藥劑學(xué)簡(jiǎn)答題+填空題(匯編)

1、精品文檔簡(jiǎn)答題1.應(yīng)用 Noyes Whitney 方程分析提高固體藥物制劑溶出度的方法。答： Noyes Whitney 方程 :dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常數(shù)；s 為溶出介質(zhì)的表面積； CS是藥物的溶解度，C 藥物在溶液中的濃度。溶解包括兩個(gè)連續(xù)的階段, 首先是溶質(zhì)分子從固體表面溶解, 形成飽和層, 然后在擴(kuò)散作用下經(jīng)過(guò)擴(kuò)散層, 再在對(duì)流作用下進(jìn)入溶液主體內(nèi)。1. 增加固體的表面積2.提高溫度 3. 增加溶出介質(zhì)的體積4.增加擴(kuò)散系數(shù)5. 減小擴(kuò)散層的厚度2.片劑的輔料主要包括哪幾類？每類輔料的主要作用是什么？答：片劑的輔料主要包括：稀釋劑和吸收劑、潤(rùn)濕劑和粘合劑、崩解劑、

2、潤(rùn)滑劑。（1）稀釋劑和吸收劑。稀釋劑的主要作用是當(dāng)主藥含量少時(shí)增加重量和體積。吸收劑：片劑中若 含有較多的揮發(fā)油或其它液體成分時(shí)，需加入適當(dāng)?shù)妮o料將其吸收后，再加入其它成分壓片，此種輔料稱為吸收劑。（ 2）潤(rùn)濕劑和粘合劑。 潤(rùn)濕劑 的作用主要是 誘發(fā)原料本身的粘性 ，使能聚合成軟材并制成顆粒。主要是水和乙醇兩種。 粘合劑是指能使無(wú)粘性或粘性較小的物料聚結(jié)成顆?；驂嚎s成型的具有粘性的固體粉末或粘稠液體。（ 3）崩解劑。崩解劑是指加入片劑中能促進(jìn)片劑在胃腸液中快速崩解 成細(xì)小粒子的輔料。（4）潤(rùn)滑劑。 潤(rùn)滑劑主要具有三個(gè)方面的作用助流性減少顆粒與顆粒之間的摩擦力，增加顆粒流動(dòng)性，使其能順利流入?？?/p>

3、，片重準(zhǔn)確。抗粘著性主要用于減輕物料對(duì)沖模的黏附性。 潤(rùn)滑性 減少顆粒與顆粒之間及片劑和模孔之間的摩擦3.緩、控釋制劑（一天給藥2 次）體外釋放度試驗(yàn)至少取幾個(gè)時(shí)間點(diǎn)？為什么？答：至少測(cè)三個(gè)取樣點(diǎn)：第一個(gè)取樣點(diǎn)：通常是0.5 2h，控制釋放量在30%以下。此點(diǎn)主要考察制劑有無(wú)突釋現(xiàn)象；第二個(gè)取樣點(diǎn)： 4 6h，釋放量控制在約 50%左右考察釋藥特性；第三個(gè)取樣點(diǎn)： 7 10h，釋放量控制在 75%以上考察釋藥是否完全。4.根據(jù) stoke s定律，說(shuō)明提高混懸液穩(wěn)定性的措施有哪些？答： Stocks 定律： V = 2 r2（ 1-2 ）g/9是分散介質(zhì)的粘度2 為介質(zhì)的密度； 1 為粒子的密

4、度； r 為粒子的半徑，粒子越大， 粒子和分散介質(zhì)的密度差越大，分散介質(zhì)的粘度越小，粒子沉降速度越快，混懸劑的動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性就越差。方法：1.減小粒度，加入助懸劑； 2微粒的荷電、水化；.絮凝、反絮凝； .結(jié)晶增長(zhǎng)、轉(zhuǎn)型； .降低分散相的濃度、溫度。5.影響濾過(guò)的因素是什么？答：隨著濾過(guò)的進(jìn)行，固體顆粒沉積在濾材表面和深層，由于架橋作用而形成濾渣層，液體由間隙濾過(guò)。將濾渣層中的間隙假定為均勻的毛細(xì)管束，則液體的流動(dòng)符合Poiseuile 公式：p r4t V = 8式中l(wèi)， V 液體的濾過(guò)容量；p 濾過(guò)壓力差； r 毛細(xì)管半徑； l 濾渣層厚度； 濾液粘度； t 濾過(guò)時(shí)間。由此可知影響濾過(guò)的因素

5、有：操作壓力越大，濾速越快，因此常采用加壓或減壓濾過(guò)法；濾液的粘度越大濾速越慢，為此可采用趁熱過(guò)濾；濾材中毛細(xì)管越細(xì)，阻力越大，不易濾過(guò)；可使用助濾劑。助濾劑是具有多孔性、不可壓縮性的濾過(guò)介質(zhì)，阻止沉淀物接觸和堵塞介質(zhì)孔眼，保持一定空隙率，減少阻力， 從而起到助濾作用。常用的助濾劑有紙漿、硅藻土、滑石粉、活性炭等；濾速與毛細(xì)管長(zhǎng)度成反比，故沉積濾餅量越多，阻力越大，濾速越慢；常采用預(yù)濾。6.防止氧化的措施有哪些？答： 1 避光，使用遮光劑2 驅(qū)除氧氣和使用惰性氣體3 加入抗氧劑4 加入金屬離子螯合劑精品文檔精品文檔7.寫出 10%Vc 注射液（抗壞血酸）的處方組成并分析？答：抗壞血酸10g主藥

6、碳酸氫鈉適量pH 調(diào)節(jié)劑NAHSO40.4g抗氧劑依地酸二鈉適量金屬離子螯合劑注射用水加至 100ml溶劑使用 CO2 排除安瓿中氧氣8.為什么要在維生素C 注射液的處方中加入依地酸二鈉、碳酸氫鈉和亞硫酸氫鈉？而且在制備過(guò)程中要充CO2 氣體？答：依地酸二鈉：金屬離子螯合劑，防止金屬離子對(duì)維C 的影響；碳酸氫鈉：調(diào)節(jié)溶液pH 值，保持維C 的性質(zhì)穩(wěn)定亞硫酸氫鈉：抗氧劑，阻止氧氣的氧化作用；在制備過(guò)程中要充CO2 氣體：排除氧氣，阻止氧氣的氧化作用。9.何謂脂質(zhì)體？脂質(zhì)體的組成、結(jié)構(gòu)與表面活性劑膠團(tuán)有何不同？答：脂質(zhì)體系指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層 （厚度約4nm）內(nèi)而形成的微型囊泡 ，表面活性

7、劑是由單分子層組成， 而脂質(zhì)體是雙分子層組成。 磷脂是脂質(zhì)體的膜材， 是脂質(zhì)體的主要組成部分。10.寫出注射劑（針劑）的制備工藝？答： 1.1 主藥 +附加劑 +注射用溶劑配液 濾過(guò)1.2 安瓿洗滌干燥（滅菌）2 灌封 滅菌3 檢漏質(zhì)量檢查印字包裝成品11.舉例說(shuō)明單凝聚法制備微囊的原理是什么？答：?jiǎn)文鄯ㄊ窍喾蛛x法中較常用的一種，是在高分子囊材(如明膠 )溶液中加入凝聚劑以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方法?；驹恚耗蹌┦菑?qiáng)親水性物質(zhì)，可以是電解質(zhì)硫酸鈉或硫酸銨的水溶液，或強(qiáng)親水性的非電解質(zhì)如乙醇或丙酮。 明膠溶液中加入凝聚劑時(shí)， 由于水分子與凝聚劑結(jié)合， 明膠的溶解度降低，分子間形成氫

8、鍵，最后從溶液中析出而凝聚成明膠微囊。但這種凝聚是可逆的，一旦解除促進(jìn)凝聚的條件(如加水稀釋 )，就可發(fā)生解凝聚，使微囊很快消失。這種可逆性在制備過(guò)程中可反復(fù)利用，直到凝聚微囊形狀滿意為止 (可用顯微鏡觀察 )。最后再交聯(lián)固化，使之成為不凝結(jié)、不粘連、不可逆的球形微囊。12.何謂藥物的分配系數(shù)？測(cè)定藥物的分配系數(shù)對(duì)藥物制劑研究有何意義？答：分配系數(shù)（ partition coefficient ）是指藥物在兩個(gè)不相混溶的溶劑中溶解并達(dá)到平衡時(shí)濃度的比值。油/ 水分配系數(shù)的意義藥物在體內(nèi)的溶解、 吸收、分布、轉(zhuǎn)運(yùn)與藥物的水溶性和脂溶性有關(guān)。 也即和油水分配系數(shù)有關(guān)。 藥物要有適當(dāng)?shù)闹苄裕?才能

9、擴(kuò)散并透過(guò)生物膜， 而水溶性才有利于藥物在體液內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)，達(dá)到作用部位與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生藥物效應(yīng)，所以藥物需要有適當(dāng)?shù)挠退峙湎禂?shù)。13.在藥物制劑設(shè)計(jì)研究時(shí)，防止光化和氧化可采取哪些措施？答： 1 避光，使用遮光劑2 驅(qū)除氧氣和使用惰性氣體3 加入抗氧劑4 加入金屬離子螯合劑14.什么是熱原？簡(jiǎn)述熱原的性質(zhì)、熱原的污染途徑及除去熱原的方法。答：熱原是微生物產(chǎn)生的內(nèi)毒素，是由磷脂、 脂多糖和蛋白質(zhì)組成的復(fù)合物，其中脂多糖是活性中心。熱原的性質(zhì)：耐熱性；水溶性；不揮發(fā)性；濾過(guò)性；吸附性；可被化學(xué)試劑破壞；超聲波等也能破壞熱原。精品文檔精品文檔污染熱原的途徑： 經(jīng)溶劑帶入； 從原輔料中帶入； 經(jīng)容器

10、、 用具、管道和裝置等帶入；經(jīng)制備過(guò)程帶入；滅菌后帶入；經(jīng)輸液器帶入。除去熱原的方法：容器上熱原的除去，可用高溫法或酸堿法；水中熱原的除去，可用離子交換法、 凝膠過(guò)濾法、 蒸餾法、 反滲透法等； 溶液中熱原的除去，可用吸附法和超濾法。15.簡(jiǎn)述酒劑和酊劑的主要區(qū)別（溶劑、制法、濃度等方面）。答：酒劑（ medicinal liquor ）又名藥酒，系指藥材用蒸餾藥酒提取制成的澄清液體制劑。溶劑為蒸餾藥酒。一般用浸漬法、滲轆法制備，多供口服，少數(shù)做外用。酊劑（ tincture ）系指藥材用規(guī)定濃度的乙醇提取制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏稀釋制成。溶劑為規(guī)定濃度的乙醇。一般用稀釋法、溶解法、浸

11、漬法和滲轆法制備，供口服或外用。酊劑每100ml 相當(dāng)于原藥物20g。含有劇毒藥的酊劑每100ml 相當(dāng)于原藥物10g。16.簡(jiǎn)述植物性藥材的浸出原理。答：浸出過(guò)程包括浸潤(rùn)、溶解、擴(kuò)散、置換四個(gè)階段。Fick s擴(kuò)散定律及其影響因素dM =-DS （ dC/dX ） dtD = （RT/N ）（ 1/6 ）r其中， M- 擴(kuò)散物質(zhì)的量R-氣體常數(shù)S -擴(kuò)散面積T-溫度dC/dt-濃度梯度N-阿佛加德羅常數(shù) t- 擴(kuò)散時(shí)間 r-擴(kuò)散分子半徑 D- 擴(kuò)散系數(shù) -粘度，負(fù)號(hào)表示藥物擴(kuò)散方向與濃度梯度方向相反影響因素： 粉碎度 濃度梯度 溫度 分子大小與浸出時(shí)間 其它 溶劑的種類、性質(zhì)、用量、浸出壓力

12、17.注射劑常用的輔料主要包括哪幾類？每類輔料的主要作用是什么？答：注射劑中除藥物和溶劑外，所加的其他物質(zhì)均稱為附加劑。常用的附加劑有：（1） pH 調(diào)節(jié)劑 鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉、枸櫞酸緩沖液、酒石酸緩沖液和磷酸鹽緩沖液等。（2）表面活性劑 聚山梨酯類（常用聚山梨酯 80）、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆 188、卵磷脂等，作為增溶、潤(rùn)濕、乳化劑使用。（ 3）助懸劑 PVP、明膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等，用于混懸型注射劑。（ 4）延緩氧化的附加劑 抗氧劑常用亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉；螯合劑常用 EDTA 鈉鹽；惰性氣體常用二氧化碳或氮?dú)?。?5）等滲調(diào)節(jié)劑 常用氯化鈉、

13、葡萄糖。（ 6）局部止痛劑 苯甲醇、三氯叔丁醇、鹽酸普魯卡因、利多卡因。（ 7）抑菌劑 用于多劑量注射劑及不經(jīng)滅菌的無(wú)菌操作制劑， 靜脈和脊椎注射的產(chǎn)品不得加抑菌劑。一次用量超過(guò) 5ml 的注射液應(yīng)慎加。常用苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞等。（ 8）填充劑 冷凍干燥制品中， 根據(jù)具體產(chǎn)品的需要可加入特定的穩(wěn)定劑、 填充劑，如葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇。（ 9）蛋白類藥物保護(hù)劑 乳糖、蔗糖、麥芽糖、甘氨酸、人血清白蛋白。18.對(duì)于可形成低共溶物的散劑，在制備時(shí)應(yīng)采取什么措施？答： 1 共熔后，藥理作用較單獨(dú)應(yīng)用增強(qiáng)者，則宜采用共熔法；2 共熔后，如藥理作用幾無(wú)變化，且處分中固體成

14、分較多時(shí)，可將共熔成分先共熔，再以其他組分吸收混合，使分散均勻；3 處方中如含有揮發(fā)油或其他足以溶解共熔組分的液體時(shí)，可先將共熔組分溶解，然后，再借噴霧法或一般混合法與其他固體成分混勻；4 共融后，藥理作用減弱者，應(yīng)分別用其他成分稀釋，避免出現(xiàn)低共融。精品文檔精品文檔19.簡(jiǎn)述表面活性劑在藥劑中的主要應(yīng)用答： (1) 、增溶劑提高難溶性藥物的溶解度。(2) 、乳化劑 許多表面活性劑具備乳化劑的性質(zhì)，是優(yōu)良的乳化劑。(3) 、潤(rùn)濕劑 。促進(jìn)液體在固體表面鋪展或滲透的潤(rùn)濕作用，作為潤(rùn)濕劑。(4) 、起泡劑或消泡劑 。表面活性劑可以降低液體的表面張力，使泡沫穩(wěn)定，具有起泡劑和穩(wěn)泡劑的作用。而一些表面

15、張力小而且水溶性也小的的表面活性劑，可以使泡沫破壞。(5) 、去污劑 。一些表面活性劑能夠用于除去污垢。(6) 、消毒劑和殺菌劑 。大多數(shù) 陽(yáng)離子和兩性離子表面活性劑 可用做消毒劑。20.簡(jiǎn)述微孔濾膜的特點(diǎn)答： 1 孔徑小、均勻、截留能力強(qiáng)，不受流體流速、壓力影響；2 質(zhì)地輕而?。?0.1-0.15mm ）而且空隙率大， 因此藥液通過(guò)薄膜時(shí)阻力小、慮速快， 與同樣截留指標(biāo)的其他薄膜總體積介質(zhì)相比，慮速快20 倍； 3 濾膜是一個(gè)連續(xù)的整體，濾過(guò)時(shí)無(wú)介質(zhì)脫落；4 不影響藥液的pH值； 5 濾膜吸附性小，不滯留藥液；6 濾膜用后棄去，廣泛應(yīng)用于注射劑生產(chǎn)中。22.舉例說(shuō)明增加藥物溶解度的方法有哪些

16、？答： (1)制成可溶性鹽 。將含堿性的基團(tuán)的藥物如生物堿、奎寧、可卡因、普魯卡因等，加酸制成鹽類，以增加在水中的溶解度；（2）引入親水基團(tuán)。難溶性藥物分子中引入親水基團(tuán)可增加在水中的溶解度。如維生素 B2水中溶解度為 1：3000 以上，而引入 -PO3HNa 形成維生素 B2 磷酸酯鈉溶液溶解度增加 300 倍；（ 3）加入助溶劑 。難容性藥物加入助溶劑可因形成絡(luò)合物、復(fù)合物等而增加溶解度。碘加碘化鉀可以形成絡(luò)合物 KI3 而增加碘在水中的溶解度；（ 4）使用混合溶劑 。混合溶劑是指能與水任意比例混合、與水分子能形成氫鍵結(jié)合并能增加他們的介電常數(shù)， 能增加難溶性藥物溶劑的那些溶劑。 如洋地

17、黃毒苷可溶于水和乙醇的混合藥劑中。23.延緩藥物氧化的方法有哪些?答：（ 1）避光，使用遮光劑； （ 2）驅(qū)除氧氣和使用惰性氣體； （3）加入抗氧劑；（ 4）加入金屬離子螯合劑。24.簡(jiǎn)述復(fù)凝聚法制備微囊的基本原理。答：系使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下交聯(lián)且與囊心物凝聚成囊的方法 。例如， 以明膠和阿拉伯膠為囊材，囊心物與明膠和阿拉伯膠的溶液形成混懸液或乳狀液，將 溶液的 pH 值調(diào)至 低于明膠的等電點(diǎn)使之帶正電荷 ，而阿拉伯膠仍帶負(fù)電荷，由于電荷互相吸引 交聯(lián)形成正、負(fù)離子的絡(luò)合物，因溶解度降低 而包裹囊心物凝聚成囊。25.區(qū)別 O/W 型乳劑和 W/O 型乳劑的方

18、法有哪些?答：O/W 型乳劑W/O 型乳劑外觀乳白色接近油的顏色稀釋可用水稀釋可用油稀釋導(dǎo)電性導(dǎo)電不導(dǎo)電或幾乎不導(dǎo)電水溶性顏料外相染色內(nèi)相染色油溶性顏料內(nèi)相染色外相染色26、簡(jiǎn)述片劑包糖衣的一般過(guò)程，并說(shuō)明每一過(guò)程的目的。答：工藝流程如下 :包隔離層包粉衣層 包糖衣層包有色糖衣層 打光 片芯 -糖衣片。(1). 隔離層在素片上包不透水的隔離層，防止后面的糖包衣過(guò)程中水分浸入片芯。(2).粉衣層為消除片劑的棱角，在隔離層外包一層較厚的粉衣層(3).糖衣層在粉衣層外包上一層蔗糖衣，使其表面光滑平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí).精品文檔精品文檔(4).有色糖衣層工藝與糖衣層相同，只是糖漿中添加食用色素，為了便于識(shí)別和

19、美觀(5).打光為了增加片劑的光澤和表面疏水性.27.簡(jiǎn)述熱壓滅菌器的使用注意事項(xiàng)。答：（ 1）必須使用飽和蒸汽； （ 2）必須將滅菌器內(nèi)的空氣排除；（ 3）滅菌時(shí)間必須由全部藥液溫度真正達(dá)到所需要求的溫度時(shí)算起；（ 4）滅菌完畢后停止加熱，必須使壓力逐漸降到0，才能放出鍋內(nèi)蒸汽，使鍋內(nèi)壓力和大氣壓相等后，稍稍打開滅菌鍋，待10-15 分鐘，再全部打開。28.什么是固體分散體？簡(jiǎn)述固體分散體制法、分類及速釋原理。答：固體分散體是固體藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定形狀態(tài)分散于另一種水溶性、難溶性、或腸溶性固體載體中所制成的高度分散體 。制備方法(1) 熔融法； (2) 溶劑法； (3) 溶劑 -熔

20、融法； (4)研磨法 ;(5)液相中溶劑擴(kuò)散法 ;(6) 溶劑 -噴霧（冷凍）干燥法 (5) 雙螺旋擠壓法固體分散物的類型按釋藥特征分類緩釋、控釋型 ,速釋型 ,腸溶型按分散狀態(tài)分類固態(tài)溶液 , 簡(jiǎn)單低共熔混合物 , 共沉淀物 (也稱共蒸發(fā)物 )速釋原理：（1）藥物的高分散狀態(tài)加快了藥物的釋放固體分散物內(nèi)的藥物呈極細(xì)的膠體、 微晶或超細(xì)微粒， 甚至以分子狀態(tài)存在， 不僅大大提高了藥物的表面積， 也可以提高藥物的溶解度， 因此必然提高藥物的溶出速率， 達(dá)到速釋效果。（ 2）載體材料對(duì)藥物的溶出有促進(jìn)作用載體提高了藥物的 可潤(rùn)濕性 ；載體保證了藥物的 高度分散性 ；載體對(duì)藥物 有抑晶性 。29.什

21、么是表面活性劑的HLB 值？ HLB 值的大小能夠表明其什么性質(zhì)？答：親水親油平衡值(hydrophile-lipophilebalance，HLB) 系表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親合力，是用來(lái)表示表面活性劑的親水親油性強(qiáng)弱的數(shù)值。數(shù)值范圍：HLB 040，其中非離子表面活性劑HLB 020 ，即石蠟為0，聚氧乙烯為20。. 親油 HLB 低，親水HLB 高；. 親油性或親水性很大的表面活性劑易溶于油或易溶于水；. HLB 值在 36 的表面活性劑適合作W/O 型乳化劑；. HLB 值在 818 的表面活性劑適合作O/W 型乳化劑； . HLB 值在 1318 的表面活性劑適

22、合作 增溶劑 ；. HLB 值在 79 的表面活性劑適合作 潤(rùn)濕劑 。30.延緩藥物水解的方法有哪些?答：（ 1） .改進(jìn)藥物制劑或生產(chǎn)工藝；（2） .制成難溶性鹽； （ 3） .形成復(fù)合物；（4）.調(diào)節(jié) pH 值；（5）.增加緩沖劑；（ 6）.選擇合適的溶劑；（ 7）.選擇合適的離子強(qiáng)度； （ 8）.加入表面活性劑32.簡(jiǎn)述噴霧制粒的特點(diǎn)。答：噴霧制粒是將 藥物溶液和混懸液 用霧化器噴霧干燥于霧化器內(nèi)的熱氣流中 ，使水分迅速蒸發(fā) 以直接制成球狀干燥細(xì)顆粒 的方法。特點(diǎn)：（ 1）由液體 直接得到 粉狀固體顆粒；（2）熱風(fēng)溫度高，但霧滴比表面積大，干燥速度非?？欤锪鲜軣釙r(shí)間極短，干燥物料的精品

23、文檔精品文檔溫度相對(duì)低 ，適合于 熱敏性物料 的處理；（3）粒度范圍約30 至數(shù)百微米，堆密度約在200-600kg/m3 的中空球狀粒子較多，具有良好的 溶解性、分散性和流動(dòng)性。34.對(duì)于可形成低共熔物的散劑應(yīng)如何制備？答：（ 1）共熔后，藥理作用較單獨(dú)應(yīng)用增強(qiáng)者，則宜采用共熔法；（ 2）共熔后，如藥理作用幾無(wú)變化，且處方中固體成分較多時(shí)，可將共熔成分先共熔，再以其他組分吸收混合，使分散均勻；（3）處方中如含有揮發(fā)油或其他足以溶解共熔組分的液體時(shí)，可先將共熔組分溶解，然后，再借噴霧法或一般混合法與其他固體成分混勻；（4）共融后，藥理作用減弱者，應(yīng)分別用其他成分稀釋，避免出現(xiàn)低共融。35.簡(jiǎn)述

24、固體分散物的制備方法。答：（ 1）熔融法；（ 2）溶劑法；（ 3 ）溶劑 -熔融法；（ 4）研磨法；（ 5）液相中溶劑擴(kuò)散法；（6）溶劑 -噴霧（冷凍）干燥法。 (5) 雙螺旋擠壓法36.簡(jiǎn)述藥物劑型選擇的基本原則。答：安全性 ：藥物制劑的設(shè)計(jì)應(yīng)能提高藥物治療的安全性，降低刺激性或毒副作用。藥物的毒副作用主要來(lái)源于化學(xué)結(jié)構(gòu)藥物本身，也與藥物制劑的設(shè)計(jì)有關(guān)。對(duì)于治療指數(shù)低的藥物宜設(shè)計(jì)成控緩釋制劑，以減少峰谷濃度波動(dòng)，維持穩(wěn)定的血藥濃度水平，降低毒副作用。有效性 ：有效性是藥物的前提，盡管化學(xué)原料藥物被認(rèn)為是藥品中發(fā)揮療效的最主要因素，但其作用往往受到劑型因素的限制。可控性 ：藥品的質(zhì)量是決定其有

25、效性和安全性的重要保證，因此制劑設(shè)計(jì)必須做到質(zhì)量可控。可控性主要體現(xiàn)在制劑質(zhì)量的可預(yù)知性和重現(xiàn)性。穩(wěn)定性 ：藥物制劑的穩(wěn)定性包括物理、化學(xué)、生物學(xué)穩(wěn)定性。順應(yīng)性 ：順應(yīng)性是指病人或醫(yī)護(hù)人員對(duì)所用藥物的接受程度。難以為病人接受的給藥方式或劑型不利于治療。37.哪些藥物可以制成混懸劑？哪些藥物不宜制成混懸劑？答：（ 1）難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用；（ 2）藥物劑量超過(guò)溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用；（ 3）兩種溶液混合時(shí)藥物的溶解度降低而析出固體藥物（ 4）欲發(fā)揮緩釋作用的藥物可以考慮制成混懸劑對(duì)于毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑使用。38、簡(jiǎn)述氣霧劑肺部吸收的特點(diǎn)答：（ 1）肺部具有巨大

26、的可供吸收的表面積，約為 70m2 肺泡是人體進(jìn)行氣血交換的場(chǎng)所。人的肺泡總量有3-4 億個(gè)，肺泡總面積達(dá)140m2。（ 2）具有十分豐富的毛細(xì)血管 和肺泡接觸的毛細(xì)血管總面積達(dá) 100m2，肺泡表面到毛細(xì)血管的距離 0.5-1m。（ 3）血液通過(guò)肺循環(huán)的量很大 ，約為體循環(huán)的 10%（ 4）能避免肝臟首過(guò)效應(yīng)，酶活性較低，上皮屏障薄和膜透過(guò)性高等。39.試述濕法制粒壓片的一般制備操作過(guò)程。答：混合潤(rùn)濕劑或粘合劑制粒干燥精品文檔精品文檔藥物、輔料粉碎過(guò)篩-物料 - 軟材 - 濕顆粒 - 干顆粒 - 整粒 -壓片40.簡(jiǎn)述緩釋制劑中以減少擴(kuò)散速度為原理的各種工藝方法。答：以擴(kuò)散為主的緩釋制劑，藥

27、物首先溶解成溶液后再?gòu)闹苿┲袛U(kuò)散出來(lái)進(jìn)入體液，其釋藥速率受擴(kuò)散速率限制，其工藝方法主要有以下幾種：（ 1）包衣 ：將藥物或小丸用阻滯材料包衣；（ 2）制成微囊 ：微囊膜為半透膜，在胃腸道中水分可滲透進(jìn)入囊內(nèi)，溶解藥物形成飽和溶液，然后擴(kuò)散于囊外的消化液中而被機(jī)體吸收。（ 3）制成不溶性骨架片劑 ：以水不溶性材料可制成不溶性骨架片劑（ 4）增加粘度以減少擴(kuò)散速度 ：增加粘度以延長(zhǎng)藥物作用的方法主要用于注射液或其它液體制劑；（ 5）制成植入劑（6）制成乳劑 ：對(duì)于水溶性藥物可制成W/O 乳劑型注射劑。41.影響藥材中有效成份浸出的因素有哪些？答：浸出過(guò)程包括浸潤(rùn)、溶解、擴(kuò)散、置換四個(gè)階段。 Fic

28、k s擴(kuò)散定律及其影響因素dM =-DS（ dC/dX ） dt D = （ RT/N ）（ 1/6 r）其中， M- 擴(kuò)散物質(zhì)的量R-氣體常數(shù)S -擴(kuò)散面積T-溫度dC/dt-濃度梯度N-阿佛加德羅常數(shù) t- 擴(kuò)散時(shí)間 r-擴(kuò)散分子半徑 D- 擴(kuò)散系數(shù) -粘度，負(fù)號(hào)表示藥物擴(kuò)散方向與濃度梯度方向相反影響因素：粉碎度 濃度梯度 溫度 分子大小與浸出時(shí)間 其它溶劑的種類、性質(zhì)、用量、浸出壓力、藥材種類。42.測(cè)定溶出度有何意義？常用何法測(cè)定？哪些藥物必須測(cè)定溶出度？答：溶出度是指在規(guī)定的溶出介質(zhì)中，藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑溶出的速度和程度。對(duì)固體藥物制劑而言，溶出是影響吸收的重要因素。固體制

29、劑的溶出速度能夠在一定程度上反映藥物的吸收情況，可以作為考察固體制劑內(nèi)在質(zhì)量的指標(biāo)。常用轉(zhuǎn)籃法、 漿法、循環(huán)法、及崩解儀法測(cè)定溶出度。對(duì)于一些藥物必須測(cè)定溶出度：難溶或難吸收的藥物；藥理作用強(qiáng)烈、 安全指數(shù)小的藥物以及治療劑量與中毒劑量相近的藥物；用于治療嚴(yán)重疾病的藥物；要求長(zhǎng)效(緩釋 )或速效的藥物。43.說(shuō)出五種通過(guò)局部給藥（非胃腸道給藥）而產(chǎn)生全身性治療作用的劑型，并說(shuō)明其吸收部位。答： 1 栓劑直腸或陰道2 透皮貼劑皮膚3 滴眼劑眼4 吸入型粉霧劑肺5 鼻用制劑鼻腔44簡(jiǎn)述常用制備包合物的包合技術(shù)答：飽和水溶液法：又稱重結(jié)晶法或共沉淀法。將 -CD 制成飽和水溶液，加入藥物攪拌混合 3

30、0min 以上，使藥物被-CYD 包合。研磨法 ：取 -CD 加入 2-5 倍量的水混合，研勻，加入藥物，充分研磨至糊狀物，低溫干燥后，再用適宜有機(jī)溶劑洗凈，再干燥，即得。冷凍干燥法 ：將藥物與-CD 混合，溶解， 凍干，洗去未包合的的藥物，揮發(fā)去洗液，即得。噴霧干燥法 ：先用乙醇或丙酮將藥物溶解，與-CD 飽和水溶液充分混合，經(jīng)噴霧干燥即得填空題精品文檔精品文檔1. 藥劑學(xué)的主要任務(wù)包括研究藥劑學(xué)的基本理論和生產(chǎn)技術(shù)新劑型的研究與開發(fā)新輔料的研究與開發(fā)制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā)中藥新劑型的研究與開發(fā)生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā) 醫(yī)藥新技術(shù)的研究與開發(fā)2. 固體粉末混合的機(jī)理主要包括 (對(duì)

31、流混合 ) ( 剪切混合 ) (擴(kuò)散混合 )三種。3. 濕法制粒的主要方法包括 擠壓制粒 轉(zhuǎn)動(dòng)制粒 高速攪拌制粒 流化床制粒4. 一般說(shuō)來(lái)， HLB 值在（ ）的表面活性劑可用作 O/W 型的乳化劑， HLB 值在（ ）的表面活性劑可用作 W/O 型的乳化劑。5.發(fā)揮全身作用的栓劑，藥物經(jīng)直腸吸收的主要途徑有（）和 ( )。6. 在粉體學(xué)中，真密度是指 ( )；堆密度是指 ( )。7一般生產(chǎn)區(qū)沒(méi)有潔凈度要求的車間或生產(chǎn)崗位；控制區(qū)潔凈度要求為（）或（）的工作區(qū)；潔凈區(qū)對(duì)潔凈度要求為（）的一般無(wú)菌工作區(qū)；無(wú)菌區(qū)對(duì)潔凈度的要求為（）的工作區(qū)。8.熱原是微生物產(chǎn)生的內(nèi)毒素，它存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體

32、膜之間。是由（）、（ ）和（）所組成的復(fù)合物，其中（）是內(nèi)毒素的主要成分，具有特別強(qiáng)的熱原活性。9.穩(wěn)定性試驗(yàn)包括（）、（ ）和（）。（ ）試驗(yàn)適用原料藥的考察，用（）原料藥進(jìn)行。（）和（ ）適用于原料藥與藥物制劑,要求用（ ）供試品進(jìn)行。10.固體分散體按分散狀態(tài)主要分為（ ）、（ ）和（ ）三大類。11. 片劑的輔料主要分為（）、 （ ） 、 （ ） 和（ ） 四大類。12. 片劑包衣的方法主要有 ( ) 、 ( ) 和 ( ) 三種。13. 實(shí)驗(yàn)室常用的混合方法有 ( )、 ( )和 ( )三種。14. 表面活性劑的毒性一般以（）型為最大，其次是（ ）型，（ ）型的毒性最小。15. 常用

33、測(cè)定粉體粒子比表面積方法有( ) 和（ ）兩種。16. 影響固體藥物在液體中溶解度的主要因素有.( )（ ）、（ ）、（ ）、（ ）和（）。17. 藥物由于化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同 ,其降解反應(yīng)也不盡相同， （ ）和（ ）是藥物降解的兩個(gè)主要途徑。其他如（ ）、（ ）、（ ）等反應(yīng)，在某些藥物中也有發(fā)生。有時(shí)一種藥物還可能同時(shí)產(chǎn)生兩種或兩種以上的反應(yīng)。18. 潔凈室的氣流形式有層流式和亂流式兩種。層流指空氣流線呈平行，又稱（），層流分為（）與（）；亂流的氣流具有（）的運(yùn)動(dòng)軌跡，習(xí)慣上也稱（）。19. 包合物能否形成及其是否穩(wěn)定，主要取決于（）和（）的立體結(jié)構(gòu)和二者的極性，包合過(guò)程是（）過(guò)程而不是（）過(guò)程

34、。20一般認(rèn)為靶向制劑應(yīng)具備（）、（ ）、（ ）和（）等四個(gè)要素。21釋放度是指_ 。目前中國(guó)藥典釋放度檢查的方法有_ 、 _和_ 。22. 置換價(jià)是指_ 。栓劑基質(zhì)分為_和_ 兩類。23.包 合 物 的 驗(yàn) 證 方 法 包 括 _ 、 _ 、 _ 、 _ 、_ 和_ 等。24. 滲透泵片的基本處方組成包括_ 、_、_ 和_等。25 分散片的主要特點(diǎn)是_ 分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別是 _。26 PEG在 藥 劑 學(xué) 中 有 廣 泛 的 應(yīng) 用 ， 如 作 為 _ 、 _ 、精品文檔精品文檔_ 、 _、_ 等。27 崩 解 劑 促 進(jìn) 崩 解 的 機(jī) 理 有 _ 、 _ 、 _ 和_ 等。

35、28 脂質(zhì)體的制備方法有_ 、 _ 、 _ 、_和 _ 。29 固 體 分散 體的 速 效原 理包 括 _ 、_和_ 等。30熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是_ ，去除的方法有_、 _ 、 _和 _ 等。31 增 加 藥 物 溶 解 度 的 方 法 有 _ 、 _ 、_ 、 _ 。32溶出度是指 _ 。目前中國(guó)藥典溶出度檢查的方法有 _、 _和 _。33. 為增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，可加入穩(wěn)定劑，穩(wěn)定劑包括 _、_ 、 _ 和_ 等。34藥物透皮吸收的途徑有_ 和 _。35 乳 劑 按 分 散 相 的 大 小 可 分 為 _ 、 _ 、 和_，靜脈注射乳劑應(yīng)屬_。36作為脂質(zhì)體的重要

36、組分，磷脂的主要性質(zhì)有_ 、_ 、_ 。37 緩 控 釋 制 劑 的 主 要 類 型 有 _ 、 _ 、_ 、 _ 和_ 等。38. 藥劑上增加藥物溶解度的方法主要有（）、 ( )、 ( ) 、 ( ) 四種。39. 干燥方法以熱量傳遞方式分類可分為（）、 ( ) 、 ( )、 ( )四種。40. 氣霧劑由（ ）、 ( )、 ( ) 及 ( ) 四部分組成。41. 一般說(shuō)來(lái)， HLB 值在（ ）的表面活性劑可用作 O/W 型的乳化劑， HLB 值在（ ）的表面活性劑可用作 W/O 型的乳化劑。42. 根據(jù)干燥速率的不同，物料的干燥一般分為兩個(gè)階段，( )干燥階段和 ( )干燥階段。43. 在粉

37、體學(xué)中，單位體積粉體的質(zhì)量稱為( ) 密度；粉體質(zhì)量與排除所有空隙（包括粒子之間和粒子內(nèi)空隙）的粒子體積之比稱為( )密度。44. 注射劑污染熱原的途徑主要有（）、 ( ) 、 ( ) 、 ( ) 、（ ）五種。45. 除另有規(guī)定外，流浸膏劑每 ml 相當(dāng)于原藥材 ( ) g，浸膏劑每 g 相當(dāng)于原藥材 ( ) g，含毒劇藥品的酊劑每 100ml 相當(dāng)于原藥物 ( ) g，含其它藥物酊劑每 100ml 相當(dāng)于原藥物 ( ) g。46. 空氣濾過(guò)器按濾過(guò)效率分為初效濾過(guò)器、中效濾過(guò)器和高效濾過(guò)器，其中初效濾過(guò)器主要濾除粒徑大于 ( )的塵粒， 中效濾過(guò)器主要濾除粒徑大于 ( )的塵粒， 高效濾過(guò)

38、器主要濾除粒徑小于 ( )的塵粒。47. 將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊稱為( )。48. 對(duì)于水溶性藥物，在較低的相對(duì)濕度時(shí)一般不吸濕，但當(dāng)相對(duì)濕度提高到某一定值時(shí)，水溶性藥物的吸濕量迅速增加，此時(shí)的相對(duì)濕度稱為( ) 。49.一般蛋白質(zhì)或多肽類藥物的注射液需要加入的附加劑或穩(wěn)定劑有（）（）（）（）（）（）。50.蛋白質(zhì)或多肽類藥物非注射給藥的途徑有（）（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）。51.Aerosol 由（ ）、（ ）、（ ）和（ ）組成。精品文檔精品文檔52. 在我國(guó)潔凈度要求為 100000 級(jí)的工作區(qū)稱為（ ）；潔凈度要求為 10 000 級(jí)的工作區(qū)稱為（ ）；潔凈度

39、的要求為 100 級(jí)的工作區(qū)稱為（ ）。53. 影響藥物降解的主要因素有（）、 ( ) 、 ( ) 、( ) 、（ ）、 ( ) 六種。54. 影響濕熱滅菌的主要因素有（）、 ( ) 、 ( ) 、( ) 四種。55. 濕法制粒的主要方法包括（）、 ( ) 、 ( ) 、 ( ) 四種方法。56. 根據(jù)熱量傳遞方式不同，干燥方法可分為（）、 ( ) 、 ( ) 、 ( ) 四種。57. 膜控型透皮吸收治療系統(tǒng)包括（）、 ( ) 、 ( ) 、 ( ) 、（ ）五層結(jié)構(gòu)。58. 除去熱原的方法有（ ）、 () 、 () 、() 、（ ）、 () 、()七種。59. 濕法制粒壓片的輔料主要包括（）

40、、 ( ) 、 ( ) 、 ( ) 四大類。60. 按分散系統(tǒng)分，氣霧劑可分為（）、( ) 及( ) 三類。61. 藥物劑型按存在狀態(tài)分類，可分為（）、 ( )、 ( ) 、62. 植物性藥材的浸出過(guò)程一般包括（）、 ( ) 、 ( ) 、 ( ) 四個(gè)階段。63. 物理機(jī)械法制備微囊的常用方法有（）、 ( ) 、 ( ) 、 ( )、（ ）五種。64. 軟膏劑基質(zhì)的種類可分為（）、 ( )、 ( ) 三類。填空題答案4. 8-16 3-85. 經(jīng)直腸上靜脈經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝， 進(jìn)行代謝后再由肝進(jìn)入大循環(huán) 通過(guò)直腸中靜脈和直腸下靜脈及肛管靜脈而入下腔靜脈，繞過(guò)肝而直接進(jìn)入體循環(huán)6. 粉粒質(zhì)量與排除所有孔隙（包括粒子之間和粒子內(nèi)空隙）的粒子體積之比的密度，常用氦置換法測(cè)得 單位體積粉體的質(zhì)量，其體積包括了粒子之間的全部空隙在內(nèi)的總體積，用量筒法測(cè)定7. >10 萬(wàn)級(jí) 10 萬(wàn)級(jí) 1 萬(wàn)級(jí) 100 級(jí)8. 磷脂 脂多糖 蛋白質(zhì) 脂多糖9. 影響因素試驗(yàn) 加速試驗(yàn) 長(zhǎng)期試驗(yàn) 影響因素試驗(yàn) 一批 加速