《傳出神經(jīng)系統(tǒng)常用藥物》最新ppt

1、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物傳出神經(jīng)系統(tǒng)植物神經(jīng)系統(tǒng)運動神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)（自主神經(jīng)）支配骨骼肌支配心臟、平滑肌和腺體等效應(yīng)器注明：傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類模式圖運動神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)骨骼肌汗腺、骨骼肌血管平滑肌、心臟腺體腎上腺髓質(zhì)AchNA3. 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的主要遞質(zhì)1）乙酰膽堿（acetylcholine，Ach）2）去甲腎上腺素（noradrenaline， NA）乙 酰 膽 堿乙酰膽堿的生物合成及釋放膽堿受體M膽堿受體M1受體M2受體N膽堿受體N1受體N2受體神經(jīng)節(jié)、胃壁細胞、中樞神經(jīng)系統(tǒng)心肌、平滑肌、腺體細胞神經(jīng)節(jié)骨骼肌拮抗藥哌倫西平加拉碘胺美加明琥珀膽堿筒箭毒堿去 甲 腎 上 腺 素去甲腎

2、上腺素的生物合成及釋放藥物分類膽堿受體激動藥：乙酰膽堿、貝膽堿、毛果蕓香堿；煙堿、洛貝林、抗膽堿酯酶藥：新斯的明、毒扁豆堿、他克林膽堿受體阻斷藥阿托品、東莨菪堿、溴丙胺太林、哌侖西平、苯海索、筒箭毒堿、琥珀膽堿腎上腺受體激動藥腎上腺素、麻黃堿、多巴胺、美芬丁胺去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素、甲氧明、可樂定異丙腎上腺素、多巴酚丁胺、扎莫特羅、沙丁胺醇、克侖特羅腎上腺受體阻斷藥酚妥拉明、育亨賓洛爾擬膽堿藥1. 毛果蕓香堿（匹魯卡品，Pilocarpine）2. 毒扁豆緘（依色林，Eserine）3. 新斯的明（neositigmine） （一） 常用藥 呼吸系 氣管收縮循環(huán)系 抑制消化系 興奮

3、泌尿系 排尿瞳孔 縮小腺體分 泌 增加 1. 毛果蕓香堿（匹魯卡品，Pilocarpine）吸收作用匹魯卡品藥效 直接激動M受體產(chǎn)生M型效應(yīng)M受體 局部作用 局 部 滴 眼結(jié)果：瞳孔縮小 前房角間隙變寬（大） 鞏膜靜脈竇（房水流出 ） 眼內(nèi)壓用途：降眼內(nèi)壓治青光眼鞏膜炎（與擴瞳藥交替使用）副作用 睫狀體收縮 懸韌帶松弛 晶狀體變厚 2%以上濃度 調(diào)節(jié)痙攣 (近清遠糊) 眼痛、眉間頭痛用藥注意：滴眼時應(yīng)壓往內(nèi) 眥（20分鐘），顯效后用 生理鹽水沖去藥，以防吸收中毒！ 特點 性較穩(wěn)定 作用溫和而短，15分起效，90分峰效，持效24小時（降眼壓作用僅46小時，故治青光眼常46小時滴眼一次）2. 膽堿

4、脂酶抑制劑 可逆性 毒扁豆堿、依酚氯胺、安貝氯銨、 抑制劑 新斯的明 有機磷農(nóng)藥 敵百蟲、樂果 難逆性 16051905 抑制劑 神經(jīng)毒氣 沙林、梭曼、塔崩 chE 藥理基礎(chǔ)：ACh 乙酸+膽堿 抗膽堿脂酶藥毒扁豆緘（依色林，Eserine）作用 chE ACh 膽堿 + 乙酸 毒扁豆堿 （可逆性抗chE藥） M受體 M效應(yīng) Ach累積 N受體 N型效應(yīng) N1 : HR 中樞性 N2:骨骼肌收縮 膽堿受體 先興奮后麻痹 局部作用 局部滴眼 （含有叔胺基團易進入前房角而發(fā)揮局部作用） （吸收作用 ）用途 1、局部滴眼 2、中麻催醒劑 3、阿托品中毒 注意 依色林毒性毛果蕓香堿（既作用于M，又作用

5、于N，又能使Ach累積，而匹卡魯品僅作用于M受體） 3. 新斯的明（neositigmine） 作用特點 1、化構(gòu)中具有季銨基團、滴眼不易發(fā)揮局部作用 2、不易透過丘腦屏障 不能作為中藥麻醉 （1）抑制chE，增強 ACh作用 （2）直接興奮神經(jīng)肌 肉接 3、骨骼肌影響特強 頭N2受體 （3）促進運動神經(jīng)末梢釋 放ACh 4、胃腸、膀胱平滑肌作用較強（治療手術(shù)后腹氣 脹與尿潴留）用途 1、重癥肌無力（注意劑量！否則膽堿能危象）po（ac）為15mg、ih（im）為0.251mg、給藥后3h左右出現(xiàn)肌無力，為藥物量小、或耐受給藥后1h左右出現(xiàn)肌無力，為藥物過量（阿托品解救） 2、麻痹性腸梗阻、偏

6、高弛緩最為有效 3、非除極化型肌松劑（如箭毒）的過量中毒 的解救，緩解阿托品等抗膽堿藥中毒出現(xiàn)的外周癥狀 4、室上性陣發(fā)性心動過速的治療用藥注意支喘、房室傳導(dǎo)阻滯、機械性腸梗阻病人禁用。不用于除極化型肌松劑（如琥珀膽堿，由chE水解滅活）的過量中毒 的解救基礎(chǔ)：有機磷酸脂類+chE chE活性 ，ACh堆積 （磷?；憠A脂酶）表現(xiàn)（輕者 M型，重者M、N型及中樞癥狀）：1、M樣痙狀：惡心、嘔吐、腹痛、大汗淋漓、流涎、口腔及鼻腔有泡沫樣分泌物、縮瞳，大小便失禁 、呼吸困難2、N樣痙狀 N1（神經(jīng)節(jié)）：心縮力加強，血壓 N2（骨骼?。菏种付秳?，全身肌肉顫動。3、中樞癥狀 先興奮（頭昏、頭痛、煩躁

7、不安），后抑制（昏迷）。 難逆性抗膽堿酯酶藥有機磷酸酯類 膽堿脂酶復(fù)活藥作用（中毒）有機磷農(nóng)藥 + chE 磷?；痗hE（久易老化）（解救） 磷?；痗hE + PAM 磷?；?PAM + chE 有機磷農(nóng)藥+ PAM 無毒物質(zhì)（由尿排出）PAM特點：（1）易排泄 （2）不易透過血腦屏障應(yīng)： 1、并用阿托品（及早、反復(fù)、足量用藥） 2、 用藥后（對阿托品耐力提高），應(yīng)視情況調(diào)整阿托品劑量藥物：氯解磷定，碘解磷定（PAM)抗膽堿藥常 用 藥 人工合成平滑肌 M受體阻斷藥 阿托品 解痙藥 人工合成散瞳藥分類 N1受體阻斷藥 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 N受體阻斷藥 N2 受體阻斷藥 骨胳肌松弛藥 中樞性抗膽堿藥：

8、苯海索一、阿 托 品作用 主要阻斷M受體（劑量從小到大，所產(chǎn)生的作用不同）1. 阻斷腺體M受體腺 體 分 泌唾 腺氣 管 腺汗 腺胃 腺止流涎/口干大量飲水無用！麻醉前給藥/痰濃稠，難咳出止盜汗/皮膚干燥，高溫易中暑治胃酸過多（胃酸度不受影響，故胃、十二指腸潰瘍應(yīng)同用抗酸藥） 2、解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制 心縮力加強 心傳導(dǎo) 治心傳導(dǎo)阻滯 /心率增加，中 心率 （阿斯綜合癥） 毒時脈搏如飛！ 對心率的影響治療量（心率短暫輕度減慢） 阻斷M1受體較大劑量（心率升高） 阻斷M2受體ACh釋放減少3、眼 擴大瞳孔： 檢查眼底/畏光，眼內(nèi)壓 睫狀肌松弛：檢查屈光度/近距視力模糊（調(diào) 節(jié)麻痹，常用 后馬

9、托品或新福林 代替） 4、松弛內(nèi)臟平滑肌 適用各種內(nèi)臟絞痛（合用解 痙藥)5、大劑量擴張小血管 用于治療中毒性休克（感染 性、內(nèi)毒性休克） 6、拮抗乙酰膽堿解救有機磷農(nóng)藥中毒7、 中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒時先興奮后麻痹（煩燥不安呼吸麻痹死亡）中毒時主要表現(xiàn)為外周癥狀，可用匹魯卡品解救 *阿托品中毒特征 （1）、瞳孔散大（2）、面色潮紅，皮膚干燥 （3）、脈搏如飛用藥注意*有機磷農(nóng)藥中毒應(yīng)及早、足量、反復(fù)用藥。禁用青光眼和前列腺肥大2、骨胳肌松弛藥（N2 受體阻斷藥） 除極化肌松藥琥珀膽堿（succinylcholine）作用特點：相阻斷除極化阻斷方式相阻斷相當(dāng)于受體脫敏阻斷速效（20s）、短效（35m

10、in）肌松前先有短暫的肌束顫動（除極）具大面積燒死或軟組織損傷禁用（高血鉀）新斯的明可加重相阻斷，故？非除極化肌松藥（競爭性抑制）筒箭毒堿（d-tubocurarine)作用時間長，難逆轉(zhuǎn)。 新藥：阿曲庫銨（消除不經(jīng)腎，腎功不良可用）潘庫銨、維庫銨、毒庫銨等副作用小腎上腺素受體激動藥、受體激動藥腎上腺素（adrenaline,AD)【作用】心臟（心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)、竇房結(jié)1受體）收縮力、心率、傳導(dǎo) /耗氧 ，心律失常血管（、2受體）取決于劑量、部位局部止血，與局麻藥合用延長麻醉時間（1：250000）代謝（ 、2均促糖原分解/高血糖）平滑肌有舒張（ 1 ）、有收縮（ ）【應(yīng) 用】治療支氣管哮喘急性

11、發(fā)作支氣管平滑肌舒張作用、減輕粘膜水腫和充血、抑制肥大細胞釋放過敏物質(zhì)心臟驟停、過敏性休克的搶救用藥同類藥：多巴胺（興奮、D1受體）麻黃堿（直接和間接興奮、受體，具快速耐受性）受體激動藥去甲腎上腺素（noradrenaline,NA,NE）【作用及應(yīng)用】收縮所有小動脈（ 1）/局部組織壞死 急性腎衰（常更換注射部位、熱敷、用酚妥拉明局部侵潤注射）檢查尿量25ml/h用于各種休克早期血壓驟降3.受體激動藥 1支氣管哮喘舌下或氣霧吸入給藥能迅速控制哮喘急性發(fā)作，療效快而強2房室傳導(dǎo)阻滯3心臟驟停不良反應(yīng)：心悸、心律失常禁用于冠心病、心肌炎和甲亢患者。同 類 藥多巴酚丁胺（對心肌耗氧量、心率增加少，

12、具快速耐受性）異丙腎上腺素（isoprenaline）腎上腺受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥受體阻斷藥分類：1A類（無部分激動活性的12阻斷藥）普萘絡(luò)爾、美替洛爾、噻馬洛爾1B類（有部分激動活性的12阻斷藥）吲哚洛爾、氧烯洛爾、阿普洛爾2A類（無部分激動活性的1阻斷藥）阿替洛爾、美托洛爾、2B類（有部分激動活性的1阻斷藥）普拉洛爾、醋丁洛爾、賽利洛爾部分激動活性（PAA，內(nèi)在擬交感活性 ISA）減少緩脈、心衰、房室傳導(dǎo)阻滯等不良反應(yīng)療效也不差（吲哚洛爾比普萘絡(luò)爾）兼有支喘（或糖尿病、外周血管痙攣）者，可選用2、B、2B類兼有甲亢者應(yīng)選用A類藥2A類中以阿替洛爾為首選（量小、q.d.、對呼吸道影響最

13、?。?.普萘絡(luò)爾【作用】阻斷1作用的pA28.67與2相近心臟(阻斷1） 抗心絞痛、心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病/心力衰竭負性肌力、頻率、傳導(dǎo)，耗氧血管(阻斷2） 抗高血壓、偏頭痛（首選）/外周血管痙攣先舒張，后心輸出量 引起反射收縮。除腦外肝、腎、冠脈血流量呼吸道(阻斷2）哮喘病人禁用！代謝（阻斷2 、3）延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)注意甘油三酯腎素（阻斷2）具膜穩(wěn)定性（與無關(guān)）局麻、抑制血小板凝集、抑制精子活動用藥注意高脂溶性吸收完全（個體差異大）、首關(guān)效應(yīng)大（食物同服增加血濃1倍）、分布廣劑量個體化，久用逐減量停藥（受體上調(diào)）吲哚洛爾（pindolol）有較強內(nèi)在擬交感活性，主要表現(xiàn)在激動2受體方面對心臟抑制弱（心率僅下降3-4）降壓效果與A類相似（ 2所致）微具膜穩(wěn)定作用（與普蔡洛爾相比） 首關(guān)消除現(xiàn)象不明顯，僅1020，口服不受食物影響對心臟儲備力較低或有心率減慢傾向的病人較適宜。不良反應(yīng)與禁忌證同普蔡洛爾（本藥雖對氣道阻力無明顯影響，但對有哮喘史的患者仍可誘發(fā)哮喘，故屬禁忌）。 阿替洛爾（atenolol）本藥屬于2A類1受體阻斷藥（水溶性