2022年醫(yī)學(xué)專題-第四十六節(jié)-抗寄生蟲藥

第四十八章抗寄生蟲藥

Chapter48AntiparasiticDrugs第一頁，共三十九頁。第一節(jié)抗瘧藥

Antimalarialdrugs第二頁，共三十九頁。瘧原蟲生活史和抗瘧藥的作用(zuòyòng)環(huán)節(jié)

AbriefintroductionofthelifecycleofthePlasmodium.第三頁，共三十九頁。第四頁，共三十九頁。常用(chánɡyònɡ)抗瘧藥

主要(zhǔyào)用于控制癥狀的藥物氯喹（chloroquine）甲氟喹（mefloquine）

奎寧（quinine）

青蒿素（artemisinin）蒿甲醚（artemether）青蒿琥酯（artesunate）雙氫青蒿素（dihydroartemisinin）咯萘啶（malaridine）

Antimalarialdrugs第五頁，共三十九頁。主要用于阻止(zǔzhǐ)復(fù)發(fā)和傳播的藥物

伯氨喹（primaquine）

主要用于病因性預(yù)防的藥物

乙胺嘧啶（pyrimethamine）

磺胺類和砜類

常用(chánɡyònɡ)抗瘧藥

Antimalarialdrugs第六頁，共三十九頁。氯喹（chloroquine）

第七頁，共三十九頁。【藥理作用】

抗瘧作用（1）有效控制瘧疾癥狀（2）作用快、強和持久抗阿米巴原蟲作用

對腸外阿米巴原蟲滋養(yǎng)(zīyǎng)體有強大殺滅作用

免疫抑制作用(大劑量)第八頁，共三十九頁?！倔w內(nèi)過程】

吸收:

分布:

代謝:

排泄:

口服吸收快而完全3～5h血藥濃度達高峰。

廣泛分布于肝、脾、腎、肺等組織，腦和脊髓相對較少。在紅細胞內(nèi)濃度比血漿濃度高10～20倍，而感染瘧原蟲的紅細胞內(nèi)濃度又比正常紅細胞內(nèi)高出約25倍。

10％～25％以原形藥經(jīng)腎排泄；氯化銨酸化尿液可加速藥物排泄。大部分藥物經(jīng)肝代謝。

第九頁，共三十九頁。【不良反應(yīng)】

1.治療量可引起惡心、嘔吐、腹瀉及頭昏、頭痛、皮膚瘙癢、皮疹等反應(yīng)，停藥后可消失。2.長期大劑量用藥可引起視力模糊、白細胞減少、心律失常等，嚴重者可因急性中毒(zhòngdú)呼吸衰竭而致死。3.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏患者可產(chǎn)生溶血和精神癥狀。4.本品有致畸作用，孕婦忌用。

第十頁，共三十九頁。伯氨喹（primaquine）

第十一頁，共三十九頁?！舅幚碜饔谩?/p>

抗瘧作用根治間日瘧和卵形瘧能阻止(zǔzhǐ)瘧疾傳播不能用于控制癥狀【體內(nèi)(tǐnèi)過程】

口服吸收快，2h內(nèi)血藥濃度達高峰，分布廣泛，以肝中濃度較高。藥物在體內(nèi)代謝完全，代謝產(chǎn)物(chǎnwù)由尿中排出，t1/2為3～6h。

第十二頁，共三十九頁。【不良反應(yīng)】

1.治療量可致頭暈、惡心、嘔吐、發(fā)紺和腹痛等，停藥后可恢復(fù)。2.少數(shù)(shǎoshù)特異質(zhì)患者可發(fā)生急性溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。第十三頁，共三十九頁。乙胺嘧啶(mìdìnɡ)（pyrimethamine）

第十四頁，共三十九頁?！舅幚碜饔谩?/p>

抗瘧作用用于病因性預(yù)防的首選(shǒuxuǎn)藥作用持久控制癥狀方面奏效慢能起到一定的阻止傳播作用【體內(nèi)(tǐnèi)過程】

口服吸收緩慢而完全，4～6h血藥濃度達高峰，主要分布在腎、肺、肝和脾等組織。消除緩慢，代謝產(chǎn)物(chǎnwù)主要經(jīng)腎排泄，t1/2為3～5天。

第十五頁，共三十九頁。第二節(jié)抗阿米巴病藥Drugsusedinthechemotherapyofamebiasis:emetine,diloxanide,etc.第十六頁，共三十九頁。哈門氏內(nèi)阿米巴第十七頁，共三十九頁。結(jié)腸(jiécháng)內(nèi)阿米巴第十八頁，共三十九頁。微小(wēixiǎo)內(nèi)蜒阿米巴布氏嗜碘阿米巴第十九頁，共三十九頁。齒齦(chǐyín)阿米巴第二十頁，共三十九頁。常用(chánɡyònɡ)抗阿米巴病藥物對腸內(nèi)、外阿米巴都有效(yǒuxiào)的藥物依米丁(emetine)

去氫依米?。╠ehydroemetine）

對腸內(nèi)阿米巴有效的藥物二氯尼特(Diloxanide)鹵化喹啉類喹碘方（chiniofon）雙碘喹啉（diiodohydroxy-quinoline）

氯碘羥喹（clioquinol）

Drugsusedinthechemotherapyofamebiasis第二十一頁，共三十九頁。對腸外阿米巴有效(yǒuxiào)的藥物

咪唑衍生物

甲硝唑(又稱滅滴靈，Metronidazole)替硝唑（tinidazole）

尼莫唑（nimorazole）

奧硝唑（ornidazole）

氯喹

(chloroquine)第二十二頁，共三十九頁。依米?。╡metine）

第二十三頁，共三十九頁。【藥理作用】

抗阿米巴原蟲作用

對溶組織內(nèi)阿米巴有直接殺滅作用，對滋養(yǎng)體作用強，對包囊(bāonánɡ)作用差。能殺滅腸黏膜下層滋養(yǎng)體，消除腸內(nèi)阿米巴感染癥狀，但不能根治，停藥后復(fù)發(fā)率高(約50％)或轉(zhuǎn)為慢性，故單用emetine治療阿米巴痢疾效果差。

對腸外阿米巴病尤其是阿米巴肝膿腫療效較好。

第二十四頁，共三十九頁。【體內(nèi)(tǐnèi)過程】

通常采用皮下或肌內(nèi)注射。吸收后主要分布于肝，其次為肺、脾和腎。由腎緩慢排泄(páixiè)，連續(xù)用藥易發(fā)生蓄積中毒。

第二十五頁，共三十九頁?！静涣挤磻?yīng)】

局部刺激：注射部位可出現(xiàn)肌痛、硬結(jié)或壞死。心臟毒性(dúxìnɡ)：可引起心肌損害、減弱心肌收縮力和傳導(dǎo)阻滯，并可引起心動過速、心前區(qū)痛、血壓下降、呼吸困難和心電圖異常。神經(jīng)肌肉接頭阻斷作用：可引起肌無力、肌痛、肌顫和肌肉僵直等反應(yīng)，持續(xù)時間長，一般在嚴重不良反應(yīng)出現(xiàn)前即已出現(xiàn)。第二十六頁，共三十九頁。二氯尼特（diloxanide）

第二十七頁，共三十九頁。【藥理作用】

抗阿米巴原蟲作用

目前最有效的殺包囊藥，對無癥狀或僅有輕微癥狀的排包囊者療效(liáoxiào)較好。對急性阿米巴痢疾，單用二氯尼特療效不佳，用甲硝唑控制癥狀后再用二氯尼特肅清腸腔內(nèi)的小滋養(yǎng)體，可有效預(yù)防復(fù)發(fā)。

對腸外阿米巴病無效。

第二十八頁，共三十九頁。甲硝唑（metronidazole）

第二十九頁，共三十九頁。抗阿米巴作用對阿米巴大滋養(yǎng)(zīyǎng)體有很強的直接殺滅作用。對腸腔內(nèi)阿米巴小滋養(yǎng)體和包囊則無明顯作用。

抗陰道毛滴蟲作用治療陰道滴蟲病首選【藥理作用】

第三十頁，共三十九頁?？顾{氏賈第鞭毛蟲作用1)目前治療賈第蟲病最有效；2)抑制(yìzhì)原蟲的氧化還原反應(yīng)，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂而死亡?！舅幚碜饔谩?/p>

第三十一頁，共三十九頁。第三節(jié)抗血吸蟲病(xuèxīchónɡbìnɡ)和抗絲蟲病藥Drugsusedinthechemotherapyof

schistosomiasisandfilariasis第三十二頁，共三十九頁。抗血吸蟲病(xuèxīchónɡbìnɡ)藥

酒石酸銻鉀

（antimonypotassiumtartrate）吡喹酮（praziquantel）

第三十三頁，共三十九頁?？菇z蟲病藥乙胺嗪（diethylcarbamazine）

伊維菌素（ivermectin）

第三十四頁，共三十九頁。第四節(jié)抗腸蠕蟲(rúchónɡ)藥Drugsusedinthechemotherapyof

intestinalhelminthiasis第三十五頁，共三十九頁。常用(chánɡyònɡ)抗腸蠕蟲藥甲苯(jiǎběn)達唑（mebendazole）阿苯達唑（albendazole）哌嗪（piperazine）左旋咪唑（1evamizole）

噻嘧啶（pyrantel）恩波吡維銨（pyrvinium

embonate）

氯硝柳胺（niclosamide）鶴草酚（agrimophol）

第三十六頁，共三十九頁。1.抗寄生蟲藥和寄生蟲的生活史有什么聯(lián)系？

2．常用抗瘧藥的藥理作用、作用機制有哪些(nǎxiē)共性和特點？臨床應(yīng)用時應(yīng)如何選擇？

復(fù)習(xí)(fùxí)思考題

第三十七頁，共三十九頁。第48章學(xué)習(xí)(xuéxí)結(jié)束END！下一章(yīzhānɡ)主菜單(càidān)前一章第三十八頁，共三十九頁。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)第四十八章抗寄生蟲藥