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文檔簡(jiǎn)介
淺析氨基糖苷四環(huán)素及甘氨酰環(huán)素分類天然來(lái)源:
鏈霉素(streptomycin)
慶大霉素(gentamicin)
卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)
西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin)
小諾米星(micronomicin)大觀霉素(spectinomycin)
半合成品:阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmicin)2021/4/272
抗菌作用和機(jī)制抗菌譜:主要抗G-桿菌,為靜止期殺菌藥抗菌機(jī)制:
①多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 ②破壞細(xì)菌胞漿膜的完整性2021/4/273
與30S亞基結(jié)合,阻止起始復(fù)合物的形成。氨基糖苷類作用機(jī)制示意圖(一)2021/4/274氨基苷類氨基苷類氨基苷類四環(huán)素類大環(huán)內(nèi)酯類氯霉素類2021/4/275耐藥機(jī)制產(chǎn)生鈍化酶改變細(xì)胞膜通透性細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)功能異常作用靶位改變2021/4/276體內(nèi)過(guò)程1口服難吸收(極性大、解離度大)2血漿蛋白結(jié)合率低,主要分布細(xì)胞外液不能透過(guò)血腦屏障3易透過(guò)胎盤屏障、易進(jìn)入腎皮質(zhì)、易進(jìn)入內(nèi)耳外淋巴液4體內(nèi)不易代謝、不易被腎小管重吸收
——原形尿排2021/4/2771耳毒性
前庭功能損害:表現(xiàn)為:眩暈、嘔心、嘔吐、平衡失調(diào)等
——多見(jiàn)于慶大霉素和鏈霉素。耳蝸功能損害:表現(xiàn)為:耳鳴、聽(tīng)力減退,嚴(yán)重者可致耳聾
——多見(jiàn)于阿米卡星和卡那霉素不良反應(yīng)2021/4/2782腎毒性
——與用量療程密切相關(guān)是藥物在腎皮質(zhì)部蓄積及對(duì)近曲小管高親合性所致,一般可逆。易發(fā)生人群:老年、休克、脫水、原有腎病的患者;合用多粘菌素、頭孢第一、二代等腎毒性藥物的患者2021/4/2794過(guò)敏反應(yīng)可引起嗜酸性粒細(xì)胞增多、各種皮疹、藥熱等,甚至過(guò)敏性休克。尤以鏈霉素的過(guò)敏性休克發(fā)生率高(僅次于青霉素)。3神經(jīng)肌肉阻滯作用
——骨骼肌收縮無(wú)力一旦發(fā)生可用新斯的明或葡萄糖酸鈣搶救。2021/4/2710注意事項(xiàng)1.對(duì)氨基糖苷類過(guò)敏的患者禁用。2.氨基糖苷類的任何品種均具腎毒性、耳毒性(耳蝸、前庭)和神經(jīng)肌肉阻滯作用,因此用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能(尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐),嚴(yán)密觀察患者聽(tīng)力及前庭功能,注意觀察神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。一旦出現(xiàn)上述不良反應(yīng)先兆時(shí),須及時(shí)停藥。需注意局部用藥時(shí)亦有可能發(fā)生上述不良反應(yīng)。3.氨基糖苷類抗菌藥物對(duì)社區(qū)獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌抗菌作用差,又有明顯的耳、腎毒性,因此對(duì)門急診中常見(jiàn)的上、下呼吸道細(xì)菌性感染不宜選用本類藥物治療。由于其耳、腎毒性反應(yīng),本類藥物也不宜用于單純性上、下尿路感染初發(fā)病例的治療。2021/4/27114.腎功能減退患者應(yīng)用本類藥物時(shí),需根據(jù)其腎功能減退程度減量給藥,并應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),調(diào)整給藥方案,實(shí)現(xiàn)個(gè)體化給藥。5.新生兒應(yīng)盡量避免使用本類藥物。確有應(yīng)用指征時(shí),應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),根據(jù)監(jiān)測(cè)結(jié)果調(diào)整給藥方案。嬰幼兒、老年患者應(yīng)慎用該類藥物,如確有應(yīng)用指征,有條件亦應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。6.妊娠期患者應(yīng)避免使用。哺乳期患者應(yīng)避免使用或用藥期間停止哺乳。7.本類藥物不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經(jīng)肌肉阻滯劑或強(qiáng)利尿劑同用。與注射用第一代頭孢菌素類合用時(shí)可能增加腎毒性。8.本類藥物不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥,因可能引起黃斑壞死。2021/4/2712常用氨基苷類藥物2021/4/2713鏈霉素 streptomycin
(我院未曾用過(guò)但考試??迹?/p>
1944年從鏈霉菌培養(yǎng)液中分離獲得;第一個(gè)應(yīng)用于臨床的氨基糖苷類;第一個(gè)治療結(jié)核病藥物;常用其硫酸鹽2021/4/2714延伸(抗結(jié)核藥)一線藥包括:異煙肼(INH)、鏈霉素(SM)、吡嗪酰胺(PZA)、乙胺丁醇(EMB)、利福平(RFP)和氨硫脲(TB1)。2021/4/2715二線藥包括:對(duì)氨基水楊酸鈉(PAS)、丁胺卡那霉素(AKM)、紫霉素(VM)、卷曲霉素(CPM)、環(huán)絲氨酸(CS)、乙(丙)硫異煙胺(1,314Th、1,321Th)、對(duì)氨基水楊酸異煙肼(力克肺疾,Pa)。2021/4/2716
對(duì)G-桿菌(活性低);對(duì)鼠疫、土拉菌?。ㄓ刑匦В?/p>
結(jié)核桿菌(有效,包括膿腔和干酪化膿腔)溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及腸球菌引起的心內(nèi)膜炎(聯(lián)合青霉素)首選【抗菌活性】2021/4/2717
最易引起過(guò)敏反應(yīng);耳毒性常見(jiàn);其次為神經(jīng)肌肉麻痹;腎毒性發(fā)生率較低?!静涣挤磻?yīng)】2021/4/2718慶大霉素gentamicin
從小單胞菌的培養(yǎng)液中分離獲得
【抗菌特點(diǎn)】
各種G-桿菌尤其沙雷菌屬感染;
銅綠假單胞菌所致嚴(yán)重感染(聯(lián)合羧芐西林);
G+:腸球菌、葡萄球菌或草綠色鏈球菌所致嚴(yán)重感染(聯(lián)合青霉素或其它抗生素)首選2021/4/2719
耳毒性腎毒性神經(jīng)肌肉阻滯過(guò)敏反應(yīng)(偶見(jiàn))【不良反應(yīng)】2021/4/2720妥布霉素(tobramycin)
從鏈霉菌培養(yǎng)液中分離獲得,也可由卡那霉素B脫氧獲得。
【抗菌特點(diǎn)】
抗肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌屬等G-桿菌包括銅綠假單胞菌﹥慶大霉素但抗其它G-桿菌﹤慶大霉素葡萄球菌有效對(duì)耐慶大霉素菌株有效2021/4/2721阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素)
是卡那霉素的半合成衍生物
【抗菌特點(diǎn)】
氨基糖苷類抗生素中抗菌譜最廣的抗生素
抗菌作用﹤慶大霉素優(yōu)點(diǎn):對(duì)腸道G-桿菌和銅綠假單胞菌所產(chǎn)生的多種鈍化酶穩(wěn)定常用于對(duì)其它氨基糖苷類耐藥菌感染首選2021/4/2722四環(huán)素類抗生素
我院目前沒(méi)有該類抗生素2021/4/2723四環(huán)素類【基本結(jié)構(gòu)、分類】1.氫化駢四苯(四個(gè)環(huán))2.不同品種為環(huán)上5、6、7
位上取代基團(tuán)不同。3.分類天然:四環(huán)素,土霉素,金霉素,地美環(huán)素半合成:多西環(huán)素,米諾環(huán)素,美他環(huán)素2021/4/27242021/4/2725四環(huán)素類抗菌藥物包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及半合成四環(huán)素類多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素。四環(huán)素類具廣譜抗菌活性,對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸桿菌科(大腸埃希菌、克雷伯菌屬)、不動(dòng)桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌等具有抗菌活性,且對(duì)布魯菌屬具有良好抗菌活性。2021/4/2726抗菌作用特點(diǎn)耐藥菌株和不良反應(yīng)兩大問(wèn)題土霉素腸道阿米巴痢疾金霉素外用結(jié)膜炎、沙眼2021/4/2727四環(huán)素類【抗菌機(jī)制】
1.抑制蛋白質(zhì)合成:與核糖體30S亞基結(jié)合阻止aa-tRNA進(jìn)入A位----抑制肽鏈的延長(zhǎng)。2.細(xì)胞膜通透性增加----生命物質(zhì)外漏3.主要作為速效抑菌藥。2021/4/2728四環(huán)素類【耐藥】
耐藥株較多,特別是G+球菌、腸道菌天然四環(huán)素有完全交叉耐藥性天然與半合成四環(huán)素有部分交叉耐藥2021/4/2729四環(huán)素【抗菌特點(diǎn)】
G+
菌:鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球、炭疽、不如青霉素G-
菌:布魯氏桿、霍亂、痢疾、大腸桿菌
不如氨基糖苷類對(duì)傷寒,副傷寒,綠膿桿菌,結(jié)核,病毒,真菌無(wú)效2021/4/2730四環(huán)素類【藥動(dòng)學(xué)】吸收:口服吸收不完全,Ca2+、Mg2+減少其吸收,宜空腹服用。分布:廣泛,易沉積在骨骼,牙齒及釉質(zhì),可透胎盤和乳汁。代謝、排泄:部分以原型腎排,泌尿系統(tǒng)感染。2021/4/2731四環(huán)素類【抗菌譜及應(yīng)用】1.大多數(shù)的細(xì)菌G+G-菌2.四體立克次體:斑疹傷寒、恙蟲(chóng)病(首選)支原體:支原體肺炎衣原體:鸚鵡熱,性病淋巴肉芽腫、沙眼病。螺旋體:回歸熱3.阿米巴原蟲(chóng)---土霉素首選:鼠疫、腹股溝肉芽腫、布魯菌病、霍亂、Hp2021/4/2732四環(huán)素類【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng)飯后服減輕(但減少吸收)2.二重感染
真菌?。耗钪榫?/p>
偽膜性腸炎(難辨梭菌)
a.停廣譜b.抗菌真菌:制霉菌素難辨梭菌性腸炎:萬(wàn)古霉素、甲硝唑2021/4/2733四環(huán)素類3.對(duì)骨、牙生長(zhǎng)的影響
禁用于妊娠4月以上的婦女8歲以內(nèi)的兒童2021/4/2734半合成四環(huán)素特點(diǎn)(與天然者比較):口服吸收好基本不受食物及金屬離子影響穿透性好米諾環(huán)素能穿透血腦屏障??咕饔脧?qiáng)對(duì)天然類耐藥者仍敏感。t?長(zhǎng)2021/4/2735注意事項(xiàng)1.禁用于對(duì)四環(huán)素類過(guò)敏的患者。2.牙齒發(fā)育期患者(胚胎期至8歲)使用四環(huán)素類可產(chǎn)生牙齒著色及牙釉質(zhì)發(fā)育不良,故妊娠期和8歲以下患者不可使用該類藥物。3.哺乳期患者應(yīng)避免應(yīng)用或用藥期間暫停哺乳。4.四環(huán)素類可加重氮質(zhì)血癥,已有腎功能損害者應(yīng)避免應(yīng)用四環(huán)素,但多西環(huán)素及米諾環(huán)素仍可謹(jǐn)慎應(yīng)用。5.四環(huán)素類可致肝損害,肝病患者不宜應(yīng)用,確有指征使用者減少劑量。2021/4/2736甘氨酰環(huán)素類
我院目前也無(wú)該類抗生素,大家了解一下2021/4/2737替加環(huán)素替加環(huán)素為甘氨酰環(huán)素類抗菌藥物,通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用。替加環(huán)素對(duì)葡萄球菌屬(甲氧西林敏感及耐藥株)、糖肽類中介金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、屎腸球菌和鏈球菌屬具高度抗菌活性。棒狀桿菌、乳酸桿菌、明串珠菌屬、單核細(xì)胞增生李斯特菌等其它革蘭陽(yáng)性菌也對(duì)替加環(huán)素敏感。對(duì)大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等腸桿菌科細(xì)菌具有良好的抗菌作用,對(duì)鮑曼不動(dòng)桿菌、嗜麥芽窄食單胞菌體外具抗菌活性,但銅綠假單胞菌和變形桿菌屬對(duì)其耐藥。對(duì)碳青霉烯類耐藥腸桿菌科細(xì)菌和不動(dòng)桿菌具有良好抗菌活性。對(duì)于擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜梭菌以及微小消化鏈球菌等厭氧菌有較好作用。對(duì)支原體屬、
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