左氧氟沙星液說明書

1、左氧氟沙星液說明書 篇一：左氧氟沙星液說明書 （共 6 篇） 】 篇一：鹽酸左氧氟沙星注射液說明書-左克 鹽酸左氧氟沙星注射液說明書 【藥品名稱】 通用名：鹽酸左氧氟沙星注射液 英文名： levofloxacin hydrochloride and sodium chloride injection 商品名：左克 【成份】 本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星；其化學名稱為 （s）-（-）-9- 氟 -2，3-二 氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7h-吡啶并1 , 2, 3-de-1 , 4 苯并噁嗪 -6-羧酸鹽酸鹽 -水合物。 化學結(jié)構(gòu)式： 圖片已關閉顯示，點此查看 分子量：

2、 415.85 cas no ： 177325-13-2 輔料為：注射用水 【性狀】本品為淡黃綠色或黃綠色澄明液體。 【適應癥】 本品適用于敏感細菌所引起的下列重度感染 : 呼吸系統(tǒng)感染 :急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支 氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫 ）； 泌尿系統(tǒng)感染 :腎盂腎炎、復雜性尿路感染等； 生殖系統(tǒng)感染 : 急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、 盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）； 皮膚軟組織感染 :傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下 膿腫、肛周膿腫等； 腸道感染 :細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬 腸炎、傷寒

3、及副傷寒； 敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染； 其他感染 : 乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時 合用甲硝唑 ）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染等。 【規(guī)格】 2ml: 鹽酸左氧氟沙星 0.1g（ 以左氧氟沙星計算 ） 【用法用量】 靜脈滴注：成人一日 400ml（0.4g） ，分 2 次靜滴。重度感染患者及 病原菌對本品敏感性較差者 （如銅綠假單胞菌 ） ，每日最大劑量可增至 600ml（0.6g） ，分 2 次靜滴。 【不良反應】 用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、 腹脹消化癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、瘙

4、癢、 紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦 可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅質(zhì)增加等。 上述不良反應發(fā)生率在 0.1%5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦 怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等，一般均能耐受，療 程結(jié)束后迅速消失。 【禁忌】 對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、 18 歲以下患者禁用。 【注意事項】 1. 本制劑專供靜脈滴注，滴注時間至少 60 分鐘。本制劑不宜與其他 藥物同瓶混合靜滴， 或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。 圖片已關閉顯示，點此查看 4喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發(fā)生率V 0.1%）。本接 受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工

5、紫外線。如出現(xiàn)光敏反應 或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂 的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直 到癥狀消失。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1. 因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。 2. 因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥，應 暫停哺乳。 【兒童用藥】 對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。 【老年患者用藥】 本品主要經(jīng)腎臟排泄 （參見 “藥代動力學 ”，）因高齡患者大多腎功能低 下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量慎重給藥。 【藥物相互作用】 本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管

6、中使用。 避免與茶堿同時使用，如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù) 以調(diào)整劑量。 與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時 間或其他凝血試驗。 與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。 與口服降血糖藥物同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應 注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適 當處理。 【藥物過量】 喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀 :惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、 腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā) 冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失 調(diào)、顱內(nèi)壓升高 (頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀 )、代謝性酸中毒、血 糖

7、增高、 got/gpt/al-p 增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小 板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨 /關節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、 色覺異常及復視。 急救措施及解毒藥 (1)輸液 (加保肝藥物 ):代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉 注射液，尿堿化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄； (2) 強制利尿 :給予呋喃苯氨酸注射液； (3) 對癥療法 :抽搐時應反復投以安 定靜脈注射液； (4)重癥 :可考慮進行血液透析。 【藥理毒理】 藥理作用 本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的 主要作用機制為抑制細菌 dna旋轉(zhuǎn)酶(細菌拓撲異構(gòu)酶ii )的活性，阻 礙細菌 dna

8、的復制。 本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌， 如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、 沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜 血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西 林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革 蘭陽性菌和軍團菌支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧 菌和腸球菌的作用較差。 毒理研究 急性毒性 : 經(jīng)口投藥時 ld50: 小鼠為 1.881mg/kg ，大鼠為 1.478mg/kg ，獼猴為 250mg/kg 以上。 亞急性毒性 : 對大鼠經(jīng)口投 藥 4 周，對一般狀態(tài)、血液

9、、尿、臟器進行檢查，在用量為 50 以及 200mg/kg 用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關的毒性變化。但在 800mg/kg 用藥組中，伴隨中性白細胞的減少出現(xiàn)骨髓 m/e 的上升， 在病理組織學上，在肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性 性變化。對獼猴經(jīng)口投藥 4 周后進行檢查，在 10 以及 30mg/kg 時， 未出現(xiàn)投藥相關的毒性變化，但在 100mg/kg 時出現(xiàn)流涎、腹瀉、 體重輕度減少和尿中 ph 值降低的現(xiàn)象。 慢性毒性 : 對大鼠經(jīng)口投藥 26 周后進行檢查，在 20mg/kg 時未出現(xiàn) 與投藥相關的毒性變化，但在 80 以及 320mg/kg 時，出現(xiàn)流涎，尿 中 ph 高值的現(xiàn)象。在 3

10、20mg/kg 時，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀 細胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象，對獼猴經(jīng)口投藥 26 周時，在 10、 25 以及 62.5mg/kg 時均未出現(xiàn)毒性變化。 生殖毒性 : 妊娠前、妊娠初期投藥試驗 :對大鼠經(jīng)口投藥至 360mg/kg 時，均不影響雌性的生殖能力，也不影響胎兒。 器官形成期投藥試驗 : 對大鼠經(jīng)口投藥至 90mg/kg 時，對胎兒和出 生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)口投藥 50mg/kg 時，未出現(xiàn)胚胎、胎 兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。 圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗 : 對大鼠經(jīng)口投藥至 360mg/kg 時，對母動 物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響

11、。 對關節(jié)軟骨的影響:對幼、幼成大鼠（34周齡）和獵兔犬（4月齡）經(jīng) 口投藥 7 天時，大鼠在 300mg/kg 以上、獵兔犬在 10mg/kg 以上出 現(xiàn)關節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。對幼成 犬 （13 月齡 ） 經(jīng)口投藥 7 天時，在 40mg/kg 時出現(xiàn)極輕度關節(jié)毒性。 但在 18 月齡成犬靜脈注射 （14 天 ）時，在 30mg/kg 時未出現(xiàn)關節(jié)毒 性。 光毒性試驗 :照射長波長紫外線 （320400nm） ，以小鼠耳廊厚度變 化為指標研究光毒性時，經(jīng)口投藥 200mg/kg 時無明顯變化。 【藥代動力學】 目前國內(nèi)尚缺乏鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液的詳細藥代動力

12、學研 究資料。 國外資料單次靜注左氧氟沙星 300mg 和相同劑量口服給藥的藥代動 力學參數(shù)相似（見表）。左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和口服（n=12）后 藥代動力學參數(shù)的平均值 圖片已關閉顯示，點此查看 左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口 服給藥后 48 小時內(nèi)，尿中原型藥排出量約占給藥量的87% ；72 小 時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的 4% ；約 5% 的藥物以無活性代 謝物的形式由尿中排出。 腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避 免藥物蓄積，應進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析 （capd） 不 影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。 【貯

13、藏】 遮光，陰涼（不超過 20 C）干燥處密閉保存。 【包裝】低硼硅玻璃安瓿裝。 【有效期】 18 個月 篇二：左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書 -可樂必妥 左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書 【藥品名稱】 通用名：左氧氟沙星氯化鈉注射液 商品名：可樂必妥 英文名： levofloxacin and sodium chloride injection 漢語拼音： zuoyangfushaxing lvhuana zhusheye 【成份】 本品主要成份為左氧氟沙星，其他成份為氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉 （ ph 調(diào)節(jié)劑，必要時 添加）和注射用水。 化學名稱： （s）- （-） -9-氟-2,3-二氫-3-甲

14、基-10-（4- 甲基-1-哌嗪基 ）-7- 氧代-7h-吡啶并 1,2,3-de-1,4- 苯并口惡嗪 -6-羧酸半水合物 化學結(jié)構(gòu)式： 圖片已關閉顯示，點此查看 分子量 :370.38 cas no ： 100986-85-4, 【性狀】本品為淡黃色的澄明液體。 【適應癥】 本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染： 1 呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性 細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿 腫）； 2 泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等； 3 生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附 件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合

15、用甲硝唑）； 4 皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、 皮下膿腫、肛周膿腫等； 5 腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副 傷寒； 6 敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染； 7 其它感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染 （必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官 科感染等。 【規(guī)格】 100ml: 左氧氟沙星 0.5g 與氯化鈉 0.9g 。 【用法與用量】 靜脈滴注 :100ml:0.5g, 成人一次 0.5g（1 瓶 ）,一日 1 次。 （塑料瓶的使用方法見說明書背面） 【不良反應】 用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔

16、吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、 腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、搔癢、紅 斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能 異常，如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應 發(fā)生率 在0.1%5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味 覺異常及注射后血管痛等，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。 【禁忌癥】 對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、 18 歲以下患者禁用。 【注意事項】 1 .本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每 100ml 至少 60分鐘。本制 劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進 行靜脈滴注。 2. 腎功能

17、減退者應減量或慎用。 肌酐清除率： 50ml/ 分正常劑量 2050ml/ 分首劑 0.5g ，以后每 24 小時 0.25g 1019ml/ 分首劑 0. 5g ，以后每 24小時 0.125g 10ml/分 首劑0.5g，以后每24小時0.125g 3. 有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。 4. 喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應 （發(fā)生率 0.1%） 。在接受 本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或 皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的 報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至 癥狀消失。偶有劇烈連續(xù)或血樣的腹瀉，可能是偽

18、膜性腸炎的癥狀， 一旦發(fā)生請立即停藥并咨詢醫(yī)生。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1 因不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女 禁用。 2 因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應 暫停哺乳。 【兒童用藥】 對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。 【老年患者用藥】 本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見藥代動力學），因高齡患者大多腎功能 低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量，慎重 給藥。 【藥物相互作用】 1. 本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。 2. 喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時，可能導致茶堿血藥濃度增高， 出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代

19、謝影響很小，但合用時也應密 切觀察患者情況。 3. 與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝 血試驗。 4. 與非甾體類抗炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。 5. 與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應 注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適 當處理。 【藥物過量】 喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼 熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、 發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟 失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中 毒、血糖增高、 got/gpt/al

20、-p 增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、 血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨 /關節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障 礙、色覺異常及復視。 急救措施及解毒藥： （1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿 堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄； （2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液； （3）對癥療法：抽搐時應反復投以安定靜脈注射液。 【藥理毒理】 1. 藥理作用： 本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的 主要作用機制為抑制細菌 dna 旋轉(zhuǎn)酶（細菌拓撲異構(gòu)酶 ii ）的活性， 阻礙細菌 dna 的復制。 本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細

21、菌， 如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、 沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血 桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧 西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等 革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對 厭氧菌和腸球菌的作用較差。 2. 毒理研究： （ 1）急性毒性：經(jīng)口投藥時ld50: 小鼠為 1,881mg/kg, 大鼠為 1,478mg/kg ，獼猴為 【篇二：鹽酸左氧氟沙星注射液說明書-左克】 鹽酸左氧氟沙星注射液說明書 【藥品名稱】 通用名：鹽酸左氧氟沙星注射液 英文名： levof

22、loxacin hydrochloride and sodium chloride injection 商品名：左克 【成份】 本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星；其化學名稱為 （s）-（-）-9- 氟 -2，3-二 氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7h-吡啶并1 , 2, 3-de-1 , 4 苯并噁嗪 -6-羧酸鹽酸鹽 -水合物。 化學結(jié)構(gòu)式： 分子量： 415.85 cas no ： 177325-13-2 輔料為：注射用水 【性狀】本品為淡黃綠色或黃綠色澄明液體。 【適應癥】 本品適用于敏感細菌所引起的下列重度感染 : 呼吸系統(tǒng)感染 :急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作

23、、彌漫性細支 氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫 ）； 泌尿系統(tǒng)感染 :腎盂腎炎、復雜性尿路感染等； 生殖系統(tǒng)感染 : 急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、 盆腔炎 （ 疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑 ）； 皮膚軟組織感染 :傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管 （結(jié)）炎、皮下 膿腫、肛周膿腫等； 腸道感染 :細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬 腸炎、傷寒及副傷寒； 敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染； 其他感染 : 乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時 合用甲硝唑 ）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染等。 【規(guī)格】 2ml: 鹽

24、酸左氧氟沙星 0.1g（ 以左氧氟沙星計算 ） 【用法用量】 靜脈滴注：成人一日 400ml（0.4g） ，分 2 次靜滴。重度感染患者及 病原菌對本品敏感性較差者 （如銅綠假單胞菌 ） ，每日最大劑量可增至 600ml（0.6g） ，分 2 次靜滴。 【不良反應】 用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、 腹脹消化癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、瘙癢、 紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦 可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅質(zhì)增加等。 上述不良反應發(fā)生率在 0.1%5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦 怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等

25、，一般均能耐受，療 程結(jié)束后迅速消失。 【禁忌】 對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、 18 歲以下患者禁用。 【注意事項】 1 .本制劑專供靜脈滴注，滴注時間至少 60分鐘。本制劑不宜與其他 藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。 4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發(fā)生率V 0.1%)。本接受 本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或 皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的 報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直到 癥狀消失。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1. 因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁

26、用。 2. 因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥，應 暫停哺乳。 【兒童用藥】 對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。 【老年患者用藥】 本品主要經(jīng)腎臟排泄 (參見“藥代動力學 ”，)因高齡患者大多腎功能低 下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量慎重給藥。 【藥物相互作用】 本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。 避免與茶堿同時使用，如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù) 以調(diào)整劑量。 與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時 間或其他凝血試驗。 與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。 與口服降血糖藥物同時使用時可能引起低血糖，因此

27、用藥過程中應 注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適 當處理。 【藥物過量】 喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、 腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā) 冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失 調(diào)、顱內(nèi)壓升高 (頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀 )、代謝性酸中毒、血 糖增高、 got/gpt/al-p 增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小 板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨 /關節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、 色覺異常及復視。 急救措施及解毒藥 (1)輸液(加保肝藥物 ):代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉 注射液，尿堿化給以

28、碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄； (2) 強制利尿 :給予呋喃苯氨酸注射液； (3)對癥療法 :抽搐時應反復投以安 定靜脈注射液； (4)重癥 :可考慮進行血液透析。 【藥理毒理】 藥理作用 本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的 主要作用機制為抑制細菌 dna旋轉(zhuǎn)酶（細菌拓撲異構(gòu)酶H ）的活性，阻 礙細菌 dna 的復制。 本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌， 如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、 沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜 血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西 林

29、敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革 蘭陽性菌和軍團菌支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧 菌和腸球菌的作用較差。 毒理研究 急性毒性 : 經(jīng)口投藥時 ld50: 小鼠為 1.881mg/kg ，大鼠為 1.478mg/kg ，獼猴為 250mg/kg 以上。 亞急性毒性 : 對大鼠經(jīng)口投 藥 4 周，對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為 50 以及 200mg/kg 用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關的毒性變化。但在 800mg/kg 用藥組中，伴隨中性白細胞的減少出現(xiàn)骨髓 m/e 的上升， 在病理組織學上，在肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對獼猴經(jīng) 口投藥 4 周

30、后進行檢查，在 10 以及 30mg/kg 時，未出現(xiàn)投藥相關 的毒性變化，但在 100mg/kg 時出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和 尿中 ph 值降低的現(xiàn)象。 慢性毒性 : 對大鼠經(jīng)口投藥 26 周后進行檢查，在 20mg/kg 時未出現(xiàn) 與投藥相關的毒性變化，但在 80以及 320mg/kg 時，出現(xiàn)流涎，尿 中 ph 高值的現(xiàn)象。在 320mg/kg 時，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀 細胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象，對獼猴經(jīng)口投藥 26 周時，在 10、 25 以及 62.5mg/kg 時均未出現(xiàn)毒性變化。 生殖毒性 : 妊娠前、妊娠初期投藥試驗 :對大鼠經(jīng)口投藥至 360mg/kg 時，均不影響雌性的

31、生殖能力，也不影響胎兒。 器官形成期投藥試驗 : 對大鼠經(jīng)口投藥至 90mg/kg 時，對胎兒和出 生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)口投藥 50mg/kg 時，未出現(xiàn)胚胎、胎 兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。 圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗 : 對大鼠經(jīng)口投藥至 360mg/kg 時，對母動 物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。 對關節(jié)軟骨的影響:對幼、幼成大鼠（34周齡）和獵兔犬（4月齡）經(jīng) 口投藥 7 天時，大鼠在 300mg/kg 以上、獵兔犬在 10mg/kg 以上出 現(xiàn)關節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。對幼成 犬 （13 月齡 ） 經(jīng)口投藥 7 天時，

32、在 40mg/kg 時出現(xiàn)極輕度關節(jié)毒性。 但在 18 月齡成犬靜脈注射 （14 天 ）時，在 30mg/kg 時未出現(xiàn)關節(jié)毒 性。 光毒性試驗 :照射長波長紫外線 （320400nm） ，以小鼠耳廊厚度變 化為指標研究光毒性時，經(jīng)口投藥 200mg/kg 時無明顯變化。 【藥代動力學】 目前國內(nèi)尚缺乏鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液的詳細藥代動力學研 究資料。 國外資料單次靜注左氧氟沙星 300mg 和相同劑量口服給藥的藥代動 力學參數(shù)相似（見表）。左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和口服（n=12）后 藥代動力學參數(shù)的平均值 左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口 服給藥后

33、48 小時內(nèi)，尿中原型藥排出量約占給藥量的 87% ；72 小 時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的 4%；約 5% 的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。 腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避 免藥物蓄積，應進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析 （capd） 不 影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。 【貯藏】 遮光，陰涼（不超過 20 C）干燥處密閉保存。 【包裝】低硼硅玻璃安瓿裝。 【有效期】 18個月 【篇三：左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書 - 可樂必妥】 左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書 【藥品名稱】 通用名：左氧氟沙星氯化鈉注射液 商品名：可樂必妥 英文名： levofloxaci

34、n and sodium chloride injection 漢語拼音： zuoyangfushaxing lvhuana zhusheye 【成份】 本品主要成份為左氧氟沙星，其他成份為氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉 （ ph 調(diào)節(jié)劑，必要時添加）和注射用水。 化學名稱：（s）- （-） -9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7- 氧代-7h-吡啶并 1,2,3-de-1,4- 苯并口惡嗪 -6-羧酸半水合物 化學結(jié)構(gòu)式： 分子量 :370.38 cas no ： 100986-85-4, 【性狀】本品為淡黃色的澄明液體。 【適應癥】 本品適用于敏感細菌所引起的下列中、

35、重度感染： 1呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性 細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿 腫）； 2 泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等； 3 生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附 件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）； 4 皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、 皮下膿腫、肛周膿腫等； 5 腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副 傷寒； 6 敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染； 7 其它感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染 （必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、

36、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官 科感染等。 【規(guī)格】 100ml: 左氧氟沙星 0.5g 與氯化鈉 0.9g 。 【用法與用量】 靜脈滴注 :100ml:0.5g, 成人一次 0.5g（1 瓶）,一日 1 次。 （塑料瓶的使用方法見說明書背面） 【不良反應】 用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、 腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、搔癢、紅 斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能 異常，如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應 發(fā)生率 在0.1%5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺 異常及注射后血管痛等，一般均

37、能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。 【禁忌癥】 對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、 18 歲以下患者禁用。 【注意事項】 1. 本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每 100ml 至少 60 分鐘。本制 劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進 行靜脈滴注。 2. 腎功能減退者應減量或慎用。 肌酐清除率： 50ml/ 分正常劑量 2050ml/ 分首劑 0.5g ，以后每 24 小時 0.25g 1019ml/ 分首劑 0.5g ，以后每 24 小時 0.125g 10ml/ 分 首劑 0.5g ，以后每 24 小時 0.125g 3. 有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。 4.

38、 喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應 （發(fā)生率 0.1%） 。在接受 本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或 皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的 報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至 癥狀消失。偶有劇烈連續(xù)或血樣的腹瀉，可能是偽膜性腸炎的癥狀， 一旦發(fā)生請立即停藥并咨詢醫(yī)生。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1 因不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女 禁用。 2 因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應 暫停哺乳。 【兒童用藥】 對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。 【老年患者用藥】 本品主要經(jīng)

39、腎臟排泄（參見藥代動力學），因高齡患者大多腎功能 低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量，慎重 給藥。 【藥物相互作用】 1. 本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。 2. 喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時，可能導致茶堿血藥濃度增高， 出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小，但合用時也應密 切觀察患者情況。 3. 與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝 血試驗。 4. 與非甾體類抗炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。 5. 與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應 注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適 當處理

40、。 【藥物過量】 喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼 熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、 發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟 失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中 毒、血糖增高、 got/gpt/al-p 增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、 血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨 /關節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障 礙、色覺異常及復視。 急救措施及解毒藥： （1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿 堿 化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄； （2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液； （3）對癥療法：抽搐時應反復投以安定靜脈注射液。 【藥理毒理】 1. 藥理作用： 本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的 主要