14年藥理講義練習(xí)

1、第八章氨基糖苷類抗生素概述一、作用機(jī)制1.抗菌機(jī)制：作用于細(xì)菌的核糖體，對(duì)細(xì)菌蛋白質(zhì)中起始階段、肽鏈延伸階段和終止階段均有抑制作用。具有較長(zhǎng)時(shí)間抗菌后效應(yīng)（PAE）。具有初次接觸效應(yīng)（FEE）細(xì)菌首次接觸藥物，迅速被殺死，當(dāng)未被殺死的細(xì)菌再次或多次接觸同種抗生素時(shí)，其殺菌作用明顯降低。在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)。二、抗菌譜1.氨基糖苷類的共性氨基糖苷類抗菌作用機(jī)制、抗菌譜、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)2.常用氨基糖苷類抗生素鏈霉素、慶大霉素、阿星和等藥物的抗菌作用及其臨床應(yīng)用需氧 G-菌對(duì)甲氧西林敏感的葡萄球菌（包括金葡和表皮葡萄球菌）鏈霉素和卡那霉素結(jié)核桿菌三、臨床應(yīng)用需氧 G-桿菌所致的嚴(yán)重。結(jié)核鏈霉

2、素；型分枝桿菌阿星。四、不良反應(yīng)1.耳毒性尤其卡那霉素?。?）損害，表現(xiàn)為眩暈、眼球震顫和共濟(jì)失調(diào)。發(fā)生率依次為：卡那霉素鏈霉素慶大霉素妥布霉素。（2）耳蝸神經(jīng)損害，表現(xiàn)為減退或耳聾?？敲顾匕⑿菓c大霉素妥布霉素。2.腎毒性尤其新霉素。阿霉素或妥布霉素慶大霉素卡那霉素新霉素。3.神經(jīng)肌肉阻滯尤其新霉素。引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，進(jìn)而循環(huán)衰竭而。妥布霉素慶大霉素阿星或卡那霉素鏈霉素新霉素。4.反應(yīng)尤其鏈霉素。 皮疹、發(fā)熱、神經(jīng)性水腫。也可引起過(guò)敏性休克，尤其是鏈霉素，發(fā)生率低于青霉素，但氨基苷類不良反應(yīng)TANG率高靜注腎上腺素及鈣劑搶救。氨基苷鏈奈，不良反應(yīng)很接近。損害第八腦神經(jīng)，耳聾伴眩暈。蛋白

3、管型尿傷腎，阻斷肌肉害神經(jīng)。四肢無(wú)力呼吸停，鏈霉過(guò)敏僅次青。氨基苷類不良反應(yīng)-精華版 TANG（耳毒腎毒肌肉阻，過(guò)敏僅次青霉素。）五、常用藥物抗菌作用及臨床應(yīng)用鏈霉素1.首選土拉菌?。ㄍ脽岵。┖?，特別是與四環(huán)素聯(lián)合用藥治療的最有效；【口訣 TANG】鏈霉素，鏈霉素，鼠和兔。與其他藥聯(lián)合用于結(jié)核病。【實(shí)戰(zhàn)演習(xí)】氨基糖苷類藥物的抗菌作用機(jī)制是A.增加胞質(zhì)膜通透性 B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)抑制胞壁粘肽酶抑制二氫葉酸酶抑制 DNA 螺旋酶答疑【正確【700844080101】B】A.抗真菌藥；C.青霉素類；D.磺胺類；E.喹諾酮類配伍選擇題 A.慶大霉素 B.鏈霉素 C.D.妥布霉素 E.1.與其他抗結(jié)核病

4、藥聯(lián)合使用的藥物是答疑【正確700844080102】B2.口服可用于腸道的藥物是答疑【正確700844080103】A3.對(duì)多種氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定的藥物是答疑【正確700844080104】C2.氨基糖苷類中最易引起反應(yīng)過(guò)敏性休克；3.最常見(jiàn)的毒性反應(yīng)：耳毒性。慶大霉素治療 G-桿菌的主要藥物，尤其是對(duì)沙雷菌屬氨基糖苷類中的首選?？诜c道。-內(nèi)酰胺類可使慶大霉素的抗菌活性降低，應(yīng)避免將兩藥置于同一容器中同時(shí)滴注。最主要的不良反應(yīng)：耳毒性；腎毒性（10%）。阿星（丁胺卡那霉素）突出的優(yōu)點(diǎn)對(duì)許多腸道 G-桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，不會(huì)失去抗菌活性。顯著特點(diǎn)：對(duì)多種氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，因而對(duì) MRSA 及耐慶大霉素、西和妥布霉素菌株有較好抗菌活性。【技巧】?jī)蓚€(gè)帶“”的對(duì)酶穩(wěn)定。耳、腎毒性發(fā)生率最低。多項(xiàng)選擇題氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)有A.綜合征B.骨髓