2021年常用降壓藥種類

1、*歐陽光明*創(chuàng)編常用降壓藥種類：2021.03.07歐陽光明（2021.03.07）1、利尿劑 主要是“噻嗪”類藥，如氫氯噻嗪等，主要適用于排尿異常并伴有水腫表現(xiàn)的患者。另外，還有呋塞米，對(duì)于噻嗪類藥物無效時(shí)，呋塞米則可能有效。但長(zhǎng)期使用或不對(duì)證地錯(cuò)誤使用利尿藥，可能導(dǎo)致體內(nèi)微量元素的過度排泄，造成人體內(nèi)電解質(zhì)的紊亂，常見不良反應(yīng)是口干口苦、疲倦乏力、尿潛血、尿血之類。應(yīng)用中要注意避免血鉀過低，同時(shí)如果有高尿酸血癥或痛風(fēng)的情況，應(yīng)避免使用這類藥物，因?yàn)槠涑Ｒ姷母弊饔檬牵簳?huì)導(dǎo)致血鉀降低、尿酸升 高。2、 受體阻滯劑 主要是“洛爾”類藥，如美托洛爾、比索洛爾等，主要有抑制興奮、鎮(zhèn)靜的作用，適用于容

2、易緊張、焦慮、心率過快的患者。適用于高血壓伴心絞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和懷孕的患者（總的來說，要以過度興奮、緊張等表現(xiàn)作為用藥的依據(jù)），但對(duì)于哮喘或周圍血管病的患者則不要使用該類藥物，同時(shí)該類藥物還會(huì)影響糖脂代謝，可增加糖尿病發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)。 3、 受體阻滯劑 如派唑嗪，主要有強(qiáng)心、興奮神經(jīng)的作用，較適用于有前列腺增生或脂質(zhì)代謝紊亂的老年患者。從其作用、效果上看， 受體阻滯劑與 受體阻滯劑剛好相反，前者是致興奮的，后者則是抑制興奮的，所以 受體阻滯劑適用于心動(dòng)過速、緊張興奮的患者，而 受體阻滯劑則正好相反，適用于心動(dòng)過緩、沉衰不振的患者。*歐陽光明*創(chuàng)編2021.03.07*歐陽光

3、明*創(chuàng)編2021.03.074、鈣拮抗劑主要是“地平”類藥，如氨氯地平、硝苯地平等，主要是有抗動(dòng)脈硬化的作用，可以起到減少壓差（上壓與下壓的差值）的作用，可用于治療各種類型的高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。 其副作用是：可能會(huì)引起頭痛、水腫、面色潮紅等。5、血管緊張素抑制劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 (ACEI)。 主要是 “普利”類藥，如依那普利、雷米普利、卡托普利等。常見副作用是：會(huì)引起咳嗽、血管性水腫。血管緊張素受體阻斷劑（ARB）。主要是“沙坦”類藥，如纈沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦等。 普利類、沙坦類藥物更適于有胰島素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者，同時(shí)有利

4、于防止腎病進(jìn)展，但不可用 于孕婦。這類藥物具有以下的一些優(yōu)點(diǎn)：都是長(zhǎng)效降壓藥，能穩(wěn)定控制 24小時(shí)內(nèi)的血壓，符合理想的降壓要求。療效肯定、不良反應(yīng)少，被認(rèn)為是所有降壓藥中最安全的，能被絕大多數(shù)各種年齡和不同血壓水平的高血壓患者所接受。但都不能用于孕婦及雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者。對(duì)心、腦和腎臟都有良好的器官保護(hù)作用，已有一系列大規(guī)模臨床試驗(yàn)證明，合并有心力衰竭、糖尿病、腎臟疾病和左心室肥厚的患者服用本藥時(shí)，不但能降低血壓，還能使上述并發(fā)癥得 到有效防治。簡(jiǎn)而言之，就是對(duì)臟器有保護(hù)的作用。另外，沙坦類藥與普利類藥相比，還有以下的優(yōu)點(diǎn)： 普利類藥能抑制轉(zhuǎn)換酶使血管緊張素產(chǎn)生減少，但血管緊張素還可以通過許

5、多其他酶促反應(yīng)，從血管緊張素轉(zhuǎn)變而來；普利類藥僅能部分地阻斷血管緊張素生成，降壓作用難免有漏網(wǎng)之魚。而沙坦類藥*歐陽光明*創(chuàng)編2021.03.07*歐陽光明*創(chuàng)編2021.03.07卻能阻斷各種途徑產(chǎn)生的所有緊張素與其特殊受體結(jié)合，從而減弱或者阻斷其升壓作用。沙坦類藥不引起干咳。普利類藥抑制轉(zhuǎn)換酶，使緩激肽降解減少而蓄積于體內(nèi)，而緩激肽被認(rèn)為是引起干咳的重要原因。沙坦類藥不影響轉(zhuǎn)換酶的作用，因此體內(nèi)不致于有大量緩激肽的蓄積，從而避免了普利類藥令患者難以忍受的干咳之 苦。藥代動(dòng)力學(xué)：鈣離子阻滯劑氨氯地平（絡(luò)活喜）：給予口服氨氯地平治療劑量后，612 小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對(duì)生物利用度約為 64

6、%90%，終末消除半衰期約為 3550 小時(shí)。連續(xù)每日給藥 78 天后，氨氯地平的血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)。老年患者以及肝功能衰退患者，氨氯地平的藥物清除 率減慢。硝苯地平：由于首過效應(yīng)，即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為 45%-56%。緩釋片血濃峰時(shí)在 1.64 小時(shí)之間，血藥濃度 - 時(shí)間曲線平緩長(zhǎng)久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度（10 ng/ml）以上時(shí)間達(dá) 12 小時(shí)，24 小時(shí)后 90% 的藥物消除。 穩(wěn)態(tài)時(shí)硝苯地平控釋片的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的 68%-86%。硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高，首次給藥后 6-12 小時(shí)達(dá)到高值穩(wěn)定水平。多劑量給藥后相對(duì)

7、恒定的血藥濃度得到維持，給藥期間 24 小時(shí)內(nèi)血藥濃度的峰谷波動(dòng)很?。?.9-1.2）。非洛地平緩釋片（波依定）：口服吸收完全并經(jīng)歷過首過代謝，生物利用度約為 20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后 2.5-5 小時(shí)。本*歐陽光明*創(chuàng)編2021.03.07*歐陽光明*創(chuàng)編2021.03.07品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為 1.2 L/h（正常人的血量約占體重的 7%-8%；60 kg 的人血量為 4.2-4.8 L）。本品的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者（平均年齡 74 歲）的平均清除 率僅為年輕人（平均年齡 26 歲）的 45%。ACEI 類依那普利：本品吸收后在肝內(nèi)水解所生

8、成的二羧酸依那普利拉，抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強(qiáng)，但口服依那普利拉吸收極差?？诜酒泛蠹s 1 小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，而依那普利拉高峰血藥濃度是在 34 小時(shí)。多數(shù)給本品后依那普利拉的有效半衰期為 11 小時(shí)?？诜酒泛?，降壓作用于 1 小時(shí)開始，46 小時(shí)達(dá)高峰，降壓作用 可維持 24 小時(shí)以上。培哚普利（雅施達(dá)）：培哚普利被迅速吸收并在 1 小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰濃度。培哚普利的血漿半衰期為 1 小時(shí)。培哚普利是一種前體藥物。27%口服的培哚普利以活性代謝物培哚普利拉的形式進(jìn)入血流中。培哚普利拉在血漿中 34 小時(shí)達(dá)到峰濃度。培哚普利拉在血漿中 34小時(shí)達(dá)到峰濃度。培哚普利拉通過尿液清除，其游離

9、部分的消除半 衰期大約是 17 小時(shí)，4 天內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)。貝那普利（洛汀新）:該藥在體內(nèi)可以迅速轉(zhuǎn)化成有活性的藥物貝那普利拉，在空腹服用鹽酸貝那普利以后的 30 分鐘、 60 分鐘和 90分鐘，貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達(dá)到其峰值。貝那普利拉有效累積半衰期為 1011 小時(shí)，23 天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。貝那普利的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是從血漿中迅速消除（4 小時(shí)內(nèi)完全消除），貝那普利拉分兩個(gè)階段消除。初始半衰期為 3 小時(shí)，終末半衰期約為 22*歐陽光明*創(chuàng)編2021.03.07*歐陽光明*創(chuàng)編2021.03.07小時(shí)。終末消除期（從第 24 小時(shí)起）提示貝那普利拉和 ACE 的牢 固結(jié)合。ARB 類

10、纈沙坦（代文）：對(duì)大多數(shù)患者，單劑口服 2 小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果， 46 小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后 24 小時(shí)以上。重復(fù)給藥時(shí)，治療 24 周后達(dá)最大降壓療效，并在長(zhǎng)期治療期間保持療效。纈沙坦絕大部分（94%97%）與血清蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合。穩(wěn)態(tài)分布容積較低（約為 17 升），與肝血流量（30 升 / 小時(shí)）相比， 血漿清除速度相對(duì)較慢（大約 2 升 / 小時(shí)）。厄貝沙坦（安博維）：口服后大約 1.52 小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。機(jī)體總清除率和腎清除分別為 157-176 mL/min 和 3.0-3.5 mL/min，厄貝 沙坦的終末清除半衰期為 11-15 小時(shí)。替米沙坦（美卡素

11、）：替米沙坦在首次用藥后 3 個(gè)小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸增強(qiáng)，一般在開始治療 48 周后達(dá)最大降壓作用且在長(zhǎng)期治療過程中穩(wěn)定維持。替米沙坦的血漿濃度呈雙指數(shù)下降，終末清除半衰 期超過 20 小時(shí)。奧美沙坦：口服給藥 12 小時(shí)之后即達(dá)血藥峰值濃度。在 35 天之 內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，血中半衰期可長(zhǎng)達(dá) 13 小時(shí)。受體阻滯劑琥珀酸美托洛爾緩釋片：本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成，每個(gè)顆粒是一個(gè)獨(dú)立的貯庫單位。每個(gè)顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解，顆粒分散于胃腸道巨大的表面上，藥物的釋放不受周圍液體 pH 值的影響，以幾乎*歐陽光明*創(chuàng)編2021.03.07*歐陽光明*創(chuàng)編2021.03.07恒定的速度釋放約 20 小時(shí)。該劑型的血藥濃度平穩(wěn)，作用超過 24 小時(shí)。富馬酸比索洛爾片（康忻）：90% 的生物利用度。每天 1 次給藥后血漿半衰期為 1012 小時(shí)，在血漿中可維持 24 小時(shí)。分布容積為 3.5 升 /公斤，總清除率約為 15 升/小時(shí)。利尿劑氫氯噻嗪：達(dá)峰時(shí)間為 4 小時(shí)，36 小時(shí)