常用抗癌藥物

1、常見(jiàn)的抗癌藥物及其應(yīng)用常見(jiàn)的抗癌藥物及其應(yīng)用主要內(nèi)容主要內(nèi)容l抗癌藥的分類(lèi)抗癌藥的分類(lèi)l常用抗癌西藥常用抗癌西藥l常用抗癌中藥常用抗癌中藥（一）（一） 根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源1.1.烷化劑烷化劑 氮芥類(lèi)、乙烯亞胺類(lèi)、亞硝氮芥類(lèi)、乙烯亞胺類(lèi)、亞硝脲類(lèi)、甲烷磺酸酯類(lèi)。脲類(lèi)、甲烷磺酸酯類(lèi)。2.2.抗代謝物抗代謝物 葉酸、嘧啶、嘌呤類(lèi)似物葉酸、嘧啶、嘌呤類(lèi)似物等等3.3.抗腫瘤抗生素抗腫瘤抗生素 蒽環(huán)類(lèi)抗生素、絲裂蒽環(huán)類(lèi)抗生素、絲裂霉素、博萊霉素類(lèi)、放線(xiàn)菌素類(lèi)等。霉素、博萊霉素類(lèi)、放線(xiàn)菌素類(lèi)等。4.4.抗腫瘤植物藥抗腫瘤植物藥 長(zhǎng)春堿類(lèi)、喜樹(shù)堿類(lèi)、長(zhǎng)春堿類(lèi)、喜樹(shù)堿類(lèi)、紫杉醇類(lèi)、三

2、尖杉生物堿類(lèi)、鬼臼（紫杉醇類(lèi)、三尖杉生物堿類(lèi)、鬼臼（jiji）毒素衍生物等毒素衍生物等5.5.激素激素 腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、雄激腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗藥。素等激素及其拮抗藥。6.6.雜類(lèi)雜類(lèi) 鉑類(lèi)配合物和酶類(lèi)。鉑類(lèi)配合物和酶類(lèi)。（二）根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制（二）根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制1. 1. 干擾核酸生物合成的藥物干擾核酸生物合成的藥物2. 2. 直接影響直接影響DNADNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物結(jié)構(gòu)與功能的藥物3. 3. 干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和組織干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和組織RNARNA合成的藥合成的藥物物4. 4. 干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物5. 5. 影

3、響激素平衡的藥物影響激素平衡的藥物（三）（三） 根據(jù)藥物作用的周期或時(shí)相特異性根據(jù)藥物作用的周期或時(shí)相特異性 1. 1. 細(xì)胞周期非特異性藥物細(xì)胞周期非特異性藥物 如烷化劑、如烷化劑、抗腫瘤抗生素及鉑類(lèi)配合物等抗腫瘤抗生素及鉑類(lèi)配合物等 2. 2. 細(xì)胞周期（時(shí)相）特異性藥物細(xì)胞周期（時(shí)相）特異性藥物 如抗如抗代謝藥物，長(zhǎng)春堿類(lèi)藥物等代謝藥物，長(zhǎng)春堿類(lèi)藥物等常用抗癌西藥常用抗癌西藥5-5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶 藥理：以抗代謝物而起作用，通過(guò)阻斷脫藥理：以抗代謝物而起作用，通過(guò)阻斷脫氧核糖尿苷酸受細(xì)胞內(nèi)胸苷酸合成酶轉(zhuǎn)化氧核糖尿苷酸受細(xì)胞內(nèi)胸苷酸合成酶轉(zhuǎn)化為胸苷酸，而干擾為胸苷酸，而干擾DNADNA的

4、合成。的合成。 副作用：惡心，嘔吐，口腔炎。副作用：惡心，嘔吐，口腔炎。 適應(yīng)癥：乳腺癌，大腸癌，胃癌適應(yīng)癥：乳腺癌，大腸癌，胃癌 胰腺癌，頭頸癌，食管癌胰腺癌，頭頸癌，食管癌 來(lái)源：從海參中提取來(lái)源：從海參中提取白消安白消安 藥理：影響癌細(xì)胞藥理：影響癌細(xì)胞DNADNA的交聯(lián)，阻礙癌細(xì)胞的交聯(lián)，阻礙癌細(xì)胞的生長(zhǎng)的生長(zhǎng) 副作用：血小板減少，白血球減少，貧血副作用：血小板減少，白血球減少，貧血 適應(yīng)癥：主要用于治療慢性粒細(xì)胞白血病適應(yīng)癥：主要用于治療慢性粒細(xì)胞白血病及真性紅細(xì)胞增多癥、骨髓纖維化等及真性紅細(xì)胞增多癥、骨髓纖維化等博萊霉素博萊霉素 藥理：阻斷細(xì)胞周期的藥理：阻斷細(xì)胞周期的G2G2期

5、、核糖核酸與期、核糖核酸與蛋白的合成，抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)蛋白的合成，抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng) 副作用：輕微發(fā)熱，食欲不振，惡心，嘔副作用：輕微發(fā)熱，食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉，體重下降，脫發(fā)。吐，腹瀉，體重下降，脫發(fā)。 適應(yīng)癥：子宮頸癌，頭頸癌，睪丸癌，鼻適應(yīng)癥：子宮頸癌，頭頸癌，睪丸癌，鼻咽癌，特別是抗淋巴瘤咽癌，特別是抗淋巴瘤 來(lái)源：輪枝鏈霉菌的糖肽抗生素來(lái)源：輪枝鏈霉菌的糖肽抗生素長(zhǎng)春花堿長(zhǎng)春花堿 藥理：主要抑制微管蛋白的聚合，而妨礙藥理：主要抑制微管蛋白的聚合，而妨礙紡錘體微管的形成，使核分裂停止于中期紡錘體微管的形成，使核分裂停止于中期 副作用：惡心，嘔吐，脫發(fā)，白血球減少副作用：惡心，嘔吐，

6、脫發(fā)，白血球減少 適應(yīng)癥：乳腺癌，淋巴癌，膀胱癌適應(yīng)癥：乳腺癌，淋巴癌，膀胱癌 來(lái)源：夾竹桃科植物長(zhǎng)春花來(lái)源：夾竹桃科植物長(zhǎng)春花長(zhǎng)春新堿長(zhǎng)春新堿 藥理：對(duì)細(xì)胞周期具選擇性，抑制有絲分藥理：對(duì)細(xì)胞周期具選擇性，抑制有絲分裂，阻礙癌細(xì)胞的生長(zhǎng)裂，阻礙癌細(xì)胞的生長(zhǎng) 副作用：感覺(jué)異常（特別是手腳），嚴(yán)重副作用：感覺(jué)異常（特別是手腳），嚴(yán)重便秘，麻痹性腸梗阻（特別是兒童），脫便秘，麻痹性腸梗阻（特別是兒童），脫發(fā)發(fā) 適應(yīng)癥：淋巴瘤，白血病，肺癌，腦癌適應(yīng)癥：淋巴瘤，白血病，肺癌，腦癌 來(lái)源：夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的有效來(lái)源：夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的有效成分成分多西紫杉醇多西紫杉醇 藥理：與游離微管蛋

7、白結(jié)合，形成穩(wěn)定微藥理：與游離微管蛋白結(jié)合，形成穩(wěn)定微管，抑制其分解，抑制細(xì)胞的有絲分裂，管，抑制其分解，抑制細(xì)胞的有絲分裂，阻止癌細(xì)胞的分裂，令癌細(xì)胞死亡阻止癌細(xì)胞的分裂，令癌細(xì)胞死亡 副作用：周遭水腫，脫發(fā)，指甲異常，口副作用：周遭水腫，脫發(fā)，指甲異常，口腔炎，腹瀉，白血球減少，肌肉疼痛，發(fā)腔炎，腹瀉，白血球減少，肌肉疼痛，發(fā)熱，氣促，過(guò)敏反應(yīng)熱，氣促，過(guò)敏反應(yīng) 適應(yīng)癥適應(yīng)癥：乳腺癌，肺癌，前列腺癌，頭頸：乳腺癌，肺癌，前列腺癌，頭頸癌癌環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺 藥理：在體內(nèi)代謝成磷酰胺氮芥，與藥理：在體內(nèi)代謝成磷酰胺氮芥，與DNADNA發(fā)發(fā)生交叉結(jié)聯(lián)，抑制生交叉結(jié)聯(lián)，抑制DNADNA的合成，干擾

8、的合成，干擾DNADNA與與核糖核酸功能對(duì)核糖核酸功能對(duì)S S期作用最明顯期作用最明顯 副作用：惡心，嘔吐，黏膜炎，腹瀉，食副作用：惡心，嘔吐，黏膜炎，腹瀉，食欲不振，脫發(fā)欲不振，脫發(fā) 適應(yīng)癥：乳腺癌，淋巴瘤，肺癌適應(yīng)癥：乳腺癌，淋巴瘤，肺癌吉西他濱吉西他濱 藥理：藥理：為核苷類(lèi)似物，對(duì)核糖核苷酸還原為核苷類(lèi)似物，對(duì)核糖核苷酸還原酶是一種抑制性的酶作用物的替代物，這酶是一種抑制性的酶作用物的替代物，這種酶在種酶在DNADNA合成和修復(fù)過(guò)程中，對(duì)所需要的合成和修復(fù)過(guò)程中，對(duì)所需要的脫氧核苷酸的生成是至關(guān)重要的脫氧核苷酸的生成是至關(guān)重要的 副作用：貧血，白血球減少，嗜中性粒細(xì)副作用：貧血，白血球減

9、少，嗜中性粒細(xì)胞減少，血小板減少，出血肝酵素上升，胞減少，血小板減少，出血肝酵素上升，膽紅素上升，蛋白尿，血尿非蛋白氮上升，膽紅素上升，蛋白尿，血尿非蛋白氮上升，氣促，感染氣促，感染 適應(yīng)證：肺癌，乳癌，胰腺癌，膀胱癌適應(yīng)證：肺癌，乳癌，胰腺癌，膀胱癌甲氨蝶呤甲氨蝶呤 藥理：通過(guò)對(duì)二氫葉酸還原酶的抑制而達(dá)藥理：通過(guò)對(duì)二氫葉酸還原酶的抑制而達(dá)到阻礙腫瘤細(xì)胞的合成，而抑制腫瘤細(xì)胞到阻礙腫瘤細(xì)胞的合成，而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)與繁殖的生長(zhǎng)與繁殖 副作用：口腔炎，舌炎，齒齦炎，血小板副作用：口腔炎，舌炎，齒齦炎，血小板減少減少 適應(yīng)癥：乳腺癌，白血病，胃癌，淋巴瘤，適應(yīng)癥：乳腺癌，白血病，胃癌，淋巴瘤，膀

10、胱癌，頭頸癌膀胱癌，頭頸癌卡鉑卡鉑 藥理：為順鉑的合成化合物，引起藥理：為順鉑的合成化合物，引起DNA鏈鏈間及鏈內(nèi)交聯(lián)，破壞間及鏈內(nèi)交聯(lián)，破壞DNA分子，阻止其螺分子，阻止其螺旋解鏈，干擾旋解鏈，干擾DNA合成，而產(chǎn)生細(xì)胞毒作合成，而產(chǎn)生細(xì)胞毒作用用 副作用：惡心嘔吐，輕度低血鈉，低血鎂，副作用：惡心嘔吐，輕度低血鈉，低血鎂，低血鈣，低血鉀低血鈣，低血鉀 適應(yīng)癥：肺癌，胃癌，子宮頸癌，膀胱癌，適應(yīng)癥：肺癌，胃癌，子宮頸癌，膀胱癌，頭頸癌頭頸癌卡培他濱卡培他濱 （希羅達(dá)）（希羅達(dá)） 藥理：為化學(xué)治療藥物藥理：為化學(xué)治療藥物5-FU的前驅(qū)藥物，的前驅(qū)藥物，由癌細(xì)胞釋放的因子將其轉(zhuǎn)變?yōu)橛砂┘?xì)胞釋放的

11、因子將其轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU以達(dá)以達(dá)致抗癌效果，卡培他濱本身并無(wú)細(xì)胞毒性。致抗癌效果，卡培他濱本身并無(wú)細(xì)胞毒性。 副作用：食欲不振，口腔炎，腹痛，便秘，副作用：食欲不振，口腔炎，腹痛，便秘，淋巴細(xì)胞減少，貧血，嗜中性粒細(xì)胞減少，淋巴細(xì)胞減少，貧血，嗜中性粒細(xì)胞減少，血小板減少，膽紅素上升，手腳麻痹，眼血小板減少，膽紅素上升，手腳麻痹，眼睛受刺激，呼吸困難睛受刺激，呼吸困難 適應(yīng)癥：適用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類(lèi)抗適應(yīng)癥：適用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類(lèi)抗生素化療方案治療無(wú)效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)生素化療方案治療無(wú)效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療移性乳腺癌的進(jìn)一步治療洛莫司汀洛莫司汀 藥理：細(xì)胞周期非特異性藥

12、，對(duì)處于藥理：細(xì)胞周期非特異性藥，對(duì)處于G1-SG1-S邊界，或邊界，或S S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2G2期亦有期亦有抑制作用。其進(jìn)入人體后，其分子從氨甲抑制作用。其進(jìn)入人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使作用，致使DNADNA鏈斷裂，鏈斷裂，RNARNA及蛋白質(zhì)受到及蛋白質(zhì)受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關(guān)烴化，這些主要與抗瘤作用有關(guān) 副作用：惡心嘔吐副作用：惡心嘔吐 適應(yīng)癥：腦癌，淋巴瘤適應(yīng)癥：腦癌，淋巴瘤羥基脲羥基脲 藥理：核苷二

13、磷酸還原酶抑制劑，可阻止藥理：核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNADNA合成，合成，對(duì)對(duì)RNARNA及蛋白質(zhì)合成無(wú)阻斷作用。周期特異及蛋白質(zhì)合成無(wú)阻斷作用。周期特異性藥，性藥，S S期細(xì)胞敏感期細(xì)胞敏感 副作用：惡心，嘔吐副作用：惡心，嘔吐 適應(yīng)癥：白血病，頭頸癌適應(yīng)癥：白血病，頭頸癌順鉑順鉑 藥理：為重金屬的復(fù)合物，細(xì)胞周期非特藥理：為重金屬的復(fù)合物，細(xì)胞周期非特異性藥物，具有細(xì)胞毒性，可抑制癌細(xì)胞異性藥物，具有細(xì)胞毒性，可抑制癌細(xì)胞的的DNADNA復(fù)制過(guò)程，并損傷

14、其細(xì)胞膜上結(jié)構(gòu)復(fù)制過(guò)程，并損傷其細(xì)胞膜上結(jié)構(gòu) 副作用：惡心，嘔吐，低血鎂，脫發(fā)副作用：惡心，嘔吐，低血鎂，脫發(fā) 適應(yīng)證：膀胱癌，肺癌，子宮頸癌，胃癌，適應(yīng)證：膀胱癌，肺癌，子宮頸癌，胃癌，頭頸癌，淋巴瘤頭頸癌，淋巴瘤絲裂霉素絲裂霉素 藥理：鏈霉菌提取，化學(xué)結(jié)構(gòu)具有苯醌、藥理：鏈霉菌提取，化學(xué)結(jié)構(gòu)具有苯醌、乙酰亞胺基及氨甲酰三個(gè)活性基團(tuán)，作用乙酰亞胺基及氨甲酰三個(gè)活性基團(tuán)，作用與烷化劑相似，與與烷化劑相似，與DNADNA鏈形成交聯(lián)，抑制鏈形成交聯(lián)，抑制DNADNA復(fù)制，對(duì)復(fù)制，對(duì)RNARNA也有抑制作用也有抑制作用 不良反應(yīng)：口腔炎，惡心，嘔吐，食欲不不良反應(yīng)：口腔炎，惡心，嘔吐，食欲不振，嘔血

15、，腹瀉，血小板減少，白血球減振，嘔血，腹瀉，血小板減少，白血球減少，血栓性靜脈炎，貧血。少，血栓性靜脈炎，貧血。 適應(yīng)證：胃癌，胰腺癌適應(yīng)證：胃癌，胰腺癌依托泊苷 藥理：作用于藥理：作用于DNADNA拓?fù)洚悩?gòu)酶拓?fù)洚悩?gòu)酶，形成藥物，形成藥物- -酶酶- DNA- DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNADNA修修復(fù)復(fù) 副作用：惡心，嘔吐，白血球減少，血小副作用：惡心，嘔吐，白血球減少，血小板減少，貧血，脫發(fā)，注射部位疼痛板減少，貧血，脫發(fā)，注射部位疼痛 適應(yīng)證：肺癌，胃癌，白血病，淋巴瘤適應(yīng)證：肺癌，胃癌，白血病，淋巴瘤紫杉醇紫杉醇 藥理：細(xì)胞接觸紫杉醇后會(huì)在細(xì)胞內(nèi)積累藥理

16、：細(xì)胞接觸紫杉醇后會(huì)在細(xì)胞內(nèi)積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細(xì)胞大量的微管，這些微管的積累干擾了細(xì)胞的各種功能，特別是使細(xì)胞分裂停止于有的各種功能，特別是使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂期，阻斷了細(xì)胞的正常分裂絲分裂期，阻斷了細(xì)胞的正常分裂 副作用：心跳異常，脫發(fā)，嗜中性白血球副作用：心跳異常，脫發(fā)，嗜中性白血球減少，感染，貧血，肝酵素上升，虛弱，減少，感染，貧血，肝酵素上升，虛弱，惡心，嘔吐，腹瀉，觸覺(jué)神經(jīng)炎，肌肉疼惡心，嘔吐，腹瀉，觸覺(jué)神經(jīng)炎，肌肉疼痛，關(guān)節(jié)炎，視覺(jué)模糊，呼吸困難。痛，關(guān)節(jié)炎，視覺(jué)模糊，呼吸困難。 適應(yīng)證：乳腺癌，肺癌，胃癌適應(yīng)證：乳腺癌，肺癌，胃癌 吉非替尼（易瑞沙）吉非替尼

17、（易瑞沙） 藥理：一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體藥理：一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤，可妨礙腫瘤的生長(zhǎng)來(lái)源的實(shí)體瘤，可妨礙腫瘤的生長(zhǎng) 副作用：最常見(jiàn)的藥物不良反應(yīng)副作用：最常見(jiàn)的藥物不良反應(yīng)( ADRs( ADRs ) )為腹瀉、皮疹、惡心、脫發(fā)為腹瀉、皮疹、惡心、脫發(fā) 乏力、瘙癢、乏力、瘙癢、皮膚干燥、痤瘡和間質(zhì)性肺炎皮膚干燥、痤瘡和間質(zhì)性肺炎 適適 應(yīng)應(yīng) 癥：適用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治癥：適用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺

18、癌細(xì)胞肺癌(NSCLC)(NSCLC)常用抗癌中藥常用抗癌中藥中藥的主要作用：中藥的主要作用：扶正固本扶正固本清熱解毒清熱解毒理氣活血理氣活血軟堅(jiān)散結(jié)軟堅(jiān)散結(jié)消腫止痛消腫止痛化痰祛濕化痰祛濕 藥理：從烏骨藤中提取的純天然活性成藥理：從烏骨藤中提取的純天然活性成分分烏骨消癌素，其特有的烏骨消癌素，其特有的“丁基烏丁基烏骨堿骨堿”可與微管結(jié)合，使之形成無(wú)功能可與微管結(jié)合，使之形成無(wú)功能的微管束，從根本上打破癌細(xì)胞產(chǎn)生的的微管束，從根本上打破癌細(xì)胞產(chǎn)生的源動(dòng)力，阻止了癌細(xì)胞的有絲分裂，并源動(dòng)力，阻止了癌細(xì)胞的有絲分裂，并可使在細(xì)胞分裂初期及細(xì)胞分裂期的癌可使在細(xì)胞分裂初期及細(xì)胞分裂期的癌細(xì)胞逆轉(zhuǎn)為正常細(xì)胞細(xì)胞逆轉(zhuǎn)為正常細(xì)胞消癌平片消癌平片肝復(fù)樂(lè)片肝復(fù)樂(lè)片主要作用：治療原發(fā)性肝癌，健脾理氣，主要作用：治療原發(fā)性肝癌，健脾理氣，化瘀軟堅(jiān)，清熱解毒化瘀軟堅(jiān)，清熱解毒但具體機(jī)理尚不明確但具體機(jī)理尚不明確l提取干蟾皮中的脂溶成份精制而成提取干蟾皮中的脂溶成份精制而成l用于中、晚期腫瘤解毒，消腫，止痛用于中、晚期腫瘤解毒，消腫，止痛l機(jī)理未知機(jī)理未知華蟾素軟膠囊華蟾素軟膠囊l中藥：中藥： 人參、靈芝、刺五加、海參、女貞子、人參、靈芝、刺五加、海參、女