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藥用高分子材料藥學(xué)院藥劑教研室謝興亮第一頁，共22頁。

第一章緒論第二頁，共22頁。1.藥用高分子材料是具有生物相容性、經(jīng)過平安評(píng)價(jià)且應(yīng)用于藥物制劑的一類高分子輔料。一、概述2005版中國藥典收載23個(gè)品目天然的：淀粉、多糖、蛋白質(zhì)、膠質(zhì)、黏液質(zhì)等合成的：聚維酮改性的〔半合成〕：羧甲基纖維素鈉第三頁，共22頁。2.藥用高分子材料學(xué)是研究藥用的高分子材料的構(gòu)造、物理化學(xué)性質(zhì)、工藝性能及用處的理論和應(yīng)用的專業(yè)根底學(xué)科。第四頁，共22頁。二、課程的目的、任務(wù)和學(xué)習(xí)范圍使大家理解高分子材料學(xué)的最根本理論和掌握藥劑學(xué)中常用的高分子材料的構(gòu)造、物理化學(xué)性質(zhì)及制劑工藝性能、用處、平安性及質(zhì)量要求，并能初步應(yīng)用這些根本知識(shí)來理解和研究高分子材料在一般藥物制劑、控釋制劑及緩釋制劑中的應(yīng)用。高分子藥物不屬于本課程內(nèi)容第五頁，共22頁?！?〕高分子材料的一般知識(shí)命名、分類、化學(xué)構(gòu)造合成反響及化學(xué)反響質(zhì)量要求和制劑成型的物理、力學(xué)性能〔2〕藥用高分子材料來源、消費(fèi)、化學(xué)構(gòu)造工藝學(xué)特性與功能性平安性、在藥物制劑中的應(yīng)用第六頁，共22頁。開展獨(dú)立考慮和獨(dú)立判斷的一般才能，應(yīng)當(dāng)始終放在首位，而不應(yīng)當(dāng)把獲得專業(yè)知識(shí)放在首位。假如一個(gè)人掌握了學(xué)科的根底理論，并且學(xué)會(huì)了獨(dú)立考慮和工作，他必定會(huì)找到他自己的道路，比起那種主要以獲得細(xì)節(jié)知識(shí)為其培訓(xùn)內(nèi)容的人來，他一定能更好地適應(yīng)進(jìn)步和變化。大學(xué)教學(xué)不是簡單的知識(shí)傳授，重要的是學(xué)會(huì)學(xué)習(xí)——愛因斯坦學(xué)習(xí)要求第七頁，共22頁。1.根本知識(shí)、根本理論的學(xué)習(xí)學(xué)習(xí)課堂作業(yè)與課程完成后文章綜述結(jié)合。第八頁，共22頁。三、高分子材料在藥劑學(xué)中的應(yīng)用〔一〕高分子材料的分類〔1〕傳統(tǒng)劑型：賦形劑、黏合劑、光滑劑〔2〕緩控釋制劑和靶向制劑：賦形劑、包衣材料〔3〕包裝用材料〔1〕天然：蛋白質(zhì)〔明膠〕、多糖〔淀粉、纖維素〕、天然樹膠〔阿拉伯膠〕〔2〕半合成：改性：淀粉、纖維素的衍生物等〔3〕合成：熱固性樹脂第九頁，共22頁?！捕乘幱幂o料的定義和要求廣義：能將藥理活性物質(zhì)制備成藥物制劑的各種添加劑，其中具有高分子特征的輔料，一般被稱為藥用高分子輔料。惰性物質(zhì)平安性1991年國際藥用輔料協(xié)會(huì)(IPEC)：藥用輔料是在藥物制劑中經(jīng)過合理的平安評(píng)價(jià)的不包括活性藥物或前藥的組分。第十頁，共22頁。〔1〕平安性：本身〔含來源〕、殘留物〔2〕對(duì)特殊藥物有適宜的載藥才能〔3〕載藥后有適宜的釋藥才能〔4〕有良好的生物相容性〔5〕無抗原性〔6〕為適宜制劑加工成型的要求，還需具備適宜的高分子量和物理機(jī)械性質(zhì)第十一頁，共22頁?！踩掣叻肿硬牧显谒巹W(xué)中的應(yīng)用〔1〕黏合劑〔2〕稀釋劑/填充劑〔3〕崩解劑〔4〕光滑劑〔5〕包衣材料腸溶衣材料水溶性包衣材料水溶性膠囊劑材料第十二頁，共22頁。2.緩控釋制劑〔骨架材料和包衣材料〕〔1〕擴(kuò)散控釋材料〔膜控&骨架控〕〔2〕溶解、溶蝕或生物降解材料以及能形成水凝膠材料〔3〕具有浸透作用的高分子浸透膜〔4〕離子交換樹脂第十三頁，共22頁。〔1〕共溶劑〔2〕脂性溶劑〔3〕助懸劑〔4〕膠凝劑〔5〕乳化劑〔6〕分散劑〔7〕增溶劑〔8〕皮膚保護(hù)劑第十四頁，共22頁。黏著于口腔、胃腸黏膜植入劑、新型微粒分散制劑或靶向制劑〔1〕穩(wěn)定性〔2〕與藥物分子的相容性〔3〕生物相容性和生物可降解性〔4〕便于大規(guī)模消費(fèi)〔5〕便于滅菌〔6〕具有多種釋放特性第十五頁，共22頁。水不溶性高分子材料的多功能性：分子量、型號(hào)、雜質(zhì)注意與化工產(chǎn)品區(qū)分：來源、純度、雜質(zhì)、殘留第十六頁，共22頁。四、藥用高分子輔料開展面臨的新挑戰(zhàn)〔一〕高分子材料的來源和消費(fèi)藥用GMP化工原料食品添加劑〔二〕質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)質(zhì)量毒性雜質(zhì)純度生物相容性防污染及變質(zhì)殘留滅菌第十七頁，共22頁。制劑研究應(yīng)考慮的問題：4.雜質(zhì)和摻雜物〔殘留、微生物、基因毒〕P11注射、植入、吸入、經(jīng)皮或黏膜、經(jīng)口蓄積性致敏性〔聚氧乙烯蓖麻油〕不耐受性〔谷蛋白〕皮膚過敏性〔PEG〕免疫原性與來源〔動(dòng)物蛋白〕第十八頁，共22頁?！踩抽_發(fā)國外已收載入法定文件中的藥用聚合物〔四〕開發(fā)多種適用于特殊用處的不同功能和型號(hào)的產(chǎn)品〔五〕開發(fā)新的化學(xué)實(shí)體或新型天然高分子輔料〔六〕開展輔料再加工產(chǎn)品的研究和消費(fèi)第十九頁，共22頁。五、有關(guān)藥用高分子材料的國內(nèi)外法規(guī)和參考資料?中華人民共和國藥品管理法?〔2001〕?中華人民共和國藥品管理法施行條例?〔2002〕?關(guān)于新藥審批管理的假設(shè)干補(bǔ)充規(guī)定?〔衛(wèi)生部1998〕?中華人民共和國藥典?〔2005〕?藥品包裝用材料容器管理方法〔暫行〕?〔國家藥監(jiān)局2000〕國家標(biāo)準(zhǔn)、部頒標(biāo)準(zhǔn)第二十頁，共22頁。?藥用輔料消費(fèi)質(zhì)量管理標(biāo)準(zhǔn)?〔國家食藥監(jiān)局2006〕?GMP消費(fèi)輔料的指導(dǎo)原那么?〔國際藥用輔料協(xié)會(huì)IPEC，2005〕ICH標(biāo)準(zhǔn)〔人用藥品注冊(cè)技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)國際協(xié)調(diào)會(huì)〕第二十