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文檔簡介

1、抗生素的種類和作用機(jī)理抗生素的種類和作用機(jī)理一抗生素的定義:抗生素(英語:antibiotic )在定義上是一較廣的概 念,包括抗細(xì)菌藥、抗真菌藥(anti-fungal medication )以及對付其他微小病原之藥物;但臨床 實務(wù)中,抗生素常常是指抗細(xì)菌藥二抗生素的種類:由細(xì)菌、霉菌或其它微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具 有抗病原體不同的抗生素藥物或其它活性的一類物 質(zhì)。自1943年以來,青霉素應(yīng)用于臨床,現(xiàn)抗生素 的種類已達(dá)幾千種。在臨床上常用的亦有幾百種。其 主要是從微生物的培養(yǎng)液中提取的或者用合成、半合 成方法制造。其分類有以下幾種:(一)B-內(nèi)酰胺類:青霉素類和頭泡菌素類的分子結(jié) 構(gòu)

2、中含有3-內(nèi)酰胺環(huán)。近年來又有較大發(fā)展,如硫 酶素類(thienamycins)、單內(nèi)酰環(huán)類(monobactams), B -內(nèi)酰酶抑制劑(0 - lactamadeinhibitors) 、甲氧青霉素類(methoxypeniciuins) 等。(二)氨基糖昔類:包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉 素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、 小諾霉素、阿斯霉素等。(三)四環(huán)素類:包括四環(huán)素、土霉素、金霉素及強(qiáng)力 霉素等。(四)氯霉素類:包括氯霉素、甲碉霉素等。(五)大環(huán)內(nèi)脂類:臨床常用的有紅霉素、白霉素、無 味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素等、 阿奇霉素。(六):萬古霉素、去甲萬古

3、霉素、替考拉寧,后者在 抗菌活性、藥代特性及安全性方面均優(yōu)于前兩者。(七)唾諾酮類:包括諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙 星、培氟沙星、加替沙星等。(八)硝基咪哇類:包括甲硝哇、替硝哇、奧硝哇等。(九)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉 素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。(十)作用于G+ffl菌的其它抗生素,如林可霉素、氯 林可霉素、桿菌肽等.(十一)抗真菌抗生素:分為棘白菌素類、多烯類、喀 暖類、作用于真菌細(xì)胞膜上麥角留醇的抗真菌藥物、 烯丙胺類、氮哇類。(十二)抗腫瘤抗生素:如絲裂霉素、放線菌素 D博 萊霉素、阿霉素等。(十三)抗結(jié)核菌類:利福平、異煙脫、叱嗪酰胺等。(十四)具有免疫抑制作

4、用的抗生素如環(huán)抱霉素。三抗生素的作用機(jī)理抗生素等抗菌劑的抑菌或殺菌作用,主要是針對“細(xì) 菌有而人(或其它高等動植物)沒有”的機(jī)制進(jìn)行殺 傷,有4大類作用機(jī)理:1)阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,導(dǎo)致細(xì)菌在低滲透壓環(huán) 境下溶脹破裂死亡,以這種方式作用的抗生素主要是 B-內(nèi)酰胺類抗生素。哺乳動物的細(xì)胞沒有細(xì)胞壁, 不受這類藥物的影響。2)與細(xì)菌細(xì)胞膜相互作用,增強(qiáng)細(xì)菌細(xì)胞膜的通透 性、打開膜上的離子通道,讓細(xì)菌內(nèi)部的有用物質(zhì)漏 出菌體或電解質(zhì)平衡失調(diào)而死。以這種方式作用的抗 生素有多粘菌素和短桿菌肽等。3)與細(xì)菌核糖體或其反應(yīng)底物(如tRNA mRNA相 互所用,抑制蛋白質(zhì)的合成一一這意味著細(xì)胞存活所 必需的結(jié)構(gòu)蛋白和酶不能被合成。以這種方式作用的 抗生素包括四環(huán)素類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、氨 基糖昔類抗生素、氯霉素等。阻礙細(xì)菌脫氧核糖核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,阻礙DN儂制將導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞分裂繁殖受阻,阻礙 DNA專錄成 mRNAJ導(dǎo)致后續(xù)的mRN翻譯合成蛋白的過程受阻。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑唯諾酮類 (如氧氟沙星)。4)與細(xì)胞壁或細(xì)胞膜作用的兩類抗生素,是以破壞菌體完整性的方式殺死細(xì)菌,故可稱為殺菌劑(Bactericidal

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