熟悉軟膏劑的概念課件

1、1第八章 軟膏劑3教學(xué)目標(biāo)： 1、掌握軟膏劑常用基質(zhì)的種類、特點(diǎn)及應(yīng)用 2、熟悉軟膏劑的概念、特點(diǎn)及質(zhì)量要求重點(diǎn)難點(diǎn)： 軟膏劑的基質(zhì)選擇及種類5軟膏劑 定義: 藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成具有適當(dāng)稠度的半固體外用制劑特點(diǎn) 可保護(hù)創(chuàng)面、潤滑皮膚或起局部疾病治療作用如:抗感染、消毒、止癢、止痛一般不期待透皮吸收后起全身疾病治療作用局部作用起效快，使用、攜帶方便組成：藥物+基質(zhì)+附加劑（防腐劑、抗氧劑等）一既往有潰瘍病史的風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者，應(yīng)選用吲哚美辛的哪種劑型給藥？A 吲哚美辛片 B 吲哚美辛膠囊 C 吲哚美辛栓 D 吲哚美辛乳膏D為什么？ 吲哚美辛的常見不良反應(yīng)是胃腸道無痛性出血，潰瘍史患者不應(yīng)

2、選用經(jīng)胃腸給藥的全身起作用的劑型。 乳膏劑可靈活局部給藥，主要起局部治療作用。7分類按藥物分散狀態(tài): 溶液型、混懸型、乳劑型按基質(zhì)性質(zhì)和用途: 油膏劑、乳膏劑、凝膠劑、糊劑、眼膏劑等質(zhì)量要求均勻、細(xì)膩，涂于皮膚上無粗糙感適當(dāng)粘稠性無變質(zhì)現(xiàn)象無過敏及其它不良反應(yīng)應(yīng)用于大面積燒傷時(shí)，應(yīng)先滅菌藥物粉末含量在25%以上的軟膏劑8軟膏劑的制備流程 1. 選擇基質(zhì) 2. 制備軟膏 3. 質(zhì)量檢查 4. 包裝與貯存1.1 油脂性基質(zhì)1.2 乳劑型基質(zhì)1.3 水溶性基質(zhì)2.1 研磨法 2.2 熔融法2.3 乳化法 2.4 加入藥物3.1 主藥含量測定 3.2 物理性質(zhì)檢測3.3 刺激性 3.4 穩(wěn)定性1.3

3、藥物釋放及吸收測定9軟膏劑的基質(zhì)基質(zhì) (bases)要求潤滑無刺激，稠度適宜，易于涂布；性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥不發(fā)生配伍變化；具有一定的吸水性，能吸收傷口分泌物；不妨礙皮膚的正常功能，具有良好釋藥性能；易于洗除，不污染衣服分類：油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)、 水溶性基質(zhì)總結(jié)油脂性基質(zhì)主要應(yīng)用特點(diǎn)。（1）主要用途（2）局限性（3）改善方法油脂性基質(zhì)主要用途局限性改善方法凡士林遇水不穩(wěn)定的藥物吸水能力差（不適用于有多量滲出液的患處）加入適量羊毛脂、膽固醇或高級醇類石蠟與液狀石蠟調(diào)節(jié)凡士林基質(zhì)稠度二甲基硅油作為軟膏劑中的潤滑劑成本高、刺激性、不能作為眼膏基質(zhì)羊毛脂吸水性與滲透性調(diào)節(jié)劑黏性太大一般不單獨(dú)使用蜂蠟與

4、鯨蠟穩(wěn)定劑與稠度調(diào)節(jié)劑12（一）油脂性基質(zhì)特點(diǎn)對皮膚有軟化、保護(hù)、潤濕作用性質(zhì)穩(wěn)定 用于遇水不穩(wěn)定的藥物制備釋藥性差吸水性差（+表面活性劑調(diào)節(jié)），影響皮膚的正常生理功能，油膩不易洗除 種類烴類 、類脂類、油脂類、硅油類13（一）油脂性基質(zhì)1、 烴類 凡士林（vaselin） 石蠟（paraffin） 液體烴與固體烴的半固體混合物分為黃、白兩種，性質(zhì)穩(wěn)定、無刺激性、保護(hù)皮膚、可單獨(dú)作為軟膏基質(zhì)釋藥性、對皮膚穿透性差僅能吸收本身重量5%的水分分固體和液體石蠟兩種，主要用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度（加羊毛脂、表面活性劑提高吸水性和滲透性 ）14醫(yī)藥白凡士林醫(yī)藥黃凡士林15 二甲基硅油 （硅油、硅酮） 聚二甲硅

5、氧烷 CH3Si(CH3)2OnSi(CH3)3 潤滑性、涂展性好，對皮膚無刺激性 常用于乳劑型基質(zhì)起潤滑作用 常與其它油脂性成分合用制成防護(hù)性軟膏 對眼睛有刺激性，不宜作眼膏基質(zhì)16（一）油脂性基質(zhì)2、 類脂類 羊毛脂（wool fat） 蜂蠟（beeswax）和 鯨蠟（spermaceti） 主要成分膽固醇類棕櫚酸酯及游離的膽固醇類淡黃色粘稠半固體（無水、含水）有較強(qiáng)的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成W/O型乳劑對皮膚穿透性強(qiáng)常用于增加凡士林的吸水性兩者均含有少量游離高級脂肪醇而具有一定表面活性作用屬較弱的WO型乳化劑，與其它基質(zhì)配伍以提高基質(zhì)的稠度或增加穩(wěn)定性1718時(shí)珍康（氧

6、化鋅軟膏） 氧化鋅 凡士林 液狀石蠟具有收斂、止癢、抗菌、防腐作用，用于腸瘺周圍的皮膚保護(hù)、擦傷的皮膚保護(hù)若用于滲出液較多的皮膚潰瘍，此處方還需要進(jìn)行怎樣的改進(jìn)？可添加適量的羊毛脂改善基質(zhì)的吸水性19清涼油軟膏處方 樟腦 160g 薄荷腦 160g 薄荷油 100g 桉葉油 100g 石蠟 210g 蜂蠟 90g 氨溶液(10) 6.0mL 凡士林 200g 1.可單獨(dú)作軟膏基質(zhì)的是A. 羊毛脂B. 可可豆脂C. 凡士林D. 硅酮E. 蜂蠟C可用來改善凡士林吸水性的物質(zhì)是A.石蠟B.羊毛脂C.單軟膏D.硅酮E.植物油B22（二）乳劑型基質(zhì)對比乳劑型軟膏劑與乳劑的異同 同：基本組成：油相、水相、

7、乳化劑類型：O/W、W/O、 W/O/W等原理：乳化劑形成的乳化膜、提供能量、適宜的處方比例。 不同：油相：軟膏劑為固體或半固體的油脂性物質(zhì)乳劑為油脂性液體乳劑型基質(zhì)：含固體的油相加熱液化后與水相借乳化劑的作用在一定溫度下混合乳化，在室溫下形成為半固體的基質(zhì)23乳劑型基質(zhì)分類水包油(OW)：能與大量水混合，基質(zhì)含水量較高 （雪花膏）油包水(WO)：能吸收部分水分，只能緩慢蒸發(fā)，對皮膚有緩和的冷爽感 （冷霜）24（二）乳劑型基質(zhì)特點(diǎn)：稠度適中，易涂布；需加防腐劑（O/W）、保濕劑（甘油、丙二醇）；對油、水都有一定的親和力，藥物的釋放、透皮吸收較快，不影響皮膚的正常功能；適用于多數(shù)藥物，不適用于遇

8、水不穩(wěn)定的藥物；適用于亞急性、慢性、無滲出液的皮損和皮膚騷癢癥，不適用于糜爛、潰瘍、水皰及膿皰癥。25（二）乳劑型基質(zhì)組成（與乳劑相似）水相油相乳化劑水或水溶性成分的水溶液保濕劑（甘油、丙二醇、山梨醇等）防腐劑（尼泊金類、三氯叔丁醇、山梨酸）油脂性基質(zhì)、硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、液狀石蠟、凡士林（調(diào)節(jié)稠度）半固體、固體物質(zhì)26（二）乳劑型基質(zhì)乳化劑肥皂類脂肪醇硫酸酯與高級脂肪醇類多元醇酯類吐溫與司盤類其它1.一價(jià)皂（O/W型）形成的基質(zhì)易被酸、堿、鈣等離子或電解質(zhì)破壞。例：三乙醇胺+硬脂酸三乙醇胺皂2.多價(jià)皂（W/O型）脂肪酸的鈣、鎂等高價(jià)金屬鹽。1.月桂醇硫酸鈉（十二烷基硫酸鈉）O/W

9、型2.高級脂肪醇十六醇、十八醇（W/O型）單與雙硬脂酸甘油酯的混合物；常用單硬脂酸甘油酯，W/O型輔助乳化劑，與一價(jià)皂等主要乳化劑合用，得O/W型乳劑基質(zhì)；Tweens-20、60、80（O/W型）Spans-40、60、80（W/O型）等平平加O（O/W型）、乳化劑OP（O/W型）等常用于O/W型乳劑型基質(zhì)乳化劑A.硬脂酸鈣B.羊毛脂C.月桂醇硫酸鈉D.十八醇E.甘油單硬脂酸酯C28乳劑型基質(zhì)軟膏處方(1)水楊酸乳膏處方 水楊酸 50g 硬脂酸甘油酯 70g 液狀石蠟 100g 甘油 120g 硬脂酸 100g 白凡士林 120g 十二烷基硫酸鈉 10g 羥苯乙酯 1g 蒸餾水 480ml分

10、析處方中各個(gè)成分的作用水楊酸：主藥；硬脂酸甘油酯：輔助乳化劑，穩(wěn)定劑；液狀石蠟：稠度調(diào)節(jié)劑；硬脂酸：油相；白凡士林：調(diào)節(jié)軟硬度與稠度；甘油：保濕劑；十二烷基硫酸鈉：O/W型乳化劑；羥苯乙酯：防腐劑；蒸餾水：水相在乳劑型軟膏基質(zhì)中，甘油常用作A.保濕劑B.防腐劑C.助懸劑D.調(diào)節(jié)軟膏硬度E.出去雜質(zhì)A30（三）水溶性基質(zhì)由天然或合成的水溶性高分子物質(zhì)組成，溶解后形成水凝膠。特點(diǎn)：能吸收組織滲出液，易洗除；不適用于遇水不穩(wěn)定的藥物；需加保濕劑、防腐劑；有刺激性，對皮膚的潤滑、軟化作用較差。31（三）水溶性基質(zhì)常用水溶性基質(zhì)有聚乙二醇類：不同分子量的聚乙二醇以適當(dāng)比 例混合卡波姆：系丙烯酸與丙烯基蔗

11、糖交聯(lián)的高分子 聚合物纖維素衍生物甘油明膠等32水溶性基質(zhì)軟膏處方聚乙二醇的水溶性基質(zhì)處方 聚乙二醇3350 400g， 聚乙二醇400 600g制法 將兩種聚乙二醇混合后，在水浴上加熱至65，攪拌至冷凝，即得。若需較硬基質(zhì)，則可取等量混合后制備。若藥物為水溶液(625的量)，則可用3050g硬脂酸取代同重聚乙二醇3350，以調(diào)節(jié)稠度3. 最適用于大量滲出性的傷患處的軟膏基質(zhì)是A.凡士林B.羊毛脂C.O/W乳劑型基質(zhì)D.W/O乳劑型基質(zhì)E.水溶性基質(zhì)E34軟膏劑的附加劑抗氧劑（防止某些活性成分氧化而變質(zhì)）第一種是抗氧劑，它能與自由基反應(yīng)，抑制氧化反應(yīng)，如VE、沒食子酸烷酯、丁羥基茴香醚(BHA

12、)和丁羥基甲苯(BHT)等第二種是由還原劑組成，其還原勢能小于活性成分，更易被氧化從而能保護(hù)該物質(zhì)。它們通常和自由基反應(yīng)，如抗壞血酸、異抗壞血酸和亞硫酸鹽等第三種是抗氧劑的輔助劑，它們通常是螯合劑，本身抗氧效果小，但可通過優(yōu)先與金屬離子反應(yīng)(因重金屬在氧化中起催化作用)，從而加強(qiáng)抗氧劑的作用。這類輔助抗氧劑有枸櫞酸、酒石酸、EDTA和巰基二丙酸等35防腐劑對抑菌劑的要求是：和處方中組成物沒有配伍禁忌抑菌劑要有熱穩(wěn)定性在較長的貯藏時(shí)間及使用環(huán)境中穩(wěn)定對皮膚組織無刺激性、無毒性、無過敏性36基質(zhì)的選擇1、根據(jù)疾病治療要求選擇基質(zhì)（1）潤濕、有滲出液的皮膚患處，選擇水溶性基質(zhì)或糊劑（2）干燥脫落性皮膚患處，宜選擇油脂性基質(zhì)或W/O型乳劑基質(zhì)（3）脂溢性皮膚病，選擇水溶性基質(zhì)（4）用于深部皮膚疾患或能發(fā)揮全身作用的軟膏，選擇穿透力強(qiáng)的O/W型乳劑基質(zhì)37基質(zhì)的選擇2、根據(jù)藥物的性質(zhì)選擇基質(zhì) （1）遇水不穩(wěn)定的固體藥物、油性藥物或刺激性藥物，選擇油脂性基質(zhì) （2）主藥含量低，并在水中穩(wěn)定的水溶性