天然藥物化學(xué)緒論課件

1、第一章 緒論Introduction第1頁，共19頁。 概 述 導(dǎo) 讀本 章 內(nèi) 容第2頁，共19頁。概念：天然藥物化學(xué)是應(yīng)用現(xiàn)代理論、方法與技術(shù)研究天然藥物中化學(xué)成分的學(xué)科。研究?jī)?nèi)容：主要包括天然藥物中各類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、提取分離的方法與技術(shù)以及各類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)檢識(shí)、鑒定和測(cè)定等知識(shí)。概 述第3頁，共19頁。天然藥物溶劑提取濃縮后用不同極性的溶劑初步分離提取溶液不同的溶劑部位色譜分離：:Silica gel Sephadex LH-20ODS HPLC單體化合物提取分離圖示第4頁，共19頁。天然藥物來自植物、動(dòng)物、礦物、海洋生物、微生物等，是藥物的重要組成部分。天然藥物防

2、治疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)，在于所含有的活性成分，且一種天然藥物往往含有多種有效成分，故可有多種臨床用途。 第5頁，共19頁。中藥麻黃 麻黃堿（l-ephedrine）：平喘、解痙作用 偽麻黃堿（d-pseudoephedrine）：升壓、利尿作用 是麻黃中具有不同藥理作用的有效成分。 l-麻黃堿 （1R,2S） l-麻黃堿 d-偽麻黃堿 d-偽麻黃堿（1S,2S） 第6頁，共19頁。天然藥物阿片 嗎啡堿（morphine）：鎮(zhèn)痛作用 罌粟堿（papaverine）：解痙作用 可待因（codeine）：止咳作用 具有不同的臨床用途。 嗎啡 罌粟堿 可待因第7頁，共19頁。一種天然藥物含有多種結(jié)構(gòu)相異的化

3、學(xué)成分，如麻黃中除含有麻黃堿等有效成分外，還含有揮發(fā)油、淀粉、樹脂、葉綠素、纖維素、草酸鈣等其他成分。有效成分：是指經(jīng)藥理和臨床篩選具有生物活性的單體化合物，能用結(jié)構(gòu)式表示，并具一定的物理常數(shù)。有效部位：具有生物活性的混合成分。無效成分：無生物活性。一般認(rèn)為天然藥物中的蛋白質(zhì)、多糖、淀粉、樹脂、葉綠素、纖維素等成分是無效成分或者雜質(zhì)。 第8頁，共19頁。隨著對(duì)天然活性成分的不斷開發(fā)，無效成分會(huì)變?yōu)橛行С煞?。如多糖類成分：在提取分離中多數(shù)被視為無效成分而除去，但豬苓多糖、香菇多糖等多糖類成分已被證明是抗腫瘤的有效成分。根據(jù)臨床用途，有效成分也會(huì)變?yōu)闊o效成分。如大黃中的蒽醌苷具致瀉作用，鞣質(zhì)具收斂

4、作用，均為大黃中的活性成分，當(dāng)臨床上用于致瀉時(shí)，鞣質(zhì)即成為雜質(zhì)而在加工中被除去。成分有效或無效的劃分是相對(duì)的。第9頁，共19頁。近年來的新藥開發(fā)研究情況 作用于中樞神經(jīng)的藥物： 山莨菪堿（anisodamine）用于搶救各種中毒性休克； 樟柳堿（anisodine）用于治療血管性神經(jīng)性頭痛； 顱痛定（rotundine）有鎮(zhèn)痛、安定、催眠、肌松等神經(jīng)藥理作用。 抗癌藥： 高三尖杉酯堿（homoharringtonine）對(duì)急性粒細(xì)胞白血病有較好治療效果； 第10頁，共19頁。 紫杉醇（taxol），臨床上用于治療卵巢癌、乳腺癌、食道癌； 羥基喜樹堿（10-hydroxy-camptotheci

5、ne）作為治療消化道癌、肺癌等的新藥，已在全世界推廣。 心、腦血管藥物： 蝙蝠葛堿（dauricine）能夠抗心率失常； 芹菜甲素（apigenin A）對(duì)局部腦缺血有明顯改善作用； 丹參中的水溶性成分丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C等有顯著的抗腦缺血、抗血栓、腦保護(hù)等作用。第11頁，共19頁。 作用于肝臟的藥物： 五味子丙素（wuweizisu C）有較強(qiáng)的降血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶的作用。 作用于免疫系統(tǒng)的藥物： 靈芝多糖能使免疫抑制劑、抗腫瘤藥引起的免疫功能抑制和衰老所致的免疫功能障礙明顯恢復(fù)； 雷公藤甲素（triptolide）等成分對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等自身免疫性疾病有獨(dú)特治療作用。 抗

6、生育藥： 天花粉蛋白用于中期孕婦引產(chǎn)，與前列腺素合用。第12頁，共19頁。可用于抗早孕； 棉酚是新型男性不育化合物 抗瘧疾藥： 青蒿素（artemisinin）及其衍生物作用快、毒性低，尤其對(duì)腦型瘧效果顯著，是國際公認(rèn)的從中藥中發(fā)掘出的抗瘧疾良藥。 改善學(xué)習(xí)、記憶和抗老年癡呆藥： 人參皂苷（ginsenosides）Rg1和Rb1能改善記憶的全過程即記憶的獲得、鞏固和再現(xiàn)，人參皂苷Rg1尚有抗細(xì)胞凋亡作用。 第13頁，共19頁。近代分離分析儀器設(shè)備和新技術(shù)HPLC（高效液相色譜）DCCC（液滴逆流色譜）RLCC（旋轉(zhuǎn)液滴逆流色譜）CPC（離心分配色譜）MS（質(zhì)譜）NMR（核磁共振譜）ORD（旋

7、光譜）X線單晶衍射第14頁，共19頁。展望未來生物活性跟蹤分離方法 多指標(biāo)活性篩選體系 充分考慮人體內(nèi)源性環(huán)境對(duì)成分的影響 中藥質(zhì)量評(píng)價(jià)體系和中藥復(fù)方化學(xué)成分的研究 指紋圖譜的研究為標(biāo)準(zhǔn)提取物的制備提供科學(xué)基礎(chǔ) 應(yīng)用多學(xué)科的理論和技術(shù)，促進(jìn)天然藥物化學(xué)研究的深入 第15頁，共19頁。導(dǎo) 讀 天然藥物化學(xué)是藥學(xué)類各專業(yè)課程體系的核心課程，作為專業(yè)基礎(chǔ)課，起著承上啟下的作用。 通過學(xué)習(xí)，能夠掌握天然藥物主要化學(xué)類型成分的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及活性成分的提取、分離和鑒定的基本知識(shí)和基本技能，為從事天然藥物活性成分制備，中藥質(zhì)量檢測(cè)和評(píng)價(jià)，生藥真?zhèn)舞b別、貯藏保管和加工炮制，中藥飲片調(diào)配和用藥指導(dǎo)等崗位工作奠定基礎(chǔ)。第16頁，共19頁。教學(xué)中需要突出的幾個(gè)方面：別開生面的課程導(dǎo)言豐富多彩的形象教學(xué)深入淺出的啟發(fā)式教學(xué)針對(duì)崗位的認(rèn)知教學(xué)注重操作能力的實(shí)訓(xùn)教學(xué)第17頁，共19頁。學(xué)習(xí)中需要注意的方面：奠定有機(jī)化學(xué)、分析化學(xué)等課程的扎實(shí)基礎(chǔ)。熟練提取分離和鑒定的基本操作技術(shù)