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文檔簡介

第十一章局部麻醉藥普魯卡因:穿透力差,不用于外表麻醉。丁卡因:作用比普強10倍,適用于外表麻醉。不宜用浸潤麻醉。利多卡因:為普的2倍,穿透力強,作用快強。還用于治療心率失常。都可用。布比卡因:比利多卡因強3-4倍。用于浸潤、傳導、硬膜外麻醉。第十二章鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥地西泮:作用:巴比妥類:不良反響1、抗焦慮;1、眩暈困倦、精神運動不協調。2、鎮(zhèn)靜催眠;2、過敏感反響。3、抗驚厥抗癲癇;3、依賴性。4、中樞肌肉松馳;4、輕度抑制呼吸。5、增加其他中樞抑制藥的作用。5、肝藥酶誘導作用,加速自身和其他藥物代謝。苯巴比妥〔長效〕、戊巴比妥、異戊巴比妥〔中效〕、司可巴比妥〔短效〕、硫噴妥〔超短效〕〔其他:水合氯醛,格魯米特,溴化鈉,溴化鉀,三溴片〕第十三章抗癲癇藥苯妥英鈉:鈉通道阻滯藥,減少鈉內流,抑制高頻放電的發(fā)生和擴散,對小發(fā)作無效。作用:1、抗癲癇不良反響:1、局部刺激2、三叉神經痛2、神經系統3、抗心律失常3、造血系統〔巨幼紅細胞貧血〕4、過敏反響卡巴西平:對精神運動性發(fā)作最有效。苯巴比妥:除對小發(fā)作無效外,其余都有效。抑制中樞,不作首選。靜注控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。撲米酮:對大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對精神運動性發(fā)作不如卡馬西平。乙琥胺:治療小發(fā)作的常用藥。丙戊酸鈉:廣譜擴癲癇藥。地西泮和勞拉西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。第十四章抗精神失常藥氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。作用:1、中樞神經系統:〔1〕抗精神病作用;〔2〕鎮(zhèn)吐作用強;〔3〕對體溫調節(jié)的影響;〔4〕加強中樞抑制藥的作用;〔5〕對錐體外系的影響。2、植物神經系統:-受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉。M膽堿受體阻滯。3、內分泌系統:乳腺患者禁用。不良反響:1、中樞抑制病癥:嗜睡冷淡;M受體阻滯病癥口干便秘,體位性低血壓。2、錐體外系反響:〔1〕帕金森綜合癥;〔2〕靜坐不能;〔3〕急性肌張力障礙。3、過敏反響:4、急性中毒:米帕明:作用:1、中樞神經系統:正常人服用鎮(zhèn)靜,抑郁病人服用精神振奮,情緒提高。2、植物神經系統:M受體阻滯作用。3、心血管系統:引起降壓,心律失常,對心肌有奎尼丁樣抑制作用??挂钟羲幜碛校旱匚襞撩?、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲唑酮、馬普替林??乖昕癜Y藥:碳酸鋰第十五章抗帕金森病藥帕金森綜合癥是紋狀體內多巴胺缺乏,乙酰膽堿功能相對亢進。機理為補充多巴胺或增強多巴胺功能,亦可降低乙酰膽堿的作用。第一節(jié)擬多巴胺類藥一、左旋多巴:本身無藥理活性,進入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用。作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用〔直立性低血壓〕;3、內分泌作用〔減少催乳素〕不良反響:1、胃腸道反響2、心血管反響〔低血壓〕3、不自主異常動作4、精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑,麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。維生素B6是多巴胺脫羧酶輔基,可增強左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脫羧酶抑制劑:卡比多巴:外周脫羧酶抑制劑。單獨使用無藥理作用,是左旋多巴的重要的輔助藥。芐絲肼:外周多巴脫羧酶抑制劑。芐絲肼與左旋多巴1:4配合成美多巴。三、金剛烷胺:原是抗病毒藥,有抗帕金森病作用。直接沖動多巴胺受體及較弱的抗膽堿作用。四、麥角類多巴胺沖動劑:溴隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脲。第二節(jié)膽堿受體阻滯藥苯海索〔安坦〕:對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用。其他有:卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登,普羅吩胺、二乙嗪。第十六章鎮(zhèn)痛藥第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥嗎啡:不作口服,常皮下注射。是一種阿片受體沖動劑。作用:1、中樞神經系統:〔1〕鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜〔2〕抑制呼吸〔3〕鎮(zhèn)咳〔4〕其他:縮瞳嘔吐2、血管擴張:血壓下降,引起體位性低血壓,腦血管擴張,顱內壓升高。3、興奮平滑?。阂鸨忝?、膽絞痛,阿托品可局部緩解。應用:1、鎮(zhèn)痛不良反響:1、治療量嘔吐,便秘,顱內壓升高體位性低血壓。2、心源性哮喘2、耐受性和依賴性3、止瀉3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用嗎啡拮抗劑納絡酮。第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥一、阿片受體沖動劑:派替啶〔度冷丁〕作用:1、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜應用:1、鎮(zhèn)痛2、興奮平滑肌〔不引起便秘無止瀉〕2、麻醉前給藥及人工冬眠3、血管擴張〔擴張血管引起體位性低血壓〕3、心源性哮喘和肺水腫芬太尼:強效鎮(zhèn)痛藥,是嗎啡的100倍。安那度:為一種短效鎮(zhèn)痛藥。美沙酮:與嗎啡相當,口服有效,是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物。二、阿片受體局部沖動劑:噴他左辛〔鎮(zhèn)痛新〕:不易產生依賴性,列入非麻醉藥品。主要用于慢性劇痛。丁丙諾啡:鎮(zhèn)痛較嗎啡強,不良反響相似,是阿片類藥物依賴脫毒治療的重要代替藥物。第三節(jié)非麻醉性鎮(zhèn)痛藥四氫帕馬?。骸惭雍饕宜鳌车谒墓?jié)阿片受體拮抗劑納絡酮:用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥,可迅速解救呼吸抑制及其他中樞抑制病癥。納曲酮:一次用藥維持72小時,已用于解除阿片類的精神依賴性。第十七章中樞興奮藥主要興奮大腦皮層的藥物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。主要興奮延腦呼吸中樞的藥物:尼可剎米、洛貝林〔山梗菜堿〕、二甲弗林〔回蘇林〕、貝美洛〔美解眠〕。第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機制是抑制環(huán)氧加酶,減少前列腺素PG的合成。一、水楊酸類:乙酰水楊酸(抗炎抗風濕)不良反響:作用:1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風濕1、胃腸道反響4、水楊酸反響2、影響血栓形成2、凝血障礙(VK對抗)5、瑞夷綜合癥3、過敏反響二、苯胺類:對乙酰胺基酚(撲熱息痛),抗炎抗風濕作用很弱,長期反復應用可致依賴性。三、吡唑酮類:保泰松、羥基保泰松:抗炎抗風濕作用強,解熱鎮(zhèn)痛作用弱。主治風關節(jié)炎。不良反響:1、胃腸道反響2、水鈉潴留3、過敏反響四、其他抗炎有機酸類:吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、雙氯芬酸。吡羅昔康:強效、長效抗炎鎮(zhèn)痛藥。主要不良反響為胃腸道反響,不宜長期服用。第二十章抗心律失常藥一、Ⅰ類:鈉通道阻滯藥奎尼?。鹤饔茫翰涣挤错懀?、胃腸道反響1、降低自律性2、金雞鈉反響2、減慢傳導3、低血壓:靜注急劇下降,不宜。3、延長有效不應期(ERP)4、血管栓塞4、阻斷α-受體和抗膽堿作用。5、心動過緩或停搏6、奎尼丁暈厥7、過敏反響用于室上性和室性過速型心律失常,一般用于其他藥無效時才使用。普魯卜因胺:廣譜藥。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受時,口服靜注都可。丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿義馬林(阿馬林)、吡美諾利多卡因:首過效應,靜注。對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選,室上性根本無效。作用:1、降低自律性2、縮短APD相對延長ERP3、改變病變區(qū)傳導速度不良反響:主要為中樞神經系統(CNS)的影響,靜注過快過大引起低血壓,心動過緩。美西律:口服有效,急慢性室性心律失常??刂瓶岫o效的室性心律失常。妥卡因:口服完全吸收,用于各種室性心律失常,其他藥無效時應用。苯妥英鈉:用于強心苷中毒引起的室上性心律失常。阿普林定(安搏律定)普羅帕酮(心律平):口服可吸收,首過效應強生物利用度低。劑量個體化。室性室上性早搏。恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼二、Ⅱ類:β-受體阻滯藥普萘洛爾(心得安):用于室上性心律失常,對室性心律失常一般無效。不良反響較利、苯高。作用:1、自律性2、延長ERP3、傳導性三、Ⅲ類:延長動作電位是程藥胺碘酮:口服吸收慢少,為廣譜抗心律失常藥。溴芐胺:僅用于一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性心律失常。四、Ⅳ類:鈣拮抗藥維拉帕米:口服吸收快完全,首過效應明顯。用于室上性心律失常,對消除由于AV折返或房室交界區(qū)異常引起的陣發(fā)性室上性心動過速的急性發(fā)作已成首選,另有擴張血管,降低血壓。不良反響:心臟及胃腸道。地爾硫:用于陣發(fā)性室上性心動過速,房撲或房顫。第二十章抗慢性心功能不全藥一、強心苷強心苷:洋地黃毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治療心衰及心房撲動或顫抖。機制:正性肌力作用主要是抑制細胞膜結合的NA、K—ATP酶,使細胞內Ca增加。作用:1、加強心肌收縮力,只增加CHF病人心搏出量,甚至減少心肌耗氧量。2、減慢心率3、對心肌電生理特性的影響:①傳導性,②自律性,③有效不應期應用:1、慢性心功能不全2、心律失常:禁用室性心動過速。毒性反響:1、胃腸道反響2、神經系統反響3、心臟毒性(出現各種類型心律失常)苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對強心苷引起的過速型心律失常非常有效。二、非苷類正性肌力藥氨力農[磷酸二酯酶抑制劑(PDE--Ⅲ)]:短期靜注用于急性病例,不作長期口服治療CHF用。有嚴重不良反響。多巴胺(β-受體興奮藥):使胞內Ca濃度增加,靜滴迅速增強心肌收縮力。短期改善病癥,大劑量心率加快,心肌收縮力加強,誘發(fā)心律失常。三、血管緊張素轉化酶抑制劑四、第二十章抗高血壓藥第一節(jié)腎上腺素能神經阻斷藥一、中樞性降壓藥可樂定:口服吸收良好,作用強而快,短時間升壓,長時間降壓,心輸出量及外周阻力降低。甲基多巴:使外周阻力降低而降壓,適于腎功能不全的高血壓病人。莫索尼定二、神經節(jié)阻滯藥:阻滯后使血管擴張,外周阻力降低,回心血量減少,血壓下降??鞆娚儆谩H?、影響腎上腺素能神經末梢遞質的藥物利舍平:緩慢、溫和、持久。還有鎮(zhèn)靜安定作用。不良反響多,肌注靜注用于高血壓危象。胍乙啶:擴張小靜脈,靜脈回流與心輸出量減少,擴張小動脈,外周阻力降低。四、腎上腺素受體阻滯藥哌唑嗪:口服易吸收,首過效應明顯。作用中等偏強,可選擇性阻斷α-受體,降低回心阻力及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反響有首劑現象。特拉唑嗪、多沙唑嗪普萘洛爾:(1)阻滯心臟β--受體,使心收縮力減弱,心率減慢,心輸出量降低。(2)阻滯腎臟β--受體,減少腎素分泌,從而抑制腎素—血管緊張素—醛固酮降壓。(3)可透過血腦屏障,阻滯中樞β--受體,外周交感神經降低,血管阻力降低。(4)阻滯突觸前膜β--受體,減少NE釋放。很少發(fā)生體位性低血壓,心衰、支氣管哮喘病人禁用。第二節(jié)利尿降壓藥氫氯噻嗪:溫和,不易產生耐受性,長期易致低血K,易補K。第三節(jié)血管擴張藥分兩類:一種僅作用或主要作用于小動脈平滑??;另一種對動脈、靜脈都有舒張作用。硝普鈉:降壓作用強大,迅速而短暫,使動脈、靜脈都擴張。不能口服,連續(xù)靜滴給藥。主要用于高血壓危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死。第四節(jié)鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。第五節(jié)影響腎素—血管緊張素系統的降壓藥卡托普利:(血管緊張素轉化酶抑制劑)降低外周血管阻力,輕中度原發(fā)性或腎型高血壓首選藥。不良反響:頑固性干咳,皮疹、味覺減退,少數出現蛋白尿。氯沙坦:(血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥)為第一個臨床應用口服有效的非肽類ANG2受體拮抗藥。第六節(jié)其他抗高血壓藥一、鉀通道開放劑:二氮嗪、米諾地爾、吡那地爾、二、5—羥色胺(5—HT)受體拮抗劑:酮色林、三、前列環(huán)素合成促進劑:西氯他寧第二十章抗心絞痛藥分三類:(1)勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛(2)變異型心絞痛(3)不穩(wěn)定型心絞痛一、有機硝酸酯類:硝酸甘油:不易口服。作用機制:主要擴張靜脈,較小擴張小動脈作用,對血管平滑肌有舒張作用,幾乎對所有平滑肌都有舒張作用。作用:主用于治療和預防各種類型心絞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治療。減輕心臟的前后負荷,減少心肌耗氧量。不良反響:常見頭痛,體位性低血壓,劑量過大血壓過度降低。禁用低血壓、青光眼。二、β--受體阻滯藥普萘洛爾:心率減慢,心收縮力減弱,心輸出量減少及動脈壓降低,減輕心臟負擔,降低心肌耗氧量。用于預防穩(wěn)定型心絞痛,對冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用。三、鈣拮抗藥硝苯地平:口服完全從腸胃道吸收,有肝首過效應。抑制血管平滑肌和心肌

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