2020年1月生物化學試題答案.doc

2020年1月生物化學正考1.含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下代謝(分值：1分)A.還原代謝B.氧化代謝C.脫羥基代謝D.開環(huán)代謝E.水解代謝2.凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質量標準并經(jīng)政府有關部門批準的化合物，稱為(分值：1分)A.化學藥物B.無機藥物C.合成有機藥物D.天然藥物E.藥物3.下列哪個不是藥物和受體間相互作用影響藥效的因素(分值：1分)A.藥物和受體相互鍵合作用B.藥物結構中的官能團C.藥物分子的點和分布D.藥物的立體異構體E.藥物的劑型4.氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是由于其在體內(nèi)發(fā)生了以下代謝(分值：1分)A.硝基還原為氨基B.苯環(huán)上引入羥基C.苯環(huán)上引入環(huán)氧D.酰胺鍵發(fā)生水解E.二氯乙酰側鏈氧化成酰氯5.下列何種藥物具有抗瘧作用(分值：1分)A.噻嘧啶B.乙胺嘧啶C.吡喹酮D.阿苯達唑E.甲硝唑6.下列何種藥物結構中具有氫化噻唑環(huán)(分值：1分)A.噻嘧啶B.阿苯達唑C.吡喹酮D.左旋咪唑E.甲硝唑7.嗎啡易氧化變色是由于分子結構中含有以下哪種基團(分值：1分)A.醇羥基B.雙鍵C.醚鍵D.哌啶環(huán)E.酚羥基8.下列敘述中哪條與鎮(zhèn)痛藥的構效關系不符(分值：1分)A.分子中具有一個平坦的芳香結構B.一個堿性中心，在生理pH下能解離為陽離子C.堿性中心與平坦芳香結構在同一平面上D.含有哌啶環(huán)或類似哌啶環(huán)的空間結構，烴基與平坦結構在同一平面上E.苯基以直立鍵與哌啶4位相連9.下列哪項敘述與膽堿酯酶抑制劑不符(分值：1分)A.膽堿酯酶抑制藥是一類間接的擬膽堿藥物B.溴新斯的明屬于膽堿酯酶可逆性抑制劑，具有興奮平滑肌、骨骼肌的作用C.溴新斯的明在水中極易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中幾乎不溶D.溴新斯的明臨床用于重癥肌無力、手術后腹脹氣及尿潴留E.溴新斯的明口服后在腸內(nèi)部分被破壞，故常用于注射10.下列哪項不符合氯化琥珀膽堿的性質(分值：1分)A.為季銨鹽類化合物，極易溶于水B.為酯類化合物，不易水解C.可發(fā)生Hofmann消除反應D.在血漿中極易被酯酶水解，作用時間短E.為去極化型肌松藥11.地高辛為(分值：1分)A.抗心律失常藥?B.強心藥?C.抗心絞痛藥?D.抗高血壓藥E.降血脂藥12.甲基多巴(分值：1分)A.是中等偏強的降壓藥B.有抑制心肌傳導作用C.用于治療高血脂癥D.適用于治療輕、中度高血壓，與-受體阻滯劑和利尿劑合用更好E.是新型的非兒茶酚胺類強心藥13.具有“咔唑酮曼尼希堿”結構的一類藥物是(分值：1分)A.H1受體拮抗劑?B.H2受體拮抗劑C.H+/K+-ATP酶抑制劑?D.5-HT3受體拮抗劑E.5-HT4受體激動劑14.下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風濕作用(分值：1分)A.安乃近B.阿司匹林C.對乙酰氨基酚D.萘普生E.布洛芬15.2-（乙酰氧基）苯甲酸是下列哪個藥物的化學名？(分值：1分)A.萘普生B.阿司匹林C.布洛芬D.丙磺舒E.雙氯芬酸鈉16.H1受體拮抗劑的化學結構通式中，連接碳鏈的亞甲基的數(shù)目n一般為（），使芳環(huán)和叔氮原子之間保持一定的距離(分值：1分)A.41276B.41308C.41337D.41369E.4140017.下列有關甲苯磺丁脲的敘述不正確的是(分值：1分)A.可以口服B.可抑制-葡萄糖苷酶C.可刺激胰島素分泌D.結構中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解E.結構中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進行含量測定18.a-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機制是(分值：1分)A.增加胰島素分泌B.減少胰島素清除C.增加胰島素敏感性D.抑制a-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度E.抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度19.麻醉藥根據(jù)其作用范圍可以分為：(分值：1分)A.吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥B.全身麻醉藥和局部麻醉藥C.吸入麻醉藥和局部麻醉藥D.靜脈麻醉藥和局部麻醉藥E.以上均不對20.鹽酸普魯卡因與NaNO2溶液反應后，再與堿性-萘酚試劑偶合成紅色沉淀，其依據(jù)是：(分值：1分)A.苯環(huán)B.第三胺的氧化C.酯基的水解D.因為芳伯氨基E.苯環(huán)上有亞硝化反應填空題21.烷化劑類抗腫瘤藥物有（）類，（）類，（）類，（）類和（）類等。(分值：5分)答：氮芥類、乙撐亞胺類、亞硝基脲類、磺酸酯及多元醇類、金屬配合物類22.按化學結構，抗生素可分以下五類，分別為（）類，代表藥物（）；（）類，代表藥物（）；（）類，代表藥物（）；（）類，代表藥物（）；（）類，代表藥物（）。(分值：10分)答：-內(nèi)酰胺，青霉素；大環(huán)內(nèi)酯，紅霉素；氨基糖苷，鏈霉素；四環(huán)素，四環(huán)素；氯霉素，氯霉素23.經(jīng)典H1受體拮抗劑按化學結構可分為（）類，（）類，（）類，（）類和（）類。(分值：5分)答：乙二胺類、胺基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類名詞解釋24.藥動團(分值：4分)答：藥物結構中決定藥物藥代動力學性質且參與體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄過程的基團25.前藥(分值：4分)答：是一類經(jīng)結構修飾將原藥分子中的活性基團封閉起來而本身沒有活性的藥物，在體內(nèi)作用部位經(jīng)酶或非酶作用轉化為原藥而發(fā)揮作用。26.先導物(分值：4分)答：是指通過天然產(chǎn)物、藥物合成中間體、隨機發(fā)現(xiàn)以及分子生物學等多種途徑得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性較大、化學結構不穩(wěn)定的化合物。27.代謝拮抗物(分值：4分)答：是指與生物體內(nèi)基本代謝物結構有一定或某種程度相似的化合物，該化合物與基本代謝物競爭性或非競爭性的作用于體內(nèi)的特定酶，抑制酶的催化作用，或干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導致“致死合成”，從而影響細胞的正常代謝。28.藥效團(分值：4分)答：是指與受體結合產(chǎn)生藥效作用的藥物分子中在空間分布的最基本結構特征。一般而言，藥物作用的特異性越高，藥效團越復雜。問答題29.巴比妥類藥物具有哪些共同的化學性質？(分值：8分)答：1、弱酸性：水液顯酸性，與強堿成鹽，鹽類水液顯堿性，加酸后析出游離巴比妥類沉淀。2、易水解：酰亞胺基團與堿液共沸放出氨氣，使紅色石蕊試紙變藍。3、易與重金屬離子反應：產(chǎn)生有色沉淀。用于鑒別和含量測定。4、具紫外特征吸收：酸性不電離，無明顯吸收，堿性電離，有吸收。30.為什么環(huán)磷酰胺對腫瘤細胞的毒性較大，對人體正常細胞的毒性較小？(分值：8分)答：因為腫瘤細胞中的環(huán)磷酰胺酶的活性高于正常細胞，環(huán)磷酰胺本身無藥理作用，經(jīng)環(huán)磷酰胺酶作用活化后，才有抗腫瘤活性，在體內(nèi)活化的部位不是肝臟而是腫瘤細胞，所以針對性較強，毒性較小。31.試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結構特點，并舉例。(分值：8分)答：1、耐酸青霉素的側鏈上大都具有吸電子基團，如非奈西林、阿杜西林等；2、耐酶青霉素的側鏈上都有較大體積的基團取代，如苯唑西林、甲氧西林等；3、廣譜青霉素的側鏈中都具有親水性的基團，如阿莫西林、羧芐西林等。32.簡述局部麻醉藥的構效關系。(分值：8分)答：局部麻醉藥的構效關系由臨床應用的大部分局麻藥的結構可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分（I）、中間聯(lián)接部分（II）和親水性部分（III）三部分構成。（1）親脂性部分這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用最強，是局部麻醉藥的必要部分。當酯類藥物苯環(huán)的鄰位或對位引入給電子基團，如氨基，烷基等，藥效增強。（2）中間聯(lián)接部分這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強度有關。麻醉作用的強度順序為：硫代酯酯酮酰胺烷基部分碳原子數(shù)以23個為好，當為3個碳原子時麻醉作用最強。（3）親水性部分這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以35時作用最強，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用最強。33.請