（奧羅那）注射用鹽酸托泊替康說(shuō)明書(shū)

1、廣州市惠仁福欣醫(yī)藥科技有限公司 微信公眾號(hào)：惠仁福欣 咨詢熱線藥品名稱】通用名稱：注射用鹽酸托泊替康【商品名稱】奧羅那【劑型】注射劑【性狀】本品為淡黃色的疏松塊狀物或粉末?！局饕煞荨勘酒分饕煞蓰}酸拓?fù)涮婵怠！具m應(yīng)癥】本品適用于初始化療或序貫化療失敗的轉(zhuǎn)移性卵巢癌病人.對(duì)化療敏感,一線化療失敗的小細(xì)胞肺癌病人.【規(guī)格】2mg(以托泊替康計(jì))【不良反應(yīng)】1.血液系統(tǒng)：有白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血等反應(yīng)。骨髓抑制(主要是中性粒細(xì)胞)是本品的劑量限制性毒性，治療期間要監(jiān)測(cè)外周血象，在治療中中性粒細(xì)胞恢復(fù)至1500個(gè)/mm3，血小板恢復(fù)至100000個(gè)/mm3，血紅蛋白

2、恢復(fù)至9.0g/d1方可繼續(xù)使用(必要時(shí)可使用G-CSF或輸注成分血)。與其它細(xì)胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可加重骨髓抑制。2.消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。3.皮膚及附件：脫發(fā)、偶見(jiàn)嚴(yán)重的皮炎及搔癢。4.神經(jīng)肌肉：頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、全身痛、感覺(jué)異常。5.呼吸系統(tǒng)：可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會(huì)因此造成死亡，但應(yīng)引起醫(yī)生的重視。6.肝臟：有時(shí)出現(xiàn)肝功能異常，轉(zhuǎn)氨酶升高。7.全身：乏力、不適、發(fā)熱。8.局部：靜脈注射時(shí)，若藥液漏在血管外局部可產(chǎn)生局部刺激、紅腫。9.過(guò)敏反應(yīng)：罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)及血管神經(jīng)性水腫。【用法用量】1.劑量：推薦劑量為1.2mg/m2/日，靜脈輸注

3、30分鐘。持續(xù)5天，21天為一療程，治療中嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥患者，在其后的療程中劑量減少0.2 mg/m2或與G-CSF同時(shí)使用。使用從第6天開(kāi)始，即在持續(xù)5天使用本品后24小時(shí)后再用G-CSF。 2.注射液配制：用無(wú)菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈輸注。 3.特殊人群的劑量調(diào)整 (1)肝功能不全者：肝功能不全(血漿膽紅素1.510mg/d1)患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調(diào)整。 (2)腎功能不全者：對(duì)輕微腎功能不全(CLcr4060ml/分鐘)一般不需劑量調(diào)整，中度腎功能不全(CLcr203

4、9ml/分鐘)劑量調(diào)為0.6mg/m2，沒(méi)有足夠資料可證明在嚴(yán)重腎功能不全者可否使用?！窘伞?.對(duì)喜樹(shù)堿類藥物或其任何成份過(guò)敏者。2.嚴(yán)重骨髓抑制，中性粒細(xì)胞1500個(gè)/mm3者。3.妊娠、哺乳期婦女?！咀⒁馐马?xiàng)】1.本品必須在對(duì)癌癥化學(xué)治療有經(jīng)驗(yàn)的專科醫(yī)師的特別觀察下使用，對(duì)可能出現(xiàn)的并發(fā)癥必須具有明確的診斷和適當(dāng)處理的設(shè)施與條件。2.由于可能發(fā)生嚴(yán)重的骨髓抑制，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少，可導(dǎo)致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監(jiān)測(cè)外周血常規(guī)，并密切觀察患者有無(wú)感染、出血傾向的臨床癥狀，如有異常作減藥、停藥等適當(dāng)處理。3.本品是一種細(xì)胞抗癌藥，打開(kāi)包裝及注射液的配制應(yīng)穿隔離衣，戴手套，在垂直層流

5、罩中進(jìn)行。如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，用水徹底沖洗。4.本品在避光包裝內(nèi)，溫度攝氏2025時(shí)保持穩(wěn)定，由于藥內(nèi)無(wú)抗菌成份，故開(kāi)瓶后須立即使用，稀釋后在攝氏2025可保存24小時(shí)?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦使用本品可對(duì)胎兒造成危害。盡管無(wú)托泊替康對(duì)妊娠婦女影響的資料,若在病人妊娠期使用托泊替康或在用藥期間妊娠,應(yīng)告誡病人該藥物對(duì)胎兒具有潛在危害。應(yīng)告知育齡婦女在化療中避孕。給予懷孕6-20天家兔本品0.1 mg/kg/日（大約相當(dāng)于mg/?的基礎(chǔ)臨床劑量）,可引起母兔的毒性反應(yīng),造成胚胎死亡或胎兒體重減輕。連續(xù)14天（由交配前至孕6天）給大鼠本品0.2。

6、mg/kg/日（約相當(dāng)于mg/?計(jì)算的臨床劑量）,可出現(xiàn)胚胎吸收,小眼畸形,著床前流產(chǎn)及母鼠輕度的毒性反應(yīng)。給受孕6-17天的大鼠本品0.1 mg/kg/日（大約相當(dāng)于mg/?計(jì)算的臨床劑量的半量）,可增加胚胎著床后死亡率和導(dǎo)致胎兒畸形。最常見(jiàn)的畸形部位是眼（眼小無(wú)眼視網(wǎng)膜玫瑰化樣物形成視網(wǎng)膜缺損異位眼窩）和腦（側(cè)腦室和第三腦室擴(kuò)張）顱骨和椎骨。尚不清楚本品是否經(jīng)人乳分泌。哺乳期婦女接受本品治療時(shí)應(yīng)停止哺乳。【兒童用藥】尚缺乏本品在兒童應(yīng)用的安全性和有效性研究資料。【老人用藥】無(wú)需調(diào)整劑量，但腎功能不全者除外?！舅幬锵嗷プ饔谩?.本品與其他抗腫瘤藥物合用能提高細(xì)胞毒性，其提高程度取決于腫瘤類型、暴露時(shí)間、藥物濃度、計(jì)算方法和藥物順序。2.本品與順鉑、卡莫司汀或美法侖合用可加速殺傷倉(cāng)鼠V79細(xì)胞和許多人體癌細(xì)胞?！舅幚矶纠怼课催M(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。【藥代動(dòng)力學(xué)】對(duì)癌癥患者以1.5mg/m2的劑量30分鐘靜脈滴注，在體內(nèi)呈二室模型，分布非常快，很容易分布到肝、腎等血流灌注好的組織，其t1/2為4.18.1分鐘。代謝產(chǎn)物內(nèi)酯式托泊替康的t1/2為1.78.4分鐘，總托泊替康t1/2為2.34.3小時(shí)，與血漿蛋白結(jié)合率為6.621.3%，藥物可進(jìn)入腦脊液中，在腦脊液中有蓄積，大部分(2680%)經(jīng)腎臟排泄，其中90%在用藥后12小時(shí)排泄，小部分經(jīng)膽汁排泄。腎