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文檔簡介

1、藥物化學(xué)導(dǎo)百2.第一章藥物與藥學(xué)專業(yè)知識5.第一節(jié)藥物與藥物命名5.第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用7.第一節(jié)藥物理化性質(zhì)與藥物活性7.第二節(jié)藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性8.第三節(jié)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝.10第七章藥效學(xué)12第一節(jié)藥物的基本作用1.2第二節(jié)藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系.12第三節(jié)藥物的作用機制與受體.12第四節(jié)影響藥物作用的因素1.4第五節(jié)藥物相互作用1.5第八章藥物不良反應(yīng)與藥物濫用監(jiān)控17第一節(jié)藥品不良反應(yīng)的定義、分類(3069)1.7第二節(jié)藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評定依據(jù)及評定方法18第三節(jié)藥物警戒18第四節(jié)藥源性疾病18第六節(jié)藥物濫用與藥物依賴性20第十章藥品質(zhì)量與藥品標準22第一節(jié)藥品標準與藥典

2、22第二節(jié)藥品質(zhì)量檢驗與體內(nèi)藥物檢測24第十一章常用藥物結(jié)構(gòu)特征與作用30(一)精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥*.31(二)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥.34(三)呼吸系統(tǒng)疾病用藥36(四)消化系統(tǒng)疾病用藥38(五)循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥40(六)內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥45(七)抗菌藥物*48(八)抗病毒藥53(九)抗月中瘤藥54共性問題小匯總59卡基溫馨提示:化學(xué)基礎(chǔ)不能丟化學(xué)基石知識-基本骨架(各種環(huán))1.脂肪煌環(huán)、芳煌環(huán)莖川啜曜、一NH莘井=氨(*卓)票匾H吩唾滕2稠合雜環(huán)翠并值噓嗓us唳四氯毗喃oo環(huán)戊烷環(huán)己烷堿基胸腺喀喔尿嗑臟胞喘噬鳥瞟吟腺除吟O米射電座2.雜環(huán)五元雜環(huán)六元雜環(huán)聯(lián)笨四氯味扁四氫喧吩

3、%H四場唯珞H哦咯LJO二晦茂四氨喈H三氯建3.管體化學(xué)基石知識-官能團支一、常見官能團雌宙烷熔版雙倍鹵代煌R-X(X-F,CI.Br,I)酵按基ROH(R非芳香煌)甲樂基ROCH3酎羥基Ar-OH(A芳香煌)碼R-SH雇鍵4取破醒鍵明$&二、含氧雙鍵默基O醍基R-C-HO用基R-C-RtO枝草RCOHRCHOORCOOHOn酯基R-C-OR!RCOOR,O斯R-C-N三、含氮官能團硝基,亞值-NOz/TTO亞磺限胺磺酸基橫釀基ZW亞磺喉基/亞科OQRSNORSNHfeM(伯加叔季)一NH2/-N-/-k-/一也,k堡胺注基(重氮)套氮:C=N一岫四、特殊的含氮官能團【順口】:QHR-N-NH

4、2H蹤R-C=N-N-R1HH化學(xué)基石知識-異構(gòu)體(理解萬歲)一、順反異構(gòu)概念:因共價鍵旋轉(zhuǎn)受阻而產(chǎn)生的立體異構(gòu)二、旋光異構(gòu)概念:因分子中手性因素而產(chǎn)生的立體異構(gòu)手性碳:與四個不同基團相連的碳原子,常用判斷:飽和碳原子;四個不同基團*標記。(手性MS、4手性中心)手性分子:既沒有對稱面,又沒有對稱中心,也沒有4重交替對稱軸的分子(手性原子不是判斷分子手性的依據(jù))1 .旋光性概念:手性化合物含有一對對映異構(gòu)體,一個使偏振光右旋,另一個使偏振光左旋,兩者的旋光方向相反,但旋光能力相同。標記方法:A.左旋l-或(-)-;右旋d-或(+)-8 .R構(gòu)型,S構(gòu)型(絕對構(gòu)型法)C.D/L(相對構(gòu)型法)9

5、.互為鏡像概念:實物與鏡象關(guān)系,或者說左,右手關(guān)系;在立體化學(xué)中,不能與鏡象疊合的分子叫手性分子10 判斷R/S構(gòu)型規(guī)則:將最小基團遠離我們,在同一個平面上看其他三個基團,從大到小順時針旋轉(zhuǎn)的為R構(gòu)型,逆時針旋轉(zhuǎn)的為S構(gòu)型。4.消旋體外消旋體:等量的左旋體與右旋體(或(RS)或(dl)或DL表示。內(nèi)消旋體:分子內(nèi)部形成對映兩半的R構(gòu)型和S構(gòu)型)的混合物。無旋光性。外消旋體用(土)或化合物(有對稱平面)O是非手性分子,無旋光性。(兩個相同取代、構(gòu)型相反的手性碳原子處于同一個分子中,旋光性抵消)OH三、差向異構(gòu)乙胺丁Bf概念:在立體化學(xué)中,含有多個手性碳原子的立體異構(gòu)體中,只有一個手性碳原子的構(gòu)型

6、不同,其余的構(gòu)型都相同的非對映體叫差向異構(gòu)體。代表藥:地塞米松倍他米松冷第一章藥物與藥學(xué)專業(yè)知識第一節(jié)藥物與藥物命名考點1:藥物分類化學(xué)合成藥通過化學(xué)合成方法得到的小分子的有機或無機藥物確定的化學(xué)結(jié)而明確的藥物作用和機制_來源于天然j物的藥物1 .天然產(chǎn)物中提取的有效單體2 .發(fā)酵方法得到的抗生素3 .半合成得到的天然藥物和半合成抗生素(比例最大)(物技術(shù)藥物指所有以生物物質(zhì)為原料的各種生物活性物質(zhì)及其人工合成類似物,以及通過現(xiàn)代生物技術(shù)制得的藥物包括:細胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核甘酸藥物等考點2:藥物常見的化學(xué)結(jié)構(gòu)及名稱有機化合物C化學(xué)藥物)脂斯燒環(huán)、芳燼壞(只含匚、H)基本骨

7、架見導(dǎo)言考點3:常見的藥物命名【母核】唾咻酮環(huán)1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-氫-4-氧-7-(1-哌嗪【母核】苯二氮堇環(huán)1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜革2-圾八-3,5-【母核】1,4-二氫口比咤環(huán)2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫商品名不同廠商,不同商品名;可注冊專利;不能暗示藥效通用名國際非專利藥品名稱(INN),一個藥物只有一個中國藥品通用名稱(CADN,來自INN(學(xué)名原則:選母體結(jié)構(gòu);給母體編號;其余均為取代基;規(guī)定手性化合物構(gòu)型一雜壞(含心口、S等雜原子)芬必得=布洛芬=2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸【藥物的結(jié)構(gòu)和命名舉例】【

8、母核】3-內(nèi)酰胺6-D-(-)2-氨基-苯乙酰胺基青霉烷酸四,HHU0兒J%tOOH*氨節(jié)西林尼耕地平【母核】蔡環(huán)【母核】管體(+)-a-甲基-6-甲氧基-2-泰乙酸113,17a,21-三羥基孕管-4-烯-3,20-二酮蔡普生【母核】鳥喋吟環(huán)(2-羥乙氧甲基)鳥喋吟氮化可的松【母核】苯環(huán)N-2-4-(環(huán)己氨基)厥基氨基磺?;交一?2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺【母核】口比咯烷環(huán)7-2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯氨基?;?5-(2-異丙基)-1-口比咯基-3,5-二羥基-庚酸COOHOH【母核】吩曝嗪環(huán)N,N-二甲基-2-氯-10H-吩曝嗪-10-丙胺第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用第一節(jié)

9、藥物理化性質(zhì)與藥物活性考點1:溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響1 .溶解度既要親水又要親酯親水性-口服的前提,親脂性-透過生物膜2 .脂水分配系數(shù)(P)一一P值越大,脂溶性越高;達到最大脂溶性后,再增加脂溶性,藥物吸收J(拋物線)F=2印物在非水相或正辛醇中濃度,水;3.滲透性(類似脂溶性)分類吸收決定因素代表藥第1類高水溶性、高滲透性的兩親性分子藥物胃排空速率普羲洛爾*依那普利、地爾k卓普爾普洱第II類低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物溶解速率雙氯芬酸、卡馬西平、毗羅昔康雙馬匹第III類高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物滲透效率雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾你氧網(wǎng)第IV美低水溶性、低棒透性

10、的疏水性分子藥物體內(nèi)吸收困難特非那定吠塞米、酮洛芬的腹痛考點2:酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響酸性藥物:堿性藥物:pKa:解離常數(shù);pH:體?的pH舊A和舊:非解離型酸/堿藥物濃度A-和HB+:解離型酸/堿藥物濃度舉例:酸性藥物一一pKapH,分子型比例高;pKa=pH,解離/非解離各一半【順口】酸性越酸分子多,堿性越堿解離少弱酸性藥物胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收水楊酸、巴比妥L胃液中(pH低)呈解離型,難吸收弱堿性藥物益牛寐莆獻氮某堿MW注腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收壬.、期N更胡嘆、安(分郵1、叫HT-T極弱堿性酸性中解離少,易吸收咖啡因和茶堿強堿性胃腸中多離子化,吸收差I(lǐng)

11、I乙咤7完全離子化_季鏤、磺酸【補充1】水溶性基團VS脂溶性基團A.水溶性基團:羥(疏)基、竣基、磺酸基、氨基、季俊B.脂溶性基團:脛基、鹵素、酯鍵、硫原子、烷氧基(醛鍵)、硝基【補充2】酸性基團VS堿性基團A.酸性基團:酚羥基、竣基、磺酸基、烯醇基B.堿性基團:氨基、季俊、月瓜基第二節(jié)藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性考點1:典型官能團對藥物活性的影響肝基脂溶性T,位阻T,穩(wěn)定性T環(huán)己巴比妥引入甲基-海索比妥,不易解離兇系強吸電子基,脂溶性T安定作用:氫奮乃靜奮乃靜羥基水溶性T,受體結(jié)合力T脂肪鏈上:活性和毒性下降芳環(huán)上:酸性、活性和毒性增強酰化/酯化/成酸:活性降低部基形成氫鍵能力比羥基低,但脂溶性高解毒

12、藥:與重金屬形成不溶性硫醇鹽加成反應(yīng)、與酶的叱咤環(huán)結(jié)合醒和硫醒脂溶性T,易通過生物膜硫股類可氧化成亞碉或碉,極性T磺酸、竣酸和竣酸一水溶性解離度較磺酸??;便有磺酸基一般無竣酸成酯:脂溶性T,吸收T酯類前藥很常見十酯活性酰胺易與生物大分子形成氫鍵與受體的結(jié)合能力強胺類堿性、氫鍵接受體(與多種受體結(jié)合)活性:伯胺仲胺叔胺季鏤:作用強,水溶性大,難透過生物膜考點2:結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響1 .小腸-上皮細胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPTD二肽類底物:烏苯美司、3內(nèi)酰胺類、ACEI、伐昔洛韋三肽類底物:頭抱氨節(jié)注意:3內(nèi)酰胺、ACEI互相、同類之間不宜合用【順口】烏BA,伐昔2 .腎-近端小管上皮細

13、胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)【舉例】抑制劑奎尼??;底物一一地高辛。烏苯美司:本品可增強免疫功能,用于抗癌化療、放療的輔助治療,老年性免疫功能缺陷等??键c3:結(jié)構(gòu)對藥物不良反應(yīng)的影響1.對細胞色素P450的作用肝藥酶常見亞型:CYP3A4(50%)CYP2D6(30%)CYP2C9(10%)(1)CYP抑制劑可逆性酮康些(與血紅素中鐵離子螯合)/、口逆性異煙u8類不可逆胺類:地爾硫m卓、丙米嗪、尼卡地平(2)CYP誘導(dǎo)劑舉例:誘導(dǎo)劑-乙醇;底物-對乙酰氨基酚3 .對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG的影響抑制hERGK通道,引起Q-T間期延長,誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。

14、(已成為上市藥撤藥主因)hERGK通道抑制劑涵蓋范圍極廣,最常見為心臟用藥:抗心律失常、抗心絞痛、強心藥等考點4:藥物與生物大分子結(jié)合類型1 .共價鍵鍵合不可逆;比如化學(xué)治療藥的機制2 .非共價鍵鍵合一一可逆【鍵合形式】范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力最常見的非共價鍵最基本化學(xué)鍵合形式;但鍵能較弱受體或供體:段基、羥基、疏基、氨基離子-偶極/偶極-偶極比靜電作用弱很多;常見于厥基類(C=。電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物分子間偶極-偶極作用電子供給體:烯燒、快煌或芳環(huán);例如:氯唾疏水性相互作用藥物和生物大分子中非極性鏈部分親脂能力相近,結(jié)合緊密,導(dǎo)致周圍能量較高的水分子層破壞,形

15、成無序狀態(tài),體系的能量降低范德華引力非共價鍵中最弱的;隨著分子間的距離縮短而加強L非極性分子暫時偶極產(chǎn)生的相互吸引碳酸與碳酸酎陶結(jié)合的模型庇工偶極,一偶秋氾得華力;和用謙水怪作用靜電瑞Q(機制-電負性原子吸引造成電荷分布不均)考點5:藥物的手性特征對作用的影響對映異構(gòu)體比較*一一藥理活性和強度有區(qū)別A.作用同,強度同靜態(tài)手性類藥物一一手性與活性無關(guān)大部分藥物均是:普羅帕酮、氟卡尼B.作用同,強弱/、同氯苯那敏(右旋左旋)票普生(S)-(+)(R)-(-)C.一個有活性,一個無活性L-甲基多巴;(S)-氨己烯酸D.產(chǎn)生相反的活性,異丙腎上腺素:R構(gòu)型/0受體激動;S構(gòu)型/0受體拮抗E.產(chǎn)生不向類

16、型作用右美沙芬(鎮(zhèn)咳)-左美沙芬(鎮(zhèn)痛)右丙氧芬(鎮(zhèn)痛)-左丙氧芬(鎮(zhèn)咳)奎寧(抗瘧)-奎尼丁(抗心律失常)9F.一個有活性,一個有毒性舉例:氯胺酮、青霉胺、米安色林、四咪唾、乙胺丁醇、左旋多巴【順口】捋清沒(米),41座第三節(jié)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝藥物代謝:通過生物轉(zhuǎn)化將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子,再排泄至體外。(非極性-極性-排泄)第I相生物轉(zhuǎn)化包括:氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出的性官能團化反應(yīng))基團(羥基、竣基、琉基、氨基).n相生物合成將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分(匍匐糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽)經(jīng)共價鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易

17、排出體外的結(jié)合物考點1:第I相生物轉(zhuǎn)化L芳環(huán);氧化(增加姓基)一酚或二輕基芳環(huán)【規(guī)則】位阻小咽部位1只有一個量環(huán)能氧化2烯腔:氧化T環(huán)氧化T二輕基化3氧化-最終生成酮或段基電之通4一飽和臻:*3-氧化(端基碳)f加輕基f段基s-1氧化(非端基碳,f加差基IL-0-Eg5間類:氧化一一口-蟠基f醇、酣,或猱基規(guī)則】烷基攝越長,分支越多,越難脫烷基6-醇類:氧化一一伯醇一酸(不穩(wěn)定)一援酸E-OH仲醵-酮【胡則】酹脫氫菊是雙功能酶,醛類:氧化段酸孑還厚。伯醇6*L岫OR-ii-H8酮:還原T仲醇(美沙酮f美沙醇,5機型)R-d-RjR.-S-R-C需含江氨原子)%易代,T-/10.硫菠基:氧化一一

18、g)f(C=0)(F=S)f(F=0)11.亞闞:氧化碉1還原一硫酶(比如:舒林酸的代謝)硫骷:氧化一一正脫烷基-葡基,或謖基$氧化質(zhì)應(yīng)f亞占n5H14.硝基:還原-氨基(-用工-%)(如:氟霉素;1中間物:羥胺C-im-OH)毒性大15,竣酸甌、硝酸酉八磺酸醞、酰胺:水解f酸+醇/艘妮則】二水解條件(酉;酶、酰胺酶或酸堿);二酰胺比醋穩(wěn)定,*酰臟氧化為輕胺有毒】RXXR1ARQH*R18cx10【總結(jié)】各官能團第I相生物轉(zhuǎn)化氧化反應(yīng)D芳環(huán)、烯燒、飽和碳-加羥基Z煥煌一最終成酮或段基醒、硫醛、鹵素、氨基一脫(烷基、鹵、胺基)醇醛或酮;醛-酸硫酸亞碉碉(C=S)f(C=O;(P=S)-(P=O還

19、原反應(yīng)醛-醇;酮-仲醇;硝基-氨基水解反應(yīng)酯-酸十醇/胺考點2:第n相生物轉(zhuǎn)化(6種結(jié)合反應(yīng))內(nèi)源性的極性的小分子如葡萄糠醛腐、硫鞋、氨基酸n、谷胱甘膿藥物分子第I相的代謝產(chǎn)物結(jié)合后使藥物去活化及產(chǎn)生水溶性的代謝物利干排泄藥物或其代謝物中被結(jié)合的基團通常是:羥基、量基、竣基、氨基、雜環(huán)氮原子。1 .與葡萄糖醛酸的結(jié)合:最普遍十;四種類型(O-,N-,S-和C-的葡萄糖醛酸甘化);舉例:氯霉素-灰嬰綜合征(嬰兒體內(nèi)缺乏這種酶,無法代謝)2 .與硫酸的結(jié)合:含(羥基、氨基和羥氨基)藥物與硫酸基成酯;【酚羥基反應(yīng)性高,脂肪醇反應(yīng)性低】3 .與氨基酸的結(jié)合:含竣基藥物+氨基(來自氨基酸)一酰胺;甘氨酸

20、最常見;舉例:水楊酸代謝4 .與谷胱甘肽的結(jié)合:谷氨酸-半匿氨酸-巨氨酸組成的含硫醇基(小基-SH)的三典化合物;【與酰鹵結(jié)合反應(yīng)是解毒的】5 .乙酰化結(jié)合:結(jié)合對象伯氨基、氨基酸、磺酰胺、月并、酰腫;結(jié)合后極性減小,去活化6 .甲基化結(jié)合:一較少見;結(jié)合對象一一酚羥基、氨基、疏基;【結(jié)合后極性減小,去活化】【酚羥基的甲基化反應(yīng)】針對兒茶酚胺結(jié)構(gòu)藥物(名字含“多些”和“腎上腺素”的藥物)特點:區(qū)域選擇性(僅發(fā)生在3-位的酚羥基);化學(xué)選擇性(僅針對鄰二酚羥基)11學(xué)效藥章七第藥粉的冷V指敷和安全范憎,我看的海。0費學(xué)白苴期和回,但A西的安童也IKttR西火第一節(jié)藥物基本作用第二節(jié)藥物量效關(guān)系第

21、三節(jié)藥物作用機制與受體第四節(jié)影響藥物作用因素第五節(jié)藥物相互作用第一節(jié)藥物的基本作用第二節(jié)藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系考點1:藥物的治療作用支A.對因治療消除致病其子抗生素殺滅病原微生物;鐵劑治療缺鐵性貧血;補充療法(替代療法)B.對癥治療改善癥狀解熱鎮(zhèn)痛藥降低體溫;硝酸甘油緩解心絞痛;抗高血壓藥降壓“急則治其標,緩則治其本”“標本兼治”考點2:量反應(yīng)與質(zhì)反應(yīng)支藥理效應(yīng)表示方法舉例研究對象A.量反應(yīng)用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分數(shù)表示血壓、心率、尿量、血糖濃度單一個體B.質(zhì)反應(yīng)一般以陽,莊或陰性、全或無的方式表不存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否群體考點3:量效曲線的幾個概念1 .斜率:斜率越大,藥量微小的

22、變化,即可引起效應(yīng)的明顯改變2 .最小有效量(閾劑量):引起效應(yīng)的最小藥量(濃度)3 .最大效應(yīng)(Emax)/效能:增加劑量,所能達到的最大效應(yīng)4 .效價強度:引起等效反應(yīng)的相對劑量或濃度【其值越小則強度越大】同等質(zhì)量,價格最低性價比最高5 .半數(shù)有效量(EQ0):引起50噂日性反應(yīng)或50%t大效應(yīng)的濃度或劑量半數(shù)致死量(LD0):引起50%試驗動物死亡的劑量治療指數(shù)(TI):LR0/ED50【越大越安全】安全范圍:EEk和LD5之間距離【越大越安全,更好的指標】第三節(jié)藥物的作用機制與受體(記憶分類及大點)考點1:藥物作用機制分類1.受體種類特別多!阿托品(M)、腎上腺素(a、B)2.酶抑制酶

23、活性依那普利(ACE、阿司匹林(COX激活酶活性尿激酶、碘解磷定(激活膽堿酯酶)12影響代謝酶肝藥酶誘導(dǎo)劑、肝藥酶抑制劑考點2:受體的特性L激動藥(與受體既有親和力又有內(nèi)在舌性)在位領(lǐng)導(dǎo),有熊力我完全激動藥二親和力強,內(nèi)在活性也強部分激動藥:親和力強,內(nèi)在活性稍弱領(lǐng)導(dǎo)能力很強領(lǐng)導(dǎo)能力稍差之拮抗藥(有較強親和力而無內(nèi)在活性)此競爭性拮抗藥:可與救動劑競爭受體B非竟爭性拮抗藥;與受體結(jié)合牢固C.反相敷動藥;有些藥物如茉二氮革對失告態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),結(jié)合后引起與激動藥相反的效應(yīng)13竟爭性拮抗藥:E=不變、曲線平行右移非竟爭性拮抗藥:E0下降3.離子通道利多卡因(Na+通道)、硝苯地平(Ca+

24、)、阿米洛利(腎小管Na+)、米諾地爾(K+)4.干擾核酸代謝抗腫瘤藥;抗病毒藥(齊多夫定)抗菌藥(磺胺、喳諾酮)5.補充體內(nèi)物質(zhì)鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病6.改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)氫氧化鋁(抗酸)、甘露醇(脫水)、二琉基丁二酸鈉(重金屬解毒)、硫酸鎂(瀉藥)、右旋糖醉7.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體解熱鎮(zhèn)痛約(影響前列腺素)、曝嗪類利尿約(抑制Na-Cl轉(zhuǎn)運體)、丙磺舒(競爭腎小管分泌轉(zhuǎn)運體)8.影響免疫功能免疫抑制藥(環(huán)抱素)、免疫調(diào)節(jié)藥(左旋咪唾)、本身就是抗體/抗原(丙種球蛋白/疫苗)胃蛋白酶、胰蛋白酶我就是酶9.非特異性作用消毒防腐藥、蛋白沉淀劑、調(diào)節(jié)酸堿藥、維生素等【順

25、口特渴就領(lǐng)加多寶考點3:受體學(xué)說、受體類型、受體信號傳導(dǎo)1 .受體學(xué)說:占領(lǐng)學(xué)說、速率學(xué)說、二態(tài)模型學(xué)說2 .受體類型:G蛋白偶聯(lián)受體、配體/電壓門控離子通道受體、酶活性受體、細胞核激素受體3 .第二信使十:環(huán)磷酸腺甘(cAMP最早發(fā)現(xiàn)、環(huán)磷酸鳥甘(cGMP、二?;视停―G和三磷酸肌醇(IP。、Ca2+離子、廿碳烯酸類(花生四烯酸)、一氧化氮(NQ【順口】一二三四環(huán),房子廷的舌L考點4:受體的激動藥和拮抗藥考點5:受體的調(diào)節(jié)1 .受體脫敏:長期使用激動藥后,受體對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降?!痉譃椋和疵撁艉彤愒疵擊咭弧九e例】長期應(yīng)用異丙腎治療哮喘療效變?nèi)? .受體增敏:長期應(yīng)用拮抗藥或激動

26、藥水平降低,造成受體數(shù)量或敏感性提高?!九e例】長期應(yīng)用3受體拮抗藥普洛爾支,突然停藥,3受體的敏感性增高一一“幽現(xiàn)象第四節(jié)影響藥物作用的因素考點1:藥物方面的因素1.藥物理化性質(zhì)青霉素水溶液不穩(wěn)定;維C/硝酸甘油易氧化;腎上腺素/去甲腎/硝普鈉/硝苯地平易光解2.藥物的劑量隨著劑量T,苯二氮卓類依次產(chǎn)生:鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥作用;,西地那非大劑量“藍視”;安全范圍大的藥物(磺胺、抗菌藥等)采用:“首劑加倍”3.給藥時間及方法【總原則:飯前服用吸收好,作用發(fā)揮快】D胰島素飯前注射、刺激性藥物飯后服用腸溶、緩控制劑整片吞服十耐受性反復(fù)用藥后,機體對藥物反應(yīng)性逐漸降低“藥性|反復(fù)應(yīng)用化學(xué)治療藥后,病原

27、微生物、寄生蟲等對藥物的敏感性降低【完全耐藥性】耐甲氧西林金葡菌(MRSA,使用萬古霉素+利福平聯(lián)合治療*賴性身體依賴性(生理依賴),停藥有戒斷癥狀精神依賴性(心理依賴),也叫做成癮性4.療程5.藥物劑以生物等效性為標準評價不同劑型或不同廠家藥物緩釋制劑(一級速率釋放),控釋制劑(零級)臨床優(yōu)先選擇:口服劑型6.給藥途$口服給藥:大多數(shù)藥物給藥方法,但有首過效應(yīng)肌內(nèi)注射吸收速率:水溶液混懸液油溶液起效快慢:靜脈注射吸入給藥肌肉注射亦注射直腸給藥口服給藥貼皮給藥受舉例一一硫酸鎂:注射(鎮(zhèn)靜、解痙、降低顱內(nèi)壓);口服(導(dǎo)瀉);外敷(消炎消腫)考點2:機體方面的因素1.生理因素年齡兒童(60)老年人

28、各功能降低,耐受性差,藥量一般低于成年人體重體型科學(xué)的給藥劑量:體表面積為計算依據(jù)性別女性用藥考慮亞幽;治一月經(jīng)、妊娠、分娩、哺乳2.精神因素精神狀態(tài)(不卑不亢最好)、心理活動143.疾病M素心臟疾病、肝臟疾?。ㄊ走x無需肝活化的藥物氫化可的松、卡托普利)、腎臟疾病、胃腸疾病、營養(yǎng)不良、酸堿失調(diào)、電解質(zhì)紊亂、發(fā)熱(氯丙嗪)4.遺傳卜素種族差異乙?;x:中國/日本人快,白種人慢(異煙腫)特異質(zhì)反應(yīng)支葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺之,服用伯氨唾、磺胺類、阿司匹林、對乙酰氨基酚時,可引起溶血性貧血【順口】黃阿伯溶兌葡萄糖個體差異、種屬差異(新藥試驗采用“專家式”動物)5.時辰因素胃液8ampH最高(茶堿吸

29、收好)腎上腺皮質(zhì)激素8am分泌高峰(8am給藥)鎮(zhèn)痛藥白天效果好西咪替丁夜間效果好氨基糖昔類毒性/青霉素過敏反應(yīng)一一夜間嚴重6.生活習(xí)慣與環(huán)境低蛋白飲食一一肝藥酶活性下降吸煙/飲酒一一肝約酶活性增強支飲茶影晌藥物吸收第五節(jié)藥物相互作用考點1:藥動學(xué)方面相互作用(一)影響藥物的吸收1.pH【酸酸堿堿促吸收】2.離子四環(huán)素與金屬離子形成螯合物;考來烯胺(陰離子交換樹脂)與酸性藥物形成難溶復(fù)合物3.胃腸運動丙胺太林/阿托品延緩胃排空_甲氧氯普胺/瀉藥加速胃腸運動4.腸吸收新霉素、對氨基水楊酸和環(huán)磷酰胺等損害腸黏膜5.間接作用抗生素可抑制腸道細菌,而減少維生素K的合成,從而增加口服抗凝藥的抗凝血活匕(

30、二)影響藥物的分布1 .競爭血漿蛋白結(jié)合部位結(jié)合型藥物特性:不呈現(xiàn)藥理活性;不能通過血腦屏障;不被肝臟代謝滅活;不被腎排泄?!疽唤Y(jié)婚啥都不能干了】【舉例】阿司匹林、口引喋美辛、氯貝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺藥等都有蛋白置換作用。【順口】阿寶引水澆黃綠2 .改變組織分布量一一【舉例】去甲腎減少肝血量;異丙腎增加肝血量,分別減少和增加利多卡因在肝中的分布及代謝。(三)影響藥物的代謝 A.肝藥酶誘導(dǎo)劑:利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、螺內(nèi)酯、灰黃霉素、水合氯醛、尼可剎米【順口】萍萍笨笨撲了灰水泥 B.肝藥酶抑制劑:胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝川、紅霉素、咪康小、氯丙嗪、氯霉素、西咪

31、15替丁、異煙腫【順口】阿(胺)炳哌假紅米(四)影響藥物的排泄to綠蜥蜴1.腎小球濾過血漿蛋白結(jié)合型藥物不能被濾過,游離型可以濾過2.腎小管分泌主動轉(zhuǎn)運需要載體(酸性/堿性藥物載體)【舉例】丙磺舒阻礙青霉素排泄;吠塞米妨礙尿酸排泄;阿司匹林妨礙甲氨蝶吟排泄;雙香豆素/保泰松妨礙氯磺丙月尿排泄3.腎小管重吸收被動重吸收為主,【酸堿堿酸促排泄】考點2:藥效學(xué)方面相互作用(一)協(xié)同作用1.相加作用(1+1=2)阿司匹林+對乙酰氨基酚;利尿藥+各類抗高血壓藥;阿司匹林+可待因;注:性相加2.增強作用(1+12)磺胺甲嗯陛+甲氧節(jié)咤(SMZ+TMP普魯卡因+腎上腺素三聯(lián)療法(克拉霉素抑制奧美拉座代謝)(

32、1+01)排鉀利尿藥-血鉀J-地高辛心肌毒性T味塞米增加慶大霉素腎濃度一腎毒性T3.增敏作用某藥可使組織或受體對另一藥敏感性增強(鈣增敏藥)(二)拮抗作用1.生理性拮抗分別作用于生理作用相反的兩個受體組胺-腎上腺素A.組胺:支氣管收縮、擴血管B.腎上腺素:支氣管舒張、收血管2.藥理性拮抗同r體的激動藥和拮抗藥組胺激動藥和拮抗藥0受體激動藥和拮抗藥|【其他典型拮抗舉例】A. 華法林-維生素K【順口】魚香肝尖B. 肝素-魚精蛋白【順口】華為C.糖皮質(zhì)激素-降糖藥D.咖啡因-催眠藥E.抗精神病藥-左旋多巴二.克林霉素-紅霉素(競爭靶位50S亞基)G.苯巴比妥(肝酶誘導(dǎo)劑)使避孕藥代謝加速16第八章藥

33、物不良反應(yīng)與藥物濫用監(jiān)控第一節(jié)藥品不良反應(yīng)的定義和分類第二節(jié)藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評定依而方法第三節(jié)藥物警戒第四節(jié)藥源性疾病第五節(jié)藥物流行病學(xué)第六節(jié)藥物濫用與藥物依賴性第一節(jié)藥品不良反應(yīng)的定義、分類(3069)考點1:不良反應(yīng)一一傳統(tǒng)分類(3)A型劑量相關(guān),容易預(yù)測,發(fā)生率高,死亡率低副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、首劑效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)和停藥反應(yīng)普奈洛爾-心臟傳導(dǎo)阻滯抗膽堿藥一口干B型劑量無關(guān),難以預(yù)測,發(fā)生率低,特異質(zhì)反應(yīng):(G-6-PD)缺乏一溶血性貧血死亡率高變態(tài)反應(yīng):氯霉素-過敏性休克C型與藥理作用無關(guān);背景發(fā)生率高;無明確的時間關(guān)系;潛伏期較長;難以重復(fù);機制不清4E那西丁一間質(zhì)性腎炎抗瘧藥

34、視覺毒性考點2:不良反應(yīng)一一按性質(zhì)分類(10)副作用、毒性作用、后遺效應(yīng)、首劑效應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特殊毒性(三致)、依賴性【順口】復(fù)讀后、手機停、特變態(tài)、高三賴【ADR:性質(zhì)分類一一典型舉例】后遺作用:苯二氮(升卓)類一“皿”;長期用腎上腺皮質(zhì)激素一腎上腺皮質(zhì)功能下降首劑效應(yīng):哌陛嗪(常規(guī)劑量開始治療)一血壓驟降繼發(fā)反應(yīng):長期用廣譜抗生素如四環(huán)素一二重感染十停藥反應(yīng):之普奈洛爾、可樂定(突然停藥,血壓升高)變態(tài)反應(yīng)十:I出型(過敏、細胞、免疫復(fù)合物);遲發(fā)型IV型“三致”:致癌(抗腫瘤藥)、致畸(抗腫瘤藥、激素、沙利度胺十)、致突變(烷化劑、咖啡)考點3:不良反應(yīng)

35、一一新分類(9)(AH和U類)A類反應(yīng)(augmented)(擴大反應(yīng))最常見、劑量相關(guān)、可預(yù)知B類反應(yīng)(bugs)(過度反應(yīng)/微生物反應(yīng))藥物促進微生物生長所致特點:可預(yù)測、針對微生物,舉例:抗生素的一重感染十不包括藥物致免疫抑制產(chǎn)生感染C類反應(yīng)(chemical)(化學(xué)反應(yīng))化學(xué)刺激特點:一取決于濃度(而非劑量)一,根據(jù)化學(xué)特性可預(yù),知(而非藥理)舉例|:一藥物外滲反應(yīng)、靜脈炎、注射疼痛、酸堿灼燒、接觸性皮炎D類反應(yīng)(delivery)劑型/給藥方式特點:_改變給藥方式,不良反應(yīng)停止(給藥反應(yīng))所致舉例植入藥引起周圍炎癥或纖維化;17注射液中微粒引起血栓E類反應(yīng)(exit)(撤藥反應(yīng))停藥

36、反應(yīng)特點:再次給藥可改善舉例:阿片類、苯二氮卓類、三環(huán)類二類反應(yīng)(familial)(家族性反應(yīng))類似:特異質(zhì)反應(yīng)特點:家族性遺傳疾病舉例:苯丙酮尿酸癥、G-6-PD缺乏癥、鐮狀細胞貧血病G類反應(yīng)(genetoxicity)(基因毒性反應(yīng))藥物損傷基因,出現(xiàn)的致癌、致畸等不良反應(yīng)H類反應(yīng)(hypersensitivity)(過敏反應(yīng))特點:第二常見、藥理學(xué)不能預(yù)測、與劑量無關(guān)、必須停藥可改善U類反應(yīng)(unclassified)機制不明舉例:藥源性味覺障礙;類反應(yīng))(其他類)辛伐他汀所致的肌痛、橫紋肌溶解癥第二節(jié)藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評定依據(jù)及評定方法目的:確定不良反應(yīng)是否由藥品引起考點1:藥品不

37、良反應(yīng)因果關(guān)系評定依據(jù)藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評定依據(jù)(5因素)-時間、文獻、撤藥、再給藥、其他影響因素【順口】時間久遠老文獻,一退一進影響現(xiàn)考點2:藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評定方法(一)微觀評價法(KarchLasagna評定方法)tH.R/E(完全符合)時間順序合理;與已知藥品不良反應(yīng)相符合;停藥后反應(yīng)停止;再次用藥,反應(yīng)再現(xiàn)很可符合;無法用患者疾病合理解釋(不確定可否重復(fù))能可能符合;患者疾病或其他治療也可造成這樣的結(jié)果條件符合;不能合理的用患者疾病進行解釋可疑(完全不符合)(二)宏觀評價法(數(shù)據(jù)集中后評價)即收到一批同類報表后,經(jīng)系統(tǒng)研究和分析后統(tǒng)一評價,可產(chǎn)生藥物警戒信號、采取措施等。信號出

38、現(xiàn)期|+不良反應(yīng)從著伏到嶷露信號力萼期If數(shù)據(jù)積累加速信號評價期f不良反應(yīng)可被確認、解釋與定量第三節(jié)藥物警戒第四節(jié)藥源性疾病18考點1:藥物警戒與藥品不良反應(yīng)監(jiān)測的區(qū)別從屬關(guān)系*)藥品不良反應(yīng)監(jiān)測只是藥物警戒中的一項主要的工作內(nèi)容。(ADR監(jiān)測藥物警戒監(jiān)測對質(zhì)量合格藥質(zhì)量合格藥品、其他藥品(低于法定標準藥品、藥物相互作用)工作內(nèi)ADR監(jiān)測容ADR監(jiān)測;用藥失誤;藥品用于未核準適應(yīng)癥;缺乏療效報告;中毒病例報告;藥物濫用/誤用工作本,、一相對被動質(zhì)積極主動地開展藥物安全性相關(guān)的各項評價工作考點2:藥源性疾病的概念【藥源性疾病范疇】A_藥物在正常用法、用量情況下所產(chǎn)生的不良反應(yīng)(發(fā)展為疾病)區(qū)還包

39、括由于超量、誤服、錯用以及不正常使用藥物而引起的絲|【提示】一般不包括藥物過量導(dǎo)致的急性中毒考點3:常見的藥源性疾病(一)藥源性腎病急性腎衰竭非笛體抗炎藥、ACEI類、環(huán)抱素【阿非還腎衰】急性過敏性間質(zhì)性腎炎青霉素類、頭抱類、磺胺類、曝嗪類(劑量無關(guān))急性腎小管壞死最常見的藥源性腎病;國重程度與劑量成正比氨基糖昔類、兩性霉素B、造影劑、環(huán)抱素【俺還造兩管】腎小管梗阻尿酸或草酸鹽(抗腫瘤藥引起腫瘤組織溶解形成尿酸)腎病綜合征藥物引起的免疫機制介導(dǎo)金鹽、青霉胺、卡托普利【金卡青棕色】(二)藥源性肝病引起肝病常見藥物:四環(huán)素類、他汀類、抗腫瘤藥【四叮腫肝】引起肝病復(fù)方制劑:甲氧茉咤-磺胺甲嗯陛;阿莫

40、西林-克拉維酸、異煙腫-利福平(三)藥源性皮膚病Steven-Johnoson綜合征和中毒磺胺類、抗驚厥藥、別喋醇、非爸體抗炎藥性表皮壞死【驚皇崽,別使勁】血管炎:別喋醇、青霉素、氨茶堿、磺胺類、曝嗪類利尿藥、丙硫氧嗑咤、血管炎和血清病(免疫相關(guān))雷尼替丁、喳諾酮類和免疫抑制劑【俺尿青黃,別啥病嘲】血清病:頭抱氨葦、米諾環(huán)素、普蔡洛爾和鏈激酶【沒頭臉譜】血管神經(jīng)性水腫ACEI類(XX普利)引起遲發(fā)性血管性水腫(四)藥源性心血管系統(tǒng)損害引起心律失常強心甘、抗心律失常藥、鉀鹽19室性期前收縮(室早)腎上腺素心動過速腎上腺素激動藥竇性心動過速/心絞痛脫屈嗪(擴張血管反射性引起心速)心動過緩_新斯的明

41、(膽堿酯酶抑制劑)尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速A.抗心律失常藥、硝苯地平、洋地黃類B.異丙腎、氯丙嗪、異丙嗪、阿米替林、阿司咪唾.【對A,3餅】(五)藥源性耳聾與聽力障礙氨基糖昔類新霉素慶大霉素二氫鏈霉素阿米卡星大觀霉素【先親臉阿,老大非管體抗炎藥布洛芬、蔡普生最常見(芳基丙酸類非爸抗炎藥)局效利尿藥味塞米、依他尼酸抗瘧藥氯唾、奎寧其他類抗腫瘤藥、大環(huán)內(nèi)脂類、萬古霉素、四環(huán)素類第六節(jié)藥物濫用與藥物依賴性考點1:基本概念精神活性物質(zhì)(“毒品”):麻醉藥品、精神藥品和煙草、酒精及揮發(fā)性溶劑。中國刑法所稱毒品(麻/精藥品):鴉片、海洛因、甲基苯丙胺(冰毒)、嗎啡、大麻、可卡因等。藥物濫用:非醫(yī)療目的地使用

42、具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為。(與“不合理用藥”區(qū)分)揮發(fā)性溶劑:汽油、修正液、發(fā)型定型劑、乙醍、丁烷打火機、皮革清潔劑考點2:致依賴性藥物的分類(來自WHO1.麻醉藥阿片類嗎啡、可待因、海洛因、哌替咤、美沙酮、芬太尼可卡因類可卡因、古柯葉和古柯糊(粗品)品大麻類印度大麻、大麻浸膏、四氫大麻酚2.精神藥鎮(zhèn)靜催眠藥巴比妥類、苯二氮(甘卓)類中樞興奮藥苯丙胺、甲基苯丙胺(冰毒)、亞甲二氧基甲基苯丙胺(搖頭丸、DMA迷魂藥)品致幻劑麥角二乙胺(LSD)、苯環(huán)利定、氯胺酮(K粉)3.其他.煙草、酒精及揮發(fā)性有機溶劑考點3:致依賴性藥物的依賴性特征A.海洛因(鼻吸、注射):當(dāng)前全球范圍濫用最為嚴

43、重的毒品之一B.可卡因(鼻吸):曾是局麻藥;頻繁鼻吸,易致鼻腔黏膜炎癥C.大麻類(吸入煙霧):印度大麻廣泛濫用,戒斷癥狀輕微,無致死記錄D.苯二氮(升卓)類/巴比妥類:交叉耐受性顯著E.甲基苯丙胺(邇UL)和亞甲二氧基甲基苯丙胺(搖頭丸):濫用最廣,??诜z入。目前國際上廣泛濫用的新型毒品20F.氯胺酮-K粉(鼻吸、抽食、溶于飲料):有麻醉作用G.麥角二乙胺:曾作為鎮(zhèn)痛藥。濫用后會產(chǎn)生幻覺,導(dǎo)致突發(fā)事故與自殺的危險考點4:藥物依賴性的治療(脫毒/戒毒)【治療原則】控制戒斷癥狀-預(yù)防復(fù)吸一回歸社會)阿片類藥物(嗎啡)的依賴性治療L美沙酮-替代治療(合成謨痛藥)2可樂癥治療(B趣動藥)控制嗎啡成膜

44、/的戒斷癥狀工東苴若堿綜合戒毒法(M阻斷藥)4綱曲酮-防止夏吸(阿片拮杭劑)(二)可卡因和苯丙胺類的依賴性治療戒斷癥狀較輕,一般不需要治療戒斷反應(yīng)1 .抑制覓藥渴求:昂丹司瓊(5-HT3阻斷藥)或丁螺環(huán)酮;但療效不好2 .治療精神癥狀:氟哌咤醇(多巴胺Q受體阻斷藥)3 .治療港i加抑郁癥狀:地昔帕明(三)鎮(zhèn)靜催眠藥依賴性的治療1 .用慢弱類鎮(zhèn)靜催眠藥或抗焦慮藥治療2 .用遞減法逐步脫癮昂丹司瓊尚能抑制因阿片誘導(dǎo)的惡心,其作用機理尚不清楚。有一定鎮(zhèn)定作用??键c5:藥物濫用的管制(一)國際三大禁毒戰(zhàn)略:“減少毒品非法也;降低毒品非法擊退;減少濫用毒品的魚J匚【沒有買賣就沒有殺害】(二)中國三大法條

45、:麻醉藥品管理辦法、精神藥品管理辦法和麻醉藥品和精神藥品管理條例21第十章藥品質(zhì)量與藥品標準第一節(jié)藥品標準與藥典考點1:國家藥品標準分類及制定原則1 .分類(3種):中華人民共和國藥典、藥品標準(“部頒標準”或“局頒標準”)和藥品注冊標準(企業(yè))一2 .國家藥品標準制定原則支(1)針對性:檢測項目的制訂要有針對性項目制定的針對性(2)科學(xué)性:檢驗方法的選擇要有科學(xué)性方法的科學(xué)性(3)合理性:標準限度的規(guī)定要有合理性限度的合理性考點2:國際藥品標準美國藥典(USP或USP-NF美國國家處方集(NF)每年一版;包括:凡例、通則、正文;現(xiàn)行版USP(37)-NF(32)分為4卷英國藥典(世現(xiàn)行版BP

46、(2014)分為6卷:第6卷為獸藥典歐洲藥典(EP或Ph.Eur.)3年一版;英文、法文兩種法定版本;現(xiàn)行版EP8.0,分為2卷日本藥局方(JP)最新版2012年出版的第16版,記為JP(16)考點3:中國藥典中國藥典每5年出版1版,現(xiàn)行版為中國藥典(2015年版)竺(2015)中國藥典由一部、二部、三部、四部及增補本組成。【順口】種花生雜(草)中國藥典標準體系構(gòu)成包括三部分:英文名稱國際非專利藥品名稱(INN)2 .貯藏(概念區(qū)分)避光、密閉、密封、熔封或嚴封【陰涼處】不超過20C;【涼暗處】避光且不超過20C【冷處】2c10C;【常溫】10c30c(未規(guī)定指常溫)3 .檢驗方法和限度支4

47、.標準物質(zhì)(兩品)標準品:用于生物檢定、抗生素或生化藥品中含量或效價測定的標準物質(zhì),按效價單位(或-g)計,以國際標準品標定對照品:系指用于鑒別、檢查、含量測定及儀器校準的標準物質(zhì);除另有規(guī)定外,均按干燥品(或無水物)進行計算后使用作文樣板。5 .計量單位支長度(6)米(m)分米(dm)厘米(cm)毫米(mrjn微米(mm)納米(nm22體積(3)升(L)毫升(ml)微升(6)質(zhì)(重)量(5)千克(kg)克(g)毫克(mg)微克(gg)納克(ng)壓力(3)兆帕(MPa千帕(kPa)帕(Pa)動力黏度帕秒(Pas)運動黏度平方毫米每秒(mm2/S波數(shù)厘米的倒數(shù)(cm1)密度千克每立方米(kg/

48、m3)、克每立方厘米(g/cm3)放射性活度(4)吉貝可(GB。兆貝可(MB。千貝可(kBq)出*!Bq)6.精確度(1)供試品與試藥的稱取一一小數(shù)點后多一位稱取2,指稱取重舸為n3稱取,20g”,指稱取重里可為L9525g-相取,指播期堂堂可派3WI稱取“2.00鏟p指稱取重里可為L9952一叩5g(2)“室溫”試驗時的溫物精密樨明做髓能觸窗金量鼬鈉提生【與常溫區(qū)分】(3)區(qū)分兩組概念1/1000比如:精密稱定區(qū),L99X城之下.“稱定”指稱取重量應(yīng)準確至斫取重量的百分之一f1/10。1“約”若干時,指該堂不得超過規(guī)定里的土1口*1/1025c土2c為“恒重”連球兩次千爆或煙灼后的重里差異在

49、口,3m以下的重量“干燥至恒重”第二次及以后各次稱重均應(yīng)繼續(xù)干燥應(yīng)后進行灼灼至恒重”第二次及以后各次稱重應(yīng)在繼續(xù)現(xiàn)灼3%in后進行7 .試藥、試液、指示劑試驗用水除另有規(guī)定外,均系指純化水。酸堿度檢查所用的水一一均系指新沸并放冷至室溫的水去除水中CO等氣體考點5:中藥藥典通則編碼以“XXYY4位阿拉伯?dāng)?shù)字表示:其中XX為類別、YY為亞類及條目。1 .制劑通則:一按照藥物劑型分類,針對劑型特點所規(guī)定的基本技術(shù)要求。收載4XJJ劑型2 .通用方法/檢測方法:一正文品種進行相同檢查項目的檢測時所應(yīng)采用的統(tǒng)一的設(shè)備、程序、方法及3 .指導(dǎo)原則:一系為執(zhí)行藥典、考察藥品質(zhì)量、起草與復(fù)核藥品標準等所制定的指導(dǎo)性規(guī)定,不作為強制的法定標準支考點6:中藥藥典正文(藥品標準的主體)按順序可分別列有:品名(中文名、漢語拼音與英文名)、結(jié)構(gòu)式、分子式與分子量、來源(中藥)或化學(xué)名稱、含量或效價的規(guī)定、處方、制法、性狀、鑒別、檢查、含量或效價1a董、類別、規(guī)格、貯藏及制劑等。i.性狀外觀、嗅味、溶解度、物理常數(shù)(1)溶解度(7種)“極易溶解(1g/1ml)、“易溶”、“溶解”、“略溶”、“微溶”、“極微溶解”、

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