阿托品、AD等

1、受體的分布及效應受體的分布及效應M-RN-RN1-R神經節(jié)神經節(jié)興奮興奮腎上腺髓質腎上腺髓質分泌分泌N2-R骨骼肌骨骼肌收縮收縮 -R( 1-R、 2-R) -R( 1-R 、 2-R)腎臟和腸系膜血管腎臟和腸系膜血管血管擴張血管擴張膽堿受體膽堿受體腎上腺素受體腎上腺素受體DA-RScopoloamineAtropineAcetylcholine激動激動M-R心臟心臟血管平滑肌血管平滑肌支氣管平滑肌支氣管平滑肌胃腸道平滑肌胃腸道平滑肌瞳孔括約肌瞳孔括約肌腺體腺體抑制抑制舒張舒張收縮收縮收縮收縮瞳孔縮小瞳孔縮小分泌分泌 -R( 1-R、 2-R) 血管、眼睛血管、眼睛( (瞳孔瞳孔擴大肌擴大肌)

2、 )、腺體、突觸前后膜、腺體、突觸前后膜 血管血管收縮、擴瞳、腺體分泌、突觸前膜負反收縮、擴瞳、腺體分泌、突觸前膜負反饋、糖原分解及異生饋、糖原分解及異生 -R 1-R 2-R心臟心臟興奮興奮支氣管支氣管血管血管( (骨骼肌、冠狀骨骼肌、冠狀) )擴張擴張舒張舒張?zhí)窃纸夂彤惿窃纸夂彤惿?1)眼睛 ：正好與毛果蕓香堿相反擴瞳：阻斷瞳孔括約肌上的M受體，用于檢查眼底、虹膜炎；眼內壓升高：系不良反應；禁用于青光眼患者調節(jié)麻痹：視遠物清楚擴瞳擴瞳3) 眼科： 虹膜睫狀體炎：散瞳是首要措施。 可松弛瞳孔括約肌和睫狀肌，是組織得到充分休息，有利于緩解疼痛和充血水腫，促使炎癥消退。 防止虹膜與晶狀體粘

3、連 檢查眼底 用于驗光：減少神經對晶狀體的影響，有利于準確驗光。 毛果蕓香堿毛果蕓香堿( (匹魯卡品匹魯卡品, ,pilocarpine) )作用作用縮瞳縮瞳： 激動瞳孔括約肌上的激動瞳孔括約肌上的M-RM-R降低眼內壓降低眼內壓：縮瞳縮瞳虹膜根部變薄虹膜根部變薄前房角擴大前房角擴大房水回流房水回流 眼內壓眼內壓 調節(jié)痙攣調節(jié)痙攣： 興奮環(huán)狀肌興奮環(huán)狀肌環(huán)狀肌向瞳孔中心環(huán)狀肌向瞳孔中心睫狀小帶放松睫狀小帶放松晶狀體變凸晶狀體變凸適于看近物適于看近物眼眼用途用途方向收縮方向收縮青光眼青光眼( (開角和閉角型開角和閉角型) )虹膜炎：與擴瞳藥交替使用虹膜炎：與擴瞳藥交替使用 (3)調節(jié)痙攣 睫狀肌

4、M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部方向拉緊,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠物模糊稱調節(jié)痙攣。 睫狀肌 懸韌帶 晶狀體阿托品作用、用途、不良反應及禁忌癥阿托品作用、用途、不良反應及禁忌癥作用作用用途用途不良反應及禁忌癥不良反應及禁忌癥1 1 抑制腺體分泌抑制腺體分泌唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺 淚腺淚腺 、呼吸道、呼吸道腺體腺體 胃腺胃腺麻醉前給藥麻醉前給藥、嚴重盜汗嚴重盜汗、 流涎癥流涎癥口干、乏汗、口干、乏汗、皮皮膚膚干燥干燥擴瞳、升高眼擴瞳、升高眼內壓、調節(jié)麻痹內壓、調節(jié)麻痹3 3 解除平滑肌痙攣解除平滑肌痙攣2 2 眼眼虹膜睫狀體炎、虹膜睫狀體炎、檢查眼底、驗檢查眼底

5、、驗光配鏡光配鏡 畏光、視近物模畏光、視近物模糊、青光眼禁用糊、青光眼禁用 各種內臟絞痛、各種內臟絞痛、遺尿癥遺尿癥 小便困難小便困難 、前列腺肥大前列腺肥大禁用禁用胃腸道胃腸道 逼尿肌逼尿肌 膽管、膽管、輸尿管輸尿管、和支氣管和支氣管 治療內臟絞痛治療內臟絞痛*胃腸絞痛胃腸絞痛*膀胱刺激征膀胱刺激征 *膽腎絞痛膽腎絞痛4.緩慢型心律失常緩慢型心律失常 竇性心動過緩、竇房及房室傳導阻滯竇性心動過緩、竇房及房室傳導阻滯 阿斯氏綜合征阿斯氏綜合征解救有機磷酸酯類中毒解救有機磷酸酯類中毒抗休克抗休克感染性休克感染性休克 1.對眼睛的作用 (1)縮瞳 興奮瞳孔虹膜括約肌上的M受體，使虹膜括約肌收縮，瞳

6、孔縮小。 (2)眼內壓升高阿托品作用、用途、不良反應及禁忌癥阿托品作用、用途、不良反應及禁忌癥作用作用用途用途不良反應及禁忌癥不良反應及禁忌癥4 4 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng)1)1)心率：心率： 0.5mg時時,1.0mg時時緩慢型心律失常緩慢型心律失常心悸心悸 6 6 拮抗拮抗ACh5 5 CNS感染性休克感染性休克煩躁不安、幻覺煩躁不安、幻覺、 譫妄、呼吸深快譫妄、呼吸深快有機磷酸酯類中毒有機磷酸酯類中毒2)2)房室傳導房室傳導:3)3)血管血管: : 舒張舒張( (大量大量) )4)4)血壓血壓: :無明顯影響無明顯影響興奮、中毒量抑制興奮、中毒量抑制v化學、構效關系化學、構效關系基本化學結

7、構是基本化學結構是-苯乙胺苯乙胺v分類分類 -R-R激動藥激動藥 、 -R-R激動藥激動藥： -R-R激動藥激動藥1 、2-R-R激動藥：激動藥： 去甲腎上腺素去甲腎上腺素、 1-R激動藥：激動藥：去氧腎上腺素、甲氧明去氧腎上腺素、甲氧明 2-R激動藥：激動藥：間羥胺間羥胺可樂定可樂定腎上腺素腎上腺素、多巴胺多巴胺、 麻黃堿麻黃堿 、 - R激動藥：激動藥：異丙腎上腺素異丙腎上腺素 1- R激動藥：激動藥：多巴酚丁胺多巴酚丁胺腎上腺素受體分類及阻斷藥腎上腺素受體腎上腺素受體 受體受體受體受體 1受體受體 2受體受體1受體受體2受體受體血管血管收縮收縮心臟心臟氣管氣管代謝代謝1、2受體阻斷藥受體

8、阻斷藥 1、2受體阻斷藥受體阻斷藥 、受體阻斷藥受體阻斷藥1受體阻斷藥受體阻斷藥 1受體阻斷藥受體阻斷藥 【臨床應用】 1. 心臟停搏 用于溺水、麻醉和手術過程中的意外，藥物中毒、傳染病和心臟傳導阻滯等所致的心臟驟停。但同時必須進行有效的人工呼吸和心臟按壓等。 對電擊所致的心臟驟停也可用腎上腺素配合心臟除顫器或利多卡因等。 4.與局麻藥配伍 腎上腺素加入局麻藥注射液中，利用其收縮血管的作用可延緩局麻藥的吸收，減少吸收中毒的可能性，同時又可延長局麻藥的麻醉時間。脈管炎患者治療前后對比照片（右足干性壞死）脈管炎患者治療前后對比照片（右足干性壞死）雷諾氏癥手指潰爛治療前后對比照片雷諾氏癥手指潰爛治療

9、前后對比照片1外周血管痙攣性疾病 如肢端動脈痙攣性病(雷諾氏病)、手足發(fā)紺和血栓閉塞性脈管炎。第三節(jié)第三節(jié) 、 受體激動藥受體激動藥【來源來源】 腎上腺髓質的主要激素，其生物合成主要腎上腺髓質的主要激素，其生物合成主要是在髓質鉻細胞中首先形成去甲腎上腺素，然是在髓質鉻細胞中首先形成去甲腎上腺素，然后進一步經苯乙胺后進一步經苯乙胺-N-N-甲基轉移酶的作用，使去甲基轉移酶的作用，使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。腎上腺素腎上腺素 麻黃堿（麻黃堿（ephedrineephedrine）1. 1. 基本作用與基本作用與AdAd相似，其特點為：相似，其特點為： （1 1）

10、性質穩(wěn)定，可口服）性質穩(wěn)定，可口服 （2 2）作用溫和而持久）作用溫和而持久 （3 3）中樞興奮作用強）中樞興奮作用強 （4 4）易產生快速耐受性）易產生快速耐受性2. 2. 作用機制作用機制 （1 1）直接激動）直接激動、受體受體 （2 2）促進）促進NANA的釋放發(fā)揮間接作用的釋放發(fā)揮間接作用麻黃堿（ephedrine） 是從中藥草麻黃中提取的生物堿，現已人工合成。 麻黃：發(fā)汗散寒，宣肺平喘，利水消腫。 用于風寒感冒，胸悶喘咳，風水浮腫；支氣管哮喘。蜜麻黃潤肺止咳。 多用于表癥已解，氣喘咳嗽。異丙腎上腺素 【體內過程】 口服在腸粘膜與硫酸結合而失效；舌下給藥可從粘膜下舌下靜脈叢迅速吸收發(fā)揮作用。 氣霧吸入給藥，吸收較快。 主要經肝臟和其他組織中COMT代謝失活，MAO對其作用弱。 本藥作用時間雖較腎上腺素長。 阿托品的副作用阿托品阿托品瞳孔放大瞳孔放大阿托品的副作用阿托品阿托品視物模糊視物模糊阿托品的副作用阿托品阿托品思維混亂思維混亂阿托品的副作用阿托品阿托品便秘便秘