亞胺培南、美羅培南、比阿培南藥品特點(diǎn)、用法用量、注意事項(xiàng)、臨床應(yīng)用特點(diǎn)_第1頁(yè)
亞胺培南、美羅培南、比阿培南藥品特點(diǎn)、用法用量、注意事項(xiàng)、臨床應(yīng)用特點(diǎn)_第2頁(yè)
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亞胺培南、美羅培南、比阿培南藥品特點(diǎn)、用法用量、注意事項(xiàng)、臨床應(yīng)用特點(diǎn)碳青霉烯類是目前抗菌譜最廣的一類非典型的β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物,對(duì)G+菌、G-菌、厭氧菌都具有強(qiáng)大的抗菌活性,目前臨床上常用的有亞胺培南、美羅培南、比阿培南等。碳青霉烯類與細(xì)菌的多種青霉素結(jié)合蛋白(Penicillinbindingproteins,PBPs)結(jié)合,阻礙細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮作用,具有較為顯著的抗生素后效應(yīng)(Postantibioticeffect,PAE)。常見(jiàn)碳青霉烯類藥品特點(diǎn)1.亞胺培南:亞胺培南是第一個(gè)獲批用于臨床的碳青霉烯類,它能被人類腎臟上皮細(xì)胞的脫氫酞酶I(DHP-I)代謝失活,故加入特異性的酶抑制劑西司他丁來(lái)阻斷亞胺培南在腎臟的代謝,從而保證尿液中的亞胺培南具有足夠的抗菌濃度;同時(shí)西司他丁還可以阻止亞胺培南進(jìn)入腎小管上皮細(xì)胞,以減少后者的排泄且減輕腎臟毒性。亞胺培南西司他丁對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,抗菌譜廣,對(duì)大多數(shù)G+菌和G-菌都具有強(qiáng)大活性。

2.美羅培南:美羅培南較亞胺培南對(duì)DHP-I更加穩(wěn)定,對(duì)G-菌活性更強(qiáng),尤其是對(duì)銅綠假單胞菌。美羅培南易透過(guò)血腦屏障,能有效治療顱內(nèi)感染,同時(shí)對(duì)γ-氨基丁酸(GABA)受體無(wú)親和性,中樞神經(jīng)系統(tǒng)安全性較亞胺培南更優(yōu),更適用于老年人、兒童以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染或重癥感染伴有精神癥狀患者的治療。

3.

比阿培南:比阿培南較其余碳青霉烯類腎毒性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性更低。

4.碳青霉烯類通常對(duì)嗜麥芽窄食單胞菌(具有可水解碳青霉烯類的染色體介導(dǎo)β-內(nèi)酰胺酶)、洋蔥伯克霍爾德菌、屎腸球菌、耐苯唑西林葡萄球菌等無(wú)效。

5.抗菌活性比較:①抗G+菌活性:亞胺培南>比阿培南、美羅培南;②抗G-菌:美羅培南>比阿培南>亞胺培南;③抗銅綠假單胞菌:美羅培南=比阿培南>亞胺培南;④抗厭氧菌:比阿培南>亞胺培南=美羅培南

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