7月藥代動力學考查課答案

1、一、單選題1. 對于靜脈注射后,具有單室模型特征的藥物的t1/2等于哪一常數(shù)與MRTiv之積?# A. 1693B. 2693C. 0346D. 1346E. 06932. 房室模型的劃分依據(jù)是：# A. 消除速率常數(shù)的不同B. 器官組織的不同C. 吸收速度的不同D. 作用部位的不同E. 以上都不對3. 在線性范圍考察中,至少要有幾個濃度來建立標準曲線？# A. 4B. 5C. 6D. 7E. 34. 特殊人群的臨床藥物代謝動力學研究中,特殊人群指的是哪些人群？# A. 肝功能受損的患者B. 腎功能損害的患者C. 老年患者D. 兒童患者E. 以上都正確5. 在非臨床藥物代謝動力學研究中,其受試

2、物的劑型不需要遵循以下哪些選項的要求？# A. 受試物的劑型應盡量與藥效學研究的一致B. 受試物的劑型應盡量與毒理學研究的一致C. 特殊情況下,受試物劑型可以允許與藥效學與毒理學研究不一致D. 應提供受試物的名稱、劑型、批號、來源、純度、保存條件及配制方法,但不需要提供研制單位的質(zhì)檢報告E. 以上都不對6. 靜脈注射2g某磺胺藥,其血藥濃度為100mg/L,經(jīng)計算其表觀分布容積為：# A. 005LB. 2LC. 5LD. 20LE. 200L7. 關于臨床前藥物代謝動力學血藥濃度時間曲線的吸收相采樣點哪個不符合要求？# A. 2B. 3C. 4D. 1E. 58. 藥物代謝動力學對受試者例數(shù)

3、的要求是每個劑量組：# A. 57例B. 610例C. 1017例D. 812例E. 79例9. 某藥的血漿蛋白結(jié)合部位被另一藥物置換后,其作用：# A. 不變B. 減弱C. 增強D. 消失E. 不變或消失10. 關于動物體內(nèi)藥物代謝動力學的劑量選擇,下列哪種說法是正確的？# A. 高劑量最好接近最低中毒劑量B. 中劑量根據(jù)動物有效劑量的上限范圍選取C. 低劑量根據(jù)動物有效劑量的下限范圍選取D. 應至少設計3個劑量組E. 以上都不對11. 在酸性尿液中弱堿性藥物：# A. 解離多,再吸收多,排泄慢B. 解離多,再吸收多,排泄快C. 解離多,再吸收少,排泄快D. 解離少,再吸收多,排泄慢E. 解

4、離多,再吸收少,排泄慢12. 肝藥酶的特征為：# A. 專一性高,活性高,個體差異小B. 專一性高,活性高,個體差異大C. 專一性高,活性有限,個體差異大D. 專一性低,活性有限,個體差異小E. 專一性低,活性有限,個體差異大13. 經(jīng)口給藥,不應選擇下列哪種動物？# A. 大鼠B. 小鼠C. 犬D. 猴E. 兔14. 期臨床藥物代謝動力學試驗時,下列的哪條是錯誤的？# A. 目的是探討藥物在人體的體內(nèi)過程的動態(tài)變化B. 受試者原則上男性和女性兼有C. 年齡在1845歲為宜D. 要簽署知情同意書E. 一般選擇適應證患者進行15. 下列選項中,哪個是不用在特異性試驗中進行考察的？# A. 空白生

5、物樣品色譜B. 空白樣品加已知濃度對照物質(zhì)色譜C. 用藥后的生物樣品色譜D. 介質(zhì)效應E. 內(nèi)源性物質(zhì)與降解產(chǎn)物的痕量分析16. 某弱堿性藥物pKa 84,當吸收入血后(血漿pH 74),其解離百分率約為：# A. 91%B. 999%C. 909%D. 99%E. 9999%17. '某藥的t1/2為24h,若該藥按一級動力學消除,一次服藥后約經(jīng)幾天體內(nèi)藥物基本消除干凈 A. 2dB. 1dC. 05dD. 5dE. 3d18. 恒量恒速給藥,最后形成的血藥濃度被稱為：# A. 有效血濃度B. 穩(wěn)態(tài)血濃度C. 致死血濃度D. 中毒血濃度E. 以上都不是19. 普萘洛爾口服吸收良好,但

6、經(jīng)過肝臟后,只有30%的藥物達到體循環(huán),以致血藥濃度較低,下列哪種說法較合適？# A. 藥物活性低B. 藥物效價強度低C. 生物利用度低D. 化療指數(shù)低E. 藥物排泄快20. 生物樣品測定的方法學確證,下列選項中哪個是需要進行確證的？# A. 準確度和精密度B. 重現(xiàn)性和穩(wěn)定性C. 特異性和靈敏度D. 方法學質(zhì)量控制E. 以上皆需要考察二、簡答題（1. '表觀分布容積答：表觀分布容積指當藥物在體內(nèi)達動態(tài)平衡后，體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值稱為表觀分布容積。Vd可用L/kg體重表示2. '相反應答：氧化、還原、水解等反應直接改變物質(zhì)的基團或使之分解，被稱為生物轉(zhuǎn)化的第一相反應3. &

7、#39;多劑量函數(shù)答：按相同計量和相等給藥間隔多次重復給藥，隨給藥次數(shù)增加，血藥濃度漸趨穩(wěn)定，表達這個狀態(tài)的函數(shù)稱為多劑量函數(shù)4. '非線性動力學答：有些藥物的體內(nèi)過程，呈現(xiàn)與線形動力學不同的藥物動力學特征，這種藥物動力學特征稱為非線性動力學。5. '穩(wěn)態(tài)血藥濃度答：藥物在連續(xù)恒速給藥（如靜脈輸注）或分次恒量給藥的過程中，血藥濃度會逐漸增高， 經(jīng)45個半衰期可達穩(wěn)定而有效的血藥濃度，此時藥物吸收速度與消除速度達到平衡，血藥濃度相對穩(wěn)定在一定水平，這時的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度，也稱坪值。三、論述題1. '在進行線性范圍考察時,是否需要伴行空白生物樣品？如果需要,計算時是

8、否要包括空白點？答：動物在實驗前常常需要作適當?shù)姆纸M，那么就要將其標記使各組加以區(qū)別。標記的方法很多，良好的標記方法應滿足標號清晰、耐久、簡便、適用的要求。常用的標記法有染色、耳緣剪孔、烙印、號牌等方法。 2. '請說明米氏方程能夠代表混合動力學特征的原因。答：米氏方程（Michaelis-Menten equation）表示一個酶促反應的起始速度與底物濃度關系的速度方程。 在酶促反應中，在低濃度底物情況下，反應相對于底物是一級反應（first order reaction）；而當?shù)孜餄舛忍幱谥虚g范圍時，反應（相對于底物）是混合級反應（mixed order reaction）。當?shù)孜?/p>

9、濃度增加時，反應由一級反應向零級反應（zero order reaction）過渡。3. 'PK-PD模型的概念是什么？答：通過效應室講藥物代謝動力學模型和藥物效應動力學模型結(jié)合起來，建立了藥物代謝動力學和藥物效應動力學結(jié)合模型，簡稱PK-PD模型。PK-PD模型主要用于研究藥物按時間、濃度和效應三相同步進行的動力學行為。新材料，新技術(shù)等），以直接產(chǎn)生經(jīng)濟效益為主。4. '什么是確定性變異、隨機性變異？答：確定性變異指年齡、體重、身高、體表面積、性別、種族、疾病情況、肝、腎等主要臟器功能以及用藥史、合并用藥、抽煙、飲酒、飲食習慣、環(huán)境、遺傳因素等對藥物處置的影響，這些因素都是相對固定和明確的。 隨機性變異隨機性變異包括個體間和個體自身變異(又稱殘差誤差)。個體間變異是指除確定性變異以外，不同患者之間的隨機誤差。個體自身變異是指因不同實驗研究人員、不同實驗方法和患者自身隨時間的變異，以及模型設定誤差等形成的變異，這些變異又稱隨機效應5. '什么是定量下限？定量下限設定的標準是什么？答：定量下限是標準曲線上的最低濃度點。要求至少能滿足測定3-5個半衰期時樣品的藥物濃度，或Cmax的1/10-1/20時的藥