初級中藥師中藥藥劑學(xué)筆記

WORD格式整理分享專業(yè)資料中藥藥劑學(xué)——第一單元緒論細(xì)目一中藥藥劑學(xué)的性質(zhì)與常用術(shù)語

一、中藥藥劑學(xué)的性質(zhì)

是以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，運用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，研究中藥藥劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的一門綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。二、劑型選擇的基本原則

1.根據(jù)防治疾病的需要選擇劑型

①急癥：注射劑、氣霧劑、舌下片、滴丸—速效

②慢性?。和鑴?、片劑、煎膏劑、緩釋制劑—長效

③皮膚疾患：軟膏劑、橡膠膏劑、涂膜劑、洗劑、搽劑

④腔道病變：栓劑、膜劑

2.根據(jù)藥物性質(zhì)選擇劑型

①難溶、水中不穩(wěn)定、揮發(fā)油、異臭：不宜制成口服液

②易為胃腸道破壞或不被其吸收、對胃腸道有刺激性、肝臟首過失效：不宜制成口服劑型

③配伍易沉淀：不宜制成注射劑和口服液3.根據(jù)五方便要求選擇劑型

湯劑改良—→中藥配方顆粒、口服液、膠囊

三、中藥藥劑學(xué)的常用術(shù)語

制劑：根據(jù)藥典、部頒標(biāo)準(zhǔn)或其他規(guī)定的處方，將原料藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直接用于臨床的藥品。

劑型：將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預(yù)防應(yīng)用的形式。

調(diào)劑：系指按醫(yī)師處方專為某一病人配制的，并注明其用法、用量的藥劑的調(diào)配操作，此過程一般都在藥房的調(diào)劑室中進(jìn)行。

中成藥：以中藥材為原料，在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下，按規(guī)定的處方和制法大量生產(chǎn)，有特有名稱，并標(biāo)明功能主治、用法用量和規(guī)格的藥品。

中藥材：來源于動物、礦物、植物，經(jīng)過簡單加工或未經(jīng)加工而取得的生藥材——城鄉(xiāng)集貿(mào)市場

中藥飲片：藥材經(jīng)炮制后可直接用于中醫(yī)臨床或制劑生產(chǎn)使用的處方藥品。

細(xì)目二藥物劑型的分類

1.按物態(tài)分類——制備工藝相近

2.按制法分類

3.按分散系統(tǒng)分類

——便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理說明劑型特征

按分散系統(tǒng)分類液體藥劑分類粒徑（nm）特點低分子溶液劑<1分子/離子，澄明高分子溶液

（親水、非親水）1～100分子/離子，澄明溶膠劑

（疏水膠體）1～100膠粒乳濁液＞100小液滴混懸液＞500固體微粒4.按給藥途徑和方法分類

①經(jīng)胃腸道給藥的劑型

包括經(jīng)直腸給藥的灌腸劑、栓劑！

②非胃腸道給藥的劑型

細(xì)目三中藥藥劑的工作依據(jù)一、《中國藥典》版次：十版

1953：單部

1963、1977、1985、1990、1995、2000：2部

2005、2010：3部

2015：4部——現(xiàn)行版

《新修本草》（唐本草）：我國由政府頒布的第一部藥典，也是世界上最早的一部國家藥典。

2015：4部——現(xiàn)行版

一部：藥材和飲片、植物油脂和提取物、成方制劑和單味制劑

二部：化學(xué)藥品、抗生素、生化藥品、放射性藥品

三部：生物制品

四部：制劑通則、藥用輔料

藥典四部速記QIAN

一中最牛，二話不說

三生有幸，四桶輔料中藥藥劑學(xué)——第二單元制藥衛(wèi)生一、藥品衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)——微生物限度

◆無菌制劑

①制劑通則、品種項下——要求無菌、標(biāo)示無菌（例如注射劑、眼用制劑）

②局部給藥制劑——手術(shù)、燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷

◆非無菌制劑——細(xì)菌總數(shù)、霉菌＋酵母菌總數(shù)

①化藥、生物制品

②不含藥材原粉

③含藥材原粉

④藥用原料及輔料（控制菌未統(tǒng)一規(guī)定）

控制菌（不得檢出）（以2015版藥典為準(zhǔn)）

1.口服：大腸埃希菌

含臟器提取物：大沙門

含原粉：大沙膽

2.吸入：大膽金銅

3.耳用、皮膚、直腸、其他局部：金銅

4.口腔黏膜、齒齦、鼻用：大金銅

5.陰道、尿道：金銅＋念珠＋梭

6.中藥提取物、研粉口服用飲片（貴細(xì)、直接口服、泡服）：沙門二、制藥環(huán)境的衛(wèi)生管理

潔凈室的等級及適用范圍（新版GMP要求）級別相當(dāng)于區(qū)域A100級

（層流）高風(fēng)險操作區(qū)，如灌裝區(qū)，放置膠塞桶、敞口安瓿、敞口西林瓶的區(qū)域及無菌裝配連接操作的區(qū)域；層流操作臺（罩）；均勻送風(fēng)B100級

（動態(tài)）無菌配制或灌裝等高風(fēng)險操作A級區(qū)所處的背景區(qū)域。C10000級生產(chǎn)無菌藥品過程中重要程度較次的潔凈操作區(qū)D100000級*層流潔凈技術(shù)：輸液、注射劑的灌封、滴眼劑和粉針分裝

三、滅菌方法與無菌操作

1.滅菌：殺滅或除去活的微生物（繁殖體＋芽胞）。

2.消毒：殺滅或除去病原微生物。

3.防腐（抑菌）：抑制微生物的生長與繁殖。

4.無菌：物體、介質(zhì)、環(huán)境不存在任何活的微生物。

（一）物理滅菌技術(shù)

1.干熱滅菌法

①火焰滅菌法——直接灼燒

適用：手術(shù)刀、鑷子，金屬、玻璃及瓷器②干熱空氣滅菌法

適用：玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性輔料，如液體石蠟、油類、脂肪類、滑石粉、活性炭。2.濕熱滅菌法——飽和蒸汽/沸水/流通蒸汽

包括4類：熱壓滅菌法、流通蒸汽滅菌法、煮沸滅菌法、低溫間歇滅菌法

影響因素：

①微生物的種類與數(shù)量

②蒸汽性質(zhì)

③藥品性質(zhì)

④滅菌時間

⑤其他（介質(zhì)pH）

1）熱壓滅菌法——最可靠的滅菌方法

特點：高壓飽和水蒸氣加熱殺滅微生物。

適用：耐熱藥物及其水溶液、手術(shù)器械及用具等物品的滅菌。

熱壓滅菌條件

115℃×30min

121.5℃×20min

126.5℃×15min2）流通蒸汽滅菌法、煮沸滅菌法

100℃流通蒸汽、沸水，30～60min

適用：含有抑菌劑藥液的滅菌，1～2ml的注射劑及耐熱品種。

3）低溫間歇滅菌法

將待滅菌物置60～80℃的水或流通蒸汽中加熱60min殺滅繁殖體→放置24h芽胞發(fā)育成繁殖體→再次加熱滅菌、放置→反復(fù)多次直至殺滅所有芽胞。

適用：須加熱滅菌但又不耐高溫的藥品，需加抑菌劑。

3.紫外線滅菌法

波長254～257nm的紫外線：殺菌力最強

適用：穿透能力很差，僅適于表面和空氣的滅菌

4.輻射滅菌法

60Co-γ射線

適用：密封和整箱已包裝藥物（二）濾過除菌法——無菌條件下進(jìn)行操作

適用：熱敏藥液，如生化制劑。

常用濾器（孔徑小于芽胞體積）

微孔濾膜濾器：0.22μm

垂熔玻璃濾器：G6

（三）化學(xué)滅菌法

1.浸泡和表面消毒法

潔爾滅溶液、新潔爾滅溶液、苯酚、甲酚皂溶液、75%乙醇

適用：物體表面

2.氣體滅菌法

（1）環(huán)氧乙烷滅菌法：塑料包裝、醫(yī)用棉簽包裝

（2）蒸氣熏蒸滅菌法

（四）無菌操作法

1.藥劑生產(chǎn)的整個過程均控制在無菌條件下進(jìn)行操作。

2.某些藥物若采用加熱等方法滅菌則導(dǎo)致成分分解失效，為保證注射劑滅菌效果，避免污染，應(yīng)采用無菌操作。

3.采用層流潔凈空氣技術(shù)，大量無菌制劑生產(chǎn)在無菌潔凈室內(nèi)進(jìn)行，小量采用層流潔凈工作臺。

4.用蒸氣熏蒸法和紫外燈滅菌法進(jìn)行空氣環(huán)境滅菌。

5.室內(nèi)用具、墻、桌等暴露面用消毒劑噴、擦消毒。

6.其他物品可熱壓或干熱法滅菌。

四、常用的防腐劑

1.苯甲酸與苯甲酸鈉

pH4以下藥液防腐效力好。

2.對羥基苯甲酸酯類（尼泊金類）

分為甲、乙、丙、丁四種酯。

聚山梨酯類與其發(fā)生絡(luò)合作用，可減弱其防腐效力，應(yīng)適當(dāng)增加其用量。

3.山梨酸（鉀）

特別適用于含聚山梨酯藥液。

4.其他：含20%以上乙醇和30%以上的甘油具有防腐作用。滅菌方法小結(jié)QIAN

B型題

A.干燥滅菌法（160℃，2小時）

B.熱壓滅菌法

C.氣體滅菌法

D.紫外線滅菌法

E.濾過除菌法

1.5%葡萄糖注射液

2.胰島素注射液

3.空氣和操作臺表面

4.塑料包裝醫(yī)用棉簽

5.油脂類軟膏基質(zhì)

『正確答案』B、E、D、C、A中藥藥劑學(xué)——第三單元粉碎、篩析、混合一、粉碎

1.目的——減少粒徑、增加比表面積

①增加表面積，促進(jìn)溶解與吸收，提高生物利用度。

②便于制備多種劑型。

③利于藥材中有效成分的浸出或溶出。

④利用調(diào)配、服用和發(fā)揮藥效。

2.粉碎方法：

干法粉碎（混合/單獨）、濕法粉碎（水飛/加液）、低溫粉碎、超細(xì)粉碎（細(xì)胞破壁，靈芝孢子粉）

粉碎方法的適用范圍

粉碎方法適用范圍——舉例★濕法粉碎水飛法：礦物、貝殼類——朱砂、爐甘石、珍珠、滑石粉

不適于水溶性礦物藥：硼砂、芒硝加液研磨法——樟腦/冰片/薄荷腦＋乙醇、麝香＋水冰片——輕；麝香——重低溫粉碎樹脂、樹膠類藥物——乳香、沒藥中藥干浸膏

QIAN粉碎方法

串料黏串油仁

動物藥多蒸罐

石頭水飛極細(xì)

二腦冰麝加液

樹脂膠膏低溫篩析

1.目的

過篩＋離析

分等——制備不同制劑。

混合——保證組成均勻性。

2.藥篩的種類與規(guī)格

沖眼篩

編織篩

標(biāo)準(zhǔn)藥篩：一～九號篩

QIAN篩號與工業(yè)篩目對照

一十五八六到百

九號最細(xì)二百目

篩號工業(yè)篩目數(shù)（孔/英寸）一號篩10（2000μm）二號篩24三號篩50四號篩65五號篩80（180μm）六號篩100七號篩120八號篩150九號篩200（75μm）3.粉末分等最粗粉全部通過一號篩，但混有能通過三號篩不超過20%的粉末粗粉全部通過二號篩，但混有能通過四號篩不超過40%的粉末中粉全部通過四號篩，但混有能通過五號篩不超過60%的粉末細(xì)粉全部通過五號篩，并含能通過六號篩不少于95%的粉末最細(xì)粉全部通過六號篩，并含能通過七號篩不少于95%的粉末極細(xì)粉全部通過八號篩，并含能通過九號篩不少于95%的粉末粉末六等不難記，粗細(xì)對應(yīng)中極細(xì)

粗中全過一二四，混有粉末不超過

細(xì)粉全過五六八，含有粉末不少于三、混合

1.原則

2.混合方法

攪拌、研磨、過篩

中藥藥劑學(xué)——第四單元散劑一、散劑的特點

一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎與混合均勻而制成的粉末狀制劑。

1.優(yōu)點

①比表面積較大，易分散，奏效較快。

②制備簡單，適于醫(yī)院制劑。

③對瘡面有一定的機械性保護(hù)作用。

④口腔科、耳鼻喉科、傷科和外科應(yīng)用散劑較多，也適于小兒給藥。

缺點濕癢刺激灰大

不宜制成散劑的藥物

>>易吸潮變質(zhì)

>>易氧化變質(zhì)（補充）

>>刺激性、腐蝕性大

>>含揮發(fā)性成分多且劑量大二、散劑的分類

三、散劑的質(zhì)量要求

1.內(nèi)服：細(xì)粉。

2.兒科、外用：最細(xì)粉。

3.眼用：極細(xì)粉。

4.應(yīng)干燥、疏松、混合均勻、色澤一致。散劑的制備

實例考點！

1.一般散劑——冰硼散-外、益元散-內(nèi)

2.特殊散劑

①含毒性藥物——九分散、硫酸阿托品散-內(nèi)

②含低共熔混合物——痱子粉-外

③含液體藥物——紫雪散-內(nèi)、蛇膽川貝散-內(nèi)④眼用

（一）一般散劑的制法

工藝流程：

粉碎→過篩→混合→分劑量→質(zhì)量檢查→包裝

①目測法：先稱取10份總量，根據(jù)眼力估量分成10等份。簡便易行，藥房小量配制，但誤差較大,毒性藥或貴重細(xì)料藥散劑不宜使用此法。

②重量法：劑量準(zhǔn)確，但效率低。含毒性藥及貴重細(xì)料藥散劑常用此法。

③容量法：應(yīng)用最多，方便，效率高，且誤差較小。

（二）含毒性藥物散劑——硫酸阿托品散

單獨粉碎、配研法、重量法分劑量

倍散：單味化學(xué)毒劇藥要添加一定比例量的稀釋劑制成稀釋散——稀釋倍數(shù)由劑量而定

中藥藥劑學(xué)——第五單元浸提、分離、濃縮與干燥

一、浸提的原理與影響因素

浸提：采用適宜的溶劑與方法將飲片中可溶性成分浸出。

目的：

1.中藥浸提過程

2.影響浸提的主要因素

二、常用浸提方法和設(shè)備常用浸提溶劑

水、乙醇、其他（丙酮、二氯甲烷、乙醚、石油醚）2.常用浸提方法的特點與應(yīng)用

煎煮、浸漬、滲漉、回流、蒸餾、超臨界

浸提方法特點適用煎煮法水提，雜質(zhì)多，易霉變，不宜長貯有效成分能溶于水，且對濕、熱較穩(wěn)定浸漬法

（冷、熱、重）密閉浸漬，多用乙醇、白酒黏性藥材、無組織結(jié)構(gòu)的藥材、新鮮及易于膨脹的藥材、價格低廉的芳香性藥材滲漉法

（單、重）動態(tài)醇提，溶劑利用率高，浸出完全貴重藥材、毒性藥材、高濃度制劑、有效成分含量較低回流法

（冷、熱）乙醇等易揮發(fā)有機溶劑，受熱對熱穩(wěn)定水蒸氣蒸餾法共水（雙提）、通水蒸氣、水上蒸餾具有揮發(fā)性、能隨水蒸氣蒸餾而不被破壞、在水中穩(wěn)定且難溶或不溶于水超臨界流體提取法

利用處于臨界溫度與臨界壓力以上的超臨界流體提取藥物有效成分。

超臨界流體：兼具氣液兩相雙重特點（氣體低黏度、高擴散系數(shù)+液體高密度、良好的溶解能力），調(diào)節(jié)溫度、壓力可提高超臨界流體對成分的溶解能力。

特點：①提取分離速率快，效率高。②適于熱敏性、易氧化的有效成分（親脂性、小分子）的提取。③工藝簡單，但設(shè)備投資大。三、浸提液的分離方法

分離方法特點適用沉降依靠重力，分離固液，配合濾過或離心固體物含量高的料液的粗分離離心依靠離心力——分離固液、液液含粒徑很小的不溶性微粒或黏度大的料液，或兩種密度不同且不相混溶的液體混合物濾過混懸液通過濾材，固液分離常壓、減壓、加壓濾過方法設(shè)備適用常壓濾過法玻璃漏斗、搪瓷漏斗、金屬夾層保溫漏斗小量藥液濾過減壓濾過法布氏漏斗、砂濾棒、垂熔玻璃濾器——抽真空，精濾中量、大量藥液，垂熔用于精濾如注射、滴眼加壓濾過法板框壓濾機黏度較低、含渣較少的液體

四、常用精制方法

1.水提醇沉法

原理：水提液中一些大分子親水性雜質(zhì)難溶于一定濃度乙醇，在水提液中加入適量乙醇后使雜質(zhì)沉淀除去。

操作過程：

將中藥水提液濃縮至每毫升相當(dāng)于藥材1～2g，濃縮液放冷后，慢加快攪，邊攪拌邊緩慢加入乙醇使達(dá)規(guī)定含醇量，密閉冷藏24～48小時，濾過，濾液回收乙醇，沉淀乙醇洗滌，得到精制液。膜分離法

原理：以細(xì)微孔徑的薄膜為濾過介質(zhì)，使藥液中的微粒或某些相對分子質(zhì)量較大的成分被薄膜截留，分微濾、超濾、納濾、反滲透。

應(yīng)用

微濾：需預(yù)濾，注射劑、輸液精濾，0.22μm以下孔徑的濾膜可以用于熱敏性藥物溶液的除菌凈化。

超濾：中藥提取液的精制純化，多糖類、酶類等藥物溶液的濃縮，中藥注射劑、輸液、滴眼劑等制劑的精濾、除菌、除熱原。3.樹脂吸附分離

原理：大孔吸附樹脂是一種具有多孔立體結(jié)構(gòu)人工合成的聚合物吸附劑，依賴其巨大的比表面及多孔性，以及與被吸附分子間的范德華引力，可從水溶液中有效吸附有機化合物。不同品種規(guī)格的大孔吸附樹脂具有不同的極性，可選擇性地吸附不同成分。

應(yīng)用：皂苷、黃酮、生物堿純化富集，用于某些離子型活性成分的分離與精制。

濾紙、大孔樹脂、濾紙

五、濃縮

1.影響濃縮效率的因素

蒸發(fā)、反滲透、超濾

U——蒸發(fā)器的生產(chǎn)強度

r——二次蒸汽的汽化潛能

K——蒸發(fā)器傳熱總系數(shù)：提高蒸發(fā)效率的主要途徑

△t——傳熱溫度差（加熱蒸汽的溫度與溶液沸點之差）

提高加熱蒸汽的壓力和降低冷凝器中二次蒸汽的壓力。2.常用濃縮方法方法特點應(yīng)用常壓耗時長，易破壞熱敏性成分耐熱，溶劑無毒/無燃燒性減壓抽真空降低沸點，表面溶劑蒸汽可及時排除，利用溶液中氣化的二次蒸汽進(jìn)行多效蒸發(fā)；沸點下降黏度增大，耗能增大1.濃縮含熱敏性成分藥液

2.回收溶劑薄膜料液形成薄膜，氣化表面增加，速度快受熱時間短，升膜、降膜、刮板、離心

六、干燥干燥方法特點應(yīng)用常

壓

干

燥烘干干燥1.簡單易行

2.時長，成分易破壞，干燥品板結(jié)，較難粉碎

3.配合翻料、及時除濕對熱穩(wěn)定的含濕固體物料，如飲片、固體粉末、濕顆粒及丸粒等鼓式干燥1.蒸發(fā)面大，縮短時間，減少成分受熱破壞

2.干燥品呈薄片狀，易粉碎浸膏干燥、膜劑制備帶式干燥1.受熱均勻

2.省工省力飲片、茶劑的干燥噴霧干燥1.可瞬間干燥

2.受熱時間短、溫度低，操作流程管道化，符合GMP要求

3.產(chǎn)品為疏松細(xì)粉或細(xì)顆粒，溶解性能好，質(zhì)量好，可保持色香味含熱敏性物料的液體物料的直接干燥沸騰干燥1.物料與氣流間接觸面積大，蒸發(fā)面積大，速度快，產(chǎn)品質(zhì)量好

2.濕顆粒：20min

3.不需翻料，自動出料，節(jié)省勞力

4.大規(guī)模生產(chǎn)

5.熱能消耗大，設(shè)備清掃較麻煩適用：濕粒性物料（如濕顆粒、丸粒）的干燥

不適用：含水量高、易黏結(jié)成團(tuán)的物料紅外線干燥干燥速率快，熱效率高安瓿、多孔物料、熱敏固體冷凍干燥減壓+低溫；產(chǎn)品多孔疏松，易于溶解；含水量低，有利于藥品長期貯存；設(shè)備投資大，生產(chǎn)成本高熱敏性物料（血清、抗生素等生物制品）、注射劑無菌粉末吸濕干燥使用干燥劑硅膠、氧化鈣、無水氯化鈣、五氧化二磷等含有少量水分的物料干燥、易吸濕物料的保存★干燥方法應(yīng)用QIAN★

干燥十法，各顯神通

烘干簡單，對熱穩(wěn)定

鼓式薄片，浸膏膜劑

帶式干燥，飲片茶劑

減壓真空，減少污染

噴霧瞬間，沸騰濕粒

冷凍升華，真空低溫

紅外安瓿，微波滅菌

吸濕干燥，保存物料

熱敏物料，噴霧減冷

熱敏性物料干燥：噴霧、減壓、冷凍中藥藥劑學(xué)——第六單元浸出藥

一、浸出藥劑的特點

①體現(xiàn)方藥復(fù)合成分的綜合療效；

②藥效緩和、持久、副作用??；

③服用劑量較小，使用方便；

④大部分直接用于臨床，部分可用作其他制劑的原料。

流浸膏、浸膏→顆粒劑、片劑、注射劑

浸出藥劑系指用適宜的溶劑和方法，提取飲片中有效部位（成分）而制成的供內(nèi)服或外用的一類制劑。

二、浸出藥劑的分類

①水浸：湯劑、合劑；

②含醇：酒劑、酊劑、流浸膏劑；

③含糖：糖漿劑、煎膏劑。

三、常用浸出藥劑的種類與制法

1.合劑

①特點：中藥合劑與口服液是在湯劑的基礎(chǔ)上改進(jìn)和發(fā)展而成的，具有濃度高、吸收快、服用劑量較小、可大量生產(chǎn)等特點。但合劑的組方固定，不能隨證加減。

②制法

浸提：煎煮法、雙提法（揮發(fā)性成分）。

精制：高速離心分離→水醇法→吸附澄清法（殼聚糖、101果汁澄清劑，除去蛋白質(zhì)、淀粉、樹膠、果膠等雜質(zhì)），口服液精制可采用膜濾過、大孔吸附樹脂技術(shù)。

濃縮：每次服用量10～20ml。2.糖漿劑

①含有藥物、飲片提取物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液，含糖量≮45%（g/ml）。

②單糖漿：85%（g/ml）或64.71%（g/g），用途：配制藥用糖漿，矯味劑/助懸劑/黏合劑，包糖衣。

③特點：含有糖或芳香性矯味劑，可掩蓋藥物的苦昧或其他不良?xì)馕?，深受兒童患者歡迎。

④制法

工藝流程：

補充——藥品貯藏要求

3.煎膏劑（膏滋）

①飲片用水煎煮，取煎煮液濃縮后，加煉蜜或煉糖（或轉(zhuǎn)化糖）制成的半流體制劑。

煉糖——使蔗糖部分轉(zhuǎn)化成轉(zhuǎn)化糖

②特點：

③制法——工藝流程

密度1.4煉蜜/煉糖不超過清膏的3倍

煉糖方法：糖+水+0.1%枸櫞酸/酒石酸，加熱溶解保持微沸，煉至滴水成珠，轉(zhuǎn)化率達(dá)40%-50%。

目的：去除雜質(zhì)，殺滅微生物，減少水分，防止返砂。

A：以下有關(guān)糖漿劑配制說法錯誤的是

A.熱溶法適用于單糖漿及耐熱成分糖漿的制備

B.冷溶法適用于熱敏成分，易污染，應(yīng)用較少

C.混合法適用于飲片提取物與單糖漿直接混合

D.酊劑、流浸膏劑、醑劑與單糖漿混合時常產(chǎn)生渾濁，可加甘油助溶或滑石粉助濾

E.中藥糖漿劑多采用熱熔法制備

『正確答案』E4.酒劑與酊劑

酒劑：飲片用蒸餾酒提取制成的澄明液體制劑。

酊劑：飲片用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液體制劑，也可用流浸膏稀釋制成。

酒劑特點：

①酒辛甘大熱，能行血通絡(luò)，散寒，故祛風(fēng)活血、止痛散瘀等方劑常制成酒劑。

②內(nèi)服酒劑以谷類酒為原料。

③酒劑制備簡便，易于保存。

④但兒童、孕婦以及心臟病、高血壓等患者不宜使用。

酒劑PK酊劑原料飲片飲片、流浸膏溶劑蒸餾酒（可加糖、蜂蜜）乙醇濃度毒性藥：100ml→10g

其他：100ml→20g制法冷浸法、熱浸法、滲漉法、回流熱浸法溶解法、稀釋法、浸漬法、滲漉法貯存密封，陰涼處給藥途徑內(nèi)服、外用外觀澄清，允許有少量搖之易散的沉淀流浸膏劑與浸膏劑

流浸膏劑：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至每1ml相當(dāng)于原飲片1g的制劑。

——配制酊劑、合劑、糖漿劑等制劑中間體。（液體制劑）

浸膏劑：藥材用適宜的溶劑提取，蒸去全部溶劑，調(diào)整濃度至每1g相當(dāng)于原飲片2～5g的制劑。

——有效成分含量高，體積小，多用作制備顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、軟膏劑、栓劑等中間體。（固體制劑）

少數(shù)品種可直接應(yīng)用于臨床。

流浸膏劑PK浸膏劑溶劑多為乙醇，少數(shù)為水濃度1ml→1g

（蒸去部分溶劑）1g→2～5g

（蒸去全部溶劑）制法多滲漉、水提醇沉、浸膏稀釋浸提液濃縮成稠膏狀加稀釋劑或繼續(xù)干燥，或采用噴霧干燥貯存密封，陰涼處，遮光給藥途徑內(nèi)服，外用外觀稠膏稠浸膏為半固體，干浸膏為粉末6.茶劑——飲片或提取物（液）與茶葉或其他輔料混合制成的內(nèi)服制劑。

新研制的茶劑多為袋泡茶劑，是以中藥煮散為基礎(chǔ)發(fā)展起來的，使用時以沸水直接沖泡飲用，具有體積小、便于攜帶貯存、使用方便等特點。

中藥藥劑學(xué)——第七單元液體制劑液體制劑

藥物分散在液體介質(zhì)中

藥物：分散相

溶劑：分散介質(zhì)

一、液體制劑的特點和分類

1.特點：

①藥物分散度大，吸收快、起效快；

②給藥途徑多，可內(nèi)服外用；

③服用方便，適于老幼；

④能減少某些藥物的刺激性；

⑤固體藥物制成液體制劑，生物利用度提高；缺點：

⑥分散度大，某些藥物易化學(xué)降解，藥效降低甚至失效；

⑦體積大，攜運貯不方便；

⑧易霉變。

2.分類

1.按分散系統(tǒng)分類

2.按給藥途徑分類

二、表面活性劑1.表面活性劑的含義

顯著降低兩相間表面張力/界面張力。

2.組成

結(jié)構(gòu)特點：極性親水基團(tuán)（解離或不解離）+非極性親油基團(tuán)

3.表面活性劑的種類

>>陰離子——外用

>>陽離子——殺菌、防腐

>>兩性離子

>>非離子

①陰離子型表面活性劑——外用肥皂、硫酸、磺酸

②陽離子型表面活性劑——毒性大，外用殺菌、防腐

苯扎氯銨（潔爾滅）

苯扎溴銨（新潔爾滅）——溴化二甲基，十二烷基銨

③兩性離子型

>>堿性水溶液——陰離子性質(zhì)，起泡去污

>>酸性水溶液——陽離子性質(zhì)，殺菌

天然：卵磷脂（大豆、蛋黃）-不溶于水。

合成：氨基酸型、甜菜堿型。

④非離子型——不解離

>>脂肪酸山梨坦類（司盤）

又名：脫水山梨醇脂肪酸酯類。

作用：W/O乳化劑、O/W輔助乳化。

司盤20（月桂酸山梨坦）、40-棕櫚酸、60-硬脂酸）

>>聚山梨酯（吐溫）

又名：聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類。

作用：增溶劑、O/W乳化劑、潤濕劑、分散劑。

QIAN司盤吐溫類型：二月四中留影20-月，40-棕，60-硬>>聚氧乙烯型

非離子型表面活性劑——考點總結(jié)

特點：不解離，毒性低-口服、外用、注射

4.表面活性劑的基本性質(zhì)與應(yīng)用

①膠束和臨界膠束濃度（CMC）

膠束/膠團(tuán)：親油基團(tuán)向內(nèi)、親水基團(tuán)向外、在水中穩(wěn)定分散、大小在膠體粒子范圍（1-100nm）。

CMC：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。

②親水親油平衡值（HLB）

表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對油或水的綜合親和力：0～40。

非離子表面活性劑：0～20。

完全由疏水碳?xì)浠鶊F(tuán)組成的石蠟分子：0。

完全由親水性的氧乙烯基組成的聚氧乙烯：20。

數(shù)大親水小親油表面活性劑的HLB值與其應(yīng)用有密切關(guān)系

QIANHLB速記！

親水親油平衡值

數(shù)大親水小親油

15以上可增溶

7到9做潤濕劑

8前8后各不同

油包水來水包油表面活性劑的基本性質(zhì)與應(yīng)用

③起曇與曇點（非離子型）

某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度升高而加大，當(dāng)達(dá)到某一溫度時，其溶解度急劇下降，使溶液出現(xiàn)混濁或分層，冷卻后又恢復(fù)澄明。

如：聚山梨酯-20、聚山梨酯-60、聚山梨酯-80的曇點分別是95℃、76℃、93℃。

④Krafft點（離子型）

十二烷基硫酸鈉在水中的溶解度隨溫度而變化，當(dāng)溫度升高至某一溫度時，其溶解度急劇升高，該溫度稱為Krafft點。

離子型表面活性劑的特征值。

表面活性劑使用溫度的下限。

如：十二烷基硫酸鈉8℃、十二烷基磺酸鈉70℃。

⑤毒性

陽＞陰＞非

溶血作用：陰陽強，非輕微，聚山梨酯更小。表面活性劑分類應(yīng)用大總結(jié)QIAN

陰離子：肥皂、硫酸、磺酸

去污劑、起泡劑、消泡劑

陽離子：潔兒滅扎你

消毒、殺菌、防腐

兩性離子：卵磷脂

非離子：司盤、吐溫、聚山梨酯

三、增加藥物溶解度的方法

藥典：極易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、極微溶解、幾乎不溶和不溶。

表示：一份溶質(zhì)（1g或1ml）溶于若干毫升溶劑。

苦杏仁苷：1g溶于12ml水——溶解。

易溶：溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑1-不到10ml中溶解。

溶解：溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑10-不到30ml中溶解。

1.增溶——難溶性藥物溶液中加入表面活性劑，使藥物溶解度增加的現(xiàn)象。

原理：表面活性劑形成的膠束增溶，如甲酚皂。

影響因素：增溶劑的性質(zhì)、增溶質(zhì)（藥物）的性質(zhì)，加入順序，溫度的影響。

2.助溶——難溶于水的藥物由于第二種物質(zhì)的加入而使其在水中溶解度增加的現(xiàn)象。KI（助溶劑）+I2→KI3碘化鉀

3.助溶的方法——制成鹽類、采用潛溶劑（混合溶劑→水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG）、升高溫度、應(yīng)用微粉化和固體分散技術(shù)。

A1：以下有關(guān)藥物增溶說法錯誤的是

A.由于膠束的大小屬于膠體溶液范圍，因此藥物被膠束增溶后仍呈現(xiàn)為澄明溶液，溶解度增大

B.一般增溶劑HLB值愈大，增溶劑用量增大，增溶效果愈好

C.通常增溶質(zhì)藥物的分子量愈大，被增溶量愈小

D.將增溶質(zhì)與增溶劑先行混合要比增溶劑先與水混合的效果好

E.對非離子型表面活性劑，溫度上升有利于增加增溶質(zhì)在膠束中的溶解度

『正確答案』E

四、按分散系統(tǒng)，液體藥劑的分類液體藥劑分類粒徑特征真溶液<1nm分子/離子澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定膠體高分子溶液1～100nm分子/離子澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定溶膠劑（疏液膠體）1～100nm膠粒多相，熱力學(xué)不穩(wěn)定乳濁液＞100nm小液滴多相，熱力學(xué)/動力學(xué)不穩(wěn)定混懸液＞500nm固體微粒多相，熱力學(xué)/動力學(xué)不穩(wěn)定五、真溶液型藥劑分類特點及質(zhì)量要求制備溶液劑藥物+水/醇/油溶解法、稀釋法芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物+水（飽和/近飽和，濃度低）密閉不宜久貯溶解法-薄荷水、稀釋法

水蒸氣蒸餾法-露劑濃芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物+乙醇+水醑劑揮發(fā)性藥物+濃乙醇

乙醇60～90%溶解法、蒸餾法甘油劑藥物+甘油

專供外用-口耳鼻喉溶解法、化學(xué)反應(yīng)法糖漿劑藥物+濃蔗糖水溶液（含糖≥45%）溶解法（熱溶、冷溶）

混合法

六、膠體溶液型

1～100nm高分子溶液溶膠劑（疏液膠體）特點分子/離子，澄明

熱力學(xué)穩(wěn)定，放置可陳化（聚沉），膠凝形成凝膠膠粒，多相

熱力學(xué)不穩(wěn)定（聚沉）舉例蛋白質(zhì)類、明膠、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐、瓊脂制法溶解法（自然溶脹）分散法、凝聚法

七、乳濁液

1.概念

互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散，非均相，分散度大，熱力學(xué)不穩(wěn)定。

液滴：分散相、內(nèi)相、非連續(xù)相。

互不相溶的另一液體：分散介質(zhì)、外相、連續(xù)相。

2.乳濁液的分類

3.乳濁液的特點

①分散度大：吸收起效快，生物利用度高。

②外用：改善對皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性。

③靜脈注射：分布快、藥效高、靶向性。

④靜脈營養(yǎng)乳劑：營養(yǎng)輸液。

4.乳化劑的分類

5.乳化劑的選擇

安全無毒刺激性小，根據(jù)乳劑類型，HLB值。

0／W型乳劑選擇0／W乳化劑：HBL8-16

W／0型乳劑選擇W／0乳化劑：HBL3-8

6.混合乳化劑HLB值的計算

非離子型表面活性劑HLB具有加和性：例題：

計算用45%司盤-60（HLB=4.7）和55%吐溫-60（HLB=14.9）組成的混合表面活性劑的HLB值。

解：

＝4.7×0.45＋14.9×0.55＝10.31

混合HLB值為10.31，可用作0／W型乳化劑。7.乳濁液型藥劑的制法

制法：油中乳化劑法（干膠法）-魚肝油乳、水中乳化劑法（濕膠法）、新生皂法-石灰搽劑、兩相交替加入法、機械法。干膠——水加到油中濕膠——油加到水中交替——交替加入水/油

干膠法、濕膠法初乳油水膠比例非常重要！

乳劑中添加藥物的方法：加入水相、加入油相、加入親和力大的液相、與少量乳劑研磨后與乳劑混合。8.乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象及主要原因

①分層（乳析）：密度差；

②絮凝：電解質(zhì)、離子型乳化劑；

③轉(zhuǎn)相（轉(zhuǎn)型）：乳化劑性質(zhì)轉(zhuǎn)變；

④合并與破裂：乳滴大小不均一；

⑤酸?。河拖?、乳化劑變質(zhì)。

八、混懸液型藥劑

1.概念：難溶性固體微粒（0.5～10μm），非均相。

制備條件

2.混懸液的穩(wěn)定劑

①潤濕劑：甘油、乙醇、HLB7-9表面活性劑

②助懸劑（分散介質(zhì)η↑）

③絮凝劑與反絮凝劑：電解質(zhì)→ζ↓→絮凝降低——絮凝；升高——反絮凝

枸櫞酸鹽、酒石酸鹽

3.混懸液的制備

1.分散法：藥物粉碎→分散

小量：乳缽，大生產(chǎn)：乳勻機、膠體磨。

2.凝聚法

>>物理凝聚法：將分子或離子分散狀態(tài)分散的藥物溶液加入于另一分散介質(zhì)中凝聚成混懸液。

>>化學(xué)凝聚法：用化學(xué)反應(yīng)使兩種藥物生成難溶性的藥物微粒，再混懸于分散介質(zhì)中制備混懸劑。4.混懸液實例——爐甘石洗劑

制法：分散法

潤濕劑：甘油

助懸劑：羧甲基纖維素鈉

液體藥劑分類粒徑特征制備真溶液（低分子溶液）<1nm分子/離子澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定溶解法、稀釋法膠體高分子溶液1～100nm分子/離子澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定溶解法溶膠劑（疏液膠體）1～100nm膠粒多相，熱力學(xué)不穩(wěn)定分散法

凝聚法乳濁液＞100nm小液滴多相，熱力學(xué)/動力學(xué)不穩(wěn)定新生皂法、干膠、濕膠、交替、機械混懸液＞500nm固體微粒多相，熱力學(xué)/動力學(xué)不穩(wěn)定分散法

凝聚法A.溶膠劑B.混懸劑C.乳劑

D.溶液劑E.高分子溶液劑

1.硫磺洗劑屬于

2.碘酊屬于

3.胃蛋白酶口服溶液屬于

4.磷酸可待因糖漿屬于

『正確答案』B、D、E、D中藥藥劑學(xué)——第八單元注射劑+眼用溶液

一、概述

1.特點

優(yōu)點：1.藥效迅速，作用可靠；

2.適用：不宜口服的藥物；

3.適用：不能口服給藥的病人；

4.可以產(chǎn)生局部、定位或延長藥效的作用；

5.有些可用于疾病診斷。

缺點：1.使用不便；2.注射疼痛；3.使用不當(dāng)時，有一定危險性；4.制備過程復(fù)雜，制劑技術(shù)和設(shè)備要求較高。

2.注射劑的分類

注射液按分散系統(tǒng)：溶液型、乳狀液型、混懸液型

3.有關(guān)注射劑的給藥途徑的考點

①皮內(nèi)（表皮-真皮）：＜0.2ml，皮試、疾病診斷

②皮下（真皮-肌肉）：1～2ml，水溶液

③肌內(nèi)：1～5ml；油溶液/混懸液延效、乳劑延效＋靶向

④靜脈：靜推、靜滴，多為水液，慎用增溶劑，不得添加抑菌劑

⑤脊椎腔：≤10ml，與脊椎液等滲，pH5～8，不得添加增溶劑

4.注射劑的質(zhì)量要求

①無菌

②無熱原——熱原檢查法、細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法

③澄明度——可見異物、不溶性微粒

④pH值——4～9（脊椎腔5～8）

⑤滲透壓

⑥安全性——刺激性試驗、溶血試驗、過敏試驗、急性毒性試驗、長期毒性試驗

⑦穩(wěn)定性——化學(xué)、物理、生物、有明確的有效期

二、熱原

1.組成

熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體膜之間。

革蘭陰性所產(chǎn)生的熱原——致熱能力最強。

2.熱原的基本性質(zhì)

耐熱性

濾過性：1～5nm；

水溶性：乳光；

不揮發(fā)性：蒸餾水器上附有隔沫裝置；

被吸附性：活性炭、離子交換樹脂、石棉板；

其他：不耐強酸、強堿、強氧化劑、超聲波。3.注射劑中污染熱原的途徑

①從溶劑中帶入（主要途徑）；

②從原輔料中帶入：生物制品右旋糖酐；

③從容器、用具、管道和設(shè)備帶入；

④從制備過程與生產(chǎn)環(huán)境中帶入；

⑤從輸液器具帶入。

4.熱原的去除方法

①容器或用具

>>高溫法

針頭、針筒、玻璃

180℃，3-4h

250℃，30-45min

>>酸堿法

高錳酸鉀硫酸溶液

②藥液或溶劑

>>吸附法：活性炭

>>超濾法：＜1nm超濾膜

>>離子交換法

>>凝膠濾過法

>>反滲透法：三醋酸纖維素膜QIAN熱原性質(zhì)及去除方法熱原的基本性質(zhì)去除熱原的方法耐熱性高溫法180325030水溶性、濾過性凝膠濾過法、超濾法、反滲透法被吸附性吸附法、離子交換法不揮發(fā)性蒸餾水器上附有隔沫裝置酸堿氧化破壞酸堿法：高錳酸鉀硫酸溶液、稀NaOH5.熱原與細(xì)菌內(nèi)毒素的檢查方法★

1.熱原檢查法（家兔法）

費時、繁瑣——藥典法

不宜用于放射性藥劑、腫瘤抑制劑。

2.細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法（鱟試劑法）

快捷、靈敏

用于生產(chǎn)過程中熱原控制、不能應(yīng)用家兔進(jìn)行熱原檢測的品種。

對革蘭陰性菌以外的內(nèi)毒素不夠敏感，故不能完全代替家兔致熱試驗法。三、注射劑的溶劑

1.注射用水

制備：純化水蒸餾。

用途

①配制注射劑、滴眼劑溶劑或稀釋劑

②注射劑、滴眼劑容器的精洗

滅菌注射用水

①注射用滅菌粉末的溶劑②注射劑的稀釋劑

2.注射用油（2015版藥典）

植物油：大豆油、芝麻油、茶油

四、注射劑的附加劑增加主藥溶解度增溶劑、助溶劑、乳化劑（普流羅尼克、膽固醇、膽汁）防止主藥氧化抗氧劑亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉（偏堿性藥液）

亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉（偏酸性藥液）惰性氣體N2、CO2金屬離子絡(luò)合劑EDTA、EDTA－Na2抑制微生物增殖抑菌劑苯酚、甲酚調(diào)整pH（4－9）緩沖劑HCl、NaOH、KOH、NaHCO3、NaH2PO4、Na2HPO4、枸櫞酸調(diào)節(jié)滲透壓滲透壓調(diào)節(jié)劑NaCl、葡萄糖減輕疼痛止痛劑苯甲醇、三氯叔丁醇、鹽酸普魯卡因重要的考點再次重復(fù)：

◆增溶劑

·靜脈——慎用，椎管內(nèi)——不得添加

◆抑菌劑

·多劑量包裝，但一般仍需滅菌

一次注射量超過15ml——不得添加

·靜脈、腦池內(nèi)、硬膜外、椎管內(nèi)——不得添加

滲透壓的計算

①凡與血漿、淚液滲透壓相同的溶液稱為等滲溶液。

②大量注入低滲溶液會導(dǎo)致溶血，應(yīng)調(diào)節(jié)其滲透壓。

③正常人體血液的滲透壓摩爾濃度范圍為285～310mOsmol/kg。

④0.9%氯化鈉溶液、5%葡萄糖溶液的滲透壓摩爾濃度與人體血液相當(dāng)。

⑤調(diào)節(jié)滲透壓的方法：冰點降低數(shù)據(jù)法、氯化鈉等滲當(dāng)量法、滲透壓摩爾濃度測定法、溶血測定法。冰點降低數(shù)據(jù)法

W：配成100ml等滲溶液所需加入等滲調(diào)節(jié)劑的量，g／ml；

a：未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液引起的冰點下降度；

b：1%（g/ml）等滲調(diào)節(jié)劑溶液所引起的冰點下降度。例：配制2%鹽酸普魯卡因溶液100ml，需加氯化鈉多少，才能使之成為等滲溶液？（已知1%鹽酸普魯卡因溶液冰點降低為0.12℃）

解：已知a＝0.12×2＝0.24，b＝0.58

代入公式

氯化鈉等滲當(dāng)量法

氯化鈉等滲當(dāng)量：1g藥物相當(dāng)于具有相同等滲效應(yīng)的氯化鈉的克數(shù)。

X＝0.9%V－G1E1－G2E2－……

X：配成體積為V的等滲溶液需加入氯化鈉的量（g）

V：欲配藥液體積（ml）

G：藥液中溶質(zhì)的克數(shù)

E：1g藥物的氯化鈉等滲當(dāng)量例：已知1g鹽酸普魯卡因能產(chǎn)生與0.21g氯化鈉相同的滲透壓，配制2%鹽酸普魯卡因等滲溶液100ml需要加入NaCl的克數(shù)應(yīng)為多少?

解：

代入公式：NaCl%=0.9%*100-2×0.21=0.48（g）

則：100ml鹽酸普魯卡因溶液需要加0.48g氯化鈉使成等滲溶液。計算題練習(xí)1：配制1000ml冰點下降度為0.05℃某中藥注射液，問需要加多少氯化鈉才能調(diào)整為等滲溶液?

解：代入公式：

W＝（0.52-0.05）/0.58≈0.81（g）

0.81×10＝8.1（g）計算題練習(xí)2：已知頭孢噻吩鈉的氯化鈉等滲當(dāng)量為0.24，欲配制2%頭孢噻吩鈉溶液100ml，需加入多少氯化鈉，使成等滲溶液。

解：V＝100ml；G＝2%×100＝2；E＝0.24；

X＝0.9%V–G×E

＝0.9%×100－2×0.24

＝0.42g

五、注射劑的制備

1.中藥注射用半成品的基本要求

重金屬：≤百萬分之十

砷鹽：≤百萬分之二2.去除藥液中鞣質(zhì)的方法

鞣質(zhì)：引起疼痛、硬結(jié)。

（1）改良明膠法：在提取濃縮液中加入明膠生成鞣酸蛋白沉淀后，不濾過，直接加乙醇處理，可減少明膠對某些有效成分吸附，以除去鞣質(zhì)的方法。

（2）醇溶液調(diào)pH值法：利用鞣質(zhì)可與堿成鹽，使鞣質(zhì)在高濃度乙醇中難溶而沉淀除去的方法。

（3）聚酰胺吸附法：利用聚酰胺分子內(nèi)存在的酰胺鍵，可與酚類、酸類、醌類、硝基化合物等形成氫鍵而有吸附作用的性質(zhì)，以除去鞣質(zhì)的方法。

中藥注射劑的質(zhì)量檢查項目：裝量、滲透壓摩爾濃度、可見異物、不溶性微粒、有關(guān)物質(zhì)、無菌、熱源或細(xì)菌內(nèi)毒素。

六、輸液劑

①電解質(zhì)：補充體內(nèi)水分、電解質(zhì)，糾正體內(nèi)酸堿平衡。

氯化鈉、乳酸鈉。

②營養(yǎng)：補充營養(yǎng)，適用于不能口服吸收者。

糖類（葡萄糖）、氨基酸和脂肪乳。

③膠體：調(diào)節(jié)體內(nèi)滲透壓，血漿代用。

多糖（右旋糖酐）、明膠、高分子聚合（PVP）。

七、眼用溶液劑的特點

1.特點

①藥物可通過眼黏膜吸收與注射給藥同樣有效，而與注射給藥相比，眼部給藥簡單、經(jīng)濟(jì)；

②可避免肝臟首過作用；

③眼部組織與其他組織或器官相比，對于免疫反應(yīng)不敏感，適用于口服吸收不理想的蛋白質(zhì)類、肽類藥物。

2.眼用溶液劑的質(zhì)量要求

①與淚液等滲

②pH值

③裝量：≤10ml

④可見異物

⑤無菌

3.眼用液體制劑的附加劑

①pH調(diào)節(jié)劑：磷酸鹽緩沖液、硼酸（鹽）緩沖液；

②滲透壓調(diào)節(jié)劑：氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂；

③抑菌劑：氯化苯甲羥氨、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇；

④黏度調(diào)節(jié)劑：甲基纖維素MC、聚乙烯醇PVA、聚維酮PVP、聚乙二醇PEG；

⑥其他：增溶劑、助溶劑、抗氧劑。中藥藥劑學(xué)——第九單元外用膏劑

一、概述

1.外用膏劑的特點

①藥物＋基質(zhì)→半固體、近似固體（專供外用）；

②多用于慢性病，保護(hù)、潤滑、局部治療；

③經(jīng)皮給藥系統(tǒng)可全身治療。

2.外用膏劑的分類

二、軟膏劑

乳膏劑：乳劑型基質(zhì)

糊劑：飲片細(xì)粉量＞25%

（一）軟膏劑常用基質(zhì)的種類與選用

1.油脂性基質(zhì)

①特點

·潤滑、無刺激性、封閉、水合、保護(hù)軟化作用強；

·油膩、疏水、藥物釋放較差、用水不易洗除；

·不宜用于急性炎性滲出較多的創(chuàng)面。

③幾個應(yīng)用常見考點：

羊毛脂：吸水性好，可提高藥物的滲透性。

調(diào)節(jié)稠度：四蠟——蜂蟲鯨石。

凡士林：不宜用于有多量滲出液的患處。

2.乳劑型基質(zhì)

①特點

·分類：O/W、W/O。

·親水親油，有利釋放穿透吸收。

·可吸收創(chuàng)面滲出物。

·易涂布、易清洗。

·可用于亞急性、慢性、無滲出的皮膚病和皮膚瘙癢癥，忌用于糜爛、潰瘍及化膿性創(chuàng)面。

·不適用于：遇水不穩(wěn)定藥物。②乳劑型基質(zhì)代表品種及應(yīng)用

——0／W水多拿傘舉

·吸水多、無油膩、易洗除，注意反向吸收。

·易干涸、霉變——需加保濕劑、防腐劑。

·乳化劑

一價皂（新生成的鈉皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇性硫酸（酯）鈉、聚山梨酯、聚氧乙烯醚的衍生物。

③乳劑型基質(zhì)代表品種及應(yīng)用

——W/O因美蓋新是由頭

·吸水少，透皮好，涂展佳。

·乳化劑：

多價皂（硬脂酸鈣/鎂/鋅/鋁）、司盤、蜂蠟/膽甾醇/硬脂醇。

3.水溶性基質(zhì)

①特點

釋藥快、無油膩、無刺激。

能吸收組織滲出液，可用于糜爛創(chuàng)面和腔道黏膜。

潤滑作用差。

易失水、發(fā)霉——保濕劑、防腐劑。

②代表品種

聚乙二醇（PEG）、CMC-Na、明膠軟膏不同基質(zhì)應(yīng)用的總結(jié)

1.油脂性基質(zhì)：對皮膚的保護(hù)及軟化作用強，不宜用于急性炎性滲出較多的創(chuàng)面。

2.乳劑型基質(zhì)：吸收好，忌用于糜爛、潰瘍及化膿性創(chuàng)面。

3.水溶性基質(zhì)：釋藥快，糜爛創(chuàng)面、腔道黏膜。（二）軟膏劑的制法

1.研和法

2.熔和法

3.乳化法——徐長卿軟膏（0／W乳化劑：硬脂酸+三乙醇胺-新生成三乙醇胺皂）

（三）眼膏劑的特點

A型題：關(guān)于眼膏劑及其特點的敘述，錯誤的是C

A.眼膏劑為供眼用的無菌半固體制劑

B.基質(zhì)應(yīng)均勻、細(xì)膩、無刺激性，并易涂布于眼部，便于藥物分散和吸收

C.基質(zhì)滅菌一般采用150℃熱壓滅菌1～2h

D.每個容器的裝量應(yīng)不超過5g

E.制備必須在凈化條件下進(jìn)行，灌裝于滅菌容器中，嚴(yán)封

干熱空氣滅菌法：玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性輔料，如液體石蠟、油類、脂肪類、滑石粉、活性炭。

三、黑膏藥

1.黑膏藥：飲片＋植物油＋紅丹（鉛丹）→煉制

白膏藥：飲片＋植物油＋官粉（鉛粉）→煉制

2.制法：

藥料提取（炸料）→煉油→下丹收膏（Pb3O4反應(yīng)生成高級脂肪酸鉛鹽-基質(zhì)主要成分）→去“火毒”→攤涂于裱背材料

3.皮膚貼敷：油潤固體，用前烘軟。

四、橡膠膏劑VS凝膠膏劑

2.特點橡膠膏劑凝膠膏劑①膏層薄，容納藥物量少，維持時間較短

②可保護(hù)傷口、防止皮膚皸裂，治療風(fēng)濕痛等疾病；

③黏著力強，用時無需加熱軟化，使用攜帶方便，不污染衣物；①載藥量大，尤其適于中藥浸膏；

②與皮膚生物相容性好，透氣，耐汗，無致敏、刺激性；

③藥物釋放性能好，能提高皮膚的水化作用，有利于藥物透皮吸收；

④使用方便，不污染衣物，反復(fù)貼敷，仍能保持原有黏性3.橡膠膏劑的制法

①溶劑法

藥料提取—→制備膏料—→涂布膏料—→回收溶劑—→切割—→加襯—→包裝

②熱壓法

五、涂膜劑

1.飲片經(jīng)適宜方法提取或溶解，與成膜材料制成的供外用涂抹，能形成薄膜的黏稠液體制劑。

2.溶劑：乙醇。

3.成膜材料：聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯醇縮丁醛。

4.其他附加劑：增塑劑、保濕劑。中藥藥劑學(xué)——第十單元栓劑

一、栓劑的特點與作用機理

（一）栓劑的分類

藥物＋基質(zhì)→供腔道給藥（固體）→局部或全身作用

①直腸栓：魚雷形、圓錐形、圓柱形；

②陰道栓：鴨嘴形、球形、卵形；

③尿道栓：棒狀。

（二）栓劑的作用特點

①藥物不受或少受胃腸道pH或酶的破壞；

②避免藥物對胃黏膜的刺激性；

③經(jīng)中、下直腸靜脈吸收可避免肝臟首過作用；

④適宜于不能或不愿口服給藥的患者；

⑤可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用。（三）栓劑中藥物的吸收途徑

1.直腸給藥

①直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環(huán)

②直腸下靜脈＋肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈（繞過肝臟）→下腔大靜脈→大循環(huán)

③直腸淋巴系統(tǒng)

2.陰道給藥

因陰道附近的血管幾乎均與大循環(huán)相連，故藥物的吸收不經(jīng)肝臟，且吸收速度較快。

二、栓劑基質(zhì)

1.要求

①室溫時應(yīng)有適當(dāng)?shù)挠捕?，?dāng)塞入腔道時不變形，不碎裂，在體溫下易軟化、熔化或溶解；

②不與主藥起反應(yīng)，不影響主藥的含量測定；

③對黏膜無刺激性，無毒性，無過敏性；

④理化性質(zhì)穩(wěn)定，在貯藏過程中不易霉變，不影響生物利用度等；

⑤具有潤濕及乳化的性質(zhì)，能混入較多的水。

2.栓劑基質(zhì)的種類（代表品種及應(yīng)用）

①油脂性基質(zhì)

可可豆脂：同質(zhì)多晶性，α、β、γ。（β最穩(wěn)定）

半合成脂肪酸甘油酯（椰子/山蒼子/棕櫚）

②水溶性及親水性基質(zhì)

甘油明膠：陰道栓常用，不適用于與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物（鞣酸）。

聚乙二醇（對黏膜有刺激性）。

三、栓劑的制法

1.搓捏法——臨時小量制備脂肪性基質(zhì)栓劑。

2.冷壓法——大量生產(chǎn)脂肪性基質(zhì)栓劑。

3.熱熔法——最為廣泛，油基及水基均可用。

工藝流程：熔融基質(zhì)→加入藥物（混勻）→注模→冷卻→刮削→取出→包裝→成品栓劑

4.潤滑劑選用性質(zhì)相反的

①油脂性基質(zhì)——肥皂：甘油：90%乙醇＝1：1：5。

②水溶性或親水性基質(zhì)——油性潤滑劑（液狀石蠟、植物油）。

四、栓劑的質(zhì)量要求

栓劑中的藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形要完整光滑，塞入腔道后應(yīng)無刺激性，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用，并應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝或貯存時變形。除另有規(guī)定外，栓劑應(yīng)在30℃以下密閉貯存，防止因受熱、受潮而變形、發(fā)霉、變質(zhì)。

融變時限：脂肪性基質(zhì)30min，水溶性基質(zhì)60min。中藥藥劑學(xué)——第十一單元膠囊劑

一、膠囊劑的含義、分類、特點

2.分類

①硬膠囊（膠囊）

②軟膠囊（膠丸）：滴制法、壓制法

③腸溶膠囊

3.膠囊劑的特點

①外觀光潔，美觀，且可掩蓋藥物的不良?xì)馕?，便于服用?/p>

②藥物生物利用度高，與片劑、丸劑相比，在胃腸道中崩解較快，故顯效也較快；

③提高藥物的穩(wěn)定性，因藥物被裝于膠囊中，與光線、空氣和濕氣隔離；

④可制成定時定位釋放藥物的制劑。

不宜制成膠囊劑的藥物

水刺激風(fēng)濕

二、硬膠囊劑和軟膠囊（膠丸）的制備

1.空膠囊的規(guī)格與選用8種

規(guī)格：000、00、0、1、2、3、4、5

大——————————→小

常用1～3號

實際：憑經(jīng)驗并通過試裝來決定。

2.空心膠囊的囊材

明膠——主要原料

①增塑劑：甘油、山梨醇、CMC-Na

②增稠劑：瓊脂；

③遮光劑：二氧化鈦；

④著色劑：檸檬黃、胭脂紅；

⑤防腐劑：對羥基苯甲酸酯類；尼泊金

⑥芳香矯味劑：乙基香草醛。

3.空心膠囊的制備工藝流程

溶膠→蘸膠制坯→干燥→拔殼→截割→整理

4.藥物的處理

①劑量?。杭?xì)粉，過六號篩，混勻后填充；

②劑量大：制成稠膏或干浸膏；

③揮發(fā)油：吸收劑或方中其他藥物細(xì)粉吸收后再填充，或包合后再填充；

④易引濕或混合后發(fā)生共熔的藥物：分別加適量稀釋劑稀釋混勻后再填充；

⑤疏松性藥物：可加適量乙醇或液狀石蠟混勻后填充；

⑥麻醉藥、毒劇藥：稀釋后填充。

二、硬膠囊劑和軟膠囊（膠丸）的制備

1.囊材組成

2.軟膠囊制備方法

①壓制法（塊狀茶劑）

②滴制法（滴丸）

三、膠囊劑的質(zhì)量評定

1.水分：≤9.0%

2.崩解時限

硬膠囊：30min

軟膠囊：1h中藥藥劑學(xué)——第十二單元丸劑

一、丸劑

藥物＋輔料（黏合劑）→球形或類球形

湯者蕩也，去大病用之；

散者散也，去急病用之；

丸者緩也，不能速去病，舒緩而治之也。

1.丸劑的特點

①溶散、釋放藥物緩慢——延長藥效，緩解毒性、刺激性，減弱不良反應(yīng)，多用于慢性疾病或調(diào)和氣血；

2.丸劑的分類

1.按制法：

2.按賦形劑：

水丸、蜜丸（大、?。?、水蜜丸、濃縮丸（蜜、水、水蜜）、糊丸、蠟丸等。

二、水丸

水丸：系指飲片細(xì)粉以水為黏合劑制成的丸劑。

水丸最常用賦形劑——水（冷開水、蒸餾水）！

或根據(jù)制法用——黃酒、醋、稀藥汁、糖液等

1.水丸賦形劑

2.水丸的制法——泛制法

工藝流程：

原料的準(zhǔn)備→起?！尚汀w面→干燥→選丸→（包衣）→質(zhì)檢→包裝

3.制備要點：

①原料的準(zhǔn)備

水丸對藥粉的要求

②起模

a.關(guān)鍵操作——制成直徑0.5～1mm大小丸粒。

b.模子的形狀直接影響丸劑的圓整度，模子的粒徑和數(shù)目影響丸粒的規(guī)格及藥物含量均勻度。

c.起模用粉：黏性適中。

d.起模方法：

粉末泛制起模（傳統(tǒng)法）——緊密，費時。

濕制顆粒起模（改進(jìn)法）——成型率高，均勻、松散。

③蓋面

將適當(dāng)材料（清水、清漿或處方中部分藥物的極細(xì)粉）泛制于篩選合格的成型丸粒上至成品大小，使丸粒表面致密、光潔、色澤一致的操作。

方法：干粉蓋面、清水蓋面、清漿蓋面。

4.水丸實例——泛制法

二陳丸：生姜汁。

三、蜜丸和水蜜丸

1.蜜丸和水蜜丸特點

·蜂蜜：滋補、矯味、潤肺止咳、潤腸通便；

·滋補，慢性病治療；

·還原糖可防止有效成分的氧化。

水蜜丸的特點（補充）

·丸粒小、光滑圓整，易于吞服；

·節(jié)省蜂蜜、降低成本；

·利于貯存。2.蜂蜜的選擇

①白荊條花、刺槐花、荔枝花、椴樹花蜜最好；

②梨花、芝麻花蜜也不錯；

③苜?；?、棗花、油菜花蜜較次，烏桕花及雜花蜜更次——二等蜜；

④蕎麥花及桉樹花蜜——等外品；

⑤烏頭花蜜、曼陀羅花蜜、雪上一枝蒿花蜜

——有毒，切勿藥用。

3.蜂蜜的煉制

方法：生蜜加水煮沸，去除浮沫，濾過，濾液繼續(xù)煉至規(guī)定程度，即得。

煉蜜目的——除去雜質(zhì)、殺死微生物、降低水分含量、破壞酶類、增加黏性。

★對比★

煎膏劑煉糖目的——

去除雜質(zhì)、殺滅微生物、減少水分、防止返砂。4.煉蜜的規(guī)格與選用規(guī)格嫩蜜中蜜老蜜煉制程度色澤無變化，稍黏黃色、魚眼泡、黏性、無長白絲紅棕色、牛眼泡、黏性強、打白絲、滴水成珠適用含淀粉、黏液質(zhì)、膠質(zhì)、糖類及脂肪較多的藥物黏性中等黏性差：

礦物藥、富含纖維

煉制溫度↑含水量↓相對密度↑5.蜜丸的制法——塑制法

工藝流程：物料的準(zhǔn)備（細(xì)粉）→制丸塊（和藥）→制丸條→分?！陥A→干燥→整丸→質(zhì)檢→包裝。

制丸塊——關(guān)鍵工序。

6.制備要點

①和藥蜜溫

a.一般熱蜜和藥；

b.溫蜜和藥：樹脂、膠類、糖、黏液質(zhì)類藥物（乳香、沒藥、血竭、阿膠、白及、熟地）有較強的黏性，60℃～80℃；

c.溫蜜和藥：芳香揮發(fā)性藥物（冰片、麝香）；

d.老蜜趁熱和藥：藥粉黏性很小。

②用蜜量

a.1：1～1：1.5

b.用蜜量宜少：含糖類、膠類及油脂類的藥粉；

c.用蜜量宜多（＞1：2）：含纖維質(zhì)較多或質(zhì)輕而黏性差的藥粉。7.大蜜丸實例——塑制法

六味地黃丸

因含熟地黃、山茱萸等黏性藥粉，用蜜量宜少些。

8、水蜜丸實例——泛制法

十全大補丸

四、濃縮丸

1.飲片或部分飲片提取濃縮后，與適宜的輔料或其余飲片細(xì)粉，以水、蜂蜜或蜂蜜和水為黏合劑制成。

2.特點：服用劑量減少，療效增強，衛(wèi)生學(xué)標(biāo)準(zhǔn)提高，攜帶、貯藏均方便。

3.分類：濃縮水丸、濃縮蜜丸、濃縮水蜜丸。

4.制法：粉多膏少-泛制法，膏多粉少-塑制法。

5.實例：銀翹解毒丸——濃縮蜜丸。

五、糊丸

1.飲片細(xì)粉＋米糊、面糊

2.特點：溶散遲緩，減少藥物對胃腸的刺激性；釋藥緩慢，可延長藥效。

3.適用

4.糊丸的制法

（1）塑制法：①保持丸塊滋潤，以免丸塊硬化，致使表面粗糙甚至出現(xiàn)裂縫；②糊粉用量應(yīng)適宜。通常藥粉與糊粉以3：1為宜。

（2）泛制法：以稀糊為黏合劑泛丸，起模用水；以稀糊泛丸，其糊粉用量一般約為塑制法用量的25%～50%；多余的糊粉炒熟拌入藥粉中；制成的糊丸須放置通風(fēng)處陰干或低溫烘干，切忌高溫烘烤和曝曬。5.糊丸實例

當(dāng)歸龍薈丸——塑制法

六、蠟丸

1.飲片細(xì)粉+蜂蠟→塑制法

2.特點：蠟丸在體內(nèi)不溶散，緩緩釋放藥物，延長藥效，可通過調(diào)節(jié)蜂蠟含量，發(fā)揮腸溶效果，可減輕含毒性或刺激性強的藥物的毒性和刺激性。

七、滴丸

系指將飲片提取物與基質(zhì)用適宜方法混勻后，滴入不相混溶的冷卻液中，收縮冷凝而制成的球形或類球形制劑。1.滴丸特點

①生物利用度高，療效迅速，尤其是難溶性藥物，在水溶性基質(zhì)中分散度高，溶出速度快；

②劑量準(zhǔn)確，藥物在基質(zhì)中均勻分散，丸重差異??；

③生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)周期短，自動化程度高，生產(chǎn)成本低；

④液體藥物可制成固體滴丸。

2.滴丸常用基質(zhì)的種類與選用

要求：①熔點較低或加熱能熔化成液體，而遇驟冷后又能凝成固體（室溫下保持固體狀態(tài)），加入主藥后仍能保持上述物理狀態(tài)；②不與主藥發(fā)生作用，不影響主藥的療效與檢測；③對人體無不良反應(yīng)。

種類：水溶性基質(zhì)：聚乙二醇6000或4000、硬脂酸鈉、甘油明膠。

水不溶性的基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟、氫化油及植物油。3.冷卻劑的種類與選用

要求：

①不溶解主藥與基質(zhì)，不與基質(zhì)、藥物發(fā)生作用，不影響療效；②有適宜的相對密度，即冷卻劑與液滴相對密度要相近，但不能相等，以利于液滴逐漸下沉或緩緩上升而充分凝固，丸形圓整；③有適當(dāng)?shù)酿ざ龋挂旱闻c冷卻劑間的黏附力小于液滴的內(nèi)聚力而收縮成丸。

水溶性基質(zhì)：液體石蠟、甲基硅油或植物油；

非水溶性基質(zhì)：水或不同濃度的乙醇。4.滴丸的制法——滴制法

制備原理——固體分散法。

固體藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)為：

①固體藥物以膠體或分子分散，形成固體溶液；②某些難溶性藥物形成膠態(tài)或微細(xì)的晶粒；③多晶型藥物因熔融、驟冷等形成亞穩(wěn)定型結(jié)晶或無定型粉末。

液體藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)為：

①固態(tài)溶液；②固態(tài)凝膠；③固態(tài)乳劑。5.制備時影響滴丸丸重差異的因素

①滴管的口徑；

②溫度；

③滴管口與液滴之間的距離。滴管距離冷卻劑液面過高，液滴可能因撞擊冷卻劑液面而跌散，產(chǎn)生小的液滴，從而導(dǎo)致丸重差異。

油基、水基對比記憶！劑型油脂性基質(zhì)水溶性基質(zhì)軟膏劑豚脂、植物油、氫化植物油、羊毛脂、蜂蠟、蟲白蠟、鯨蠟、凡士林、石蠟、硅酮MC、CMC、PEG栓劑可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯甘油明膠、PEG、吐溫滴丸硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟、氫化植物油、植物油硬脂酸鈉、甘油明膠、PEG隨堂練習(xí)A1：滴丸制備時如果采用液狀石蠟作冷凝劑，則其基質(zhì)可能為

A.硬脂酸

B.硬脂酸鈉

C.蟲蠟

D.單硬脂酸甘油酯

E.氫化植物油

『正確答案』B

八、丸劑包衣

1.包衣的目的

（1）防止主藥氧化變質(zhì)或揮發(fā)，可提高藥物穩(wěn)定性。

（2）減少藥物的刺激性，掩蓋不良?xì)馕丁?/p>

（3）控制丸劑的溶散，如包腸溶衣等。

（4）防止吸濕及蟲蛀。

（5）可改善外觀，利于識別。2.包衣的種類及材料

（1）藥物衣：

包衣材料是處方中藥物極細(xì)粉。

朱砂衣、黃柏衣、雄黃衣、青黛衣、百草霜衣、紅曲衣（消食健脾）、磁石衣（降氣、行滯、祛痰）。

（2）保護(hù)衣：

薄膜衣、糖衣、有色糖衣、滑石衣及有色滑石衣、明膠衣、樹脂衣。

九、丸劑的質(zhì)量檢查

1.水分

蜜丸含水多，3×543，蠟滴無水分2.溶散時限

①小蜜丸、水蜜丸、水丸：1h；

②濃縮丸和糊丸：2h；

③蠟丸（腸溶衣片）：人工胃液（2h×），人工腸液（1h）；

④大蜜丸及研碎、嚼碎或用開水、黃酒等分散后服用：不檢查。中藥藥劑學(xué)——第十三單元顆粒劑

一、概念

顆粒劑（沖劑、沖服劑）

藥物+輔料→一定粒度的顆粒狀制劑

粒度范圍（了解內(nèi)容）

二、顆粒劑的特點

①保持了湯劑吸收較快、作用迅速的特點，又克服了湯劑臨用時煎煮不便、服用量大、易霉敗變質(zhì)等缺點。

②制備工藝適于工業(yè)生產(chǎn)，且產(chǎn)品質(zhì)量較穩(wěn)定。

③劑量較小，攜帶、貯藏、運輸較方便。

④為提高產(chǎn)品的穩(wěn)定性或達(dá)到相應(yīng)的釋藥目的，可將顆粒包衣或制成緩釋制劑。缺點

⑤某些品種具一定吸濕性，包裝不嚴(yán)易吸濕結(jié)塊，影響產(chǎn)品質(zhì)量，應(yīng)予以注意。

三、顆粒劑的分類

無糖顆粒、中藥配方顆粒（單味中藥顆粒劑）

四、顆粒劑的制法

1.工藝流程：

原輔料的處理→制顆?！稍铩！b

①原料提?。杭逯蠓?、雙提法。

②輔料：糖粉、糊精、β-環(huán)糊精、泡騰崩解劑（有機酸+無機堿）。

③制顆粒制粒方法應(yīng)用濕法制粒擠出制粒小量：手工制粒篩

大生產(chǎn)：搖擺式制粒機

黏性差：旋轉(zhuǎn)式制粒機流化噴霧制粒（沸騰制粒、一步制粒）無糖型、低糖型噴霧干燥制粒干法制粒④擠出制粒的考點

手捏成團(tuán)、壓之即散

清膏（稠膏）：糖粉：糊精的比例=1：3：1⑤干燥

溫度：60～80℃、逐漸上升。

程度：含水量≤2%

（注意區(qū)別于顆粒劑的含水量6.0%）

⑥整粒

先過一號去粗，再過五號去細(xì)。

加入芳香揮發(fā)性成分——

◆溶于適量乙醇中，霧化噴灑于干燥顆粒，密閉放置一定時間，待揮發(fā)油滲透均勻后包裝。

◆可制成β-CD包合物后混入。

五、顆粒劑的質(zhì)量要求

1.溶化性

2.水分

3.粒度

B型題

A.1:1～1:1.5B.1:2.5～1:3.0C.1:3:1

D.2:2:1E.4:2:11.制顆粒時，稠膏：糖粉：糊精的比例一般為

2.蜜丸制備時，藥粉與煉蜜的比例一般為

3.干膠法制備乳劑時，初乳中脂肪油、水、膠的比例一般為

4.干膠法制備乳劑時，初乳中揮發(fā)油、水、膠的比例一般為

『正確答案』C、A、E、D中藥藥劑學(xué)——第十四單元片劑

一、片劑的特點

藥物+輔料→壓制→片狀（圓片、異型片）

①劑量準(zhǔn)確，藥物含量均勻。

②質(zhì)量穩(wěn)定，易氧化變質(zhì)或潮解的藥物可包衣。

③服用、攜帶、運輸和貯存較方便。

④可實現(xiàn)機械化生產(chǎn)，產(chǎn)量大，成本低。

⑤通常片劑的溶出度和生物利用度較丸劑好。

⑥品種豐富，滿足醫(yī)療、預(yù)防用藥的不同需求。

二、片劑分類

口服片：普通片（素片、包衣片）、咀嚼片

分散片（3min）、泡騰片、多層片

緩釋片、控釋片、腸溶片、口崩片口腔用片：含片（局）、舌下片（全）、口腔貼片外用片：陰道片、外用溶液片、微囊片、植入片

中藥片劑的分類

提純片、全粉末片、半浸膏片、全浸膏片三、片劑的輔料（賦形劑）

除主藥以外的一切附加物料的總稱。

>>填充劑（稀釋劑、吸收劑）——助成型

>>潤濕劑、黏合劑——黏結(jié)

>>崩解劑——碎裂

>>潤滑劑——潤滑

其他：著色、矯味1.稀釋劑與吸收劑——填充成型

稀釋劑與吸收劑

2.潤濕劑與黏合劑——黏結(jié)

潤濕劑——黏性藥料

黏合劑——沒有黏性或黏性不足藥料

>>液體：黏性大

>>固體：兼稀釋劑

黏合劑：

3.崩解劑

消除因黏合力及高度壓縮產(chǎn)生的結(jié)合力，片劑碎裂成小粒子，藥物溶出。

不加崩解劑：口含片、舌下片、長效片、植入片。

加入方法：內(nèi)加、外加、內(nèi)外加。

片劑的崩解機制

毛細(xì)管作用：淀粉及其衍生物、纖維素衍生物

膨脹作用：羧甲基淀粉鈉

產(chǎn)氣作用：泡騰崩解劑

碳酸氫鈉/碳酸鈉+酒石酸/枸櫞酸→CO2↑

酶解：淀粉+淀粉酶、纖維素+纖維素酶

崩解劑——

干淀粉：不溶性/微溶性藥物

羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）：高效崩解

低取代羥丙基纖維素（L-HPC）

泡騰崩解劑

輔助崩解劑：表面活性劑-聚山梨酯、月桂醇硫酸鈉

崩解破壞找淀粉，輔助泡騰低取代4.潤滑劑

壓片前加入

>>助流劑：降低顆粒/粉粒間摩擦力

>>抗黏劑：防止物料黏沖

>>潤滑劑：降低顆粒/藥片與沖、模的摩擦

潤滑得擦鎂粉油，聚乙二醇多面手。

四大輔料

填充吃飽靠淀粉，糖精乳鹽也得補

水醇潤濕漿黏合，各種纖維少不了

崩解破壞找淀粉，輔助泡騰低取代

潤滑得擦鎂粉油，聚乙二醇