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第二節(jié)抗癲癇藥物,授課人:趙玲玲E-mail :,癲癇,大腦功能失調(diào)綜合癥由于大腦局部病灶神經(jīng)元興奮性過(guò)高產(chǎn)生陣發(fā)性放電并向周?chē)鷶U(kuò)散,癲癇的分類(lèi),大發(fā)作小發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作局限性發(fā)作癲癇持續(xù)狀態(tài)抗癲癇藥的作用 用于防止和控制癲癇的發(fā)作,抗癲癇藥物分類(lèi)(化學(xué)結(jié)構(gòu)),環(huán)內(nèi)酰脲類(lèi),巴比妥類(lèi) 苯巴比妥,氫化嘧啶二酮類(lèi) 撲米酮,乙內(nèi)酰脲類(lèi) 苯妥英鈉,苯并氮卓類(lèi),苯二氮卓類(lèi) 地西泮,二苯并氮雜卓類(lèi) 卡馬西平,其它類(lèi),丙戊酸鈉、普羅加比,一、環(huán)內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)類(lèi),巴比妥類(lèi) 苯巴比妥,苯妥英鈉Phenytoin Sodium,大倫丁鈉(Dilantin Sodium),1、結(jié)構(gòu)和命名,5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione Sodium,2、理化性質(zhì),酸性 水解性 鑒別反應(yīng),1)酸性,烯醇互變顯酸性,與鈉成鹽; 苯妥英 弱酸性,不溶于水; 苯妥英鈉 堿性,溶于水;空氣中 易吸收CO2,析出苯妥英,2)水解性,水解 (環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu))與堿加熱,分解產(chǎn)生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并釋放出氨。(可供鑒別),3)鑒別反應(yīng)(與金屬離子的反應(yīng)),吡啶硫酸銅溶液 作用生成藍(lán)色絡(luò)鹽 (用于鑒別Phenytoin Sodium與巴比妥類(lèi)藥物)。 加二氯化汞試液,產(chǎn)生白色沉淀 不溶于氨溶液中,3、體內(nèi)代謝,主要被肝微粒體酶代謝 ;是肝酶的強(qiáng)誘導(dǎo)劑,可使合并應(yīng)用的藥物代謝加快,血藥濃度降低;苯環(huán)羥化反應(yīng); 約20%以原形由尿排出 ;,4、作用,治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥 但對(duì)小發(fā)作無(wú)效,卡馬西平Carbamazepine,酰胺咪嗪,二苯并氮雜卓類(lèi),二、二苯并氮卓類(lèi),1、結(jié)構(gòu)和命名,5H-二苯并b,f氮雜卓-5-甲酰胺5H-Dibenzb,fazepine-5- carboxamide,2個(gè)苯環(huán)與氮雜環(huán)駢合而成的二苯并氮雜卓類(lèi)化合物 二個(gè)苯環(huán)通過(guò)烯鍵相連形成共軛體系 具有尿素的結(jié)構(gòu),結(jié)構(gòu)特點(diǎn),2、合成,3、理化性質(zhì),穩(wěn)定性鑒別反應(yīng),1)穩(wěn)定性,在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定片劑在潮濕環(huán)境中保存時(shí),藥效降至原來(lái)的1/3 ,可能是由于生成二水合物使片劑硬化,導(dǎo)致溶解和吸收差所致 長(zhǎng)時(shí)間光照,固體表面由白變橙黃色,避光保存,2)鑒別反應(yīng),乙醇溶液在235和285nm有最大吸收;,4、體內(nèi)代謝,5、作用,用于治療癲癇大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作,6、相關(guān)藥物,10位引入羰基,得到Oxcarbozepine Oxcarbozepine的耐受性更好,三、其他類(lèi)丙戊酸鈉Sodium Valproate,廣譜抗癲癇藥,普羅加比Progabide,Halogabide;Gabrene,Progabide的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),載體聯(lián)結(jié)前藥,由一個(gè)活性藥物(原藥)和一個(gè)可被酶除去的載體部分聯(lián)結(jié)的前藥 通常在體內(nèi)經(jīng)酶水解釋放出原藥,藥物,載體,藥物,載體,體內(nèi)水解,+,前藥的作用,二苯亞甲基使藥物極性減少,更易進(jìn)入腦內(nèi) 在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)外被代謝成氨基丁酰胺及進(jìn)一步代謝而發(fā)揮作用,GABA,作用,作用于GABA受體發(fā)揮作用對(duì)癲
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