青光眼藥物治療進展課件

青光眼藥物治療藥物治療的原則最少藥物種類、最低藥物濃度、最少點藥次數(shù)、最輕副作用.全身及眼部的全面檢查，結(jié)合病人的生活方式、經(jīng)濟條件等情況制定方案。早期降至20mmHg，進展損害者降至18mmHg以下，明顯損害者降至15mmHg以下，甚至10mmHg。（NTG30%）藥物種類擬膽堿藥物腎上腺素能受體阻斷劑腎上腺素能受體激動劑前列腺素類藥物碳酸酐酶抑制劑（CAIS）高滲劑聯(lián)合制劑其它研究藥物

常用藥物毛果蕓香堿：4%的濃度達最大降壓效果，臨床上使用0.5-2%濃度，用藥后15min眼壓開始下降，2小時眼壓下降最低，持續(xù)4-8小時，常用量每日4次。注意：眼壓過高時很難起作用改良劑型

①膜控釋放系統(tǒng)②浸泡軟性親水接觸鏡③毛果蕓香堿凝膠④毛果蕓香堿多聚體不良反應

調(diào)節(jié)痙攣縮瞳（視野影響）瞳孔阻滯（誘發(fā)惡青）視網(wǎng)膜脫離角膜帶狀變性濾泡性結(jié)膜炎過敏性眼瞼結(jié)膜炎和皮炎全身不良反應：出現(xiàn)中毒癥狀（胃腸紊亂，腺體分泌增加、心動過緩）腎上腺素能受體阻斷劑

β腎上腺素能受體阻斷劑

作用機制與睫狀體β受體結(jié)合，引起cAMP含量下降，使房水生成減少；作用于睫狀體平滑肌，促使血管收縮，導致毛細血管灌注壓下降，房水生成減少。夜間降壓無效，可能與人體內(nèi)源性腎上腺素的分泌量有關逃逸、減敏現(xiàn)象噻嗎洛爾、噻嗎心安、timolol0.25%、0.5%降壓幅度25~35%，30~60min開始起效，2h后眼壓下降最大

洗脫期：3-4w左旋布諾洛爾、左旋丁萘酮心安、貝他根、betagan0.25%、0.5%兩種濃度，6h后降壓達峰值增加視網(wǎng)膜血流量及增加血流灌注壓的作用，保護視功能。美替洛爾metipranolol、倍他舒、betaophtiole0.3％、0.6％兩種劑型，降壓25-30%，用藥2h開始降壓雙通道降眼壓途徑：①增加小梁網(wǎng)濾過②減少房水生成改善眼內(nèi)血循環(huán)右旋噻嗎洛爾dextimolol、迪立見、D-timolol與左旋噻嗎洛爾降壓作用無差異。對支氣管平滑肌及心血管等的副作用比左旋體弱不會降低視網(wǎng)膜的血流。

作用機制

突觸前激活，可反饋抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)釋放，減少睫狀體上皮的分泌突觸后激活，可抑制腺苷酸環(huán)化酶的活性，從而降低細胞內(nèi)CAMP的含量，也可減少房水生成?？蓸范╟lonidine、鹽酸可樂定進入血腦屏障，使血壓下降，影響視神經(jīng)血液供給（α2+）擴大瞳孔（α1+）。

用藥后2-3h最大降壓阿泊拉可樂定apraclonidine（辰澤）低選擇性α2受體激動劑，濃度高時可激動α1受體，引起血管收縮，使睫狀肌血供減少，導致房水生成減少。

用途：LPI、ALT短期用藥為主

副作用：過敏性瞼結(jié)膜炎，眼瞼收縮，瞳孔散大、口鼻干燥，頭痛，疲乏，嗜睡

禁用于：嬰幼兒

慎用：高血壓、嚴重心血管疾患？酒石酸溴莫尼定brimonidinetartrate、阿法根alphagan0.2％高度α2受體選擇性。全身影響小

雙重降眼壓機制：抑制房水生成――通過激活睫狀體內(nèi)的α2受體（早期）促進房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流

對眼部血流無影響，可能具有神經(jīng)保護作用，機制可能是通過增加神經(jīng)成活因子。常規(guī)每日2次，但建議每日3次，眼壓下降達25%。主要作用于α和β受體的擬腎上腺素藥減少房水分泌，改善房水流出易度腎上腺素地匹福林優(yōu)點：降壓效果好用藥次數(shù)少，每日1次。晝夜均可降眼壓，對眼壓峰值處于晚間的青光眼尤其有益。增加房水外流，不抑制房水生成，不影響眼前節(jié)營養(yǎng)。無飄逸現(xiàn)象。幾乎無全身副作用。不良反應：虹膜顏色加深睫毛變粗加長輕微結(jié)膜充血，淺層點狀角膜炎少數(shù)報告發(fā)生葡萄膜炎或黃斑囊樣水腫。

比馬前列胺、bimatoprost、Lumigan、貝美前列腺素0.03％

人工合成的前列腺酰胺類似物。不激動F2α受體，缺乏與前列腺素F2α有關的活性，但有很強的降眼壓作用。其降眼壓機制為增加葡萄膜鞏膜外流及增加小梁網(wǎng)房水外流雙重作用。下降30%，2h達最大降壓。烏諾前列酮、unoprostone、Rescula、unoprostoneisopropyl0.15％前列腺素F2α-1-異丙基酯，其降眼壓機制為增加小梁網(wǎng)途徑及葡萄膜鞏膜途徑房水流出。碳酸酐酶抑制劑（CAIS）H2O+CO2___H2CO3___H++HCO3-H+與Na+交換，進入房水。不良反應：顏面部、四肢麻木，胃腸道機能紊亂。低鉀血癥尿路結(jié)石嗜睡、頭痛、眩暈、定向力障礙等。特異性反應包括骨髓抑制，剝脫性皮炎，過敏性腎炎等。眼局部應用的碳酸酐酶抑制劑

杜塞酰胺dorzolamide、trusopt、MK-507、多唑胺、添素得

濃度2％，每日2次或3次

派立明brinzolamide、布林唑胺、Azopt右旋體是其主要的活性成分2h降壓峰值，達19%~25%高滲劑全身應用的高滲劑甘露醇mannitol15~30min顯效1~2h達峰值甘油glycerol

糖尿病患者禁用，因本品經(jīng)肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為葡萄糖，糖原等。異山梨醇isosorbide/尿素urea/速尿furosemid