四十三章抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥

四十三章抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥第1頁/共14頁第四十三章抗阿米巴病藥及

抗滴蟲病藥第2頁/共14頁

阿米巴病是由溶組織阿米巴原蟲所引起，以阿米巴包囊為感染體的疾病，阿米巴原蟲寄生于腸壁破壞腸粘膜，引起阿米巴痢疾，或侵入組織引起阿米巴膿腫。第一節(jié)抗阿米巴病藥第3頁/共14頁阿米巴原蟲的生活史阿米巴原蟲在人體內(nèi)有兩種形態(tài)：包囊和滋養(yǎng)體包囊滋養(yǎng)體包囊口小腸結(jié)腸體外身體免疫力小滋養(yǎng)體大滋養(yǎng)體

轉(zhuǎn)入血液，侵入肺、肝等，引起炎癥或膿腫阿米巴痢疾第4頁/共14頁第5頁/共14頁甲硝唑(metronidazole，滅滴靈)口服吸收迅速而完全，2～3h內(nèi)達有效血藥濃度，一次給藥可維持12h，t1/2為8h。經(jīng)肝代謝，約70％的藥物以原形自腎中排出，還可通過唾液、乳汁、精液及陰道分泌物排出，結(jié)腸內(nèi)濃度偏低。人工合成的硝基咪唑類化合物[藥動學(xué)]第6頁/共14頁1.抗阿米巴原蟲作用對組織內(nèi)及腸腔內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體有很強的殺滅作用。2.抗滴蟲作用對陰道滴蟲有直接殺滅作用。3.抗厭氧菌作用對所有厭氧球菌、G—厭氧桿菌、G+厭氧芽胞桿菌均有較強的殺滅作用。對脆弱桿菌感染特別有效。4.抗賈第鞭毛蟲作用[藥理作用]第7頁/共14頁[臨床用途]1.阿米巴病首選藥急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好。因其在腸內(nèi)濃度低，故單用甲硝唑治療阿米巴痢疾，復(fù)發(fā)率高，須用抗腸腔內(nèi)藥物繼續(xù)治療。治療腸外阿米巴病，與氯喹交替使用效果更好。2.治療滴蟲病的首選藥應(yīng)用治療量對陰道正常菌群無影響3.厭氧菌感染

口腔、產(chǎn)后盆腔、腹腔感染及腸外科手術(shù)感染以及由此引發(fā)的敗血癥。4.治療賈第鞭毛蟲病目前最有效藥物

第8頁/共14頁二氯尼特（diloxanidefuroate）能直接殺滅阿米巴包囊是目前最有效的殺包囊藥。用于無癥狀或僅有輕微癥狀的排包囊者有良好療效。對急性阿米巴痢疾，用甲硝唑控制癥狀后，用二氯尼特可控制癥狀復(fù)發(fā)。第9頁/共14頁依米丁emetine（吐根堿）茜草料吐根屬植物根中所提取的異喹啉類生物堿，其衍生物去氫依米丁與依米丁的作用相似，毒性較低。對組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用組織內(nèi)阿米巴膿腫，效果良好；急性阿米巴痢疾殺滅腸壁內(nèi)滋養(yǎng)體，迅速控制癥狀，但不能根治。加用卡巴胂等抗腸腔內(nèi)阿米巴藥以求根治。慢性阿米巴痢疾及帶蟲者無效。[作用與用途]第10頁/共14頁[作用機制]阻止核蛋白體上的肽酰基-tRNA的移位，從而阻礙蛋白質(zhì)的合成，使滋養(yǎng)體內(nèi)細胞核中的染色質(zhì)、核仁、核網(wǎng)等亞細胞結(jié)構(gòu)變性，死亡。毒性大嚴重的胃腸刺激作用心肌毒性及神經(jīng)肌肉損害僅用于甲硝唑無效或禁用的病人。[不良反應(yīng)]第11頁/共14頁氯喹口服后肝中濃度比血漿濃度高數(shù)百倍，能殺滅組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體。用于甲硝唑無效的阿米巴肝膿腫、肺膿腫等，可與甲硝唑交替使用，防止耐藥菌株的出現(xiàn)。第12頁/共14頁

鹵代喹啉類腸腔內(nèi)濃度較高，殺滅腸腔內(nèi)的滋養(yǎng)體，用于治療輕型、慢性阿米巴痢疾及無癥狀排包囊者。與甲硝唑、依米丁合用可提高根治率。長期應(yīng)用可引起嚴重的視覺障礙，應(yīng)用受到限制。抗生素類