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第二節(jié)擬膽堿藥解釋毛果蕓香堿對(duì)眼的作用、用途和用藥須知。說(shuō)出新斯的明的作用、用途及不良反應(yīng)和用藥須知。說(shuō)出其他治療重癥肌無(wú)力藥的作用特點(diǎn)。解釋有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制和表現(xiàn)。學(xué)習(xí)目標(biāo)一、M受體激動(dòng)藥毛果蕓香堿藥物作用縮瞳直接激動(dòng)瞳孔括約肌上的M受體降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣(導(dǎo)致近視)其他作用促進(jìn)汗腺唾液腺的分泌二、膽堿酯酶抑制藥(一)易逆性膽堿酯酶抑制藥新斯的明毒扁豆堿抑制膽堿酯酶的活性,通過(guò)減少ACh的水解使其蓄積,從而激動(dòng)M受體和N受體,產(chǎn)生擬膽堿作用。(二)難逆性膽堿酯酶抑制藥有機(jī)磷酸酯類新斯的明作用與用途:可逆性抗膽堿酯酶藥,間接產(chǎn)生M樣作用和N樣作用。對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng)。1.興奮骨骼肌明顯改善肌無(wú)力癥狀,常口服,也可皮下或肌肉注射;2.興奮平滑肌增強(qiáng)胃腸道蠕動(dòng)、膀胱平滑肌張力,促進(jìn)排氣、排尿(手術(shù)后腹氣脹及尿潴留)3.抑制心臟通過(guò)M樣作用使房室傳導(dǎo)減慢,心率減慢。不良反應(yīng)與注意事項(xiàng):1.過(guò)量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、心動(dòng)過(guò)速、肌肉顫動(dòng)甚至“膽堿能危象”等癥狀。治療時(shí)注意鑒別肌無(wú)力產(chǎn)生的原因。2.用藥前注意測(cè)心率,心率過(guò)緩宜先用阿托品使心率增加至80次/分后再用本藥。3.一般不做靜脈注射。4.機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻和支氣管哮喘病人禁用。毒扁豆堿作用與用途:可逆性,產(chǎn)生M樣作用和N樣作用。選擇性差,僅做眼科用藥,主要用于治療青光眼,作用效果比毛果蕓香堿持久。不良反應(yīng)與注意事項(xiàng):1.注意避光保存2.刺激性強(qiáng),滴眼時(shí)壓迫內(nèi)眥,避免吸收中毒輕度中毒表現(xiàn)為M樣癥狀:惡心、嘔吐、腹瀉、出汗、血壓下降、呼吸困難中度中毒表現(xiàn)為M與N樣癥狀:骨骼肌不自主抽搐或震顫重度中毒表現(xiàn)為M及N樣癥狀伴CNS癥狀:先興奮后抑制,躁動(dòng)不安再昏迷1.擬膽堿藥分為膽堿受體激動(dòng)藥和膽堿酯酶抑制藥。2.毛果蕓香堿能激動(dòng)M受體,對(duì)眼的作用明顯,臨床主要用于治療青光眼。3.新斯的明通過(guò)抑制膽堿酯酶,主要影響骨骼肌以及胃腸、膀胱平滑肌,用于治療重癥肌無(wú)力以及術(shù)后腹脹氣、尿潴留。小結(jié)學(xué)習(xí)目標(biāo)1.掌握阿托品的作用、用途、不良反應(yīng)及藥療須知2.說(shuō)出山莨菪堿、東莨菪堿的主要特點(diǎn)一、M受體阻斷藥阿托品阻斷M受體嚴(yán)重盜汗、流涎癥,麻醉前給藥虹膜睫狀體炎、檢查眼底青光眼禁用用于驗(yàn)光配鏡1.抑制腺體分泌3.解除內(nèi)臟平滑肌痙攣4.興奮心臟5.對(duì)抗M樣癥狀2.眼擴(kuò)瞳升眼壓調(diào)節(jié)麻痹大劑量擴(kuò)張血管興奮中樞胃腸等內(nèi)臟絞痛,膀胱刺激癥。緩慢性心率失常解救有機(jī)磷酸酯類中毒治療感染性休克,改善微循環(huán)中樞中毒癥狀阿托品類生物堿顛茄莨菪曼陀羅不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)1.副作用因作用廣泛,所以不良反應(yīng)較多。用藥前向病人解釋,以免病人恐慌;滴眼時(shí),注意壓迫內(nèi)眥。2.毒性反應(yīng)注射大量阿托品要提前準(zhǔn)備好對(duì)抗藥物毛果蕓香堿,同時(shí)注意觀察用藥反應(yīng)。用藥原則:盡早、足量、反復(fù)用藥直至“阿托品化”。山莨菪堿東莨菪堿作用與阿托品相似而稍弱副作用少,毒性小常用于胃腸絞痛及抗感染性休克禁忌癥:不能用于青光眼外周作用與阿托品相似對(duì)眼和腺體的作用比阿托品強(qiáng)中樞作用與阿托品不同,有鎮(zhèn)靜催眠的作用主要用于麻醉前給藥也用于抗暈動(dòng)病、抗震顫麻痹、有機(jī)磷中毒不良反應(yīng)與阿托品相似禁忌癥:不能用于青光眼二、N受體阻斷藥(一)N1受體阻斷藥(神經(jīng)節(jié)阻滯藥)(二)N2受體阻斷藥(骨骼肌松弛藥)與N1受體結(jié)合,阻斷ACh對(duì)N1受體的激動(dòng)作用,從而阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)的傳導(dǎo)。不良反應(yīng)嚴(yán)重,現(xiàn)已少用。與N2受體結(jié)合,阻礙神經(jīng)肌肉接頭處神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo),使肌肉松弛。主要用作麻醉輔助藥物。分為:除極化型肌松劑和非除極化型肌松劑琥珀膽堿筒箭毒堿泮庫(kù)溴銨除極化型非除極化型與N2受體結(jié)合,使細(xì)胞膜失去對(duì)ACh的反應(yīng)。與N2受體結(jié)合,阻斷ACh與N2的結(jié)合,不激動(dòng)N2受體。2.肌松藥過(guò)量致死的主要原因是()A抑制心臟B嚴(yán)重?fù)p害肝腎功能C過(guò)敏性休克D抑制呼吸中樞E呼吸肌麻痹3.琥珀膽堿過(guò)量中毒的解救藥是()A新斯的明B碘解磷定C毛果蕓香堿D尼克剎米E毒扁豆堿1.膽絞痛最佳治療方案()A.阿托品+阿司匹林B.哌替啶C.阿托品D.阿托品+哌替啶E.阿司匹林東莨菪堿不能用于()A麻醉前給藥B中藥麻醉C抗暈動(dòng)癥D抗震顫麻
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