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文檔簡介

1、第11章 抗腎上腺素藥 1.受體阻斷藥 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn): 選擇性地與 受體結(jié)合 拮抗 NA 和 Adr 升壓作用 使 Adr 的升壓作用轉(zhuǎn)為降壓 非選擇性受體阻斷藥 酚妥拉明（Phentolamine, rigitine) 妥拉蘇林（Tolazoline） 藥理作用: 屬于短效受體阻斷藥 1)血管: 舒張，外周阻力，BP 2)心臟: 興奮 BP 交感神經(jīng)興奮； 阻斷突觸前膜2 受體 取消負反饋 NA釋放 3)有擬膽堿作用、組胺樣作用及 抑制 5-HT 的作用 應(yīng)用: 1)外周血管痙攣性疾病, 如雷諾氏綜 合征、血栓閉塞性脈管炎和凍傷后 遺癥； 2)緩解過量靜脈滴注NA 或靜脈滴注 NA 外

2、漏時所致的皮膚劇烈疼痛 3)休克: 與 NA 合用4)治療急性心肌梗塞和頑固性 充血性心力衰竭；5)用于嗜鉻細胞瘤的鑒別診斷 和防治手術(shù)過程中突然發(fā)生 的高血壓危象；6)男性勃起障礙。酚芐明（Phenoxybenzamine）作用: 屬于長效受體阻斷藥 擴張血管，外周阻力，BP 其作用強度與血管受去甲腎上腺素 能神經(jīng)控制的程度有關(guān)。1 受體阻斷藥哌唑嗪（Prazosin）特拉唑嗪（Terazosin） 激動 1 受體 2 受體 降低 BP 增加心率效應(yīng)較弱 ，因阻斷2 受體 的作用很弱，沒有取消負反 饋機制2 受體阻斷藥育亨賓（yohimbine） 阻斷外周突觸前膜的 2受體; 阻斷中樞 2受

3、體2. 受體阻斷藥 作用: 1) 非選擇性阻斷受體 心臟: 阻斷1 受體 負性肌力作用, 負性頻率作用, 心肌耗氧量減少； 血管和 BP: 阻斷血管2 受體 正常人: BP 不變 高血壓患者: BP 下降 支氣管平滑肌: 阻斷2 受體 收縮，氣道阻力升高, 可誘發(fā)或加劇支氣管哮喘 代謝: 抑制脂肪分解； 抑制糖元分解: 延緩應(yīng)用胰島素 后血糖水平的恢復； 抑制 T4 變?yōu)?T3 的轉(zhuǎn)化過程, 治療 甲亢。 其他： 抑制腎素分泌， 阻斷突觸前膜2 受體 正反 饋 NA 釋放， 阻斷中樞 受體外周交感活性2) 內(nèi)在擬交感活性 (ISA), 即部分激 動作用 3) 奎尼丁樣作用； 4) 抗血小板聚集作用。 應(yīng)用: 1) 心絞痛； 2) 心律失常: 室上性和室性； 3) 高血壓； 4) 噻嗎洛爾 可降低眼內(nèi)壓，治療青 光眼。 不良反應(yīng): 1) 誘發(fā)或加劇支氣管哮喘；2) 抑制心臟功能； 3) 外周血管收縮和痙攣；4) 反跳現(xiàn)象； 病情控

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