藥物制劑新劑型與新技術(shù)-子模塊一- 緩、控釋制劑課件

藥物制劑新劑型與新技術(shù)

緩、控釋制劑教學(xué)目標(biāo)知識目標(biāo)1.熟悉緩釋制劑、控釋制劑的定義、優(yōu)點2.了解緩、控釋制劑的制備技術(shù)3.熟悉緩、控釋常用載體能力目標(biāo)1.能夠說出緩、控釋制劑的區(qū)別2.能夠說出緩、控釋與普通制劑的區(qū)別硝酸甘油緩釋片的制備

【處方】

硝酸甘油0.26g(10%乙醇溶液2.95ml)硬脂酸6.0g聚維酮（PVP）3.1g微晶纖維素5.88g微粉硅膠0.54g乳糖4.98g滑石粉2.49g硬脂酸鎂0.15g十六醇6.6g【制法】

1.將PVP溶于硝酸甘油乙醇液中，加微粉硅膠混勻，加硬脂酸與十六醇，水浴加熱到60℃，使溶。將微粉硅膠、乳糖、滑石粉的均勻混合物加入上述熔化的系統(tǒng)中，攪拌1小時。2.將上述粘稠的混合物攤于盤中，室溫放置20分鐘，待成團(tuán)塊時，用16目篩制粒。30℃干燥，整粒，加入硬脂酸鎂，壓片。(100片)緩釋制劑每4小時服藥血藥濃度示意圖A:最適宜的治療濃度區(qū)域；B:可能發(fā)生中毒區(qū)域三類制劑血藥濃度比較1.常規(guī)制劑；2.緩釋制劑；3.控釋制劑(一)緩釋制劑的特點和組成一般制劑必須一日幾次給藥，且每次給藥后血藥濃度都會出現(xiàn)峰谷現(xiàn)象，緩釋與控釋制劑可以克服此種峰谷現(xiàn)象，能使血藥濃度維持在比較平穩(wěn)而持久的有效范圍內(nèi)，同時也提高了藥物使用的安全性。緩釋制劑(二)緩釋制劑的分類緩釋制劑按給藥途徑：①不經(jīng)胃腸道給藥的緩釋制劑；②經(jīng)胃腸道給藥的緩釋制劑按制備工藝：薄膜包衣緩釋制劑、緩釋乳劑、骨架緩釋制劑、注射用緩釋制劑、緩釋膜劑、緩釋微囊劑等。緩釋制劑一般由緩釋、速釋兩部分藥物組成，緩釋部分能在體內(nèi)長時間緩緩釋藥，維持有效的血藥濃度。速釋部分在體內(nèi)能很快地釋放、吸收、迅速達(dá)到有效血藥濃度。緩釋制劑(三)緩釋制劑的設(shè)計原理藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)、變化過程如下：(四)緩釋制劑的制法按化學(xué)方法制備按藥劑方法制備減小溶出速度；減小擴(kuò)散速度維拉帕米滲透泵片的制備[處方]①片芯處方鹽酸維拉帕米（40目）2850g甘露醇(40目)2850g聚維酮(PVP)120g乙醇1930ml硬脂酸(40目)115g聚環(huán)氧乙烷(40萬、分子量500萬)60g②包衣液處方（用于每片含120mg的片芯）醋酸纖維素(乙?；?9.8%)

47.25g羥丙基纖維素22.5g醋酸纖維素(乙?；?2%)15.75g聚乙二醇33504.5g

二氯甲烷1755ml甲醇735ml[制備]

①片芯制備：將片芯處方中前三種組分置于混合物中，混合5分鐘；PVP溶于乙醇，緩緩加至上述混合組分中，攪拌20分鐘，過10目篩制粒，于50℃干燥18小時，經(jīng)10目篩整粒后，加入硬脂酸混勻，壓片。制成每片含主藥120mg，硬度為9.7kg的片芯。②包衣：用空氣懸浮技術(shù)包衣，進(jìn)液速率為20ml/mg，包至每個片芯上的衣層增至15.6mg。將包衣片置于相對濕度50%、溫度50℃的環(huán)境中，存放45-50小時，在50℃干燥箱中干燥20-25小時。③打孔：在包衣片上下兩面對稱處各打一個釋藥小孔，孔徑為254μm。控釋制劑(二)控釋制劑的類型

按劑型分類：控釋片劑、膠囊劑、微丸、液體制劑、栓劑、膜劑、透皮貼劑、微囊、微球以及控釋植入劑等。按給藥途徑：口服控釋制劑、透皮控釋制劑、直腸控釋制劑、眼內(nèi)控釋制劑、子宮內(nèi)和皮下植入控釋制劑等。普通劑型和控釋給藥系統(tǒng)穩(wěn)態(tài)血藥濃度示意圖

控釋制劑雙藥庫式滲透泵片

雙藥庫滲透泵型控釋片剖面圖1.釋藥小孔；2.半透膜薄膜衣；3.隔離膜；4.第一藥庫；5.第二藥庫單室與兩室滲透泵型控釋片剖面圖1.釋放藥物小孔；2.片心；3.半透膜；4.藥物庫；5.滲透壓活性物質(zhì)庫