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文檔簡介
1、撲熱息痛,中文名:對乙酰氨基酚 藥理: 藥效學 本品鎮(zhèn)痛作用的機制尚未十分明了,可能是通過抑制中樞神經系統(tǒng)中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻斷痛覺神經末梢的沖動而產生鎮(zhèn)痛,后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關。解熱作用則可能是通過下視丘體溫調節(jié)中樞而起作用,可能與下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。 藥動學 口服后自胃腸道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物飲食后服藥可能降低吸收),吸收后在體液中分布均勻,約有 25與血漿蛋白結合。小量時(血藥濃度60g/ml)與蛋白結合不明顯, 大量或中毒量則結合率較高, 可達43。本品9095在肝臟
2、代謝,主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。半衰期一般為14小時(平均2小時), 腎功能不全時不變,但在某些肝臟疾患者可能延長, 老年人和新生兒可有所延長, 小兒則有所縮短??诜?.52小時血藥濃度可達峰值, 劑量在650mg 以下時血藥濃度為520g/ml, 作用持續(xù)時間為34小時。 哺乳期間婦女服用本品650mg,12小時報乳汁中濃度為1015g/ml; 半衰期為1.353.5小時。本品主要以與葡糖醛酸結合的形式從腎臟排泄,24 小時內約有3以原形隨尿排出。 適應癥: 本品為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥,其解熱作用與阿司匹林相似,而鎮(zhèn)痛作用較弱。適用于緩解輕度至中度疼
3、痛,如感冒引起的發(fā)熱、頭痛、關節(jié)痛、神經痛以及偏頭痛、痛經等。本品因僅能緩解癥狀,消炎作用極微,且不能消除關節(jié)炎引起的紅、腫、活動障礙,故不能用以代替阿司匹林或其他非甾體抗炎藥治療各種類型關節(jié)炎。但本品可用于對阿司匹林過敏、不耐受或不適于應用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括應用抗凝治療的病例),以及消化性潰瘍、胃炎等。應用本品時必要時還須同時應用其他療法解除疼痛或發(fā)熱的原因。 用法用量: 1成人常用量口服。一次 0.30.6g,每 4小時 1次,或每日 4次;一日量不宜超過 2g,療程為退熱一般不超過 3天,為鎮(zhèn)痛不宜超過 10天。 2小兒常用量口服。按體重每次 101
4、5mg/kg或按體表面積每天 1.5g平方米,分次服,每46小時 1次;12歲以下小兒每 24小時不超過 5次量,療程不超過 5天。 制劑與規(guī)格對乙酰氨基酚片(1)0.38(2)0.5g 口服,每次0.25-0.5g,一日3-4次.最大劑量一日2g,療程不宜過10日.兒童:2-3歲日160mg,4-5歲日240mg,6-8歲日320mg,9-10歲日400mg,11歲日480mg,每4小時服一次,或必要時服.長期使用有腎病綜合癥,避免長期大劑量使用. 禁 用慎用: (1)交叉過敏反應:對阿司匹林過敏者對本品一般不發(fā)生過敏反應。但有報告在因阿司匹林過敏發(fā)生喘息的病人中,少數(5)可于服用本品后發(fā)
5、生輕度支氣管痙攣性反應。 (2)本品可通過胎盤,故應考慮到孕婦用本品后可能對胎兒造成的不良影響。 (3)雖然哺乳期婦女服用本品后在乳汁中可達一定濃度,但在哺乳嬰兒尿中尚未發(fā)現過本品或本品代謝產物排出。 (4)下列情況應慎用;乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,有增加肝臟毒性作用的危險;腎功能不全,雖可偶用,但如長期大量應用,有增加腎臟毒性的危險。 3歲以下兒童及新生兒避免使用。肝病時發(fā)生不良反應的危險性加大,有嚴重心、腎或肺疾患的患者應嚴格控制使用此藥。 給藥說明: 給藥前應注意患者肝、腎功能,對長期較大劑量用藥者應定期復查(包括血象、肝腎功能等)。 ()在大量用藥或長期治療期間應定期作造血功能及肝
6、功能檢查。 長期使用有腎病綜合癥,避免長期大劑量使用. 不良反應: (1)一般劑量較少引起不良反應,對胃腸刺激小,不會引起胃腸出血。少數病例可發(fā)生粒細胞缺乏癥、高鐵血紅蛋白血癥、過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、肝炎、血小板減少癥等。 (2)長期大量用藥,尤其是在腎功能低下者,可出現腎絞痛或急性腎功能衰竭(少尿、尿毒癥)。 (3)服用超量(包括中毒量)時,可很快出現惡心、嘔吐、胃痛或胃痙攣、腹瀉、厭食、多汗等癥狀,且可持續(xù) 24小時。24天內出現肝功能損害,表現為肝區(qū)疼痛、肝腫大、黃疸。第 35天肝功能異??蛇_高峰,第 46天可出現明顯的肝功能衰竭,表現為肝性腦病(精神、神志障礙,躁動,嗜睡)、
7、抽搐、呼吸抑制、昏迷等腦水腫癥狀,以及凝血障礙、胃腸道出血、彌散性血管內凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循環(huán)衰竭、腎小管壞死。曾有報道一次服用 815g導致嚴重肝壞死,并于數日內死亡。 白細胞減少,皮疹.精神病性反應.嚴重過量時可引起肝腎損害,死亡.長期使用有腎病綜合癥,避免長期大劑量使用. 心血管系統(tǒng)心血管性虛脫是嚴重過量引起肝中毒的一個表現。 呼吸系統(tǒng)它能使對阿司匹林過敏患者的支氣管痙攣加重,因此,在同時應用此藥和復方阿司匹林時應注意此點。嚴重中毒時可抑制呼吸中樞。 神經系統(tǒng)過量致有肝壞死時可出現精神錯亂、激動和注意力障礙,但通常不會有意識喪失。 消化系統(tǒng)過量可引起急性肝損害,偶伴有腎小管
8、壞死,伴胰腺炎更罕見。有報道3例每天服58g共數周,血清肝細胞酶短暫性升高,組織學證明為中毒性肝炎,長期飲酒者對此藥有異乎尋常的敏感性。 泌尿系統(tǒng)長期服用大劑量對乙酰氨基酚可致有腎病,包括乳頭壞死性腎衰。 造血系統(tǒng)可以認為對乙酰氨基酚是潛在的誘發(fā)血小板減少的藥物。 皮膚可發(fā)生蕁麻疹以及偶見皮炎伴瘙癢,有發(fā)生固定性藥疹者。 相互作用: (1)在長期飲酒或應用其他肝酶誘導劑,尤其是應用巴比妥類或其他抗痙藥的患者,長期或超量服用本品時,更有發(fā)生肝臟毒性反應的危險。 (2)抗凝藥:大量或長期應用本品時,因可減少凝血因子在肝內的合成,有增強抗凝藥的作用,故抗凝藥的用量應根據凝血酶原時間進行調整。 (3)
9、長期大量與阿司匹林、其他水楊酸鹽制劑或其他非甾體類消炎藥合用時(如每年累積用量至 1000g,應用 3年以上時),可明顯增加腎毒性(包括腎乳頭壞死、腎及膀胱癌瘤等)的危險。 (4)與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)合用時,由于兩藥可互相降低與葡糖醛酸的結合作用而降低清除率,從而增加毒性,因此應避免同時應用。 二氟尼柳(Diflunisal)使血中對乙酰氨基酚濃度升高。口服避孕藥加速它在腎臟的排泄,而降低它的作用。能誘導肝酶的藥物使它的中毒更嚴重。它與香豆素類藥合用,使凝血時間更延長。 撲爾敏: 中文名:馬來酸氯苯那敏 藥理: 競爭性阻斷組胺H1受體的作用甚強,對中樞抑制作用較輕,抗膽堿
10、作用亦較弱,是最常用的抗組胺藥。服后1030分鐘生效,能持續(xù)36小時。思睡反應較輕,適用于白天需要工作者服用。 適應癥: 臨床主要用于皮膚黏膜的過敏性疾病,如蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎、藥疹、蟲咬、神經性皮炎等。 用法用量: 口服:成人每次4毫克,每日13次;兒童每日3次,1歲以下每次0.3毫克;13歲每次0.30.5毫克;46歲每次0.51.0毫克;79歲每次1.01.5毫克;1012歲每次1.52毫克;12歲以上每次24毫克。 禁用慎用: 癲癇病人、嬰兒及哺乳期婦女禁用,高空作業(yè)、機械操作者禁用。 老年病人使用此藥即使常用劑量,反應也較敏感,易致頭暈、頭痛、低血壓,應注意適當減量。 幽門梗阻、前列
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