2022-2023年藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考前模擬押題密卷一（有答案）試卷號1

1、2022-2023年藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考前模擬押題密卷一（有答案）一.綜合考核題庫(共35題)1.下列轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白中屬于外排的是（ ）（ 難度：1)A、小肽轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白B、氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白C、單羧酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白D、有機(jī)銨鹽轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白E、P-糖蛋白正確答案:E2.片段檢測技術(shù)中屬于質(zhì)譜中非共價(jià)結(jié)合形式的是（ 難度：1)A、基于配體的篩選B、電噴霧電離C、基于受體的篩選D、Tether法E、二次Tether法正確答案:B3.適當(dāng)增加化合物的親脂性可以（，難度：1）A、改善在體內(nèi)的吸收B、有利于通過血腦屏障C、有時(shí)可增強(qiáng)生物活性D、使化合物不易吸收E、在體內(nèi)易于排泄正確答案:A,B,C4.硝苯

2、地平的作用靶點(diǎn)為（ 難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:B5.類藥片段分析法中，分子中的平均側(cè)鏈數(shù)是（ 難度：1)A、2B、3C、4D、5E、6正確答案:C6.穿過血腦屏障所需PSA大于口服吸收所需PSA。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤7.一般分子量越大，從激發(fā)態(tài)回到基態(tài)的時(shí)間越( )。（ 難度：1）正確答案:短8.下列哪些選項(xiàng)屬于非經(jīng)典的生物電子等排體（）（，難度：1）A、環(huán)系等價(jià)體B、環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)C、可交換的基團(tuán)D、基團(tuán)反轉(zhuǎn)E、一價(jià)原子和基團(tuán)正確答案:B,C,D9.羧基與四氮唑進(jìn)行生物電子等排是因?yàn)椋?）相似（ 難度：1)A、酸性B、堿性C、疏水性D、電性E、形狀大

3、小正確答案:A10.Ghose法是從CMC數(shù)據(jù)庫中總結(jié)歸納的法則。（難度：2）正確答案:正確11.PSA表示（ 難度：1)A、脂水分配系數(shù)B、親水性C、血腦分配系數(shù)D、解離度E、極化表面積正確答案:E12.碳和硅的生物電子等排是（）價(jià)原子或基團(tuán)的交換（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:D13.對乙酰氨基酚（ 難度：1)A、藥品通用名B、INN名稱C、化學(xué)名D、商品名E、以上都不對正確答案:A14.逐步生長法以一個(gè)片段為起點(diǎn)，逐步生長得到一個(gè)完整的配體分子的方法（難度：1）正確答案:正確15.藥物與受體的互補(bǔ)性越大，則其特異性越低，作用越強(qiáng)。（難度：1）正確答案:正確16.受體

4、只存在于細(xì)胞膜上（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤17.青霉素具有下列那些理化性質(zhì)（，難度：3）A、有引濕性需在干燥條件下保存B、水溶液遇酸可引起分子重排產(chǎn)生青酶二酸C、與茚三酮可產(chǎn)生紫紅色反應(yīng)D、再堿性條件下可產(chǎn)生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖類能加速此反應(yīng)E、再堿性條件下與羥胺作用，調(diào)成酸性后與FeCl3生成酒紅色絡(luò)合物正確答案:A,B,E18.生物大分子功能方面的特征與共性：作用的專一性與（ ）。（ 難度：1)A、一級結(jié)構(gòu)B、三級結(jié)構(gòu)C、多層次結(jié)構(gòu)D、作用的配合與協(xié)調(diào)E、二級結(jié)構(gòu)正確答案:D19.前藥設(shè)計(jì)的主要目的不包括（ 難度：1)A、促進(jìn)藥物吸收B、提高作用部位特異性C、提高化學(xué)穩(wěn)定性，延長作

5、用時(shí)間D、掩蔽不良?xì)馕?，提高患者的依從性E、提高藥物活性正確答案:E20.所有生物膜幾乎都是由蛋白質(zhì)和脂類（膜脂）兩大物質(zhì)組成，尚含有少量糖、金屬離子和水。（難度：1）正確答案:正確21.構(gòu)建片段庫需要考慮的因子是（，難度：1）A、庫容量B、可溶性C、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣性D、命中率E、類藥性正確答案:A,C,E22.片斷演化成先導(dǎo)物的三種模式分別是（，難度：1）A、片斷的生長B、片斷的連接C、片斷的融合D、片段基團(tuán)刪除E、片段組合正確答案:A,B,C23.( )方法認(rèn)為藥物分子與生物大分子的相互作用是分子設(shè)計(jì)的理論依據(jù)。（ 難度：2)A、基于受體的結(jié)構(gòu)的藥物分子設(shè)計(jì)B、基于酶促反應(yīng)的藥物分子設(shè)計(jì)C、

6、基于生物電子等排的藥物設(shè)計(jì)D、基于核酸代謝的藥物分子設(shè)計(jì)E、基于前藥原理的藥物設(shè)計(jì)正確答案:A24.在結(jié)構(gòu)中有一個(gè)乙酰氨基（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對正確答案:C25.制備前藥的一般方法不包括（ 難度：1)A、成酯B、成酰胺C、成縮醛D、成亞胺E、成烯烴正確答案:E26.me too 藥物不具有下列哪些性質(zhì)（ ）（ 難度：1)A、結(jié)構(gòu)類似B、帶有相仿藥效構(gòu)象C、可與同一酶或受體作用D、產(chǎn)生類似藥效E、活性發(fā)生較大變化正確答案:E27.蛋白質(zhì)三維結(jié)構(gòu)預(yù)測主要有（）、折疊識別和從頭預(yù)測。（ 難度：1）正確答案:同源模建28.分子中無氧原子

7、、氮原子或硫原子屬于基于經(jīng)驗(yàn)判斷的類藥性評價(jià)中（ 難度：3)A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、類藥片段分析法E、非類藥片段分析法正確答案:E29.多數(shù)共價(jià)鍵是在溫和的條件下通過（ ）的催化過程形成和裂解的。（ 難度：1)A、酶B、信號分子C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:A30.類藥性是藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和（ ）的總和。（ 難度：1）正確答案:安全性31.生物電子等排體取代常見于二價(jià)原子和基團(tuán)之間，此處的立體相似是指借助于（ ）的相似性實(shí)現(xiàn)的（ 難度：1）正確答案:鍵角32.下列哪些基團(tuán)不可作為-Cl的非經(jīng)典電子等排體（ ）（ 難度：2)A、-HB、-CNC、-CF3D、-OHE、-Br正確答案:D33.前藥應(yīng)無活性或活性低于原藥（難度：1）正確答案:正確34.試解釋受體的特點(diǎn)？（ 難度：4)正確答案:(1)高特異性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)： 受體分子含量極微 (10fmol/1mg組織)(3)高親和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L濃度配體即可引起效應(yīng)(4)可飽和性(Sat