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第二十三章利尿藥藥理學(xué)
pharmacology第一節(jié)利尿藥1.高效利尿藥:主要作用于髓袢升支粗段,干擾K+-Na+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn),產(chǎn)生強(qiáng)大的利尿作用。如呋塞米等。2.中效利尿藥:主要作用于遠(yuǎn)曲小管,抑制Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn),產(chǎn)生中等強(qiáng)度的利尿作用。如氫氯噻嗪等。3.弱效利尿藥:主要作用于遠(yuǎn)曲小管末端和集合管,產(chǎn)生較弱的利尿作用。如醛固酮受體拮抗藥螺內(nèi)酯和Na+通道阻滯藥氨苯蝶啶等。(一)高效利尿藥
呋塞米(速尿,呋喃苯胺酸)[藥理作用]1.利尿作用
作用于髓袢升支粗段,與K+-Na+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)可逆性結(jié)合,產(chǎn)生迅速、強(qiáng)大而短暫的利尿作用。2.擴(kuò)血管作用
(1)擴(kuò)張小動脈→增加腎血流量;(2)擴(kuò)張小靜脈→左室充盈壓↓→肺淤血↓[臨床應(yīng)用]1.嚴(yán)重水腫對各類水腫均有效,主要用于嚴(yán)重水腫、頑固性水腫。2.急性肺水腫和腦水腫
利尿及擴(kuò)血管作用的結(jié)果3.急性腎功能衰竭4.加速毒物排出[不良反應(yīng)]
1.水和電解質(zhì)紊亂
長期用藥、利尿過度可引起低血容量、低血鈉、低血鉀及低血鎂等。
2.耳毒性
表現(xiàn):眩暈、耳鳴、聽力下降、暫時(shí)性耳聾,甚至永久性耳聾。應(yīng)避免與有耳毒性的氨基苷類抗生素合用。3.高尿酸血癥
可誘發(fā)痛風(fēng)
(二)中效利尿藥噻嗪類[藥理作用和臨床應(yīng)用]1.利尿作用作用于遠(yuǎn)曲小管近端,抑制Na+-Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)載體,產(chǎn)生溫和而持久。用于各種類型水腫的治療。2.降壓作用治療輕度高血壓或合用治療中、重度高血壓。3.抗尿崩癥作用
可使尿崩癥患者尿量明顯減少。機(jī)制:
(1)抑制磷酸二酯酶→增加遠(yuǎn)曲小管和集合管上皮細(xì)胞內(nèi)〔cAMP〕→遠(yuǎn)曲小管和集合管對水的通透性↑→水重吸收↑;(2)Na+、Cl-排出↑→血漿滲透壓↓→減輕病人渴感→減少飲水量→尿量↓。(三)弱效利尿藥
螺內(nèi)酯(安體舒通)是人工合成的抗醛固酮藥。[藥理作用]作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合
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