藥理學(xué)課件：第20章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

1、第20章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第一節(jié) 概 述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（NSAIDs）： 1.主要作用機(jī)制：抑制環(huán)氧化酶（COX）活性， 減少PG生成膜磷脂生成的各種物質(zhì)的生物活性及抗炎藥作用部位示意圖花生四烯酸 AA前列腺素 PG白三烯 LTsPGE2PGF2PGI2TXA2細(xì)胞膜磷脂COXNSAIDs脂 氧 酶PLA2SAIDsPLA2COX異 構(gòu) 酶還 原 酶TXA2合成酶PGI2合成酶第一節(jié) 概 述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（NSAIDs）： 2.COX及藥物分類： COX: COX-1、COX-2、COX-3 藥物分類： 非選擇性COX抑制藥：阿司匹林 選擇性COX-2抑制藥：塞來(lái)昔布第一節(jié) 概 述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

2、（NSAIDs）： 3、藥理作用與機(jī)制：抑制COX活性，減少PG合成 抗炎作用： 鎮(zhèn)痛作用：對(duì)慢性鈍痛療效好 解熱作用：降低發(fā)熱者體溫，對(duì)正常者無(wú)影響 其他：抑制血小板聚集、抑制腫瘤發(fā)生、發(fā)展 第一節(jié) 概 述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（NSAIDs）： 4、常見(jiàn)不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng) 皮膚反應(yīng) 腎臟損害 肝臟損害 心血管系統(tǒng)不良反應(yīng) 血液系統(tǒng)反應(yīng) 其他不良反應(yīng) 第二節(jié) 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥一、水楊酸類阿司匹林（aspirin, 乙酰水楊酸）體內(nèi)過(guò)程1、口服易吸收2、迅速分布至全身，可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔、腦脊液， 通過(guò)胎盤(pán)。3、肝內(nèi)氧化代謝，自腎排泄。4、小劑量（1g）時(shí)恒比（一級(jí)）消除，1g時(shí) 恒量（零級(jí)）消除，再

3、加大劑量可中毒。5、堿化尿液可加速其排泄，用于中毒時(shí)的解救藥理作用及臨床應(yīng)用1、解熱鎮(zhèn)痛及抗炎抗風(fēng)濕：目前仍是治療 風(fēng)濕和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選。2、影響血小板功能：小劑量抑制血栓形成， 大劑量促進(jìn)血栓形成。3、兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征 （川崎病）的治療。不良反應(yīng)1、胃腸道反應(yīng)2、加重出血傾向3、水楊酸反應(yīng)4、過(guò)敏反應(yīng)5、瑞夷綜合征（禁用于12歲以下發(fā)燒兒童）6、對(duì)腎臟的影響二、苯胺類對(duì)乙酰氨基酚作用特點(diǎn)：1、解熱強(qiáng)，鎮(zhèn)痛弱，幾無(wú)抗炎、抗風(fēng)濕作用2、起效慢而作用持久，用于發(fā)熱、慢性鈍痛的治療3、不良反應(yīng)少，小兒發(fā)熱常用四、吲哚基和茚基乙酸類吲哚美辛三、吡唑酮類：保泰松布洛芬第3節(jié) 選擇性COX-2抑制劑塞來(lái)昔布、尼美舒利1、減少胃腸道不良反應(yīng)2、心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)嚴(yán)重3、用藥應(yīng)權(quán)衡利弊3、尼美舒利：口服制劑禁用于12歲以下兒童歷年執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試考題1、解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制抑制中樞PG合成抑制外周PG合成抑制中樞PG降解抑制外周PG降解增加中樞PG釋放歷年執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試考題2、對(duì)阿司匹林的藥理作用