l磷酸二甲啡烷

1、 磷酸二甲啡烷項(xiàng)目簡介咳嗽是一種突發(fā)有力的呼吸動(dòng)作，這種動(dòng)作是由于延髓的呼吸中樞受刺激引起的。呼吸道黏膜受到刺激（如異物、炎癥）而引起的咳嗽，主要作用是排出異物和痰液，具有重要的保護(hù)意義。引起咳嗽的主要原因多為呼吸系統(tǒng)疾病，如感冒、氣管炎、肺炎、哮喘等常見病。鎮(zhèn)咳藥按其作用部位不同分為中樞性鎮(zhèn)咳藥和外周性鎮(zhèn)咳藥。中樞性鎮(zhèn)咳藥通過抑制延髓咳嗽中樞而起到鎮(zhèn)咳作用，此類藥物適用于無痰的干咳。外周性鎮(zhèn)咳藥通過抑制咳嗽中樞外的咳嗽反射弧至咳環(huán)節(jié)發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用?，F(xiàn)對中樞性鎮(zhèn)咳藥磷酸二甲啡烷進(jìn)行簡單介紹：一、品種概況申報(bào)品種磷酸二甲啡烷原料、片劑、散劑、糖漿別名：磷酸二甲嗎喃，二甲嗎喃制劑劑型及規(guī)格片劑10m

2、g散劑10%100mg糖漿0.25%500ml3.適應(yīng)癥本品適用于上氣道炎、肺炎、支氣管炎、肺結(jié)核、肺癌、慢性支氣管炎等引起的咳嗽。4.用法用量成人每次10-20mg/次，3次/d。依年齡和病癥適當(dāng)增減。5.注冊分類化學(xué)藥品3.1類。二、項(xiàng)目特點(diǎn)1.特點(diǎn)本品鎮(zhèn)咳效果略優(yōu)于右美沙芬，約為可待因的2倍，但毒性更低，反復(fù)應(yīng)用不會(huì)成癮，安全性較大。本品抑制延腦咳嗽中樞，為非成癮性中樞鎮(zhèn)咳嗽藥。服用后迅速見效，且持續(xù)時(shí)間長，亦不會(huì)引起便秘。2.藥效藥理2.1鎮(zhèn)咳作用本品對延腦咳嗽中樞直接作用，對犬、貓和豚鼠的藥理試驗(yàn)研究表明本品比可待因和右美沙芬的鎮(zhèn)咳效果更好。2.2無成癮性對猴子給藥本品一個(gè)月研究其依

3、賴性，研究表明對本品無身體、精神依賴性，證明無成癮性。2.3對腸道的抑制作用以小鼠進(jìn)行試驗(yàn)研究，以磷酸可待因進(jìn)行劑量對照，結(jié)果表明對腸道無抑制作用，不會(huì)導(dǎo)致便秘。藥代動(dòng)力學(xué)健康成年男性口服給藥本品90mg，迅速吸收1至2小時(shí)，達(dá)到最大血藥濃度0.0070.008yg/ml。健康的成年男性禁食12小時(shí)，口服給藥本品30mg,24小時(shí)后尿中排泄率約60%。鑒定尿液中代謝產(chǎn)物發(fā)現(xiàn)3種氧化烷基化反應(yīng)產(chǎn)物，少于2%以原形排出。獲批準(zhǔn)本品用法中，14歲以下兒童，每日劑量最大劑量14ml(磷酸二甲啡烷35mg)。臨床應(yīng)用簡述研究表明本品對嬰幼兒和兒童伴隨咳嗽的急性呼吸系統(tǒng)疾病的臨床有效率為81.0%(260

4、/321)。此外，給藥本品前后的咳嗽頻率與對照組比較的記錄分析結(jié)果也證明了本品的有效性。三、與同類產(chǎn)品比較優(yōu)勢可待因，中樞性成癮性鎮(zhèn)咳藥，對一切原因引起的咳嗽都有一定的止咳效果，適用于癌癥、急性肺梗塞、左心衰竭伴有咳嗽，或痰液不多而又頻繁發(fā)作的刺激性干咳，以防劇烈咳嗽導(dǎo)致合并癥。但不能長期服用，否則可成癮，也可產(chǎn)生耐受性，止咳作用逐漸減弱甚至消失，有的人會(huì)引起便秘。另外可待因可以抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運(yùn)動(dòng)，不利于排痰。痰多的人使用可待因止咳，使大量痰液阻塞呼吸道，容易繼發(fā)感染而使病情加重。右美沙芬，中樞非依賴性鎮(zhèn)咳藥，是目前臨床上應(yīng)用最廣的非依賴性鎮(zhèn)咳品種。右美沙芬的鎮(zhèn)咳效果可與中樞依賴性鎮(zhèn)

5、咳藥可待因相媲美，在鎮(zhèn)咳劑量下對呼吸系統(tǒng)無抑制作用，不會(huì)產(chǎn)生成癮性，無鎮(zhèn)痛和催眠的不良反應(yīng)等特點(diǎn)，而被世界衛(wèi)生組織推薦為可替代可待因的一種鎮(zhèn)咳藥。而本品亦屬于非成癮性中樞鎮(zhèn)咳嗽藥，在具備右美沙芬無成癮性、毒性作用小等優(yōu)點(diǎn)的前提下，鎮(zhèn)咳效果更優(yōu)于右美沙芬，約為可待因的2倍。四、國內(nèi)外上市情況磷酸二甲啡烷于1974年在日本上市，由日本藤澤藥品工業(yè)株式會(huì)社研制，后被山之內(nèi)制藥合并，上市商品名Astomin。國內(nèi)尚未批準(zhǔn)上市，無進(jìn)口。目前國內(nèi)僅濟(jì)南百諾醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司于2008年2月對本品進(jìn)行了申報(bào)研究，現(xiàn)處于申報(bào)臨床階段。五、知識產(chǎn)權(quán)狀況經(jīng)檢索，磷酸二甲啡烷在國內(nèi)無專利保護(hù)，開發(fā)本品不存在專利侵

6、權(quán)問題。六、市場前景分析從衛(wèi)生部統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示，患病率排序在前十位的疾病中，能導(dǎo)致咳嗽的呼吸系統(tǒng)疾病就占了四種。數(shù)據(jù)顯示，我國農(nóng)村人口咳嗽患病率比城市患病率高，具有減緩或解除咳嗽癥狀的鎮(zhèn)咳藥在農(nóng)村市場具有較好的發(fā)展空間。根據(jù)全國醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)信息網(wǎng)數(shù)據(jù)，2006年前3季度鎮(zhèn)咳藥的樣本醫(yī)院購藥金額為2468萬元，僅占2006年前3季度樣本醫(yī)院購入呼吸系統(tǒng)藥物總金額的4.05%，這可能與鎮(zhèn)咳藥用量較少，與平喘藥、抗過敏藥等其他呼吸系統(tǒng)用藥相比價(jià)格相對低廉有關(guān)。從樣本醫(yī)院購入鎮(zhèn)咳藥的數(shù)據(jù)來看，近年來鎮(zhèn)咳藥在醫(yī)院的消費(fèi)量變化不大，由于呼吸道疾病具有冬、春季高發(fā)的特點(diǎn)，鎮(zhèn)咳藥消費(fèi)量的高峰期也集中在第一、四季度。與銷售數(shù)量變化幅度很小不同，鎮(zhèn)咳藥的銷售金額呈逐年增長之勢，上升勢頭明顯。2004年、2005年樣本醫(yī)院購入鎮(zhèn)咳藥的金額分別為1846萬元和2837萬元，2005年較2004年增長53.62%。而2006年前3季度較去年同期增長28.89%。鎮(zhèn)咳藥在購藥數(shù)量變化不大的情況下金額明顯增長，推測可能為用藥結(jié)構(gòu)的原因，更多的使用了價(jià)格相對較高的品種。2004年中西結(jié)合藥（如復(fù)方甘草合劑、痰咳凈、鎮(zhèn)咳寧等）占據(jù)的市場份額最大，一半的鎮(zhèn)咳藥醫(yī)院市場都被中西結(jié)合藥所占領(lǐng)?；瘜W(xué)藥排在第二位，市場份額為25.60%。隨著中西結(jié)合藥市場份額的逐漸下降和化學(xué)藥市場份額的不斷攀升，2006年前3季度二者市