藥劑學(xué)第二章 表面活性劑課件

pharmaceutics三峽大學(xué)●化學(xué)與生命科學(xué)學(xué)院TheCollegeofChemistryandLifeScienceThreeGorgesUniversity藥劑學(xué)1第十章表面活性劑surfactant2目的和要求1.掌握表面活性劑的概念和結(jié)構(gòu)特征。2.熟悉表面活性劑的分類。3.掌握親水親油平衡值（HLB)的計(jì)算和應(yīng)用。4.理解并掌握表面活性劑的基本性質(zhì)及其應(yīng)用。3二、表面活性劑的結(jié)構(gòu)特征親油的非極性烴鏈親水的極性基團(tuán)雙親性分子結(jié)構(gòu)5

（1）在溶液中的正吸附。三、表面活性劑的吸附性（2）在固體表面的吸附。表面張力↓潤濕性↑乳化性↑起泡性↑非極性固體表面單層吸附極性固體可發(fā)生多層吸附6第二節(jié)表面活性劑的分類一、離子表面活性劑

（一）陰離子表面活性劑（二）陽離子表面活性劑（三）兩性離子表面活性劑二、非離子表面活性劑7（1）肥皂類通式（RCOO－）nMn+（2）硫酸化物通式ROSO3－M+（3）磺酸化物通式RSO3－M+堿金屬皂：O/W堿土金屬皂：W/O有機(jī)胺皂：三乙醇胺皂硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸鈉、十六烷基硫酸鈉等阿洛索-OT、十二烷基苯磺酸鈉、甘膽酸鈉等（一）陰離子表面活性劑一、離子表面活性劑8（三）兩性離子表面活性劑堿性水溶液中呈陰離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很好的起泡、去污作用；酸性溶液中則呈陽離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很強(qiáng)的殺菌能力。天然品卵磷脂合成品氨基酸型與甜菜堿型。10第三節(jié)表面活性劑的基本性質(zhì)一、物理化學(xué)性質(zhì)（一）表面張力（二）表面活性劑膠束（三）親水親油平衡值（HLB值）（四）表面活性劑的增溶作用二、表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)12

1.膠束的形成與結(jié)構(gòu)膠束：在溶液內(nèi)部多個表面活性劑分子的親油基團(tuán)互相吸引，締合在一起，形成親油基團(tuán)向內(nèi)、親水基團(tuán)向外、在水中穩(wěn)定分散、大小在膠體粒子范圍的集合體，稱膠束。臨界膠束濃度：

開始形成膠束的最低濃度，稱CMC。（二）表面活性劑膠束14

根據(jù)經(jīng)驗(yàn)，將HLB值范圍限定在0～40，其中非離子型表面活性劑的HLB值在1～20之間。HLB值應(yīng)用HLB值應(yīng)用1～3消泡劑8～18O/W型乳化劑3～6W/O型乳化劑13～16去污劑7～9作潤濕劑與鋪展劑13～18增溶劑表面活性劑親水或親油能力的大小HLB值越小親油性越強(qiáng)，而HLB值越大則親水性越強(qiáng)。

（三）親水親油平衡值15混合后的表面活性劑的HLB值可按下式進(jìn)行計(jì)算:

例HLB值的計(jì)算：用司盤80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7）制備HLB值為9.5的混合乳化劑100g，問兩者應(yīng)各用多少克？該混合物可作何用？16

1.膠束增溶表面活性劑在水溶液中達(dá)到CMC后，一些水不溶性或微溶性物質(zhì)在膠束溶液中的溶解度可顯著增加并形成透明膠體溶液，稱為增溶。起增溶作用的表面活性劑稱增溶劑。被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。

表面活性劑能夠增溶，一般認(rèn)為是由于表面活性劑在水中形成膠束的結(jié)果。（四）表面活性劑的增溶作用172.溫度對增溶的影響Krafft點(diǎn)：

溫度↑→離子型表面活性劑溶解度↑

增溶質(zhì)在膠束中的濃度↑當(dāng)升高到某一溫度時，表面活性劑的溶解度急劇增大，這一溫度稱為Krafft點(diǎn)。應(yīng)用時高于Krafft點(diǎn)溫度為宜注意①影響膠束的形成②影響增溶質(zhì)的溶解③影響表面活性劑的溶解度18二、表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)表面活性劑的存在可能增加藥物吸收，也可能降低藥物的吸收。若藥物系被增溶在膠束內(nèi)，且能順利從膠束內(nèi)擴(kuò)散或膠束本身迅速與胃腸粘膜融合，則可增加吸收；溶解生物膜脂質(zhì)增加上皮細(xì)胞的通透性，從而改善吸收；形成高粘度團(tuán)塊，降低胃空速率，增加藥物吸收。

（一）表面活性劑對藥物吸收的影響20離子型表面活性劑在酸性或堿性介質(zhì)中都可能與蛋白質(zhì)結(jié)合。①在堿性中，羧基解離，

[蛋白質(zhì)]-+[表面活性劑]+→電性結(jié)合；

②在酸性中，氨基解離，[蛋白質(zhì)]++[表面活性劑]-→電性結(jié)合。蛋白質(zhì)構(gòu)象中的次級鍵(鹽鍵、氫鍵、疏水鍵)+表面活性劑→鹽鍵、氫鍵、疏水鍵破壞→蛋白質(zhì)內(nèi)部變成無秩序的疏松狀態(tài)→破壞螺旋結(jié)構(gòu)→蛋白質(zhì)變性。（二）表面活性劑與蛋白質(zhì)的相互作用21各類表面活性劑以外用制劑的形式長期應(yīng)用或高濃度使用時可能出現(xiàn)皮膚或粘膜損害。但仍以非離子型的對皮膚，粘膜的刺激性為最小，即吐溫類非離子型刺激性小。

（四）表面活性劑的刺激性23一、增溶劑增溶相圖

增溶體系是溶劑、增溶劑和增溶質(zhì)組成的三元體系，三元體系的最佳比例常通過實(shí)驗(yàn)制作三元相圖來確定。制作三元相圖：按一組比例取增溶劑和增溶質(zhì)混勻，分別滴加蒸餾水，計(jì)算各混濁點(diǎn)處三組分的重量或體積百分?jǐn)?shù)，并繪入三角坐標(biāo)圖中。第四節(jié)表面活性劑的應(yīng)用24能起潤濕作用的表面活性劑叫潤濕劑。潤濕劑最適HLB值通常為7－9。常用的潤濕劑有聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類、聚氧乙烯蓖麻油類、磷脂類、伯洛沙姆。（二）潤濕劑

26起泡劑指可產(chǎn)生泡沫的表面活性劑，一般具有較強(qiáng)的親水性和較高HLB值，在溶液中可降低溶液的表面張力而使泡沫穩(wěn)定。（三）起泡劑和消泡劑

在產(chǎn)生穩(wěn)定泡沫的情況下，加入一些HLB值為1～3的親油性較強(qiáng)的表面活性劑，其可使泡沫破壞，這種表面活性劑稱消泡劑。27（四）去污劑

去污劑或洗滌劑是指用于除去污垢的表面活性劑，HLB值一般為13～16。常用的有油酸鈉和其他脂肪酸的鈉皂、鉀皂、十