引起毒性反應(yīng),且隨劑量的增加而加強(qiáng)。安全范圍小的藥物,治療劑量與中毒劑量非常接近,易出現(xiàn)毒性作用??诜┝坑糜谧⑸?,則可能會(huì)導(dǎo)致毒性反應(yīng)。藥物的劑型和給藥途徑不同,起效速度和作用維持時(shí)間不同,產(chǎn)生的治療作用和毒性作用強(qiáng)度不同。[單選題]36.下列關(guān)于散劑特點(diǎn)的說法,不正確的是A.粒徑小、比表面積大B.易分散、起效快C.尤其適宜濕敏感藥物D.包裝貯存、運(yùn)輸、攜帶較方便E.便于嬰幼兒、老人服用參考答案:C參考解析:本題考查的是散劑的特點(diǎn)。散劑粒徑小、比表面積大,易分散、起效快,包裝貯存、運(yùn)輸、攜帶較方便,便于嬰幼兒、老人服用。但是比表面積大不適合濕敏感藥物。[單選題]37.生物等效性研究中,藥物檢測(cè)常用的生物樣品是A.全血B.血漿C.唾液D.尿液E.糞便參考答案:B參考解析:本題考查的是生物等效性。關(guān)鍵詞“常用”。通常采集血液樣品。多數(shù)情況下檢測(cè)血漿或血清中的藥物或其代謝產(chǎn)物濃度。有時(shí)分析全血樣品。[單選題]38.下列關(guān)于滴丸劑的特點(diǎn),錯(cuò)誤的是A.設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便,工藝周期短、生產(chǎn)率高B.工藝條件不易控制C.基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大,故可使液態(tài)藥物固化D.用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)E.發(fā)展了耳、眼科用藥新劑型參考答案:B參考解析:本題考查的是口服滴丸劑的特點(diǎn)。滴丸劑的特點(diǎn)包括:①設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便,工藝周期短、生產(chǎn)率高;②工藝條件易于控制,質(zhì)量穩(wěn)定;③基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大,故可使液態(tài)藥物固化;④用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn);⑤發(fā)展了耳、眼科用藥新劑型。[單選題]39.影響藥物代謝的因素不包括A.給藥途徑B.藥物的穩(wěn)定性C.給藥劑量和劑型D.酶誘導(dǎo)作用E.酶抑制作用參考答案:B參考解析:本題考查影響藥物代謝的因素。影響藥物代謝的因素包括:給藥途徑和劑型、給藥劑量、代謝反應(yīng)的立體選擇性、酶誘導(dǎo)作用和抑制作用、基因多態(tài)性及生理因素。[單選題]40.藥物非特異性作用的特點(diǎn)是A.與機(jī)體免疫系統(tǒng)有關(guān)B.主要與藥物基因有關(guān)C.與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)D.主要與藥物作用的載體有關(guān)E.與藥物本身的理化性質(zhì)有關(guān)參考答案:E參考解析:本題考查藥物的作用機(jī)制。有些藥物并無特異性作用機(jī)制,而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。如消毒防腐藥對(duì)蛋白質(zhì)有變性作用,因此只能用于體外殺菌或防腐,不能內(nèi)服。另外,還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性,產(chǎn)生中和反應(yīng)或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡,如碳酸氫鈉、氯化銨等,還有些藥物補(bǔ)充機(jī)體缺乏的物質(zhì),如維生素、多種微量元素等。[多選題]1.通過天然雌激素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得作用時(shí)間長(zhǎng)的藥物有A.雌三醇B.苯甲酸雌二醇C.尼爾雌醇D.炔雌醇E.戊酸雌二醇參考答案:BCE參考解析:本題考查的是雌激素。雌激素修飾成酯、醚后(如苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇及尼爾雌醇),脂溶性增強(qiáng),具有長(zhǎng)效特點(diǎn)。[多選題]2.患者,女,28歲,3月前出現(xiàn)心慌,不伴有胸悶氣短、頭痛等癥狀,查體診斷為心律失常。下列抗心律失常藥中屬于Ⅰa類鈉通道阻滯劑的有A.奎尼丁B.胺碘酮C.普羅帕酮D.利多卡因E.普魯卡因胺參考答案:AE參考解析:本題考查抗心律失常藥。Ⅰa類適度阻滯鈉通道:奎尼丁、普魯卡因胺。利多卡因?qū)儆冖馼類輕度阻滯鈉通道;普羅帕酮屬于Ⅰc類明顯阻滯鈉通道。[多選題]3.屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的有A.氨芐西林B.克拉維酸C.頭孢氨芐D.舒巴坦E.阿莫西林參考答案:BD參考解析:本題考查β-內(nèi)酰胺酶抑制劑類藥物。A、E選項(xiàng)均為半合成廣譜的青霉素類,C選項(xiàng)為半合成廣譜的頭孢類β-內(nèi)酰胺類抗生素頭孢氨芐。BD選項(xiàng)均為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。[多選題]4.下列關(guān)于受體和配體的描述,正確的有A.神經(jīng)遞質(zhì)為內(nèi)源性配體B.藥物為外源性配體C.少數(shù)親脂性配體可直接進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)D.受體可通過細(xì)胞內(nèi)第二信使的放大、分化、整合,觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng)E.受體可由一個(gè)或者數(shù)個(gè)亞基組成參考答案:ABCDE參考解析:本題考查的是對(duì)受體和配體關(guān)系的理解。配體為能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)。包括內(nèi)源性配體(體內(nèi)存在的能與受體結(jié)合的生理功能調(diào)節(jié)物質(zhì),如神經(jīng)遞質(zhì))和外源性配體(如藥物)。少數(shù)親脂性配體可直接進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),受體可通過細(xì)胞內(nèi)第二信使的放大、分化、整合,觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng),受體可由一個(gè)或者數(shù)個(gè)亞基組成。[多選題]5.兩種藥物溶液,若pH相差較大,發(fā)生配伍變化的可能性也大。pH的變化可引起沉淀析出與變色,下列由于pH的改變導(dǎo)致注射劑配伍變化的是A.新生霉素注射液與5%葡萄糖B.谷氨酸鈉(鉀)注射液與腎上腺素注射液C.氨茶堿注射液與腎上腺素注射液D.磺胺嘧啶鈉注射液與腎上腺素注射液E.乳酸根離子會(huì)加速氨芐西林鈉和青霉素G的水解參考答案:ABCD參考解析:本題考查的是注射劑配伍變化的原因。pH的變化可引起沉淀析出與變色。如新生霉素與5%葡萄糖,諾氟沙星與氨芐西林配伍會(huì)發(fā)生沉淀;磺胺嘧啶鈉、谷氨酸鈉(鉀)、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色。此外,葡萄糖注射液的pH為3.2-5.5,若青霉素G與其配伍后pH為4.5,其效價(jià)4小時(shí)損失10%;而pH為3.6,1小時(shí)即損失10%,4小時(shí)損失40%。E選項(xiàng)屬于離子作用。[多選題]6.關(guān)于馬來酸氯苯那敏,下列說法正確的有A.是氨烷基醚類H1受體阻斷藥B.有一個(gè)手性碳,S-異構(gòu)體活性強(qiáng)C.對(duì)中樞抑制作用較弱,嗜睡副作用較小,抗膽堿作用也較弱D.代謝產(chǎn)物主要是N-去甲基化以及氧化產(chǎn)物E.臨床使用氯苯那敏外消旋體的馬來酸鹽參考答案:BCDE參考解析:本題考查的是馬來酸氯苯那敏的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和性質(zhì)。A選項(xiàng)“氨烷基醚類”錯(cuò)誤,故排除。馬來酸氯苯那敏是丙胺類H1受體阻斷藥。其結(jié)[多選題]7.屬于酪氨酸激酶受體的是A.胰島素受體B.糖皮質(zhì)激素受體C.前列腺素受體D.表皮生長(zhǎng)因子受體E.甲狀腺激素受體參考答案:AD參考解析:本題考查的是對(duì)酪氨酸激酶受體的理解。AD選項(xiàng),胰島素受體和表皮生長(zhǎng)因子受體屬于酪氨酸激酶受體;BE選項(xiàng),糖皮質(zhì)激素受體和甲狀腺激素受體屬于細(xì)胞內(nèi)受體;C選項(xiàng),前列腺素受體屬于G一蛋白偶聯(lián)受體。[多選題]8.屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體阻斷藥的藥物有哪些A.西替利嗪B.鹽酸苯海拉明C.鹽酸賽庚啶D.馬來酸氯苯那敏E.氯雷他定參考答案:AE參考解析:本題考查組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥。①西替利嗪分子中含有親水性基團(tuán)羧甲氧烷基,分子呈兩性離子,不易穿透血-腦屏障,故大大減少了鎮(zhèn)靜作用,為第二代抗組胺藥物,即非鎮(zhèn)靜H1受體阻斷藥;②氯雷他定為強(qiáng)效、長(zhǎng)效、選擇性對(duì)抗外周H1受體的非鎮(zhèn)靜類H1受體阻斷藥,為第二代抗組胺藥。[多選題]9.下列輔料中,可作為液體制劑防腐劑的有A.瓊脂B.苯甲酸鈉C.甜菊苷D.羥苯乙酯E.甘露醇參考答案:BD參考解析:本題考查液體制劑常用附加劑。防腐劑(又稱抑菌劑)系指具有抑菌作用,能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖的物質(zhì)。BD選項(xiàng),苯甲酸鈉、羥苯乙酯為常用的液體制劑防腐劑。ACE選項(xiàng),瓊脂、甜菊苷、甘露醇為矯味劑。[多選題]10.化學(xué)藥物的名稱包括A.通用名B.化學(xué)名C.專利名D.商品名E.拉丁名參考答案:ABD參考解析:本題考查常見的藥物命名。藥物的名稱包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名。A選項(xiàng),藥物的通用名也稱為國(guó)際非專利藥品名稱(INN),是世界衛(wèi)生組織(WHO)推薦使用的名稱;B選項(xiàng),化學(xué)名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來進(jìn)行命名的,以一個(gè)母體為基本結(jié)構(gòu),然后將其他取代基的位置和名稱標(biāo)出;C選項(xiàng),專利名是申報(bào)專利后起的名稱。D選項(xiàng),商品名通常是針對(duì)藥物的最終產(chǎn)品,即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥品;E選項(xiàng),一般植物以拉丁名命名。共享題干題臨床上常將藥物的有效治療濃度設(shè)定為穩(wěn)態(tài)血藥濃度,但藥物接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度一般需要4~5個(gè)半衰期。[單選題]1.若藥物的t1/2為4小時(shí),達(dá)穩(wěn)態(tài)的90%需要的時(shí)間是A.3.32小時(shí)B.6.64小時(shí)C.7小時(shí)D.10小時(shí)E.13.3小時(shí)參考答案:E參考解析:本題考查的是穩(wěn)態(tài)血藥濃度與達(dá)穩(wěn)態(tài)分?jǐn)?shù)。達(dá)穩(wěn)態(tài)的90%需3.32個(gè)半衰期,即需要的時(shí)間是3.32*4=13.3小時(shí)。[單選題]2.下列哪項(xiàng)是單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系式A.B.C.D.E.參考答案:B參考解析:本題考查的是藥動(dòng)學(xué)不同房室模型血藥濃度與時(shí)間關(guān)系的公式。A選項(xiàng)是單室模型靜脈注射給藥;B選項(xiàng)是單室模型靜脈滴注給藥;C選項(xiàng)是單室模型血管外給藥;D選項(xiàng)是單室模型多劑量給藥;E選項(xiàng)是雙室模型血管外給藥的血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系式。效能是指在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加,但效應(yīng)增至最大時(shí),繼續(xù)增加藥物劑量或濃度,效應(yīng)不能再上升,此效應(yīng)為一極限。效價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。各種利尿藥的效價(jià)強(qiáng)度及最大效應(yīng)比較如下圖:[單選題]3.效能最大的藥物是A.氯噻嗪B.呋塞米C.氫氯噻嗪D.環(huán)戊噻嗪E.乙酰唑胺參考答案:B參考解析:本題考查的是藥物的量-效關(guān)系。量-效曲線越高,效能越大,呋塞米的量-效曲線最高,所以呋塞米效能最大;環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪、氯噻嗪三個(gè)藥物的量-效曲線一樣高,效能一樣大。[單選題]4.效價(jià)強(qiáng)度最大的藥物是A.氯噻嗪B.呋塞米C.氫氯噻嗪D.環(huán)戊噻嗪E.乙酰唑胺參考答案:D參考解析:本題考查的是藥物的量一效關(guān)系。效價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。環(huán)戊噻嗪達(dá)到50%的最大效應(yīng)用量0.3mg,用量最少,所以,環(huán)戊噻嗪效價(jià)強(qiáng)度最大,但環(huán)戊噻嗪無論如何增加劑量,也達(dá)不到呋塞米的效能。一般多肽類藥物由于半衰期短,臨床上需要頻繁注射給藥給患者帶來痛苦,為了提高患者的順應(yīng)性目前有多種新劑型出現(xiàn)。[單選題]5.臨床上一個(gè)月給藥一次的亮丙瑞林注射劑是下列何種劑型A.微乳B.微球C.微囊D.包合物E.微粒參考答案:B參考解析:本題考查微球。多肽載體采用生物可降解聚合物,特別是PLGA為骨架材料,包裹多肽、蛋白質(zhì)藥物制成可注射微球劑,使在體內(nèi)達(dá)到緩釋目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奧曲肽、生長(zhǎng)激素、曲普瑞林等生物技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑。[單選題]6.這種劑型一般常用下列何種材料制備A.明膠與阿拉伯膠B.西黃蓍膠C.磷脂與膽固醇D.PLGAE.PEG參考答案:D參考解析:本題考查微球。多肽載體采用生物可降解聚合物,特別是PLGA為骨架材料,包裹多肽、蛋白質(zhì)藥物制成可注射微球劑,使在體內(nèi)達(dá)到緩釋目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奧曲肽、生長(zhǎng)激素、曲普瑞林等生物技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑。[單選題]7.對(duì)于這種劑型闡述正確的是A.該劑型載藥量比較高,用藥量大的藥物容易制備B.該劑型易于產(chǎn)業(yè)化C.該劑型易于滅菌D.可以作為疫苗的載體E.該劑型成本較高參考答案:D參考解析:本題考查微球。疫苗載體:采用微球技術(shù)將疫苗或佐劑包裹在可生物降解的聚合物中,通過一次接種疫苗,使疫苗在體內(nèi)連續(xù)釋放數(shù)周甚至數(shù)月,由此產(chǎn)生持續(xù)的高抗體水平,或相當(dāng)于疫苗多次注射的脈沖模式釋藥,以達(dá)到完全免疫、提高接種率、減少接種費(fèi)用。被譽(yù)為“百年老藥”,在藥物的結(jié)構(gòu)中含有羧基,顯示酸性,刺激胃腸道。該藥結(jié)構(gòu)中有酯鍵,易水解生成水楊酸(主要雜質(zhì)),水楊酸易氧化變色,水楊酸遇三氯化鐵顯紫堇色。該藥具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用,還有減少血小板血栓素A2生成,有預(yù)防心血管疾病的作用。該藥結(jié)構(gòu)如下:[單選題]8.根據(jù)該藥的結(jié)構(gòu)特征和作用分析,該藥可能是A.對(duì)乙酰氨基酚B.貝諾酯C.布洛芬D.阿司匹林E.舒林酸參考答案:D參考解析:本題考查的是阿司匹林的結(jié)構(gòu)特征和作用。從材料信息很容易推斷該藥是阿司匹林。2生成,有預(yù)防心血管疾病的作用。該藥結(jié)構(gòu)如下:[單選題]9.該藥的禁忌證為A.腎炎B.高血壓C.胃潰瘍D.肝炎E.冠心病參考答案:C參考解析:本題考查的是阿司匹林的禁忌證。結(jié)構(gòu)中含有羧基,對(duì)胃腸道有刺激性,故胃潰瘍病人禁用。2生成,有預(yù)防心血管疾病的作用。該藥結(jié)構(gòu)如下:[單選題]10.為前藥,體內(nèi)代謝為阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚而發(fā)揮作用,降低兩者毒副作用的藥物是A.二氟尼柳B.貝諾酯C.布洛芬D.萘普生E.舒林酸參考答案:B參考解析:本題考查的是貝諾酯的代謝。為降低酸性,減小胃腸道刺激性,阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚成酯,得到不含羧基的前藥貝諾酯。共享答案題A.聚維酮B.乳糖C.交聯(lián)聚維酮D.水E.硬脂酸鎂[單選題]1.用作片劑的潤(rùn)滑劑的是A.聚維酮B.乳糖C.交聯(lián)聚維酮D.水E.硬脂酸鎂參考答案:E參考解析:本題考查的是片劑常用輔料。A選項(xiàng),聚維酮常作為片劑的黏合劑。B選項(xiàng),乳糖、淀粉是片劑常用的填充劑。C選項(xiàng),交聯(lián)聚維酮常作為片劑的崩解劑。E選項(xiàng),硬脂酸鎂、滑石粉是片劑常用的潤(rùn)滑劑。共享答案題A.聚維酮B.乳糖C.交聯(lián)聚維酮D.水E.硬脂酸鎂[單選題]2.用作片劑的填充劑的是A.聚維酮B.乳糖C.交聯(lián)聚維酮D.水E.硬脂酸鎂參考答案:B參考解析:本題考查的是片劑常用輔料。A選項(xiàng),聚維酮常作為片劑的黏合劑。B選項(xiàng),乳糖、淀粉是片劑常用的填充劑。C選項(xiàng),交聯(lián)聚維酮常作為片劑的崩解劑。E選項(xiàng),硬脂酸鎂、滑石粉是片劑常用的潤(rùn)滑劑。共享答案題A.聚維酮B.乳糖C.交聯(lián)聚維酮D.水E.硬脂酸鎂[單選題]3.用作片劑的黏合劑的是A.聚維酮B.乳糖C.交聯(lián)聚維酮D.水E.硬脂酸鎂參考答案:A參考解析:本題考查的是片劑常用輔料。A選項(xiàng),聚維酮常作為片劑的黏合劑。B選項(xiàng),乳糖、淀粉是片劑常用的填充劑。C選項(xiàng),交聯(lián)聚維酮常作為片劑的崩解劑。E選項(xiàng),硬脂酸鎂、滑石粉是片劑常用的潤(rùn)滑劑。共享答案題A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性[單選題]4.受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離,因此受體具有A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性參考答案:C參考解析:本題考查的是受體的特性。A選項(xiàng),受體數(shù)量有限,能與其結(jié)合的配體量也有限,因此受體具有飽和性,在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。B選項(xiàng),受體對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)有專一性,因此受體具有特異性。C選項(xiàng),受體與配體形成的復(fù)合物可以解離,說明這種作用是可逆的。D選項(xiàng),只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。因此受體具有靈敏性。E選項(xiàng),受體分布廣泛說明其有多樣性。共享答案題A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性[單選題]5.受體對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性,所以受體具有A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性參考答案:B參考解析:本題考查的是受體的特性。A選項(xiàng),受體數(shù)量有限,能與其結(jié)合的配體量也有限,因此受體具有飽和性,在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。B選項(xiàng),受體對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)有專一性,因此受體具有特異性。C選項(xiàng),受體與配體形成的復(fù)合物可以解離,說明這種作用是可逆的。D選項(xiàng),只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。因此受體具有靈敏性。E選項(xiàng),受體分布廣泛說明其有多樣性。共享答案題A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性[單選題]6.同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域,所以受體具有A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性參考答案:E參考解析:本題考查的是受體的特性。A選項(xiàng),受體數(shù)量有限,能與其結(jié)合的配體量也有限,因此受體具有飽和性,在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。B選項(xiàng),受體對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)有專一性,因此受體具有特異性。C選項(xiàng),受體與配體形成的復(fù)合物可以解離,說明這種作用是可逆的。D選項(xiàng),只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。因此受體具有靈敏性。E選項(xiàng),受體分布廣泛說明其有多樣性。共享答案題A.密封B.熔封或嚴(yán)封C.避光D.遮光E.陰涼處[單選題]7.通常應(yīng)用于遇光不穩(wěn)定的藥品A.密封B.熔封或嚴(yán)封C.避光D.遮光E.陰涼處參考答案:D參考解析:本題考查有關(guān)藥品貯藏條件。遮光:系指用不透光的容器包裝,例如棕色容器或黑紙包裹的無色透明、半透明容器。該貯藏條件通常應(yīng)用于遇光不穩(wěn)定的藥品。共享答案題A.密封B.熔封或嚴(yán)封C.避光D.遮光E.陰涼處[單選題]8.適用于有引濕性或遇濕氣易水解的藥品、具有揮發(fā)性或易風(fēng)化的藥品的包裝A.密封B.熔封或嚴(yán)封C.避光D.遮光E.陰涼處參考答案:A參考解析:本題考查有關(guān)藥品貯藏條件。密封:系指用可防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入的容器包裝。該包裝要求適用于有引濕性或遇濕氣易水解的藥品、具有揮發(fā)性或易風(fēng)化的藥品的包裝。共享答案題A.C=k0(1-e-kt)/VkB.X=X0e-ktC.Css=k0/kVD.X0=CssVE.X=k0(1-e-kt)/k[單選題]9.單室模型靜脈滴注給藥中,血藥濃度與時(shí)間關(guān)系公式A.C=k0(1-e-kt)/VkB.X=X0e-ktC.Css=k0/kVD.X0=CssVE.X=k0(1-e-kt)/k參考答案:A參考解析:本題考查的是單室模型靜脈滴注給藥。可以根據(jù)參數(shù)的表示方法來進(jìn)行選擇,血藥濃度用C表示,穩(wěn)態(tài)血藥濃度用Css表示,首劑量用X0表示。共享答案題A.C=k0(1-e-kt)/VkB.X=X0e-ktC.Css=k0/kVD.X0=CssVE.X=k0(1-e-kt)/k[單選題]10.單室模型靜脈滴注給藥中,穩(wěn)態(tài)血藥濃度A.C=k0(1-e-kt)/VkB.X=X0e-ktC.Css=k0/kVD.X0=CssVE.X=k0(1-e-kt)/k參考答案:C參考解析:本題考查的是單室模型靜脈滴注給藥??梢愿鶕?jù)參數(shù)的表示方法來進(jìn)行選擇,血藥濃度用C表示,穩(wěn)態(tài)血藥濃度用Css表示,首劑量用X0表示。共享答案題A.C=k0(1-e-kt)/VkB.X=X0e-ktC.Css=k0/kVD.X0=CssVE.X=k0(1-e-kt)/k[單選題]11.單室模型靜脈滴注給藥中,首劑量A.C=k0(1-e-kt)/VkB.X=X0e-ktC.Css=k0/kVD.X0=CssVE.X=k0(1-e-kt)/k參考答案:D參考解析:本題考查的是單室模型靜脈滴注給藥??梢愿鶕?jù)參數(shù)的表示方法來進(jìn)行選擇,血藥濃度用C表示,穩(wěn)態(tài)血藥濃度用Css表示,首劑量用X0表示。共享答案題A.硬脂酸B.吐溫80C.西黃蓍膠D.苯乙醇E.聚維酮[單選題]12.可用作凝膠劑水性基質(zhì)的是A.硬脂酸B.吐溫80C.西黃蓍膠D.苯乙醇E.聚維酮參考答案:C參考解析:本題考查凝膠劑的基質(zhì)。凝膠劑水性凝膠基質(zhì)一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等構(gòu)成。共享答案題A.硬脂酸B.吐溫80C.西黃蓍膠D.苯乙醇E.聚維酮[單選題]13.栓劑為增加藥物的親水性可在基質(zhì)中加入的是A.硬脂酸B.吐溫80C.西黃蓍膠D.苯乙醇E.聚維酮參考答案:B參考解析:本題考查栓劑的基質(zhì)。栓劑在基質(zhì)中加入適量的表面活性劑(如吐溫80),往往能增加藥物的親水性。共享答案題A.硬脂酸B.吐溫80C.西黃蓍膠D.苯乙醇E.聚維酮[單選題]14.可用作眼用液體制劑抑菌劑的是A.硬脂酸B.吐溫80C.西黃蓍膠D.苯乙醇E.聚維酮參考答案:D參考解析:本題考查眼用液體制劑的抑菌劑。眼用液體制劑常用的抑菌劑包括:三氯叔丁醇、對(duì)羥基苯甲酸甲酯與丙酯混合物、氯化苯甲羥胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇。共享答案題A.背襯層B.貯庫(kù)層C.控釋膜D.膠黏膜E.保護(hù)層[單選題]15.具有保護(hù)制劑及防粘作用的可剝離襯墊膜為A.背襯層B.貯庫(kù)層C.控釋膜D.膠黏膜E.保護(hù)層參考答案:E參考解析:本題考查貼劑的基本結(jié)構(gòu)。保護(hù)層是一種可剝離襯墊膜,起防粘和保護(hù)制劑的作用。共享答案題A.背襯層B.貯庫(kù)層C.控釋膜D.膠黏膜E.保護(hù)層[單選題]16.透皮貼劑中的關(guān)鍵組成部分為A.背襯層B.貯庫(kù)層C.控釋膜D.膠黏膜E.保護(hù)層參考答案:C參考解析:本題考查貼劑的基本結(jié)構(gòu)。控釋膜是透皮貼劑的關(guān)鍵組成部分。共享答案題A.背襯層B.貯庫(kù)層C.控釋膜D.膠黏膜E.保護(hù)層[單選題]17.由不易滲透的鋁塑復(fù)合膜等材料制成,用以防止藥物揮發(fā)及流失的是A.背襯層B.貯庫(kù)層C.控釋膜D.膠黏膜E.保護(hù)層參考答案:A參考解析:本題考查貼劑的基本結(jié)構(gòu)。背襯層主要由不易滲透的鋁塑復(fù)合膜、玻璃紙、尼龍或醋酸纖維素等材料制成,用來防止藥物的揮發(fā)和流失。共享答案題A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠[單選題]18.藥物安全性檢查有些采用體外試驗(yàn),有些采用動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)或離體實(shí)驗(yàn),并根據(jù)動(dòng)物在某些生理反應(yīng)方面的敏感性選擇相應(yīng)的動(dòng)物或離體組織器官。檢查注射劑中降壓物質(zhì)時(shí),試驗(yàn)條件選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠參考答案:C參考解析:本題考查安全性檢查方法。A選項(xiàng),家兔對(duì)發(fā)熱敏感,熱原試驗(yàn)選擇給家兔靜脈注射測(cè)試藥品,然后觀察家兔體溫變化。B選項(xiàng),細(xì)菌內(nèi)毒素采用體外鱟試劑法,根據(jù)細(xì)菌內(nèi)毒素與鱟試劑產(chǎn)生凝集反應(yīng)的原理來定量?jī)?nèi)毒素,成本更低。C選項(xiàng),貓對(duì)降壓物質(zhì)更敏感,故將貓麻醉后靜脈注射測(cè)試藥品,觀察血壓變化。DE選項(xiàng),豚鼠對(duì)過敏反應(yīng)、組胺敏感,測(cè)試組胺采用體外試驗(yàn),利用豚鼠回腸對(duì)組胺的敏感性定量組胺類物質(zhì)含量;利用整體豚鼠,腹腔注射測(cè)試藥品觀察過敏反應(yīng)。組胺類物質(zhì)一方面引起過敏,一方面增加胃酸分泌,所以組胺類物質(zhì)檢測(cè)與過敏反應(yīng)檢測(cè)方法有所不同,雖然都是采用豚鼠,但前者選擇體外試驗(yàn)(豚鼠回腸比其他腸道部位對(duì)組胺的敏感性更強(qiáng)),后者選擇豚鼠整體試驗(yàn)。共享答案題A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠[單選題]19.藥物安全性檢查有些采用體外試驗(yàn),有些采用動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)或離體實(shí)驗(yàn),并根據(jù)動(dòng)物在某些生理反應(yīng)方面的敏感性選擇相應(yīng)的動(dòng)物或離體組織器官。檢查注射劑中組胺類物質(zhì)時(shí),試驗(yàn)條件應(yīng)選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠參考答案:D參考解析:本題考查安全性檢查方法。A選項(xiàng),家兔對(duì)發(fā)熱敏感,熱原試驗(yàn)選擇給家兔靜脈注射測(cè)試藥品,然后觀察家兔體溫變化。B選項(xiàng),細(xì)菌內(nèi)毒素采用體外鱟試劑法,根據(jù)細(xì)菌內(nèi)毒素與鱟試劑產(chǎn)生凝集反應(yīng)的原理來定量?jī)?nèi)毒素,成本更低。C選項(xiàng),貓對(duì)降壓物質(zhì)更敏感,故將貓麻醉后靜脈注射測(cè)試藥品,觀察血壓變化。DE選項(xiàng),豚鼠對(duì)過敏反應(yīng)、組胺敏感,測(cè)試組胺采用體外試驗(yàn),利用豚鼠回腸對(duì)組胺的敏感性定量組胺類物質(zhì)含量;利用整體豚鼠,腹腔注射測(cè)試藥品觀察過敏反應(yīng)。組胺類物質(zhì)一方面引起過敏,一方面增加胃酸分泌,所以組胺類物質(zhì)檢測(cè)與過敏反應(yīng)檢測(cè)方法有所不同,雖然都是采用豚鼠,但前者選擇體外試驗(yàn)(豚鼠回腸比其他腸道部位對(duì)組胺的敏感性更強(qiáng)),后者選擇豚鼠整體試驗(yàn)。共享答案題A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠[單選題]20.藥物安全性檢查有些采用體外試驗(yàn),有些采用動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)或離體實(shí)驗(yàn),并根據(jù)動(dòng)物在某些生理反應(yīng)方面的敏感性選擇相應(yīng)的動(dòng)物或離體組織器官。檢查注射劑的過敏反應(yīng)時(shí),試驗(yàn)條件應(yīng)選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠參考答案:E參考解析:本題考查安全性檢查方法。A選項(xiàng),家兔對(duì)發(fā)熱敏感,熱原試驗(yàn)選擇給家兔靜脈注射測(cè)試藥品,然后觀察家兔體溫變化。B選項(xiàng),細(xì)菌內(nèi)毒素采用體外鱟試劑法,根據(jù)細(xì)菌內(nèi)毒素與鱟試劑產(chǎn)生凝集反應(yīng)的原理來定量?jī)?nèi)毒素,成本更低。C選項(xiàng),貓對(duì)降壓物質(zhì)更敏感,故將貓麻醉后靜脈注射測(cè)試藥品,觀察血壓變化。DE選項(xiàng),豚鼠對(duì)過敏反應(yīng)、組胺敏感,測(cè)試組胺采用體外試驗(yàn),利用豚鼠回腸對(duì)組胺的敏感性定量組胺類物質(zhì)含量;利用整體豚鼠,腹腔注射測(cè)試藥品觀察過敏反應(yīng)。組胺類物質(zhì)一方面引起過敏,一方面增加胃酸分泌,所以組胺類物質(zhì)檢測(cè)與過敏反應(yīng)檢測(cè)方法有所不同,雖然都是采用豚鼠,但前者選擇體外試驗(yàn)(豚鼠回腸比其他腸道部位對(duì)組胺的敏感性更強(qiáng)),后者選擇豚鼠整體試驗(yàn)。共享答案題A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠[單選題]21.藥物安全性檢查有些采用體外試驗(yàn),有些采用動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)或離體實(shí)驗(yàn),并根據(jù)動(dòng)物在某些生理反應(yīng)方面的敏感性選擇相應(yīng)的動(dòng)物或離體組織器官。檢查注射劑中細(xì)菌內(nèi)毒素時(shí),試驗(yàn)條件應(yīng)選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠參考答案:B參考解析:本題考查安全性檢查方法。A選項(xiàng),家兔對(duì)發(fā)熱敏感,熱原試驗(yàn)選擇給家兔靜脈注射測(cè)試藥品,然后觀察家兔體溫變化。B選項(xiàng),細(xì)菌內(nèi)毒素采用體外鱟試劑法,根據(jù)細(xì)菌內(nèi)毒素與鱟試劑產(chǎn)生凝集反應(yīng)的原理來定量?jī)?nèi)毒素,成本更低。C選項(xiàng),貓對(duì)降壓物質(zhì)更敏感,故將貓麻醉后靜脈注射測(cè)試藥品,觀察血壓變化。DE選項(xiàng),豚鼠對(duì)過敏反應(yīng)、組胺敏感,測(cè)試組胺采用體外試驗(yàn),利用豚鼠回腸對(duì)組胺的敏感性定量組胺類物質(zhì)含量;利用整體豚鼠,腹腔注射測(cè)試藥品觀察過敏反應(yīng)。組胺類物質(zhì)一方面引起過敏,一方面增加胃酸分泌,所以組胺類物質(zhì)檢測(cè)與過敏反應(yīng)檢測(cè)方法有所不同,雖然都是采用豚鼠,但前者選擇體外試驗(yàn)(豚鼠回腸比其他腸道部位對(duì)組胺的敏感性更強(qiáng)),后者選擇豚鼠整體試驗(yàn)。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]22.阿米替林的結(jié)構(gòu)式是A.B.C.D.E.參考答案:E參考解析:本題考查抑郁藥的結(jié)構(gòu)式。A為丙米嗪的結(jié)構(gòu)式;B為多塞平的結(jié)構(gòu)式;C為去甲替林結(jié)構(gòu),為阿米替林活性代謝產(chǎn)物;D為氯米帕明結(jié)構(gòu);E為阿米替林的結(jié)構(gòu)式。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]23.多塞平的結(jié)構(gòu)式是A.B.C.D.E.參考答案:B參考解析:本題考查抑郁藥的結(jié)構(gòu)式。A為丙米嗪的結(jié)構(gòu)式;B為多塞平的結(jié)構(gòu)式;C為去甲替林結(jié)構(gòu),為阿米替林活性代謝產(chǎn)物;D為氯米帕明結(jié)構(gòu);E為阿米替林的結(jié)構(gòu)式。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]24.氯米帕明的結(jié)構(gòu)式是A.B.C.D.E.參考答案:D參考解析:本題考查抑郁藥的結(jié)構(gòu)式。A為丙米嗪的結(jié)構(gòu)式;B為多塞平的結(jié)構(gòu)式;C為去甲替林結(jié)構(gòu),為阿米替林活性代謝產(chǎn)物;D為氯米帕明結(jié)構(gòu);E為阿米替林的結(jié)構(gòu)式。共享答案題A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)[單選題]25.吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)參考答案:C參考解析:本題考查口服降糖藥和甾體激素的結(jié)構(gòu)特征。吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)(藥名提示);醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有甾體環(huán)(屬于甾類激素);格列吡嗪結(jié)構(gòu)中含有吡嗪環(huán)(藥名提示答案);格列喹酮結(jié)構(gòu)中含有異喹啉酮環(huán)(藥名提示答案)。共享答案題A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)[單選題]26.醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)參考答案:A參考解析:本題考查口服降糖藥和甾體激素的結(jié)構(gòu)特征。吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)(藥名提示);醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有甾體環(huán)(屬于甾類激素);格列吡嗪結(jié)構(gòu)中含有吡嗪環(huán)(藥名提示答案);格列喹酮結(jié)構(gòu)中含有異喹啉酮環(huán)(藥名提示答案)。共享答案題A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)[單選題]27.格列吡嗪結(jié)構(gòu)中含有A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)參考答案:B參考解析:本題考查口服降糖藥和甾體激素的結(jié)構(gòu)特征。吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)(藥名提示);醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有甾體環(huán)(屬于甾類激素);格列吡嗪結(jié)構(gòu)中含有吡嗪環(huán)(藥名提示答案);格列喹酮結(jié)構(gòu)中含有異喹啉酮環(huán)(藥名提示答案)。共享答案題A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)[單選題]28.格列喹酮結(jié)構(gòu)中含有A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)參考答案:E參考解析:本題考查口服降糖藥和甾體激素的結(jié)構(gòu)特征。吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)(藥名提示);醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有甾體環(huán)(屬于甾類激素);格列吡嗪結(jié)構(gòu)中含有吡嗪環(huán)(藥名提示答案);格列喹酮結(jié)構(gòu)中含有異喹啉酮環(huán)(藥名提示答案)。共享答案題A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定E.調(diào)節(jié)pH和滲透壓[單選題]29.苯巴比妥鈉注射劑中加有60%丙二醇的目的是A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定E.調(diào)節(jié)pH和滲透壓參考答案:A參考解析:本題考查藥物的穩(wěn)定性。苯巴比妥鈉注射液用介電常數(shù)低的溶劑,例如丙二醇(60%)可使注射液穩(wěn)定性提高。共享答案題A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定E.調(diào)節(jié)pH和滲透壓[單選題]30.青霉素鈉制成粉針劑的目的是A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定E.調(diào)節(jié)pH和滲透壓參考答案:B參考解析:本題考查藥物的穩(wěn)定性。青霉素鈉鹽的刺激性較鉀鹽小,故臨床使用較多。但由于鈉鹽的水溶液在室溫下不穩(wěn)定、易分解,因此,在臨床上使用其粉針劑。共享答案題A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定E.調(diào)節(jié)pH和滲透壓[單選題]31.維生素C制成微囊的目的是A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定E.調(diào)節(jié)pH和滲透壓參考答案:C參考解析:本題考查藥物的穩(wěn)定性。采用微囊化和包合技術(shù),可防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、濕度、水分、光線的影響而降解,或因揮發(fā)性藥物揮發(fā)而造成損失,從而增加藥物的穩(wěn)定性。如維生素A制成微囊后穩(wěn)定性提高,維生素C、硫酸亞鐵制成微囊,可防止氧化。共享答案題A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那多[單選題]32.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那多參考答案:B參考解析:本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥物作用的影響??惯^敏藥氯苯那敏,其右旋體的活性高于左旋體,產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近,對(duì)藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。共享答案題A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那多[單選題]33.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性的是A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那多參考答案:E參考解析:本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥物作用的影響。(+)-哌西那多具有阿片樣作用,而(-)-對(duì)映體則呈阻斷作用,即(+)-對(duì)映體是阿片受體激動(dòng)劑,而(-)-對(duì)映體為阿片受體阻斷藥。共享答案題A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那多[單選題]34.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那多參考答案:C參考解析:本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥物作用的影響。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥,而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥,這兩種對(duì)映體在臨床上用于不同的目的。共享答案題A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那多[單選題]35.一種對(duì)映異構(gòu)體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作用的是A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那多參考答案:D參考解析:本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥物作用的影響。丙胺卡因?yàn)榫致樗帲瑑煞N對(duì)映體的作用相近,但R-(-)-對(duì)映體在體內(nèi)迅速水解,生成可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺,具有血液毒性。共享答案題A.神經(jīng)遞質(zhì)B.鈣離子C.乳酸D.葡萄糖E.生長(zhǎng)因子[單選題]36.屬于第一信使的是A.神經(jīng)遞質(zhì)B.鈣離子C.乳酸D.葡萄糖E.生長(zhǎng)因子參考答案:A參考解析:本題考查藥物的作用與受體。(1)第一信使(細(xì)胞外):多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。(2)第二信使(細(xì)胞內(nèi)):第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞質(zhì)內(nèi)產(chǎn)生的信息分子。有:①環(huán)磷酸腺苷(cAMP);②環(huán)磷酸鳥苷(cGMP);③二?;视?DAG)和三磷酸肌醇(IP3);④鈣離子;⑤廿碳烯酸類(花生四烯酸);⑥一氧化氮(NO)。(3)第三信使(細(xì)胞核內(nèi)外信息傳遞):生長(zhǎng)因子、轉(zhuǎn)化因子。共享答案題A.神經(jīng)遞質(zhì)B.鈣離子C.乳酸D.葡萄糖E.生長(zhǎng)因子[單選題]37.屬于第二信使的是A.神經(jīng)遞質(zhì)B.鈣離子C.乳酸D.葡萄糖E.生長(zhǎng)因子參考答案:B參考解析:本題考查藥物的作用與受體。(1)第一信使(細(xì)胞外):多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。(2)第二信使(細(xì)胞內(nèi)):第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞質(zhì)內(nèi)產(chǎn)生的信息分子。有:①環(huán)磷酸腺苷(cAMP);②環(huán)磷酸鳥苷(cGMP);③二?;视?DAG)和三磷酸肌醇(IP3);④鈣離子;⑤廿碳烯酸類(花生四烯酸);⑥一氧化氮(NO)。(3)第三信使(細(xì)胞核內(nèi)外信息傳遞):生長(zhǎng)因子、轉(zhuǎn)化因子。共享答案題A.神經(jīng)遞質(zhì)B.鈣離子C.乳酸D.葡萄糖E.生長(zhǎng)因子[單選題]38.屬于第三信使的是A.神經(jīng)遞質(zhì)B.鈣離子C.乳酸D.葡萄糖E.生長(zhǎng)因子參考答案:E參考解析:本題考查藥物的作用與受體。(1)第一信使(細(xì)胞外):多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。(2)第二信使(細(xì)胞內(nèi)):第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞質(zhì)內(nèi)產(chǎn)生的信息分子。有:①環(huán)磷酸腺苷(cAMP);②環(huán)磷酸鳥苷(cGMP);③二?;视?DAG)和三磷酸肌醇(IP3);④鈣離子;⑤廿碳烯酸類(花生四烯酸);⑥一氧化氮(NO)。(3)第三信使(細(xì)胞核內(nèi)外信息傳遞):生長(zhǎng)因子、轉(zhuǎn)化因子。共享答案題A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應(yīng)的劑量D.引起50%最大效應(yīng)的劑量E.引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量[單選題]39.閾劑量是指A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應(yīng)的劑量D.引起50%最大效應(yīng)的劑量E.引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量參考答案:C參考解析:本題考查藥物的量-效關(guān)系。閾劑量指化學(xué)物質(zhì)引起受試對(duì)象中的少數(shù)個(gè)體出現(xiàn)某種最輕微的異常改變所需要的最低劑量,又稱為最小有作用劑量。共享答案題A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應(yīng)的劑量D.引起50%最大效應(yīng)的劑量E.引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量[單選題]40.效價(jià)強(qiáng)度是指A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應(yīng)的劑量D.引起50%最大效應(yīng)的劑量E.引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量參考答案:E參考解析:本題考查藥物的量-效關(guān)系。效價(jià)強(qiáng)度(patency)是能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,其值越小則強(qiáng)度越大。共享答案題A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應(yīng)的劑量D.引起50%最大效應(yīng)的劑量E.引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量[單選題]41.半數(shù)有效量是指A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應(yīng)的劑量D.引起50%最大效應(yīng)的劑量E.引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量參考答案:D參考解析:本題考查藥物的量-效關(guān)系。臨床上允許使用的最大治療量稱極量。常用量是指臨床常用的有效劑量范圍,既可獲得良好的療效而又較安全的量;常用量一般大于最小有效量,小于極量。閾劑量指化學(xué)物質(zhì)引起受試對(duì)象中的少數(shù)個(gè)體出現(xiàn)某種最輕微的異常改變所需要的最低劑量,又稱為最小有作用劑量。效價(jià)強(qiáng)度是指產(chǎn)生一定效應(yīng)所需要的藥物劑量大小,劑量愈小表示效價(jià)強(qiáng)度愈大。半數(shù)有效量是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。共享答案題A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除[單選題]42.藥物被機(jī)體吸收后,在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除參考答案:C參考解析:本題考查藥物的分布、代謝、排泄。代謝,又稱生物轉(zhuǎn)化,是指藥物被機(jī)體吸收后,在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化。共享答案題A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除[單選題]43.藥物吸收后,由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過程為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除參考答案:B參考解析:本題考查藥物的分布、代謝、排泄。分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織(包括靶組織)中的過程。共享答案題A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除[單選題]44.體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除參考答案:D參考解析:本題考查藥物的分布、代謝、排泄。排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝物排出體外的過程;藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。共享答案題A.本身有活性,代謝后失活B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性,代謝物活性降低D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無活性[單選題]45.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英,代謝特點(diǎn)是A.本身有活性,代謝后失活B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性,代謝物活性降低D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無活性參考答案:A參考解析:本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性,羥基化后極性增大,對(duì)中樞的滲透作用降低,代謝失活。②保泰松本身有活性,羥基化后酸性增強(qiáng),抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng),起效快,作用強(qiáng),作用時(shí)間短,脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低,活性減弱。④舒林酸本身無活性,發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚,產(chǎn)生活性,但氧化代謝物砜類化合物則無活性。共享答案題A.本身有活性,代謝后失活B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性,代謝物活性降低D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無活性[單選題]46.硫噴妥在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥,代謝特點(diǎn)是A.本身有活性,代謝后失活B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性,代謝物活性降低D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無活性參考答案:C參考解析:本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性,羥基化后極性增大,對(duì)中樞的滲透作用降低,代謝失活。②保泰松本身有活性,羥基化后酸性增強(qiáng),抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng),起效快,作用強(qiáng),作用時(shí)間短,脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低,活性減弱。④舒林酸本身無活性,發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚,產(chǎn)生活性,但氧化代謝物砜類化合物則無活性。共享答案題A.本身有活性,代謝后失活B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性,代謝物活性降低D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無活性[單選題]47.保泰松在體內(nèi)代謝生成羥布宗,代謝特點(diǎn)是A.本身有活性,代謝后失活B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性,代謝物活性降低D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無活性參考答案:B參考解析:本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性,羥基化后極性增大,對(duì)中樞的滲透作用降低,代謝失活。②保泰松本身有活性,羥基化后酸性增強(qiáng),抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng),起效快,作用強(qiáng),作用時(shí)間短,脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低,活性減弱。④舒林酸本身無活性,發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚,產(chǎn)生活性,但氧化代謝物砜類化合物則無活性。共享答案題A.本身有活性,代謝后失活B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性,代謝物活性降低D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無活性[單選題]48.舒林酸代謝生成硫醚產(chǎn)物,代謝特點(diǎn)是A.本身有活性,代謝后失活B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性,代謝物活性降低D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無活性參考答案:D參考解析:本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性,羥基化后極性增大,對(duì)中樞的滲透作用降低,代謝失活。②保泰松本身有活性,羥基化后酸性增強(qiáng),抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng),起效快,作用強(qiáng),作用時(shí)間短,脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低,活性減弱。④舒林酸本身無活性,發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚,產(chǎn)生活性,但氧化代謝物砜類化合物則無活性。共享答案題A.本身有活性,代謝后失活B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性,代謝物活性降低D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無活性[單選題]49.舒林酸代謝生成砜類產(chǎn)物,代謝特點(diǎn)是A.本身有活性,代謝后失活B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)C.本身有活性,代謝物活性降低D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性E.本身及代謝物均無活性參考答案:E參考解析:本題考查的是代謝特點(diǎn)。①苯妥英有活性,羥基化后極性增大,對(duì)中樞的滲透作用降低,代謝失活。②保泰松本身有活性,羥基化后酸性增強(qiáng),抗炎活性增強(qiáng)。③硫噴妥脂溶性強(qiáng),起效快,作用強(qiáng),作用時(shí)間短,脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低,活性減弱。④舒林酸本身無活性,發(fā)生還原反應(yīng)生成硫醚,產(chǎn)生活性,但氧化代謝物砜類化合物則無活性。共享答案題A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓?fù)涮婵礑.多西他賽E.洛莫司汀[單選題]50.由10-去乙酰基漿果赤霉素半合成得到的抗腫瘤藥,水溶性提高的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓?fù)涮婵礑.多西他賽E.洛莫司汀參考答案:D參考解析:本題考查的是抗腫瘤藥。①對(duì)紫杉醇半合成改造的產(chǎn)物有多西他賽、卡巴他賽,改造目的主要是提高水溶性。②對(duì)羥基喜樹堿半合成改造的產(chǎn)物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓?fù)涮婵担饕康氖翘岣咚苄?。③?duì)鬼臼毒素的半合成改造的產(chǎn)物有依托泊苷、替尼泊苷,主要目的是降低毒副反應(yīng)。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞缺少胸苷酸,干擾DNA的合成;氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。共享答案題A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓?fù)涮婵礑.多西他賽E.洛莫司汀[單選題]51.以羥基喜樹堿為先導(dǎo)
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