藥理-第9章 膽堿受體阻斷藥課件

第章9藥理學(xué)教研室左長清膽堿受體阻斷藥阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿琥珀膽堿、筒箭毒堿M膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥分類托品類生物堿阿托品（atropine)對M-R有相當(dāng)高的選擇性,但很大劑量或中毒劑量有阻斷NN-R的作用。

隨劑量的增加,可依次影響腺體、眼睛、平滑肌、心臟，中毒劑量可影響中樞2.眼睛①擴(kuò)瞳：阻斷瞳孔擴(kuò)約肌上M受體，使瞳孔開大肌功能占優(yōu)勢，瞳孔擴(kuò)大②眼內(nèi)壓升高：擴(kuò)瞳后，虹膜跟部變厚，前房角變窄，房水回流阻礙，眼內(nèi)壓升高③調(diào)節(jié)麻痹：阻斷睫狀肌的M受體，睫狀肌松弛，使晶狀體處于扁平狀態(tài)，致屈光度降低，只適于遠(yuǎn)視，稱為調(diào)節(jié)麻痹。Atropine阿托品藥理作用

明顯松弛過度活動或痙攣的內(nèi)臟平滑肌對輸尿管及膀胱逼尿肌痙攣引起的絞痛效果次之對膽道、支氣管及子宮平滑肌的解痙作用最弱

3.平滑肌

Atropine阿托品藥理作用

4.心臟Atropine阿托品藥理作用

心率：，阻斷突觸前膜M1受體（0.5mg）

，阻斷心臟竇房結(jié)

M2受體（>1mg）房室傳導(dǎo)：拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致傳導(dǎo)阻滯,促進(jìn)心房和房室傳導(dǎo)

4.血管與血壓Atropine阿托品藥理作用

治療劑量影響不大:多數(shù)血管床缺乏膽堿能神經(jīng)支配大劑量擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)，此作用與抗膽堿作用無關(guān)；1.解除平滑肌痙攣Atropine阿托品臨床應(yīng)用

用于緩解各種內(nèi)臟絞痛用于消化道或膽道功能紊亂的急性疼痛;用于腎絞痛或痙攣性尿閉的解痙;

3.眼科Atropine阿托品臨床應(yīng)用

①虹膜睫狀體炎

②驗光配鏡、檢查眼底(尤兒童)Atropine阿托品不良反應(yīng)

0.5mg:心率,略口干及乏汗;1mg:心率,口干及瞳孔放大;2mg:心悸,顯著口干及瞳孔放大;視近物模糊5mg:上述癥狀加重;CNS癥狀;小便困難;腸蠕動減少;>10mg:CNS興奮嚴(yán)重;呼吸加快加深;昏迷和呼吸麻痹;Atropine阿托品中毒解救

對癥處理和用物理療法（尤兒童）清除藥物,注射新斯的明等抗膽堿酯酶藥解救有機(jī)磷酸酯類用阿托品過量,禁用以上藥物,可用安定等中樞抑制藥物青光眼前列腺肥大胃食管反流,麻痹性腸梗阻老年人慎用Atropine阿托品禁忌癥

其他托品類生物堿山莨菪堿(anisodamine,654-2)外周及中樞作用較弱，解痙作用的選擇性相對較高，用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌絞痛東莨菪堿(scopolamine)中樞抑制作用強(qiáng)，外周作用較強(qiáng)(但對心血管作用較弱)，用于麻醉前給藥、暈動病、震顫麻痹癥阿托品合成代用品合成擴(kuò)瞳藥合成解痙藥后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯和尤卡托品

貝那替秦(胃復(fù)康)

季銨類：溴丙胺太林(普魯本辛)叔銨類：提高選擇性，減少副作用。

2合成解痙藥：

普魯本辛

阿托品合成代用品對胃腸道解痙作用強(qiáng)而持久，抑制胃酸分泌副作用很弱，無中樞作用胃復(fù)康

減少胃酸分泌，還有安定和抗心律失常作用主要用于有焦慮的潰瘍病人Nn-R阻斷藥(神經(jīng)節(jié)阻滯藥)美卡拉明(美加明)Nm-R阻斷藥(骨骼肌松弛藥,肌松藥)去極化型肌松藥：琥珀膽堿非去極化型肌松藥：筒箭毒堿N膽堿受體阻斷藥(司可林)作用快、短體內(nèi)過程被血漿膽堿酯酶水解用途用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡等短時操作不良反應(yīng)及應(yīng)用注意事項呼吸肌麻痹肌束顫動特異質(zhì)反應(yīng)血K+↑與某些抗生素合用易致呼吸麻痹去極化型肌松藥——琥珀膽堿特點無肌束顫動現(xiàn)象中毒時可用新斯的明來搶救阻斷神經(jīng)節(jié)和促進(jìn)組胺釋放非去極化型肌松藥案例【案例9-1】患者，男，36歲，因進(jìn)食不潔食物，1小時后出現(xiàn)腹痛、嘔吐和腹瀉，到醫(yī)院就診。醫(yī)生診斷為急性胃腸炎。給予阿托品片止痛、止嘔、止瀉等對癥治療，同時給予抗菌藥對