淺談緩控釋制劑

1、淺談緩控釋制劑淺談緩控釋制劑主講人：史士強(qiáng)主講人：史士強(qiáng)緩釋制劑緩釋制劑：用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長藥效目的的制劑。達(dá)到延長藥效目的的制劑?？蒯屩苿嚎蒯屩苿褐杆幬镏杆幬锬茉谠O(shè)定的時間內(nèi)自動的以設(shè)能在設(shè)定的時間內(nèi)自動的以設(shè)定速度釋放的制劑。定速度釋放的制劑。一一 定義定義控釋制劑控釋制劑緩釋制劑緩釋制劑普通制劑普通制劑二、特點(diǎn)二、特點(diǎn)不同藥物制劑的釋藥曲線不同藥物制劑的釋藥曲線緩控釋緩控釋優(yōu)點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)l保持血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象（保持血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象（治療窗窄的藥物）治療窗窄的藥物）n有利于降低藥物的毒副作用l減少服藥次數(shù)減少服藥次

2、數(shù)n對半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物減少服藥次數(shù)緩控釋緩控釋缺點(diǎn)缺點(diǎn)l 其生產(chǎn)其生產(chǎn)工藝工藝較普通制劑較普通制劑復(fù)雜復(fù)雜l 單劑量單劑量價格通常高價格通常高于普通制劑于普通制劑l 需較大劑量以實(shí)現(xiàn)長效作用，因此應(yīng)特別謹(jǐn)慎藥物需較大劑量以實(shí)現(xiàn)長效作用，因此應(yīng)特別謹(jǐn)慎藥物突然釋突然釋放導(dǎo)致中毒放導(dǎo)致中毒l 某些類型制劑的胃腸道吸收某些類型制劑的胃腸道吸收易受各種胃腸道生理或運(yùn)動的易受各種胃腸道生理或運(yùn)動的影響影響l 不能靈活調(diào)節(jié)給藥方案（藥物劑量大，體內(nèi)存在時間長）不能靈活調(diào)節(jié)給藥方案（藥物劑量大，體內(nèi)存在時間長），如給藥劑量和時間，如給藥劑量和時間 包衣包衣 微囊、微球等微囊、微球等 不溶性骨架

3、制劑（片）不溶性骨架制劑（片） 增加粘度增加粘度 植入劑植入劑 藥樹脂藥樹脂 乳劑乳劑三三 制劑手段制劑手段水溶性的藥物成水溶性的藥物成W/O乳劑型乳劑型注射劑注射劑水不溶性藥物水不溶性藥物注射液等液體制劑注射液等液體制劑水溶性藥物水溶性藥物不同材料、不同厚度不同材料、不同厚度囊材種類和用量囊材種類和用量 根據(jù)其結(jié)構(gòu)主要可分為（口服）根據(jù)其結(jié)構(gòu)主要可分為（口服） 骨架型（基質(zhì)型）骨架型（基質(zhì)型）緩、控釋制劑緩、控釋制劑 膜控型（包衣型）膜控型（包衣型）緩、控釋制劑緩、控釋制劑親水凝膠骨架片親水凝膠骨架片蠟質(zhì)骨架片蠟質(zhì)骨架片不溶性骨架片不溶性骨架片骨架型小丸等骨架型小丸等微孔包衣片微孔包衣片腸溶

4、膜控釋片腸溶膜控釋片膜控小片膜控小片膜控小丸等膜控小丸等四、分類四、分類l腸溶衣片、緩釋、控釋制劑腸溶衣片、緩釋、控釋制劑n緩釋、控釋制劑，主藥含量往往比一般制劑要多n如掰開或咬碎服用，大劑量藥物突釋，破壞了原設(shè)計的釋藥曲線，緩控釋作用喪失殆盡，導(dǎo)致藥效降低或產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副反應(yīng)一般需整粒吞服一般需整粒吞服哪些緩控釋制劑可以掰開服用？哪些緩控釋制劑可以掰開服用？l 關(guān)鍵是其所采用的釋藥技術(shù)路線和釋藥原理釋藥技術(shù)路線和釋藥原理n如采用膜包衣技術(shù)、滲透泵技術(shù)、多層片技術(shù)做成的緩釋或控釋片，多不能掰開使用n而采用骨架技術(shù)、膠囊小丸技術(shù)或小丸壓片（倍他樂克緩釋）技術(shù)制成的緩控片，則可能掰開使用緩、控釋片劑的刻痕緩、控釋片劑的刻痕l根據(jù)說明書、藥片外觀及有關(guān)文獻(xiàn)報道根據(jù)說明書、藥片外觀及有關(guān)文獻(xiàn)報道n有刻痕的緩、控釋片劑，只能按照刻痕分割，否則將破壞制劑結(jié)構(gòu)，藥物釋放不可預(yù)測，甚至發(fā)生藥物過量中毒u