阿斯匹林及止痛藥解熱

1、第十章第十章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 定義定義 是一類具有解是一類具有解 熱、鎮(zhèn)痛作用的藥物，熱、鎮(zhèn)痛作用的藥物， 大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng) 濕作用。其抗炎作用與濕作用。其抗炎作用與 糖皮質(zhì)激素不同，故稱糖皮質(zhì)激素不同，故稱 為為NSAIDSNSAIDS。 【特點(diǎn)】【特點(diǎn)】 1.1.降低高熱病人的體溫，降低高熱病人的體溫，對正常人體溫?zé)o對正常人體溫?zé)o 影響影響。與氯丙嗪不同，氯丙嗪直接抑制下與氯丙嗪不同，氯丙嗪直接抑制下 丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的調(diào)節(jié)功能，在物理降丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的調(diào)節(jié)功能，在物理降 溫配合下，可降低高熱和正常體溫。溫配合下，可降低高熱和正常體溫。 2.2.作用

2、部位在中樞。通過抑制體溫調(diào)節(jié)中作用部位在中樞。通過抑制體溫調(diào)節(jié)中 樞，主要影響散熱。樞，主要影響散熱。 一、共同的藥理作用一、共同的藥理作用 解熱作用、鎮(zhèn)痛作用和抗炎作用。解熱作用、鎮(zhèn)痛作用和抗炎作用。 1.1.解熱作用解熱作用 2.2.鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用 3.3.抗炎作用抗炎作用 4.4.抗風(fēng)濕作用抗風(fēng)濕作用 藥理作用藥理作用 圖圖-解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱機(jī)制解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱機(jī)制 發(fā)熱發(fā)熱 當(dāng)外熱原當(dāng)外熱原( (微生物、內(nèi)毒素等微生物、內(nèi)毒素等) )進(jìn)入進(jìn)入 機(jī)體后機(jī)體后刺激中性粒細(xì)胞產(chǎn)生和釋放內(nèi)熱原刺激中性粒細(xì)胞產(chǎn)生和釋放內(nèi)熱原 （白介素（白介素1 1）作用于下丘腦前部作用于下丘腦前部 PGPG合

3、成與釋合成與釋 放放 刺激體溫調(diào)節(jié)中樞刺激體溫調(diào)節(jié)中樞調(diào)定點(diǎn)上移調(diào)定點(diǎn)上移體體 溫溫。 機(jī)理：機(jī)理：抑制中樞環(huán)加氧酶抑制中樞環(huán)加氧酶( (COX),COX),使使PGPG合成減合成減 少從而發(fā)揮解熱作用。少從而發(fā)揮解熱作用。其解熱作用的強(qiáng)弱與抑其解熱作用的強(qiáng)弱與抑 制制COXCOX活性呈正相關(guān)?；钚猿收嚓P(guān)。 發(fā)熱是機(jī)體的一種防御反應(yīng)，也是發(fā)熱是機(jī)體的一種防御反應(yīng)，也是 診斷疾病的依據(jù)之一。因此，不宜診斷疾病的依據(jù)之一。因此，不宜 見熱就解。由于見熱就解。由于T T過高能消耗體力，過高能消耗體力， 并引起頭痛、失眠、驚厥等，解熱并引起頭痛、失眠、驚厥等，解熱 對癥療法很有必要。對小兒、年老對癥

4、療法很有必要。對小兒、年老 體弱慎防虛脫。體弱慎防虛脫。 1.1.解熱作用解熱作用 2.2.鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用 【特點(diǎn)】【特點(diǎn)】 1. 1.對輕、中度疼痛，慢性鈍痛效果顯對輕、中度疼痛，慢性鈍痛效果顯 著，但對內(nèi)臟平滑肌絞痛、劇痛無效。著，但對內(nèi)臟平滑肌絞痛、劇痛無效。 2. 2.鎮(zhèn)痛的同時(shí)不產(chǎn)生欣快感，無耐受鎮(zhèn)痛的同時(shí)不產(chǎn)生欣快感，無耐受 性和成癮性。性和成癮性。 3. 3.作用機(jī)理：抑制炎癥部位作用機(jī)理：抑制炎癥部位PGPG合成，合成， 作用部位在外周。作用部位在外周。 疼疼 痛痛 痛的產(chǎn)生痛的產(chǎn)生 ： 組織損傷組織損傷 炎癥刺激炎癥刺激 致炎致痛致炎致痛 物質(zhì)釋放物質(zhì)釋放 增多增多 提高痛

5、覺對提高痛覺對 致炎致痛物致炎致痛物 質(zhì)的敏感性質(zhì)的敏感性 刺激感覺刺激感覺 神經(jīng)末梢神經(jīng)末梢 3.3.抗炎、抗風(fēng)濕作用抗炎、抗風(fēng)濕作用 除苯胺類外，都可以控制風(fēng)濕，類除苯胺類外，都可以控制風(fēng)濕，類 風(fēng)濕病的癥狀，不能根治，也不能控風(fēng)濕病的癥狀，不能根治，也不能控 制并發(fā)癥。制并發(fā)癥。 機(jī)理機(jī)理 抑制環(huán)加氧酶（抑制環(huán)加氧酶（COXCOX）PGPG合合 成減少，產(chǎn)生成減少，產(chǎn)生抗炎、抗抗炎、抗風(fēng)濕作用。風(fēng)濕作用。 PG是參與炎癥反應(yīng)的體內(nèi)活性物質(zhì)， 對致炎致痛物質(zhì)有增敏作用。 近年來發(fā)現(xiàn)近年來發(fā)現(xiàn)COXCOX有兩種同工酶，簡稱有兩種同工酶，簡稱COXCOX1 1與與 COXCOX2 2，兩者為同

6、分異構(gòu)體。兩者為同分異構(gòu)體。 COXCOX1 1存在于血管、胃和腎等組織，可參與血存在于血管、胃和腎等組織，可參與血 管張力的調(diào)節(jié)等一些生理反應(yīng)。管張力的調(diào)節(jié)等一些生理反應(yīng)。 COXCOX2 2則存在于炎癥組織中，由細(xì)胞因子和炎則存在于炎癥組織中，由細(xì)胞因子和炎 癥介質(zhì)誘導(dǎo)產(chǎn)生。癥介質(zhì)誘導(dǎo)產(chǎn)生。 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用與抑制解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用與抑制 COXCOX2 2，使，使PGPG合成減少有關(guān)合成減少有關(guān)。 分類：分類：按其結(jié)構(gòu)不同分按其結(jié)構(gòu)不同分 1. 1. 水楊酸類，如阿司匹林；水楊酸類，如阿司匹林； 2. 2. 苯胺類，如撲熱息痛；苯胺類，如撲熱息痛； 3. 3. 吡唑酮類，如保泰松；

7、吡唑酮類，如保泰松； 4. 4. 其他有機(jī)酸類，如吲哚美辛。其他有機(jī)酸類，如吲哚美辛。 一、水楊酸類一、水楊酸類 【體內(nèi)過程體內(nèi)過程】 1.1.POPO易吸收，易吸收，其吸收度和溶解度與胃其吸收度和溶解度與胃 腸腸pHpH有關(guān)。與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)有關(guān)。與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá) 80%90%。 2. 2. 主要經(jīng)肝藥酶代謝，大部分代謝主要經(jīng)肝藥酶代謝，大部分代謝 物質(zhì)與甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）物質(zhì)與甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分） 結(jié)合，由結(jié)合，由腎排泄；腎排泄； 在在堿性堿性尿中藥物易排出。尿中藥物易排出。 故同服碳酸氫鈉可促其排故同服碳酸氫鈉可促其排 泄。尿呈酸性時(shí)藥物排出泄。尿呈酸性時(shí)藥物排

8、出 減少。減少。 3.3.可通過血腦屏障及胎盤屏障；可通過血腦屏障及胎盤屏障； 4.4.尿液的尿液的pHpH變化對其排泄影響大。變化對其排泄影響大。 【藥理作用藥理作用】 1.1.解熱、鎮(zhèn)痛解熱、鎮(zhèn)痛 有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用，有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用， 常與其他解熱藥配成復(fù)方常與其他解熱藥配成復(fù)方 （APCAPC），），用于頭痛、牙痛、用于頭痛、牙痛、 肌肉痛、肌肉痛、N N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā) 熱等。熱等。 抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng)，抗炎、抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng)， 且隨劑量增加而增強(qiáng)。用于風(fēng)濕且隨劑量增加而增強(qiáng)。用于風(fēng)濕 性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。應(yīng)根據(jù)患性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。應(yīng)根據(jù)患 者用藥后的反應(yīng)

9、及監(jiān)測患者血藥者用藥后的反應(yīng)及監(jiān)測患者血藥 濃度確定給藥劑量及給藥間隔時(shí)濃度確定給藥劑量及給藥間隔時(shí) 間。血藥濃度比一般解熱鎮(zhèn)痛用間。血藥濃度比一般解熱鎮(zhèn)痛用 量大量大1 12 2 倍。倍。 2 2抗炎抗風(fēng)濕抗炎抗風(fēng)濕 3 3抗血栓形成抗血栓形成（小劑量）（小劑量） 機(jī)理機(jī)理 抑制環(huán)加氧酶，使血栓素抑制環(huán)加氧酶，使血栓素A A2 2（ TXATXA2 2）形成減少，從而抗血小板聚形成減少，從而抗血小板聚 集及抗血栓形成。集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脈血栓和腦血栓主要用于防止冠脈血栓和腦血栓 的形成、的形成、急性心肌梗死急性心肌梗死等。等。 阿斯匹林抑制血小板聚集作用機(jī)制阿斯匹林抑制血小板聚

10、集作用機(jī)制 圖圖 解解 阿斯匹林高濃度時(shí)能抑制血阿斯匹林高濃度時(shí)能抑制血 管壁中管壁中PGPG合成酶，使合成酶，使PGIPGI2 2合成減合成減 少，促進(jìn)血栓形成。這是因?yàn)樯?，促進(jìn)血栓形成。這是因?yàn)?PGIPGI2 2 是是TXATXA2 2的對抗劑，它的合成的對抗劑，它的合成 減少可促進(jìn)血栓形成。減少可促進(jìn)血栓形成。 故防止血栓形成宜采用小劑故防止血栓形成宜采用小劑 量（量（40-8040-80mg/mg/日）；治療缺血性日）；治療缺血性 心臟病（心梗）及心臟?。ㄐ墓＃┘昂凸谛牟『凸谛牟?。 阿斯匹林（阿斯匹林（ Aspirin) 【藥理作用及臨床應(yīng)用藥理作用及臨床應(yīng)用】 1、解熱、鎮(zhèn)痛作用：

11、、解熱、鎮(zhèn)痛作用：解熱鎮(zhèn)痛療效解熱鎮(zhèn)痛療效 明顯可靠明顯可靠,可用于感冒發(fā)熱、頭痛、可用于感冒發(fā)熱、頭痛、 牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、 痛經(jīng)等。痛經(jīng)等。常用于各種慢性鈍痛及感冒 發(fā)熱。 2、抗風(fēng)濕作用：、抗風(fēng)濕作用：抗風(fēng)濕作用強(qiáng)抗風(fēng)濕作用強(qiáng), 較大劑量（較大劑量（34g/d）治療急性風(fēng)治療急性風(fēng) 濕性關(guān)節(jié)炎濕性關(guān)節(jié)炎,療效迅速確實(shí)。療效迅速確實(shí)。用用 藥后病人在藥后病人在12天內(nèi)關(guān)節(jié)腫脹緩天內(nèi)關(guān)節(jié)腫脹緩 解，發(fā)熱減輕解，發(fā)熱減輕,脈搏減慢，血沉脈搏減慢，血沉 降低降低,病人感覺全身好轉(zhuǎn)。病人感覺全身好轉(zhuǎn)。能迅速 臨床癥狀，。 是治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)是治療風(fēng)濕

12、性及類風(fēng)濕性關(guān) 節(jié)炎首選藥。節(jié)炎首選藥。最好用至最大耐受量。 3、抑制血小板聚集、防止血栓形成。、抑制血小板聚集、防止血栓形成。小劑小劑 量（量（2575mg/d或或50100mg/d ）可用于）可用于 預(yù)防腦血栓及心肌梗死。防治缺血性心臟預(yù)防腦血栓及心肌梗死。防治缺血性心臟 病建議日服病建議日服50mg75mg；防止腦血栓形成；防止腦血栓形成 可日服可日服3050mg。 【機(jī)制機(jī)制】 抑制環(huán)氧化酶（抑制環(huán)氧化酶（，使血栓素，使血栓素A2（TXA2）形成）形成 減少，從而抗血小板聚集及抗血栓形成。減少，從而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脈血栓、腦血栓的形成及急性心肌梗主要用于防止冠

13、脈血栓、腦血栓的形成及急性心肌梗 死等。死等。 注意：注意： 阿斯匹林高濃度時(shí)能抑制血管壁阿斯匹林高濃度時(shí)能抑制血管壁 中中PG合成酶），使合成酶），使PGI2合成合成 減少，促進(jìn)血栓形成。這是因?yàn)闇p少，促進(jìn)血栓形成。這是因?yàn)镻GI2 是是TXA2的拮抗劑，它的合成減少可促的拮抗劑，它的合成減少可促 進(jìn)血栓形成。所以防止血栓形成宜采進(jìn)血栓形成。所以防止血栓形成宜采 用小劑量（用小劑量（2575mg/d）。）。 4.治療川崎病治療川崎病 用于小兒皮膚粘膜淋用于小兒皮膚粘膜淋 巴結(jié)綜合征。巴結(jié)綜合征。 5 治療膽道蛔蟲治療膽道蛔蟲 阿司匹林少量自膽道阿司匹林少量自膽道 排出，蛔蟲有排出，蛔蟲有“喜

14、堿厭酸喜堿厭酸”的習(xí)性，用的習(xí)性，用 藥后改變膽道內(nèi)環(huán)境的藥后改變膽道內(nèi)環(huán)境的pH值，可使蟲體值，可使蟲體 退出膽道，從而治療膽道蛔蟲。退出膽道，從而治療膽道蛔蟲。 阿斯匹林阿斯匹林【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】 1、解熱、鎮(zhèn)痛：、解熱、鎮(zhèn)痛：解熱鎮(zhèn)痛療效明解熱鎮(zhèn)痛療效明 顯可靠顯可靠,可用于感冒發(fā)熱、頭痛、可用于感冒發(fā)熱、頭痛、 牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、 痛經(jīng)等。痛經(jīng)等。常用于各種慢性鈍痛及感冒 發(fā)熱。 2、風(fēng)濕：、風(fēng)濕：抗風(fēng)濕作用強(qiáng)抗風(fēng)濕作用強(qiáng), 較大劑較大劑 量（量（34g/d）治療急性風(fēng)濕性關(guān)治療急性風(fēng)濕性關(guān) 節(jié)炎節(jié)炎,療效迅速確實(shí)。療效迅速確實(shí)。用藥后病人用

15、藥后病人 在在12天內(nèi)關(guān)節(jié)腫脹緩解，發(fā)熱天內(nèi)關(guān)節(jié)腫脹緩解，發(fā)熱 減輕減輕,脈搏減慢，血沉降低脈搏減慢，血沉降低,病人病人 感覺全身好轉(zhuǎn)。感覺全身好轉(zhuǎn)。能迅速臨床癥 狀，。 是治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)是治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié) 炎首選藥。炎首選藥。最好用至最大耐受量。 3、血小板聚集、血栓形成。、血小板聚集、血栓形成。小劑量小劑量 （2575mg/d或或50100mg/d ）可用于）可用于 預(yù)防腦血栓及心肌梗死。防治缺血性心預(yù)防腦血栓及心肌梗死。防治缺血性心 臟病建議日服臟病建議日服50mg75mg；防止腦血栓；防止腦血栓 形成可日服形成可日服3050mg。 抑制環(huán)氧化酶（抑制環(huán)氧化酶（，使血栓

16、素，使血栓素A2（TXA2） 形成減少，從而抗血小板聚集及抗血栓形成。形成減少，從而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于主要用于防止冠脈血栓、腦血栓的形成及急防止冠脈血栓、腦血栓的形成及急 性心肌梗死等。性心肌梗死等。 注意：注意： 阿斯匹林高濃度時(shí)能抑制阿斯匹林高濃度時(shí)能抑制 血管壁中血管壁中PG合成酶），合成酶）， 使使PGI2合成減少，促進(jìn)血栓形合成減少，促進(jìn)血栓形 成。這是因?yàn)槌?。這是因?yàn)镻GI2 是是TXA2的的 拮抗劑，它的合成減少可促進(jìn)血拮抗劑，它的合成減少可促進(jìn)血 栓形成。所以防止血栓形成宜采栓形成。所以防止血栓形成宜采 用小劑量（用小劑量（2575mg/d）。）。 4.治療川

17、崎病治療川崎病 用于小兒皮膚粘膜淋用于小兒皮膚粘膜淋 巴結(jié)綜合征。巴結(jié)綜合征。 5、治療膽道蛔蟲、治療膽道蛔蟲 阿司匹林少量自阿司匹林少量自 膽道排出，蛔蟲有膽道排出，蛔蟲有“喜堿厭酸喜堿厭酸”的的 習(xí)性，用藥后改變膽道內(nèi)環(huán)境的習(xí)性，用藥后改變膽道內(nèi)環(huán)境的pH 值，可使蟲體退出膽道，從而治療值，可使蟲體退出膽道，從而治療 膽道蛔蟲。膽道蛔蟲。 【制劑和用法】解熱鎮(zhèn)痛：口 服每次量0.3 g0.6 g，每日3次； 抗風(fēng)濕：口服日劑量3g5 g, 分 4次口服；抑制血小板聚集：每 次口服50 mg150 mg, 每日1次。 【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】 1. 1. 胃腸道反應(yīng)：最常見。表現(xiàn)為胃腸道反應(yīng)：最

18、常見。表現(xiàn)為上上 腹不適、腹不適、胃出血胃出血（無痛性出血）及加（無痛性出血）及加 重重胃胃潰瘍。潰瘍。胃潰瘍患者禁用胃潰瘍患者禁用。飯后服飯后服 或服用腸溶片可減輕?；蚍媚c溶片可減輕。 原因：原因：口服可直接刺激胃粘口服可直接刺激胃粘 膜；膜；血濃度高則血濃度高則興奮興奮 CTZ； 抑制胃粘膜抑制胃粘膜PG 合成，增加胃合成，增加胃 酸分泌，削弱了屏障作用。酸分泌，削弱了屏障作用。 2. 2. 凝血障礙：出血時(shí)凝血障礙：出血時(shí) 間延長，用間延長，用VitKVitK防治。與防治。與 抑制血小板聚集和抑制凝抑制血小板聚集和抑制凝 血酶原形成有關(guān)。血酶原形成有關(guān)。 3. 3.水楊酸反應(yīng)（水楊酸反

19、應(yīng)（5 5g/dg/d）：）： 表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視 、聽力減退，重者精神紊亂、聽力減退，重者精神紊亂、 呼吸加快，酸堿平衡障礙。呼吸加快，酸堿平衡障礙。 停藥，靜脈注射碳酸氫鈉加停藥，靜脈注射碳酸氫鈉加 速水楊酸排泄。速水楊酸排泄。 4.4.過敏反應(yīng)：偶見蕁蔴疹、血過敏反應(yīng)：偶見蕁蔴疹、血 管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。 某些可誘發(fā)哮喘某些可誘發(fā)哮喘-阿斯匹林哮阿斯匹林哮 喘。喘。 因因PGPG合成抑制，由花生四烯酸生合成抑制，由花生四烯酸生 成的白三烯及其脂氧酶代謝產(chǎn)物增多成的白三烯及其脂氧酶代謝產(chǎn)物增多 導(dǎo)致支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。故導(dǎo)

20、致支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。故ADAD治治 療無效。療無效。 5瑞夷綜合征：瑞夷綜合征：多見于極少數(shù)多見于極少數(shù) 患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年，患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年， 雖少見，但可以致死。其表現(xiàn)為雖少見，但可以致死。其表現(xiàn)為 開始有短期發(fā)熱等類似急性感染開始有短期發(fā)熱等類似急性感染 癥狀。癥狀。 1.1.本藥與雙香豆素合用，因蛋白置換作用，本藥與雙香豆素合用，因蛋白置換作用， 可使游離型雙香豆素的血濃度提高，增強(qiáng)可使游離型雙香豆素的血濃度提高，增強(qiáng) 其抗凝作用，易致出血；其抗凝作用，易致出血； 2.2.本藥與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可使激素本藥與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可使激素 抗炎作用增強(qiáng)，但可

21、誘發(fā)和加重潰瘍；抗炎作用增強(qiáng)，但可誘發(fā)和加重潰瘍； 【藥物相互作用】【藥物相互作用】 3.3.本藥與口服降糖藥（甲磺丁脲）合用，本藥與口服降糖藥（甲磺丁脲）合用， 可增強(qiáng)其降血糖作用，易致低血糖反應(yīng)。可增強(qiáng)其降血糖作用，易致低血糖反應(yīng)。 4.4.與呋噻米合用，可使后者排泄減慢，易與呋噻米合用，可使后者排泄減慢，易 致蓄積中毒。致蓄積中毒。 二、其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥二、其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 苯胺類、吡唑酮類、吲哚乙酸類、滅酸類、丙酸 類及昔康類等。 雖然結(jié)構(gòu)各異，但作用機(jī)制均與抑制雖然結(jié)構(gòu)各異，但作用機(jī)制均與抑制PG 合成合成 有關(guān)。均具有解熱鎮(zhèn)痛作用，而抗炎作用以吲哚有關(guān)。均具有解熱鎮(zhèn)痛作用，而抗

22、炎作用以吲哚 美辛較強(qiáng)，一些有機(jī)酸的抗炎作用中等，苯胺類美辛較強(qiáng)，一些有機(jī)酸的抗炎作用中等，苯胺類 無抗炎作用。無抗炎作用。 可用于解熱，消除各種慢性鈍痛，治療風(fēng)濕性可用于解熱，消除各種慢性鈍痛，治療風(fēng)濕性 關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。 對乙酰氨基酚為非那西丁的體內(nèi)對乙酰氨基酚為非那西丁的體內(nèi) 代謝產(chǎn)物，非那西丁毒性大（腎臟及代謝產(chǎn)物，非那西丁毒性大（腎臟及 血紅蛋白），已不單用。血紅蛋白），已不單用。 三、苯胺類三、苯胺類 特點(diǎn)特點(diǎn) 1.1.無抗炎、抗風(fēng)濕作用；無抗炎、抗風(fēng)濕作用； 2.2.解熱作用和阿斯匹林相當(dāng)，鎮(zhèn)痛較弱，解熱作用和阿斯匹林相當(dāng)，鎮(zhèn)痛較弱， 常用于感

23、冒發(fā)熱、頭痛等；常用于感冒發(fā)熱、頭痛等； 3.3.胃腸反應(yīng)較輕，凝血系統(tǒng)障礙影響很小；胃腸反應(yīng)較輕，凝血系統(tǒng)障礙影響很?。?4.4.過量過量（成人（成人1 1次次10101515g g）急性中毒可致急性中毒可致 肝損傷甚至肝損傷甚至肝壞死肝壞死； 乙酸類乙酸類 特點(diǎn)特點(diǎn) 1. 1.為最強(qiáng)的為最強(qiáng)的PGPG合成酶抑抑制藥之一，有合成酶抑抑制藥之一，有 顯著解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用；顯著解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用； 2.2.對炎性疼痛有對炎性疼痛有顯效顯效，對非炎性，對非炎性 疼痛無效；疼痛無效； 3.3.不良反應(yīng)多不良反應(yīng)多( (胃腸反應(yīng)、胃腸反應(yīng)、CNSCNS、造造 血系統(tǒng)血系統(tǒng)) )

24、4.4.用于其他藥物不能耐受或用于其他藥物不能耐受或 療效不佳者。療效不佳者。對骨關(guān)節(jié)強(qiáng)直對骨關(guān)節(jié)強(qiáng)直 性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、癌性性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、癌性 發(fā)熱均有效。發(fā)熱均有效。 1.1.解熱作用較阿司匹林弱，解熱作用較阿司匹林弱， 鎮(zhèn)痛、抗炎作用較強(qiáng)，主要鎮(zhèn)痛、抗炎作用較強(qiáng)，主要 用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié) 炎。炎。 芳基丙芳基丙酸類酸類 2.2.對胃腸道刺激小，病人易耐對胃腸道刺激小，病人易耐 受受 3.3.偶見視力模糊及中毒性弱視，偶見視力模糊及中毒性弱視， 應(yīng)停藥。應(yīng)停藥。 芳基丙芳基丙酸類酸類 吡唑酮類吡唑酮類 特點(diǎn)：特點(diǎn)： 1. 1. 抗風(fēng)濕作用強(qiáng)而解熱作用較

25、弱，抗風(fēng)濕作用強(qiáng)而解熱作用較弱， 用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng) 直性脊柱炎；直性脊柱炎； 2. 2. 促進(jìn)尿酸的排泄，可用于急性痛促進(jìn)尿酸的排泄，可用于急性痛 風(fēng)；風(fēng)； 3. 3. 毒性毒性大，不良反應(yīng)多，已少用。大，不良反應(yīng)多，已少用。 苯丙噻嗪類苯丙噻嗪類 1. 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)作用較強(qiáng)， 速效、強(qiáng)效、長效； 2.用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，多種 原因疼痛，痛風(fēng).為強(qiáng)效、長效解熱鎮(zhèn)痛為強(qiáng)效、長效解熱鎮(zhèn)痛 抗炎藥。每日服藥一次?？寡姿?。每日服藥一次。 甲芬那酸（甲滅酸）、雙氯芬酸（雙甲芬那酸（甲滅酸）、雙氯芬酸（雙 氯滅酸）：氯滅酸）： 都具有解熱鎮(zhèn)痛

26、抗炎作用。都具有解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用。 主要用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。雙氯主要用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。雙氯 芬酸抗炎作用較強(qiáng)而不良反應(yīng)較小。芬酸抗炎作用較強(qiáng)而不良反應(yīng)較小。 布洛芬（布洛芬（ibuprofen）：）： 抗炎、解熱抗炎、解熱 鎮(zhèn)痛作用與乙酰水楊酸近似，主要特點(diǎn)鎮(zhèn)痛作用與乙酰水楊酸近似，主要特點(diǎn) 是胃腸道反應(yīng)輕，病人易耐受。常用于是胃腸道反應(yīng)輕，病人易耐受。常用于 治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 應(yīng)用注意應(yīng)用注意 1. 本藥對癥不對因，在對癥治療時(shí)本藥對癥不對因，在對癥治療時(shí) 要明確病因。要明確病因。 2. 有過敏史的患者慎用。有過敏史的患者慎用。 3. 不良反

27、應(yīng)較大，除風(fēng)濕病外，一不良反應(yīng)較大，除風(fēng)濕病外，一 般用藥不超過般用藥不超過1 1周。周。 4. 冠心病或腦血栓的患者，一般用冠心病或腦血栓的患者，一般用 小劑量小劑量(50(50mg)mg)。 藥物藥物 解解 熱熱 鎮(zhèn)鎮(zhèn) 痛痛 抗炎抗風(fēng)濕抗炎抗風(fēng)濕 阿司匹林阿司匹林 + + + + + + 撲熱息痛撲熱息痛 + + - + + - 布洛芬布洛芬 + + + + + + 消炎痛消炎痛 + + + + + + 保泰松保泰松 + + + + + + 炎痛喜康炎痛喜康 + + + + + + 選擇性環(huán)氧酶選擇性環(huán)氧酶-2-2抑制藥抑制藥 包括：塞來昔布 、尼美舒利等。 對COX-2有高度選擇性抑制作

28、用，胃腸道 反應(yīng)少，用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕及骨關(guān)節(jié)炎的 治療。 選擇性COX-2抑制劑具抗腫瘤作用，但可 能存在增加心血管疾病發(fā)生的危險(xiǎn)以及腎 臟損害等。 萘丁美酮、美洛昔康（萘丁美酮、美洛昔康（meloxicam ）、）、尼美舒利（尼美舒利（nimesulide）：）： 選擇性抑制選擇性抑制COX-2，抗炎作用強(qiáng)抗炎作用強(qiáng) 而副作用較小，用于治療各類關(guān)而副作用較小，用于治療各類關(guān) 節(jié)炎及組織炎癥。長期應(yīng)用，胃節(jié)炎及組織炎癥。長期應(yīng)用，胃 粘膜損傷及胃腸出血發(fā)生率低。粘膜損傷及胃腸出血發(fā)生率低。 20042004年年9 9月因患者服用選擇性月因患者服用選擇性COX-2COX-2抑制抑制 劑萬絡(luò)（羅非西布）導(dǎo)致心血管疾病，劑萬絡(luò)（羅非西布）導(dǎo)致心血管疾病， 默沙東公司宣布在全球范圍內(nèi)撤回萬絡(luò)默沙東公司宣布在全球范圍內(nèi)撤回萬絡(luò) 。 就是說，這類藥物臨床應(yīng)用的遠(yuǎn)期 療效及不良反應(yīng)有待進(jìn)一步驗(yàn)證。 此外，20世紀(jì)60年代的反應(yīng)停事件,還有 近期的康泰克事件、拜斯亭事件、龍膽瀉 肝丸事件，這些使人們更加意識(shí)到：藥物 作用是雙重的，可治病，也可致病，多種 情況下利與弊是同時(shí)存在的，因此要權(quán)衡 利弊，不要亂吃藥，畢竟“是藥三分毒， 無毒不成藥”。 感康感康 金剛烷胺、對乙酰氨基酚、人工牛黃、咖啡因等 白加黑片白加黑片 白：對乙酰氨基酚鹽酸偽麻黃堿氫溴酸右