他汀類藥物作用機制_第1頁
他汀類藥物作用機制_第2頁
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1、, 人體內(nèi) Ch主要來自肝臟合成 , 在MVA.他, 使 Ch合成受阻, 人體內(nèi) Ch主要來自肝臟合成 , 在MVA.他, 使 Ch合成受阻 , 除使LDL受體, 致使血漿 LDL降低, 繼而招致 VLDL代謝加VLDL減少, 也招致 VLDL及 TG相應(yīng)下用于治療 高膽固醇血癥 和混合型高., 屬 HMG-CoA還原酶抑制劑 . 自己無活性 ,A還原酶 , 使膽固醇的合成減少, 也使低密他汀類藥物作用機制 之巴公井開創(chuàng)作時間：二 O 二一年七月二十九日他汀類藥物有明顯的調(diào)血脂作用Ch合成過程中 HMG-CoA還原酶使 HMG-CoA轉(zhuǎn)換為中間產(chǎn)物汀類具有與 HMG-CoA相似的結(jié)構(gòu) , 且和

2、 HMG-CoA還原酶的親和力高出 HMG-CoA數(shù)千倍 , 對該酶發(fā)生競爭性抑制血漿 Ch濃度降低外 , 還通過負(fù)反饋調(diào)節(jié)招致肝細(xì)胞概況代償性增加及活性增強快, 再加上肝臟合成及釋放降.HDL的升高 , 可能是由于 VLDL減少的間接結(jié)果 . 由于各種他汀類藥物與 HMG-CoA還原酶親和力的分歧 , 所以調(diào)脂的效應(yīng)各異 . 比如經(jīng)常使用的阿托伐他?。褐Y；冠心病和腦中風(fēng)的防治本品為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶度脂卵白 受體合成增加 , 主要作用部位在肝臟 , 結(jié)果使血膽固醇和低密度脂卵白 膽固醇 水平降低 , 中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂卵白 水平. 由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治發(fā)生作用.時間：二 O二一年七月二十九日, 絕對生物利用度較低 ,P4503A4代謝為多種活性代, 絕對生物利用度較低 ,P4503A4代謝為多種活性代14 小時, 但由于其活98%,年夜部份以代謝物的形式經(jīng)本品口服吸收良好 , 因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝年夜約為 12%,本品在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素謝物. 阿托伐他汀的平均血漿半衰期年夜約為性代謝物的影響 , 實際對 HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為2030 小時 . 本

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