布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件

布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較幽默來(lái)自智慧，惡語(yǔ)來(lái)自無(wú)能布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較幽默來(lái)自智慧，惡語(yǔ)來(lái)自無(wú)能1布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較僅供醫(yī)學(xué)專業(yè)人士參考布地奈德和丙酸倍氯米松2前言布地奈德(Budesonide)與丙酸倍氯米松(Beclomethasone)均為糖皮質(zhì)激素的一種類型,也是目前唯一可以霧化吸入的兩類激素G|NA2016指出:ICS為哮喘抗炎治療的基石藥物。理想的lCS能夠在哮喘等慢性氣道炎癥疾病的防治中起到至關(guān)重要的作用,現(xiàn)針對(duì)其特點(diǎn)對(duì)布地奈德與丙酸倍氯米松進(jìn)行具體比較。前言3Contents錄》》臨床藥理學(xué)特性比較臨床研究比較》》總結(jié)Contents錄4Contents錄臨床藥理學(xué)特性比較Contents錄5理想的ICS應(yīng)該達(dá)到療效和安全性的最佳平衡疔效/●受體親和性安全性/耐受性/當(dāng)前控制●生物利用度最小化未來(lái)風(fēng)險(xiǎn)分布容積半衰期局部抗炎作用全身不良反應(yīng)●效力強(qiáng)受體結(jié)合率高●全身反應(yīng)小吸收快口服生物利用度低藥理學(xué)特性●延長(zhǎng)肺部反應(yīng)時(shí)間系統(tǒng)清除率髙/泮半衰期短組織分布容積小親脂性酯化作用Derendorf,etal,EurRespir理想的ICS應(yīng)該達(dá)到療效和安全性的最佳平衡6理想ICS臨床藥理學(xué)特征科學(xué)的分子結(jié)構(gòu):安全、有效的抗炎基礎(chǔ)局部的作用強(qiáng)度:局部抗炎效力強(qiáng)、作用時(shí)間長(zhǎng)全身的影響程度:口服生物利用度低、組織分布小穩(wěn)定性和安全性:各臨床研究結(jié)果合理的藥物顆粒:保證有效孬粒輸理想ICS臨床藥理學(xué)特征7BDPBUD化學(xué)結(jié)構(gòu)比較布地奈德丙酸倍氯米松ICH.OHCH2OCOC2HsO、AHOCOCH5iCaHCH316a和17a位加入親脂基團(tuán)116α和17a位加入親脂基團(tuán)2縮結(jié)構(gòu)后,-17位酸,21位1脫21位內(nèi)酸,如果脫17位,就不能起到局部作用則其抗炎作用加強(qiáng),局部作用加強(qiáng),脂溶性加強(qiáng)。22R構(gòu)型的活性約為其差向異構(gòu)體22構(gòu)型的2倍。9位加CL,加入鹵素可能導(dǎo)致藥物在全身分布如脂肪組織中増加甚至透過(guò)血腦屏障21位加入羥基基團(tuán)獨(dú)特的酯化作用和親水性2e:9BDP8理想ICS臨床藥理學(xué)特征科學(xué)的分子結(jié)構(gòu):安全、有效的抗炎基礎(chǔ)局部的作用強(qiáng)度:局部抗炎效力強(qiáng)、作用時(shí)間長(zhǎng)全身的影響程度:口服生物利用度低、組織分布小穩(wěn)定性和安全性:各臨床研究結(jié)果合理的藥物顆粒:保證有效孬粒輸理想ICS臨床藥理學(xué)特征9常見ICS藥理學(xué)特性的對(duì)比水溶性脂溶性溶解時(shí)間1相對(duì)受體親和力3(ug/ml)(logP)丙酸倍氯米松0.134.40>5hr布地奈德3.246min935丙酸氟替卡松0.144.208h1800EdsbackerSBasicClinPharmacolToxicol.200698(6):523-362.Miller-Larssonetal,ClinTher.2003;25SupplC:C28-413.HDerendorf,etal.EurRespirJ.20062B1D42-101常見ICS藥理學(xué)特性的對(duì)比10BDPu)第一個(gè)平衡:ICS的水溶性和親脂性的平衡:影響肺部吸收-清除的重要因素分子量穎植大小親性吸入藥物肺部吸收清除過(guò)程Mcclaryclearance③Mauuphag:dearanceepithellumoooCC先與氣道表面液體接觸活性分孑迺過(guò)肺上皮細(xì)胞吸收,這個(gè)過(guò)程主要取決于生化特性(溶解率與親脂性)⑨對(duì)非解顆粒的清除一一纖毛組織清除及巨唑細(xì)胞吞噬-augeCA.LancetRespirMed2013:1:402-413.BDP11布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件12布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件13布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件14布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件15布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件16布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件17布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件18布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件19布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件20布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件21布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件22布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件23布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件24布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件25布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件26布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件27布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件28布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件29布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件30布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件31布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件32布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件33布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件34布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件35布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件36布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件37布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件38布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件39布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件40布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件41布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件42布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件43布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件44布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件45布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件46布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件47布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件48布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件49布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件50布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件51布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件5226、要使整個(gè)人生都過(guò)得舒適、愉快，這是不可能的，因?yàn)槿祟惐仨毦邆湟环N能應(yīng)付逆境的態(tài)度?！R梭

27、只有把抱怨環(huán)境的心情，化為上進(jìn)的力量，才是成功的保證。——羅曼·羅蘭

28、知之者不如好之者，好之者不如樂(lè)之者。——孔子

29、勇猛、大膽和堅(jiān)定的決心能夠抵得上武器的精良?！_(dá)·芬奇

30、意志是一個(gè)強(qiáng)壯的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上?！灞救A謝謝！5326、要使整個(gè)人生都過(guò)得舒適、愉快，這是不可能的，因?yàn)槿祟惐夭嫉啬蔚潞捅岜堵让姿膳R床用藥比較幽默來(lái)自智慧，惡語(yǔ)來(lái)自無(wú)能布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較幽默來(lái)自智慧，惡語(yǔ)來(lái)自無(wú)能54布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較僅供醫(yī)學(xué)專業(yè)人士參考布地奈德和丙酸倍氯米松55前言布地奈德(Budesonide)與丙酸倍氯米松(Beclomethasone)均為糖皮質(zhì)激素的一種類型,也是目前唯一可以霧化吸入的兩類激素G|NA2016指出:ICS為哮喘抗炎治療的基石藥物。理想的lCS能夠在哮喘等慢性氣道炎癥疾病的防治中起到至關(guān)重要的作用,現(xiàn)針對(duì)其特點(diǎn)對(duì)布地奈德與丙酸倍氯米松進(jìn)行具體比較。前言56Contents錄》》臨床藥理學(xué)特性比較臨床研究比較》》總結(jié)Contents錄57Contents錄臨床藥理學(xué)特性比較Contents錄58理想的ICS應(yīng)該達(dá)到療效和安全性的最佳平衡疔效/●受體親和性安全性/耐受性/當(dāng)前控制●生物利用度最小化未來(lái)風(fēng)險(xiǎn)分布容積半衰期局部抗炎作用全身不良反應(yīng)●效力強(qiáng)受體結(jié)合率高●全身反應(yīng)小吸收快口服生物利用度低藥理學(xué)特性●延長(zhǎng)肺部反應(yīng)時(shí)間系統(tǒng)清除率髙/泮半衰期短組織分布容積小親脂性酯化作用Derendorf,etal,EurRespir理想的ICS應(yīng)該達(dá)到療效和安全性的最佳平衡59理想ICS臨床藥理學(xué)特征科學(xué)的分子結(jié)構(gòu):安全、有效的抗炎基礎(chǔ)局部的作用強(qiáng)度:局部抗炎效力強(qiáng)、作用時(shí)間長(zhǎng)全身的影響程度:口服生物利用度低、組織分布小穩(wěn)定性和安全性:各臨床研究結(jié)果合理的藥物顆粒:保證有效孬粒輸理想ICS臨床藥理學(xué)特征60BDPBUD化學(xué)結(jié)構(gòu)比較布地奈德丙酸倍氯米松ICH.OHCH2OCOC2HsO、AHOCOCH5iCaHCH316a和17a位加入親脂基團(tuán)116α和17a位加入親脂基團(tuán)2縮結(jié)構(gòu)后,-17位酸,21位1脫21位內(nèi)酸,如果脫17位,就不能起到局部作用則其抗炎作用加強(qiáng),局部作用加強(qiáng),脂溶性加強(qiáng)。22R構(gòu)型的活性約為其差向異構(gòu)體22構(gòu)型的2倍。9位加CL,加入鹵素可能導(dǎo)致藥物在全身分布如脂肪組織中増加甚至透過(guò)血腦屏障21位加入羥基基團(tuán)獨(dú)特的酯化作用和親水性2e:9BDP61理想ICS臨床藥理學(xué)特征科學(xué)的分子結(jié)構(gòu):安全、有效的抗炎基礎(chǔ)局部的作用強(qiáng)度:局部抗炎效力強(qiáng)、作用時(shí)間長(zhǎng)全身的影響程度:口服生物利用度低、組織分布小穩(wěn)定性和安全性:各臨床研究結(jié)果合理的藥物顆粒:保證有效孬粒輸理想ICS臨床藥理學(xué)特征62常見ICS藥理學(xué)特性的對(duì)比水溶性脂溶性溶解時(shí)間1相對(duì)受體親和力3(ug/ml)(logP)丙酸倍氯米松0.134.40>5hr布地奈德3.246min935丙酸氟替卡松0.144.208h1800EdsbackerSBasicClinPharmacolToxicol.200698(6):523-362.Miller-Larssonetal,ClinTher.2003;25SupplC:C28-413.HDerendorf,etal.EurRespirJ.20062B1D42-101常見ICS藥理學(xué)特性的對(duì)比63BDPu)第一個(gè)平衡:ICS的水溶性和親脂性的平衡:影響肺部吸收-清除的重要因素分子量穎植大小親性吸入藥物肺部吸收清除過(guò)程Mcclaryclearance③Mauuphag:dearanceepithellumoooCC先與氣道表面液體接觸活性分孑迺過(guò)肺上皮細(xì)胞吸收,這個(gè)過(guò)程主要取決于生化特性(溶解率與親脂性)⑨對(duì)非解顆粒的清除一一纖毛組織清除及巨唑細(xì)胞吞噬-augeCA.LancetRespirMed2013:1:402-413.BDP64布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件65布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件66布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件67布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件68布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件69布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件70布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件71布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件72布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件73布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件74布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件75布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件76布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件77布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件78布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件79布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件80布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件81布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件82布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件83布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件84布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件85布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件86布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件87布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件88布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件89布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件90布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件91布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件92布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件93布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件94布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件95布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件96布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件97布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件98布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件99布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件100布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件101布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件102布地奈德和丙酸倍氯米松臨床用藥比較課件103布地奈德和丙酸倍氯米松