2022年醫(yī)學專題-第23章抗心絞痛藥

抗心絞痛藥

AntianginalDrugs概念：是一種冠狀動脈供血不足引起(yǐnqǐ)的心肌急劇的、短暫的缺血與缺氧綜合征。第一頁，共十九頁。1醫(yī)學(yīxué)下載吧臨床表現(xiàn)：表現(xiàn)為胸骨后部或左前胸出現(xiàn)陣發(fā)性絞痛，悶痛或壓榨性痛感，疼痛可放射至左肩，左上肢(shàngzhī)及肢端。發(fā)作一般持續(xù)數(shù)分鐘，很少超過10~15min，休息或用藥物治療后常可緩解。第二頁，共十九頁。2醫(yī)學(yīxué)下載吧

臨床(línchuánɡ)分型勞累性心絞痛：穩(wěn)定型、初發(fā)型、惡化（即不穩(wěn)定型）自發(fā)性心絞痛：臥位型、變異型、中間綜合(zōnghé)

征（急性冠狀動脈功能不全）梗死后心絞痛混合性心絞痛：為勞累性和自發(fā)性心絞痛混合出現(xiàn)

第三頁，共十九頁。3醫(yī)學(yīxué)下載吧病因及病理(bìnglǐ)機制冠脈痙攣冠脈粥樣硬化或血栓冠脈狹窄心肌缺血缺氧(quēyǎnɡ)心肌耗氧量增加心室(xīnshì)肌張力增加心肌收縮力增加心率無氧代謝產(chǎn)物乳酸、丙酮酸、組胺、k+等聚積，刺激神經(jīng)末梢

心絞痛第四頁，共十九頁。4醫(yī)學下載吧如何(rúhé)解決？1.舒張冠脈，解除痙攣或促進側(cè)枝循環(huán)，則冠脈供血增加。2.舒張靜脈，回心血量減少，則前負荷降低，心肌(xīnjī)氧需求減少；3.舒張動脈，外周阻力降低，血壓降低，后負荷降低，心肌氧需求減少；4.心率減少，每分射血時間減少及心肌收縮力降低，心肌氧需求減少。第五頁，共十九頁。5醫(yī)學(yīxué)下載吧抗心絞痛藥物硝酸酯類及亞硝酸酯類：

三酰甘油硝酸異山梨(shānlí)酯硝酸戊四醇酯單硝酸異戊酯β受體阻斷藥：普萘洛爾等鈣通道阻斷藥：硝苯地平等其它：第六頁，共十九頁。6醫(yī)學(yīxué)下載吧硝酸酯類及亞硝酸酯類硝酸甘油（nitroglycerin）功能基團：O-NO2

藥理作用：松弛血管平滑肌

1．降低心肌耗氧量：舒張全身動脈和靜脈，減少V回心血量，降低前后負荷。2．擴張冠狀動脈，增加(zēngjiā)缺血區(qū)血液灌注第七頁，共十九頁。7醫(yī)學(yīxué)下載吧3．降低左室充盈壓，增加(zēngjiā)心內(nèi)膜供血。4．保護缺血的心肌細胞減輕缺血損傷。第八頁，共十九頁。8醫(yī)學(yīxué)下載吧作用(zuòyòng)機制硝酸(xiāosuān)酯類藥物NOSMCorEC中鳥苷酸環(huán)化酶（GC）

cGMP

Ca2+

MLCK-MLCKP血管(xuèguǎn)平滑肌舒張第九頁，共十九頁。9醫(yī)學下載吧硝酸甘油的藥動學特點1．舌下含服，經(jīng)口腔粘膜迅速吸收2．2～5分鐘出現(xiàn)作用，3～10分鐘達峰值，維持20～30分鐘3．血漿t1/2約為3分鐘4．肝中代謝，腎臟(shènzàng)排出第十頁，共十九頁。10醫(yī)學(yīxué)下載吧臨床應用1．各種類型的心絞痛2．急性(jíxìng)心肌梗塞：減少耗氧量、縮小梗塞面積。第十一頁，共十九頁。11醫(yī)學(yīxué)下載吧不良反應1.血管舒張所繼發(fā)的短時面頰部皮膚發(fā)紅；搏動性頭痛；眼內(nèi)壓升高2.大劑量：體位(tǐwèi)性低血壓及暈厥3.劑量過大：加重心絞痛發(fā)作4.超劑量：高鐵血紅蛋白癥5.耐受性:連續(xù)用藥產(chǎn)生耐受，巰基耗竭.

第十二頁，共十九頁。12醫(yī)學(yīxué)下載吧β受體阻斷藥的臨床應用1.治療穩(wěn)定及不穩(wěn)定型心絞痛：可減少發(fā)作次數(shù)(cìshù)，對兼患高血壓或心律失常者更為適用。對心肌梗塞也有效，能縮小梗塞范圍。2注意：不宜用于與冠狀動脈痙攣有關(guān)的變異型心絞痛；普蔡洛爾個體差異較大，一般宜從小量開始，久用停藥時，應逐漸減量，否則會加劇心絞痛的發(fā)作，引起心肌梗塞或突然死亡，可能是長期用藥后β

受體數(shù)量增加（向上調(diào)節(jié)）。第十三頁，共十九頁。13醫(yī)學(yīxué)下載吧聯(lián)合用藥*普茶洛爾與硝酸甘油合用可相互取長補短，如普茶洛爾可取消(qǔxiāo)硝酸甘油所引起的反射性心率加快；硝酸甘油卻可縮小普萘洛爾所擴大的心室容積，而兩藥對耗氧量的降低卻有協(xié)同作用，還可減少不良反應的發(fā)生第十四頁，共十九頁。14醫(yī)學(yīxué)下載吧鈣拮抗藥的抗心絞痛作用1.舒張冠脈：擴張輸送血管及小阻力血管；增加側(cè)枝循環(huán)2.降低心肌耗氧量：抑制心肌收縮，減慢心率；擴張外周血管，減輕(jiǎnqīng)心臟負荷3.保護缺血心肌細胞：防止鈣超載第十五頁，共十九頁。15醫(yī)學(yīxué)下載吧臨床(línchuánɡ)應用1.鈣拮抗(jiékànɡ)藥對冠狀動脈痙攣及變異型心絞痛最為有效，對穩(wěn)定型和心肌梗塞也有效。2.β受體阻斷藥與硝苯地平合用可增加療效，對伴有高血壓的患者更適用。

3.維拉帕米擴張冠狀動脈作用弱,但是與β受體阻斷藥合用時應注意對心臟的抑制和致血壓下降的作用。第十六頁，共十九頁。16醫(yī)學(yīxué)下載吧其他抗心絞痛藥嗎多明（moisidomine）：其作用與硝酸甘油相似，主要能降低心臟前、后負荷，降低心室壁肌張力，因而降低心肌耗氧量。也能舒張(shūzhāng)冠狀動脈，改善心內(nèi)膜下心肌的供血。臨床用于：各型心絞痛，作用時間較硝酸甘油為久，且不易產(chǎn)生耐受性，與硝酸甘油交替應用可克服耐受性的產(chǎn)生。第十七頁，共十九頁。17醫(yī)學(yīxué)下載吧end第十八頁，共十九頁。18醫(yī)學(yīxué)下載吧內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)抗心絞痛藥

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