藥化習(xí)題-5節(jié)-答案

第五章消化系統(tǒng)藥物自測練習(xí)一、單項選擇題5-1、可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是CA.三唑侖 B.唑吡坦C,西咪替丁 D,鹽酸丙咪嗪E.咪唑斯汀5-2、下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為BA.尼扎替丁 B.羅沙替丁C.甲咪硫脲 D.乙濱替丁E.雷尼替丁5-3、下列藥物中，具有光學(xué)活性的是DA,西咪替丁 B,多潘立酮C.雙環(huán)醇 D.昂丹司瓊E.聯(lián)苯雙酯5-4、聯(lián)苯雙酯是從中藥的研究中得到的新藥。BA.五倍子 B.五味子C.五加皮 D.五靈酯E.五苓散5-5、熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是EA.環(huán)系不同 B,11位取代不同C.20位取代的光學(xué)活性不同 D,七位取代基不同E.七位取代的光學(xué)活性不同、配伍選擇題[5-6-5-10]A，N廣s-N||hN NCNC.二NJNS^xx^N''>f^Sr NO2NH、E.NOj人-H5-6、西咪替丁5-8、法莫替丁5-7、雷尼替丁E5-9、尼扎替丁CB.硫乙拉嗪D.B.硫乙拉嗪D.格拉司瓊5-11、5-HT3受體拮抗劑5-13、多巴胺受體拮抗劑5-12、H1組胺受體拮抗劑B5-14、乙酰膽堿受體拮抗劑A5-10、羅沙替丁B[5-11-5-15]A,地芬尼多C.西咪替丁E.多潘立酮5-15、H2組胺受體拮抗劑[5-16-5-20]A.治療消化不良C.保肝[5-16-5-20]A.治療消化不良C.保肝E.利膽5-16、多潘立酮A5-18、聯(lián)苯雙酯CB.治療胃酸過多D,止吐5-17、蘭索拉唑B5-19、地芬尼多D5-20、熊去氧膽酸5-20、熊去氧膽酸E三、比較選擇題[5-21-5-25]A.水飛薊賓C.二者皆有5-21、從植物中提取A5-23、黃酮類藥物A5-25、是新藥雙環(huán)醇的先導(dǎo)化合物B[5-26-5-30]A.雷尼替丁C.二者皆有5-26、％受體拮抗劑 D5-28、具幾何活性體 A5-30、具雌激素樣作用D[5-31-5-35]A.多潘立酮C.二者皆是5-31、促動力藥C5-33、從甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)改造而來BB.聯(lián)苯雙酯D.二者皆無5-22、全合成產(chǎn)物B5-24、現(xiàn)用滴丸BB.奧美拉唑D.二者皆無5-27、質(zhì)子泵拮抗劑B5-29、不宜長期服用BB.西沙比利D.二者皆不是5-32、有嚴重的錐體外系的不良反應(yīng)D5-34、口服生物利用度較低C5-35、與一些藥物合用，可導(dǎo)致嚴重的心臟不良反應(yīng)B四、多項選擇題5-36、抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)BDEA,含有咪唑環(huán) B,含有吹喃環(huán)C.含有睡唑環(huán) D.含有硝基E.含有氮酸結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢構(gòu)象5-37、屬于H2受體拮抗劑有ADEA.西咪替丁 B.苯海拉明C.西沙必利 D.法莫替丁E.羅沙替丁醋酸酯5-38、經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有BCEA.聯(lián)苯雙酯 B.法莫替丁C.雷尼替丁 D.昂丹司瓊E,硫乙拉嗪5-39、用作“保肝”的藥物有ACEA.聯(lián)苯雙酯 B.多潘立酮C.水飛薊賓 D,熊去氧膽酸E.乳果糖5-40、5-HT3鎮(zhèn)吐藥的主要結(jié)構(gòu)類型有BCA.取代的苯甲酰胺類 B.三環(huán)類C.二苯甲醇類 D.吲哚甲酰胺類E.吡啶甲基亞砜類5-41、具有保護胃黏膜作用的H2受體拮抗劑是ABCDEA.西咪替丁 B.雷尼替丁C.乙澳替丁 D.法莫替丁E.拉吹替丁5-42可用作鎮(zhèn)吐的藥物有ACEA.5-H”拮抗劑A.5-H”拮抗劑C.多巴胺受體拮抗劑E.M膽堿受體拮抗劑B.選擇性5-HT重攝取抑制劑D.H2受體拮抗劑五、問答題5-43、為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強，選擇性好？答：胃酸分泌的過程有三步。第一步，組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激壁細胞底一邊膜上相應(yīng)的受體，引起第二信使cAMP或鈣離子的增加；第二步，經(jīng)第二信使cAMP或鈣離子的介導(dǎo)，刺激由細胞內(nèi)向細胞頂端傳遞；第三步，在刺激下細胞內(nèi)的管狀泡與頂端膜內(nèi)陷形成的分泌性微管融合，原位于管狀泡處的胃質(zhì)子泵一H/K—ATP酶移至分泌性胃管，將氫離子從胞漿泵向胃腔，與從胃腔進入胞漿的鉀離子交換，氫離子與頂膜轉(zhuǎn)運至胃腔的氯離子形成鹽酸（即胃酸的主要成分）分泌。質(zhì)子泵抑制劑是胃酸分泌必經(jīng)的最后一步，可完全阻斷各種刺激引起的胃酸分泌。且因質(zhì)子泵抑制劑是以共價鍵的方式與酶結(jié)合，故抑制胃酸分泌的作用很強。而且質(zhì)子泵僅存在于胃壁細胞表面，質(zhì)子泵抑制劑如Omeprazole在口服后，經(jīng)十二指腸吸收，可選擇性地濃縮在胃壁細胞的酸性環(huán)境中，在壁細胞中可存留24小時，因而其作用持久。即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發(fā)揮作用。故質(zhì)子泵抑制劑的作用專一，選擇性高，副作用較小。5-44、請簡述鎮(zhèn)吐藥的分類和作用機制。答：以其作用靶點和作用機制（即拮抗的受體）分為抗組胺受體止吐藥、抗乙酰膽堿受體止吐藥、抗多巴胺受體止吐藥和抗5一HT3受體的5一HT3受體拮抗劑。止吐藥物可阻斷嘔吐神經(jīng)反射環(huán)的傳導(dǎo)，達到止吐的臨床治療效果。該反射環(huán)受多種神經(jīng)遞質(zhì)影響，如組胺、乙酰膽堿、多巴胺和5一羥色胺。5-45、試從化學(xué)結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作用的原因。答：作為促動力藥物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系統(tǒng)的多巴胺D2受體，如促進胃腸道的蠕動等起作用。但這兩個藥物都能進入中樞，影響中樞的多巴胺D2受體，導(dǎo)致中樞神經(jīng)的副作用。從結(jié)構(gòu)上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有較多的極性基團，極性較甲氧氯普胺大，不易透過血腦屏障。即相比之下，進人中樞的多潘立酮的量較少，故多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞的副作用。5-46、以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）中發(fā)現(xiàn)新藥？答：從臨床實踐中的傳統(tǒng)藥物中，分離提取有效成分，進行結(jié)構(gòu)鑒定；將這一有效的成分作為藥物，或以此為先導(dǎo)物，進行結(jié)構(gòu)修飾或改造，得到可以使用的較優(yōu)的藥物，是用現(xiàn)代藥物化學(xué)方法研究、開發(fā)新藥的經(jīng)典方法，傳統(tǒng)藥物是現(xiàn)代藥物的一個來源。本例是因為分離得到的活性成分量太少，不足以進行臨床研究，轉(zhuǎn)而用有效成分全合成研究中得到的中間體進行研究?？紤]到制備容易，又符合藥用的要求，而成功地開發(fā)出肝病治療輔助藥物聯(lián)苯雙酯。5-47、試解釋，奧美拉唑的活性形式并無光學(xué)活性，為什么埃索美拉唑的使用效果較奧美拉唑好。答