喹諾酮磺胺硝基咪唑PPT課件

1 特點(diǎn) 抗菌力強(qiáng) 組織濃度高 口服吸收好 抗菌譜廣 不良反應(yīng)相對較少 抗菌后效應(yīng)較長 喹諾酮類 2 分類 一代 萘啶酸 二代 吡哌酸 三代 諾氟 環(huán)丙 氧氟 左氧 洛美 氟羅 司帕等 四代 莫西 吉米 加替 3 臨床應(yīng)用 泌尿生殖道感染 呼吸道感染 腸道感染 腹腔 膽道感染 皮膚軟組織感染 骨 關(guān)節(jié)感染 其他 4 不良反應(yīng) 胃腸道反應(yīng) 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 過敏反應(yīng) 骨骼肌肉損害 光毒性反應(yīng) 洛美 伊諾 培氟 環(huán)丙 諾氟 左氧氟 莫西 氟羅 諾氟 環(huán)丙 依諾 培氟 左氧氟 其他 如 Q T 肌無力 肝腎 多系統(tǒng)損害等 5 諾氟沙星 環(huán)丙沙星 左氧氟沙星 莫西沙星 喹諾酮類 6 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 喹諾酮類藥動學(xué)參數(shù) 單次口服 7 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 第一個(gè)氟喹諾酮類藥物 對G 桿菌活性較環(huán)丙 左氧 莫西低對金葡菌效果差 鏈球菌抗菌活性更低對支原體 衣原體 分支桿菌效果差血藥濃度 空腹 飯后 2 3倍 諾氟沙星 8 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 在肝 腎 肺 前列腺 支氣管黏膜等濃度高于血藥濃度 腦組織和骨組織中濃度低 腎功能減退T1 2延長至6 9h 需減量應(yīng)用 腸道 泌尿生殖道 單純性下尿路 敏感菌感染 效果良好 諾氟沙星 9 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 廣譜抗菌作用 尤其對革蘭陰性桿菌活性高 對銅綠假單胞菌的作用是目前上市的氟喹諾酮藥物中最強(qiáng)者 50 60 的大腸埃希菌呈現(xiàn)耐藥 80 的淋病奈瑟菌對本品呈現(xiàn)耐藥對厭氧菌的抗菌作用差 環(huán)丙沙星 10 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 對革蘭陽性和陰性致病菌 支原體 衣原體及軍團(tuán)菌有較強(qiáng)的殺滅作用對葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性是環(huán)丙沙星的2 4倍對厭氧菌的抗菌活性是環(huán)丙沙星的4倍對腸桿菌科的抗菌活性與環(huán)丙沙星相當(dāng)對肺炎衣原體和嗜肺軍團(tuán)菌等非典型病原菌的活性稍優(yōu)于環(huán)丙沙星 左氧氟沙星 11 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 肺腎組織中的的藥物濃度可達(dá)血藥濃度2 5倍 腎排出 腎功能減退 消除半衰期延長 可根據(jù)血肌酐清除率調(diào)整劑量 CCr50 80ml min 無需調(diào)整20 49ml min 首劑0 4g 維持劑量為每24h0 2g10 19ml min 首劑0 4g 維持劑量為每48h0 2g 左氧氟沙星 12 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 藥物相互作用與降糖藥合用干擾糖代謝與茶堿 華法林 地高辛合用不影響藥物代謝與環(huán)孢素 苯巴比妥 西咪替丁合用使上述藥物血藥濃度升高 左氧氟沙星 13 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 對革蘭陽性 陰性菌均有較高抗菌活性 抗肺鏈 金葡菌 腸球菌活性是環(huán)丙沙星 左氧氟沙星的4 8倍對肺炎支原體的活性是環(huán)丙沙星的 倍對銅綠假單胞菌抗菌作用差 不如環(huán)丙沙星 莫西沙星 14 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 對G 桿菌的抗菌活性與左氧氟沙星相當(dāng)對其他非典型病原菌的活性與左氧氟沙星相當(dāng) 對結(jié)核分枝桿菌有較強(qiáng)活性 尤其是耐鏈霉素和耐異煙肼菌株 其作用與利福平相當(dāng)或略強(qiáng) 莫西沙星 15 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 進(jìn)食可影響Tmax與Cmax 但不影響生物利用度 在支氣管 肺 鼻竇組織 肌肉 皮膚水皰液 唾液及其組織間液中的藥物濃度可高于或等同于同期血藥濃度 經(jīng)肝代謝 經(jīng)糞便和腎排泄 肝 腎功能不全無需調(diào)整劑量 但因代謝障礙可致QT間期延長 莫西沙星 16 磺胺類 復(fù)方磺胺甲惡唑片 復(fù)方新諾明 成分 磺胺甲惡唑 SMZ 400mg甲氧芐啶 TMP 80mgSMZ抑制二氫葉酸合成酶 TMP選擇性抑制二氫葉酸還原酶 二者合用 使葉酸代謝受到雙重阻斷 從而干擾蛋白質(zhì)的合成 17 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 廣譜抗菌作用 抗菌譜同SMZ 與單藥相比 對大腸埃希菌 流感嗜血桿菌 金葡菌的抗菌作用增強(qiáng)4 8倍 口服吸收可達(dá)90 以上 主要經(jīng)腎排泄 SMZ和TMP排泄過程互不影響 半衰期 SMZ10h TMP8 10h 廣泛分布于痰液 中耳液 陰道分泌物等全身組織與體液中 可穿過血腦屏障 胎盤屏障 復(fù)方磺胺甲惡唑片 18 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 適用于 尿路感染 呼吸道感染 小兒急性中耳炎 沙門菌 腸道感染 福式 宋式 肺孢子菌病 諾卡菌 單核細(xì)胞增多性李斯特菌感染 洋蔥伯克霍爾德菌 嗜麥芽窄食單胞菌 耶爾森結(jié)腸炎 不適用于 中耳炎的預(yù)防及長程治療 A組溶血鏈球菌扁桃體炎和咽炎 復(fù)方磺胺甲惡唑片 19 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 不良反應(yīng) 1 變態(tài)反應(yīng) 皮疹 光敏性皮炎 藥物熱 肌肉關(guān)節(jié)痛等2 血液系統(tǒng) 粒細(xì)胞減少 再障等 G 6 PD 血卟啉癥 3 肝腎功能損害 黃疸 結(jié)晶尿等4 消化道系統(tǒng) 惡心 嘔吐等5 其他 頭痛 乏力 甲減 精神錯(cuò)亂等 復(fù)方磺胺甲惡唑片 20 表揚(yáng) 硝基咪唑類 奧硝唑 替硝唑 甲硝唑 對厭氧菌有強(qiáng)大的抗菌活性 對原蟲 包括滴蟲 阿米巴和蘭氏賈地鞭毛蟲 目前仍是治療原蟲和厭氧菌感染的首選藥物 21 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 硝基咪唑類藥動學(xué)參數(shù) 22 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 硝基咪唑類抗菌效果對比 23 經(jīng)濟(jì)處罰 適應(yīng)癥 1 各種厭氧菌感染2 腸道及腸外寄生蟲感染3 艱難梭菌所致假膜性腸炎4 腹腔手術(shù)預(yù)防厭氧菌感染5 幽門螺旋桿菌 24 表揚(yáng) 警告 經(jīng)濟(jì)處罰 不良反應(yīng) 胃腸道反應(yīng)中心粒細(xì)胞減少過敏反應(yīng)中樞神神經(jīng)系統(tǒng)癥狀其他 甲硝唑能誘發(fā)白色念珠菌病 甲硝唑 替硝