桂林師范高等?？茖W(xué)校藥物化學(xué)題庫(kù).doc

桂林師范高等?？茖W(xué)校化學(xué)與工程技術(shù)系藥物化學(xué)題庫(kù)習(xí)題題目一一、單選題（直接在題號(hào)上畫圈或畫，每題1分，共10分）1、巴比妥類藥物具有酸性，其解離常數(shù)與鎮(zhèn)靜催眠作用的顯效和持續(xù)時(shí)間有關(guān)BA通常pKa值越大，未解離百分率越低，作用時(shí)間越短。B通常pKa值越大，未解離百分率越高，作用時(shí)間越短。C通常pKa值越大，未解離百分率越低，作用時(shí)間越長(zhǎng)。D通常pKa值越大，未解離百分率越高，作用時(shí)間越長(zhǎng)。2、下列與二氫吡啶類鈣拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系不符的是A二氫吡啶環(huán)上的NH不被取代可保持最佳活性。B3,5位羧酸酯基優(yōu)于其它基團(tuán)，且兩個(gè)酯基不同者優(yōu)于相同者。C2,6位取代基應(yīng)為相同的低級(jí)烷烴。D4位以取代苯基為宜，且苯環(huán)的鄰、間位吸電子基取代增強(qiáng)活性。3、對(duì)氯貝丁酯進(jìn)行結(jié)構(gòu)變化以提高活性時(shí)可以A用環(huán)狀結(jié)構(gòu)代替酯基B以氮取代芳基與羧酸之間的氧C芳環(huán)對(duì)位不能有取代基D增加苯基數(shù)目4、以下哪個(gè)不符合異煙肼的描述A是抗結(jié)核藥B是用3甲基吡啶為起始原料合成的C易和金屬離子形成絡(luò)合物D在酸性和堿性條件下均易水解，失去活性5、氟康唑?qū)儆谀念惪拐婢嶢咪唑類 B吡唑類 C噻唑類 D三唑類6、有關(guān)甲氨蝶呤描述不正確的是A屬于氮芥類抗腫瘤藥 B在強(qiáng)酸性溶液中，會(huì)生成谷氨酸及蝶呤酸C是酸堿兩性的化合物 D是葉酸拮抗劑7、不符合四環(huán)素描述的是A四環(huán)素在酸性條件下易發(fā)生脫水反應(yīng) B堿性條件下易發(fā)生氧化反應(yīng)。 C目前四環(huán)素類作用時(shí)間最長(zhǎng)的是多西環(huán)素 D最簡(jiǎn)單的四環(huán)素類藥物是山環(huán)素8、下述說(shuō)法哪個(gè)不正確A利福平、磺胺嘧啶和乙胺丁醇都是抗結(jié)核藥B利福平是大環(huán)內(nèi)酰胺類的抗結(jié)核藥C利福平的3位取代基被分解時(shí)活性不變D磺胺嘧啶的增效劑是TMP9、以下哪個(gè)是阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥A芬太尼 B 埃托啡 C納曲酮 D哌替啶 10、下述描述哪個(gè)與Morphine不符A易氧化生成阿撲嗎啡 B3位酚羥基，呈弱酸性C17位的叔氮原子呈堿性 D天然來(lái)源的是左旋體二、填空題（每空1分，共25分）1、吩噻嗪類抗精神病藥物的作用強(qiáng)度，與其2位取代基的 性能成正比，其母核與側(cè)鏈氨基之間相隔 個(gè)碳原子可獲得最佳活性。2、主要用于癲癇大發(fā)作的藥物有 ，小發(fā)作的有 ，廣譜抗驚藥有 （均寫中文藥名）。3、強(qiáng)心苷配糖基甾核的構(gòu)象為 ；17b位有 結(jié)構(gòu)；3b-OH以1,4-糖苷鍵與糖基連接，轉(zhuǎn)為a構(gòu)型則 。4、地西泮在體內(nèi)產(chǎn)生活性代謝物的代謝方式是 （填一種代謝方式即可）。5、對(duì)頭孢菌素C的3位進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造可 ，例如 （寫一藥物的結(jié)構(gòu)式），第四代頭孢菌素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是 。 6、第一個(gè)臨床上使用的b內(nèi)酰胺酶抑制劑是 （寫結(jié)構(gòu)式）7、第三代喹諾酮類抗菌藥物的6位均是 ，7位是 取代時(shí)，抗菌譜廣。1位是 取代，抗菌活性更強(qiáng)。（以上3空，寫文字或結(jié)構(gòu)均可）8、作用于阿片受體的鎮(zhèn)痛藥一般與受體有三個(gè)作用部位，分別是（1） ，（2） ，（3） 。9、抗腫瘤藥物按作用機(jī)制可分為 ， ，和 三類。10、藥物代謝過(guò)程的I相，是藥物發(fā)生 反應(yīng)， II相是 反應(yīng)11、在臨床上使用的乙胺丁醇是 構(gòu)型。三、舉例解釋下列名詞 （每題3分，共15分）1、Calcium antagonist2、Angiotensin converting enzyme inhibitor3、Lethal synthesis (提示：與藥物作用機(jī)理有關(guān))4、Alkylating agents5、阿片受體激動(dòng)劑四、討論題 （共50分）1、某人感染艾滋病，請(qǐng)你為他設(shè)計(jì)一個(gè)雞尾酒療法方案，簡(jiǎn)要說(shuō)明設(shè)計(jì)依據(jù)。對(duì)所涉及的藥物，其中一個(gè)要寫出結(jié)構(gòu)式，其他只需寫藥名。（6分）2、分別設(shè)計(jì)耐酸、耐酶、廣譜的Penicillins 類抗生素，說(shuō)明設(shè)計(jì)思路。（12分）（注：是三種設(shè)計(jì)思路，設(shè)計(jì)三種藥物。其中任意一種寫結(jié)構(gòu)式，其他兩種寫藥名，也可以三種設(shè)計(jì)是一個(gè)共同的結(jié)構(gòu)，已知藥物和新化合物均可，如果是合理新穎的結(jié)構(gòu)可另加3分。）3、寫出環(huán)磷酰胺的合成路線（寫結(jié)構(gòu)式），簡(jiǎn)要說(shuō)明該藥為什么對(duì)腫瘤細(xì)胞選擇性強(qiáng)而毒性低（文字表達(dá)）（10分）4、舉出兩個(gè)例子簡(jiǎn)要說(shuō)明研究藥物代謝在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用。（其中一個(gè)例子寫出結(jié)構(gòu)式，另一個(gè)可寫藥名）（6分）5、根據(jù)苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)效關(guān)系規(guī)律，從下述結(jié)構(gòu)出發(fā)，設(shè)計(jì)可能具有較好安定作用的化合物，可設(shè)計(jì)多個(gè)系列，簡(jiǎn)述設(shè)計(jì)思路（8分）。6、將下表中下劃線上有關(guān)心血管藥物的內(nèi)容填補(bǔ)完整（8分）。藥名結(jié)構(gòu)作用機(jī)理臨床應(yīng)用Captopril (1) ACE抑制劑 (2) Nefedipine (3) (4) Isosorbide Dinitrate (5) (6) Procainamide (7) - (8) Digoxin- (9) (10) Clofibrate- (11) Milrinone (12) (13) (14) Simvastatin (15) (16) 習(xí)題一答案一、單選題1、B 2、C 3、D 4、B 5、D 6、A 7、B 8、C 9、C 10、A 二、填空題（注：各題中每空的答案用分號(hào)隔開，對(duì)多種答案的，用“例如”表示其中一種）1、吸電子； 3 2、例如：苯妥因鈉； 例如：乙琥胺 ； 例如：丙戊酸鈉 3、順?lè)错?； a,b-不飽和內(nèi)酯 ； 失活4、1位去甲基或3位羥基化 5改善藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)； 例如； 3位含有帶正電荷的季胺結(jié)構(gòu) 6、 7、氟； 哌嗪； 環(huán)丙基8、（1）具有一個(gè)堿性中心，此堿性中心在生理pH下部分解離后帶有正電荷，與受體表面的負(fù)離子部位締合；（2）具有一個(gè)平面的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體的平坦區(qū)通過(guò)范德華力相互作用。芳環(huán)與堿性中心共平面；（3）與平坦芳環(huán)結(jié)構(gòu)及堿性中心形成三維立體結(jié)構(gòu)的烴基鏈部分（Morphine結(jié)構(gòu)中C-15/C-16），凸出于平面，正好與受體的凹槽相適應(yīng)。9、直接作用于DNA的藥物；干擾DNA和核酸合成的藥物；抗有絲分裂的藥物。10、官能團(tuán)化反應(yīng)；軛合反應(yīng) 11、2R、2R(+)三、舉例解釋下列名詞 1、Calcium antagonist：鈣拮抗劑，作用于心肌及血管平滑肌細(xì)胞膜上鈣離子通道，抑制胞外鈣離子內(nèi)流，導(dǎo)致心肌收縮力減弱，心率減慢，心輸出量減少，血管松弛，外周血管阻力降低，血下降，減少心肌做功量和耗氧量。臨床用于抗心律失常、抗心絞痛、抗高血壓，是治療缺血性心臟病的重要藥物。例如硝苯地平。2、Angiotensin converting enzyme inhibitor：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，減少血管緊張素II的生成，從而減弱后者收縮血管、刺激醛固酮分泌的作用，達(dá)到降低血管外周阻力、減少血容量的效果，是一類重要的抗高血壓藥物。例如卡托普利。3、Lethal synthesis ：致死合成，指按照代謝拮抗的原理，設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)代謝物的結(jié)構(gòu)有相似性的化合物，可與基本代謝物競(jìng)爭(zhēng)，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，影響細(xì)胞的生長(zhǎng)。導(dǎo)致致死合成（Lethal Synthesis），抗代謝物的設(shè)計(jì)多采用生物電子等排原理（Bioisosterism）。例如磺胺類藥物的作用機(jī)理就是藥物與對(duì)氨基苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)二氫蝶酸合成酶，摻入到細(xì)菌自身合成四氫葉酸的過(guò)程中，導(dǎo)致致死合成。4、Alkylating agents烷化劑，是抗腫瘤藥物的一種類型。這類藥物在體內(nèi)能形成缺電子的、活潑的親電性基團(tuán)，與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)發(fā)生共價(jià)結(jié)合，使DNA分子喪失活性或發(fā)生斷裂。按化學(xué)結(jié)構(gòu)，烷化劑可分為氮芥類、乙撐亞胺類、磺酸酯類、亞硝基脲類等。例如氮甲。5、阿片受體激動(dòng)劑一些麻醉性的鎮(zhèn)痛藥作用于阿片受體，是阿片受體的激動(dòng)劑。阿片受體有四種亞型，阿片受體激動(dòng)劑是其中的一種亞型，其特點(diǎn)是成癮性小。如噴他左辛屬于阿片受體激動(dòng)劑。四、討論題 （共50分）1、雞尾酒療法的設(shè)計(jì)方法是針對(duì)艾滋病的多個(gè)靶點(diǎn)，每類靶點(diǎn)選擇1個(gè)藥物聯(lián)合用藥。一般可選擇的靶點(diǎn)包括：第一、逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，逆轉(zhuǎn)錄酶是艾滋病病毒復(fù)制過(guò)程中的一個(gè)重要酶，例如可以在核苷類的齊多夫定(Zidovudine, AZT) 、扎西他濱(Zalcitabine, ddC)、司他夫定(Stavudine, d4T)中任選一個(gè)，非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑有奈韋拉平(Nevirapine) （答案要求寫一個(gè)結(jié)構(gòu)式，這里略去）第二、HIV蛋白酶是HIV基因產(chǎn)生的一種非常特異的酶，在HIV病毒的成熟和復(fù)制過(guò)程中起到非常關(guān)鍵的作用。擬肽類抑制劑是最大的一組HIV蛋白酶抑制劑，比如常用的有沙奎那韋(Saquinavir)，利托那韋(Ritonavir)等。第三、一些抗病毒藥也是雞尾酒配方的藥物。 2、(注：本題省略了答案中所涉及藥物的結(jié)構(gòu)式)耐酸青霉素發(fā)現(xiàn)青霉素V具有耐酸性質(zhì)，不易被胃酸破壞，可以口服。它的結(jié)構(gòu)側(cè)鏈的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸電子基團(tuán)，可降低羰基氧原子的電子云密度， 阻止了羰基電子向b-內(nèi)酰胺環(huán)的轉(zhuǎn)移，所以對(duì)酸穩(wěn)定。根據(jù)此原理在6位側(cè)鏈酰胺基-位引入吸電子基團(tuán)，設(shè)計(jì)合成了一些耐酸青霉素，如：非奈西林，丙匹西林。耐酶青霉素三苯甲基青霉素對(duì)-內(nèi)酰胺酶非常穩(wěn)定，原因是三苯甲基有較大的空間位阻，可以阻止藥物與酶的活性中心相互作用，從而保護(hù)了分子中的-內(nèi)酰胺環(huán)。根據(jù)這種空間位阻的設(shè)想，在青霉素分子中易受-內(nèi)酰胺酶攻擊部位的附近引入立體障礙性基團(tuán)，使酶難與之結(jié)合，保護(hù)青霉素免遭酶的分解。如甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林等 廣譜青霉素氨芐西林由于-氨基的引入改變了分子的極性，使藥物容易透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，故擴(kuò)大了抗菌譜。應(yīng)用這種思路可另外設(shè)計(jì)酰基-位上引入其他極性親水性基團(tuán)-COOH和-SO3H等，例如羧芐西林，磺芐西林。3、環(huán)磷酰胺在氮芥的氮原子上有一個(gè)強(qiáng)吸電子的環(huán)狀磷酰胺基，降低了氮原子的親核性，在體外無(wú)抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)先在肝臟被氧化生成4-羥基環(huán)磷酰胺，通過(guò)互變異構(gòu)與醛型磷酰胺平衡存在，二者在正常組織可經(jīng)酶促反應(yīng)轉(zhuǎn)化為無(wú)毒的代謝物4-酮基環(huán)磷酰胺及羧基環(huán)磷酰胺。而腫瘤組織中因缺乏正常組織所具有的酶，不能進(jìn)行上述轉(zhuǎn)化，經(jīng)消除產(chǎn)生丙烯醛、磷酰氮芥，是較強(qiáng)的烷化劑。故選擇性強(qiáng)而毒性低。4、通過(guò)對(duì)藥物代謝的研究，可合理的設(shè)計(jì)新藥，指導(dǎo)新藥的研究和開發(fā)。本題可舉的例子在每章均可見，以下是任舉的兩個(gè)例子。 可發(fā)現(xiàn)新的先導(dǎo)化合物，例如，磺胺就是百浪多息的代謝產(chǎn)物，通過(guò)對(duì)磺胺的研究，發(fā)現(xiàn)了一大批磺胺類藥物。 對(duì)先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)修飾利用藥物代謝的知識(shí)來(lái)進(jìn)行先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)修飾的方法有很多，常用軟藥、前藥的設(shè)計(jì)。如氨芐西林親脂性較差，口服吸收差，將極性基團(tuán)羧基酯化后生成匹氨西林，口服吸收好，在體內(nèi)經(jīng)水解后產(chǎn)生氨芐青霉素而發(fā)揮作用。 5、答案要點(diǎn)：本題可有多個(gè)答案，基本思路是二氮雜卓環(huán)上1、5位的增效取代；苯環(huán)上吸電子取代；1、2位和4、5位拼合雜環(huán)。6、（1）； （2）抗高血壓 ； （3）鈣拮抗劑 ；（4）抗心絞痛 ；（5）促進(jìn)NO釋放； （6）抗心絞痛； （7）； （8）抗心率失常； （9）Na+,K+-ATP酶抑制劑； （10）強(qiáng)心藥； （11）降血脂藥； （12） ；（13）磷酸二酯酶抑制劑； （14）強(qiáng)心藥；（15）HMG-CoA還原酶抑制劑； （16）降膽固醇藥習(xí)題二題目一、單選題（每題1分，共11分）1、下列有關(guān)手性藥物的描述不正確的是A甲氨蝶呤主要經(jīng)被動(dòng)擴(kuò)散而吸收，所以其L-和D-異構(gòu)體吸收的速率和數(shù)量是相同的。B血漿主要結(jié)合蛋白為白蛋白和1酸性糖蛋白。前者主要與酸性藥物結(jié)合，而后者主要與堿性藥物結(jié)合。C若手性藥物的手性中心距離代謝反應(yīng)位點(diǎn)較遠(yuǎn)，則代謝轉(zhuǎn)化的立體選擇性較低。D2-芳基丙酸類非甾體抗炎藥S和R型異構(gòu)體對(duì)環(huán)氧合酶的體外抑制活性差別很大，但在體內(nèi)的活性差異卻很小。這是因?yàn)樵隗w內(nèi)發(fā)生了單向的手性代謝轉(zhuǎn)化，由低活性的R構(gòu)型轉(zhuǎn)變成S構(gòu)型。2、新藥研發(fā)過(guò)程不包括下列A制定研究計(jì)劃，設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)方案并實(shí)施之，獲得NCEB臨床前研究，獲得INDC臨床試驗(yàn)（或臨床驗(yàn)證），獲得NDAD上市后研究，臨床藥理和市場(chǎng)推廣3、下列概念正確的是A先導(dǎo)化合物是具有某種生物活性的合成前體。B將兩個(gè)相同的或不同的先導(dǎo)物或藥物組合成新的分子，稱作孿藥。C外圍電子數(shù)目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基團(tuán)或部分結(jié)構(gòu)，即為經(jīng)典生物電子等排體。D軟藥是指一類本身有治療效用或生物活性的化學(xué)實(shí)體，當(dāng)在體內(nèi)起作用后，轉(zhuǎn)變成無(wú)活性和無(wú)毒性的化合物。4、有機(jī)膦殺蟲劑中毒是由于A使乙酰膽堿酯酶老化 B使乙酰膽堿水解C使乙酰膽堿磷酰化 D使乙酰膽堿酯酶磷?；?、溴丙胺太林不具有如下性質(zhì)或活性A治療胃腸道痙攣 B治療胃及十二指潰瘍C抗N膽堿作用 D抗M膽堿作用6、可樂(lè)定A是1受體激動(dòng)劑 B是1受體激動(dòng)劑C是1受體拮抗劑 D是降壓藥7、LoratadineA不是H1受體拮抗劑 B沒(méi)有選擇性阻斷外周組胺H1受體的作用C無(wú)鎮(zhèn)靜作用 D具有乙二胺類的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征8、Ketotifen FumarateA是H2受體拮抗劑 B具有氨基烷基醚類的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征C是過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑 D不是H1受體拮抗劑9、(5,17)-17-甲基-2H-雄甾-2-烯并3,2-c-吡唑-17-醇A是雄激素 B是抗雄激素C是同化激素 D是孕激素10、雷洛昔芬是A雌激素 BSERMs CH2受體拮抗劑 D抗過(guò)敏藥11、抗高血壓藥福辛普利（Fosinopril）前藥的特點(diǎn)是A膦酸化物 B磷化物 C增加水溶性 D磷酸酯二、填空題（每空1分，共21分）1、我國(guó)藥品管理法明確規(guī)定，對(duì)手性藥物必須研究 的藥代、藥效和毒理學(xué)性質(zhì)，擇優(yōu)進(jìn)行臨床研究和批準(zhǔn)上市。2、尋找先導(dǎo)化合物的途徑是多種多樣的，可以從天然產(chǎn)物的生物活性成分獲得先導(dǎo)物，例如 （先導(dǎo)物名稱）具有 缺點(diǎn)，對(duì)此進(jìn)行優(yōu)化得到 （新藥物名稱），臨床用于治療 ；還可以將人體內(nèi)源性活性物質(zhì)作為先導(dǎo)物，例如 （先導(dǎo)物名稱），對(duì)其進(jìn)行優(yōu)化得到 （新藥物名稱），臨床用于治療 。3、硫酸沙丁胺醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)為_。從結(jié)構(gòu)推知，它屬于受體激動(dòng)劑，具有較強(qiáng)的_ _作用。4、寫出下列藥物的化學(xué)名5、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)(17b)-17-羥基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮6、分析 的化學(xué)結(jié)構(gòu)，其結(jié)構(gòu)的_ _部分與乙酰膽堿相似，其作用機(jī)理是_ _。7、根據(jù)在體內(nèi)的作用方式，可把藥物分為兩大類，一類是 藥物，另一類是 藥物8、標(biāo)準(zhǔn)的Hansch方程是 。9、 Hansch方法常用的三類參數(shù)是 ， ， 。10、用于測(cè)定脂水分配系數(shù)P值的有機(jī)相溶劑是 。 三、舉例解釋下列名詞（舉例寫藥名，不用寫結(jié)構(gòu)，每題3分，共18分）1、 Prodrug2、 Structure-based drug design3、CADD 4、Pharmacophoric conformation 5、 Selective estrogen receptor modulators6、proton pump inhibitors四、討論題（共50分）1、根據(jù)下圖給出的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的對(duì)映體活性規(guī)律，可以得出哪些經(jīng)驗(yàn)性結(jié)論（只寫結(jié)論即可。6分）。2、某先導(dǎo)物結(jié)構(gòu)如下，現(xiàn)欲對(duì)其進(jìn)行前藥修飾，分析可能的途徑，寫出修飾后藥物的結(jié)構(gòu)式及其可能具有的特點(diǎn)（7分）。3、假設(shè)你參與抗SARS病毒新藥研究，首先須擬定研究方案。面對(duì)這一無(wú)現(xiàn)有藥物的新疾病，你該如何著手尋找先導(dǎo)物和有效藥物？提示一，從對(duì)因（抗病毒）和對(duì)癥（抗炎）兩方面考慮；提示二，尋找先導(dǎo)物的途徑有很多，并非都適用于此項(xiàng)工作。回答時(shí)不要完整方案，也不能僅列出標(biāo)題，要簡(jiǎn)述具體思路（10分，回答出色可加3分）。4、寫出丙酸睪酮的合成路線（9分）5、Misoprostol是PGE1的衍生物，與PGE1相比，作用時(shí)間延長(zhǎng)且口服有效，試解釋原因（6分）。6、比較Atropine及合成抗膽堿藥與乙酰膽堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)在與膽堿受體作用時(shí)的關(guān)系。（6分）7、討論苯乙胺類腎上腺素能激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)與其活性的關(guān)系（6分）。習(xí)題二答案 一、單選題1、A 2、D 3、B 4、D 5、C 6、D7、C 8、C 9、C 10、B 11、D二、填空題1、光學(xué)活性純凈異構(gòu)體2、此題可選答案很多，例如：可卡因，毒副反應(yīng)大，普魯卡因，局部麻醉藥；去甲腎上腺素，沙丁胺醇，支氣管哮喘。3、，擴(kuò)張支氣管。4、(17)-19-去甲孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇5、6、二甲氨基甲?；?，可逆性抑制乙酰膽堿酯酶7、結(jié)構(gòu)非特異性；結(jié)構(gòu)特異性8、log 1/C ap 2+ bp + cEs + ds + +k 9、疏水性參數(shù)；電性參數(shù)；立體參數(shù)10、正辛醇三、舉例解釋下列名詞（舉例寫藥名，不用寫結(jié)構(gòu)，每題3分，共18分）3、 Prodrug：前藥，泛指一類體外活性較小或無(wú)活性，在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用，釋出活性物質(zhì)而發(fā)揮藥理作用的化合物。它常常特指將活性藥物（原藥）與某種無(wú)毒性化合物（或稱暫時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán)）以共價(jià)鍵相連，生成的新化學(xué)實(shí)體。例如抗高血壓藥依那普利。4、 Structure-based drug design：基于結(jié)構(gòu)的藥物分子設(shè)計(jì)，以生物大分子的三維結(jié)構(gòu)，特別是其活性中心的三維結(jié)構(gòu)為出發(fā)點(diǎn)，應(yīng)用高效計(jì)算機(jī)技術(shù)，設(shè)計(jì)出可與大分子相互識(shí)別并較好結(jié)合的小分子。基于結(jié)構(gòu)的藥物分子設(shè)計(jì)理念和方法構(gòu)成了計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的重要組成部分。例如從HIV蛋白酶活性中心三維結(jié)構(gòu)出發(fā)，設(shè)計(jì)HIV蛋白酶抑制劑類抗艾滋病藥物。3、CADD：全稱是Computer-Aided Drug Design，計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)：是利用計(jì)算機(jī)的快速計(jì)算功能、全方位的邏輯推理功能、一目了然的圖形顯示功能，將量子化學(xué)、分子力學(xué)、藥物化學(xué)、生物學(xué)科、計(jì)算機(jī)圖形學(xué)和信息科學(xué)等學(xué)科交叉融匯結(jié)合，從藥物分子的作用機(jī)理入手來(lái)進(jìn)行藥物設(shè)計(jì)，減少了盲目性，節(jié)省了大量的人力和物力。4、Pharmacophoric conformation：藥效構(gòu)象，當(dāng)藥物分子與受體相互作用時(shí)，藥物與受體互補(bǔ)并結(jié)合時(shí)的構(gòu)象，稱為藥效構(gòu)象。藥效構(gòu)象并不一定是藥物的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象，不同構(gòu)象異構(gòu)體的生物活性也有差異。6、 Selective estrogen receptor modulators：選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，既能夠在乳腺或子宮產(chǎn)生抗雌激素作用，又具有增加骨密度、降低膽固醇水平的雌激素樣作用的藥物。例如雷洛昔芬。6、proton pump inhibitors：質(zhì)子泵抑制劑，直接作用于分布在胃壁細(xì)胞的H+, K+-ATP酶，阻斷其胃酸分泌功能，治療消化性潰瘍的藥物。例如奧美拉唑。四、討論題（共50分）1、可以得出四點(diǎn)經(jīng)驗(yàn)性結(jié)論：3位帶有一個(gè)取代基的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥是手性藥物，其S-異構(gòu)體和R-異構(gòu)體的活性不同；S-異構(gòu)體是優(yōu)映體；3位烷基由小變大時(shí)，S-異構(gòu)體的活性降低；不同對(duì)映體(R分別為甲基、乙基、異丙基)的優(yōu)劣比是不同的，藥效強(qiáng)度越高時(shí)(R=CH3)，S-異構(gòu)體和R-異構(gòu)體的活性差異越大。2、答案可以有多個(gè)，不要求答全，只要答出三點(diǎn)即可?；疽c(diǎn)：常用前藥修飾方法：胺類：酰胺化；醇類：酯化，縮醛（酮）化；羧酸類：酯化，酰胺化。修飾后特點(diǎn)可從穩(wěn)定性、吸收分布、作用時(shí)間等方面來(lái)分析。3、面對(duì)SARS爆發(fā)的緊迫疫情，最近期的方法應(yīng)為篩選，可從兩方面進(jìn)行：一是針對(duì)SARS的病原體SARS病毒，屬冠狀病毒，從目前現(xiàn)有的抗冠狀病毒藥物中篩選出有抗SARS病毒作用的藥物，直接用于對(duì)因治療。二是針對(duì)SARS的主要臨床表現(xiàn)肺炎，從現(xiàn)有抗炎藥物中選用對(duì)癥藥物。從具有抗病毒、抗炎、增強(qiáng)免疫力的天然產(chǎn)物中分離提取有效成分，尋找對(duì)SARS具有治療作用的先導(dǎo)物和藥物。用分子生物學(xué)手段獲得抗SARS免疫血清作為生化藥物。其他中長(zhǎng)期的方法有很多，學(xué)生可發(fā)揮。例如從SARS病毒生命周期和入侵人體細(xì)胞的生理生化過(guò)程入手，研究其關(guān)鍵生物大分子的結(jié)構(gòu)和功能，并以這些生物大分子為靶標(biāo)，設(shè)計(jì)和尋找抗SARS病毒的先導(dǎo)物和有效藥物。4、5、米索前列醇與PGE1結(jié)構(gòu)上的差別在于將PGE1的15位羥基移位到16位，并同時(shí)在16a位引入甲基，PGE1通過(guò)血流流過(guò)肺和肝一次，失活80%，半衰期只有1分鐘。主要原因是在15位羥基前列腺素脫氫酶的作用下，15位羥基被氧化成羰基失活。將羥基移位并引入甲基后，立體位阻增加，16位羥基不可能受酶的影響而氧化。不但代謝失活的時(shí)間變慢，作用時(shí)間延長(zhǎng)，且口服有效。6、Atropine及合成抗膽堿藥均具有與乙酰膽堿相似的正離子部分及酯鍵兩部分結(jié)構(gòu)，與乙酰膽堿的結(jié)構(gòu)不同處為分子的另一端，抗膽堿藥分子具有較大的環(huán)狀取代基團(tuán)（R1=R2=苯基或R1=苯基、R2=環(huán)己基等，也可為雜環(huán)。R3為羥基或羥甲基活性增強(qiáng)）。M膽堿受體拮抗劑與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)同一受體，正離子部位可與受體的負(fù)離子部位結(jié)合，而抗膽堿藥分子中的環(huán)狀基部分可通過(guò)疏水鍵或范德華力與受體形成附加結(jié)合，阻斷乙酰膽堿與受體結(jié)合，呈現(xiàn)抗膽堿作用。7、苯乙胺類腎上腺素能激動(dòng)劑結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系簡(jiǎn)述如下： 苯乙胺是產(chǎn)生活性的基本結(jié)構(gòu)，最佳是兩個(gè)碳原子，碳鏈延長(zhǎng)或縮短會(huì)使活性降低。 由于位有羥基存在，產(chǎn)生兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，活性上有差別，R-構(gòu)型的活性比S構(gòu)型大。 側(cè)鏈氨基上的烷基體積的大小影響受體的選擇性，一般而言，N-取代基為異丙基或叔丁基等較大的取代基，對(duì)受體的親和力強(qiáng)，例如異丙腎上腺素。如果N-雙烷基取代，可使活性大下降， 在氨基位碳原子上引入甲基即苯異丙胺類，例如麻黃堿，由于可阻礙MAO酶的氧化作用，作用時(shí)間較長(zhǎng)。習(xí)題三題目及答案一、選擇下列各題中正確答案（每題1分，共26分）： 1、可以發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)的藥物是（ A ）A 普魯卡因胺 B硝苯地平 C普奈洛爾 D 腎上腺素2、具有酰胺結(jié)構(gòu)的藥物是（ D ）普奈洛爾 B 氯貝丁酯 C 吉菲羅齊 D 普魯卡應(yīng)胺 3、能與2，4-二硝基苯肼反應(yīng)生成腙的藥物是（ D ） A 普奈洛爾 B 美西律 C 硝苯地平 D 胺碘酮4、下列哪些藥物不是抗高血壓藥（ C ）A 卡托普利 B 氯沙坦 C 洛伐他汀 D 依那普利5、屬于咪唑類的抗?jié)兯幨牵?B ）A 氫氧化鋁 B 西咪替丁 C 雷尼替丁 D 法莫替丁6、組胺H2受體拮抗劑主要用于（ A ）A 抗?jié)兯?B 抗過(guò)敏藥 C 抗高血壓 D 解痙7、可用于抗過(guò)敏的藥物是（ C ）A 西咪替丁 B 哌替啶 C 鹽酸苯海拉明 D 阿替洛爾8、屬于質(zhì)子泵抑制劑的藥物是（ C ） A 鹽酸苯海拉明 B 法莫替丁 C 奧美拉唑 D 西替利嗪9、具有呋喃結(jié)構(gòu)的藥物是（ D ）A 鹽酸西咪替丁 B 法莫替丁 C 奧美拉唑 D 雷尼替丁10、由奎寧結(jié)構(gòu)改造得到的合成抗瘧藥是（ B ）A 奎尼丁 B 氯喹 C 青蒿素 D 蒿甲醚11、通過(guò)抑制瘧原蟲的葉酸代謝而發(fā)揮抗瘧活性的抗瘧蟲藥為（ A ）A 乙胺嘧啶 B 氯喹 C 青蒿素 D 阿苯達(dá)唑12、區(qū)別磺胺嘧啶與磺胺可以采用下列哪種方法（ D ）A 重氮化-偶合反應(yīng) B 與FeCl3反應(yīng) C 與NaOH反應(yīng) D 與CuSO4溶液反應(yīng)13、本身具有生物活性，在體內(nèi)經(jīng)可控制的代謝作用后轉(zhuǎn)為物活性和無(wú)毒性化合物的藥物是（ D ）抗代謝拮抗物 生物電子等排體 前藥 D 軟藥14、氮芥屬于下列哪一類抗腫瘤藥（ A ）A 生物烷化劑 B 抗代謝藥 C 生物堿 D 抗生素15、屬于抗代謝藥的是（ A ） A 巰嘌呤 B 環(huán)磷酰胺 C 白消安 D 順鉑16、A環(huán)為苯環(huán)，C2位有酚羥基的激素是（ B ）A 雄激素 B 雌激素 C 孕激素 D 腎上腺皮質(zhì)激素17、具有還原性，可發(fā)生四氮唑鹽反應(yīng)的官能團(tuán)是（ C ）A 酮基 B 甲基酮 C-醇酮基 D 末端炔基18下列哪個(gè)維生素本身不具有生物活性（ D ）A 維生素B1 B 維生素D3 C 維生素K3 D 維生素A 19、阿司匹林是酸性藥物，其吸收部位是（ A ）A 易在胃部中吸收 B 易在小腸中吸收C 胃、腸中都易吸收 D 胃腸中都不吸收20.下列哪個(gè)藥物屬于酰氨類的局麻藥（ C ）A 普魯卡因 B 達(dá)克羅寧 C 利多卡因 D 丁卡因21.屬于鹵烴類的吸入性麻醉藥的是（ C ）A 麻醉乙醚 B 羥丁酸鈉 C恩氟烷 D 鹽酸氯胺酮22.巴比妥類藥物不具備的性質(zhì)是（ B ）A 弱酸性 B 弱堿性 C 水解性 D 與銅-吡啶試劑反應(yīng)23 下列藥物中與甲醛-硫酸銅試劑發(fā)生呈色反應(yīng)的是（ A ）A 苯巴比妥 B硫噴妥鈉 C 異戊巴比妥 D 巴比妥酸24 天然的嗎啡是（ A ）A 左旋體 右旋體 C 外消旋體 D 內(nèi)消旋體25 下列可與堿性硫酸銅試液反應(yīng)，產(chǎn)生紫色絡(luò)合物的藥物是（ D ）A 去甲腎上腺素 B 多巴胺 沙丁胺醇 D 麻黃堿26 將嗎啡的3位酚羥基修飾為甲氧基可得到（ C ）A 可卡因 B 海洛因 C 可待因 D 定卡因二、多項(xiàng)選擇（每題3分，共18分）：1、用作驅(qū)腸蟲的藥物是（ AE ）A 阿苯達(dá)唑 B 氯喹 C 青蒿素 D 乙胺嘧啶 E 左旋咪唑2、屬于半合成的抗瘧藥為（ BD ）A 青蒿素 B 蒿甲醚 C 奎寧 D 雙氫青蒿素 E 乙胺嘧啶3、屬于天然抗瘧藥的是（ AB ）A 青蒿素 B 奎寧 C 乙胺嘧啶 D 氯喹 E 伯氨喹4、青霉素的缺點(diǎn)是（ ABCE ） A 不耐酸，不能口服 B 不耐酶，易產(chǎn)生耐藥性 C 易水解，可分解變質(zhì) D 易氧化，可分解變質(zhì) E 產(chǎn)生過(guò)敏性反應(yīng)5、抗代謝抗腫瘤藥的結(jié)構(gòu)類型有（ ABE ）A 嘧啶類 B 葉酸類 C 乙烯亞胺類 D 亞硝基脲類 E 嘌呤類6、含4-3-酮結(jié)構(gòu)的藥物有（ ACDE ）A 甲睪酮 B 雌激素 C 黃體酮 D 地塞米松 E 炔諾酮7、天然雌激素有（ ADE ）A 雌酮 B 黃體酮 C 炔諾酮 D 雌二醇 E 雌三醇8、下列維生素中光照易被氧化的是（ ABCE ）A 維生素A B 維生素C C 維生素E D 維生素 D3E 維生素D29、下列屬于脂溶性維生素的是（ BCDE ）A維生素C B 維生素A C 維生素E D 維生素K E 維生素D210、受體包括（ ABC ）蛋白質(zhì) 酶 核酸 膜聚合體 糖11、 Vitali 反應(yīng)中會(huì)出現(xiàn)的顏色有（ AD ）A 紅色 B 黃色 C 藍(lán)色 D 紫色 E 綠色12 下列屬于前體藥物的是（ CE ）A 吡羅昔康 B 奈普生 C 貝諾酯 D 阿司匹林 E 舒林酸 三 簡(jiǎn)答題(共16分)1、寫出下列藥物的藥名(每個(gè)2分, 共6分) 炔諾酮 丙酸睪酮 雌二醇2、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)(6分)17-甲基-17b-羥基-雄甾-4-烯-3-酮3、阿片受體激動(dòng)劑 (4分)一些麻醉性的鎮(zhèn)痛藥作用于阿片受體，是阿片受體的激動(dòng)劑。阿片受體有四種亞型，阿片受體激動(dòng)劑是其中的一種亞型，其特點(diǎn)是成癮性小。如噴他左辛屬于阿片受體激動(dòng)劑。4、Calcium antagonist (4分)鈣拮抗劑，作用于心肌及血管平滑肌細(xì)胞膜上鈣離子通道，抑制胞外鈣離子內(nèi)流，導(dǎo)致心肌收縮力減弱，心率減慢，心輸出量減少，血管松弛，外周血管阻力降低，血下降，減少心肌做功量和耗氧量。臨床用于抗心律失常、抗心絞痛、抗高血壓，是治療缺血性心臟病的重要藥物。例如硝苯地平。5、Prodrug （6分）前藥，泛指一類體外活性較小或無(wú)活性，在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用，釋出活性物質(zhì)而發(fā)揮藥理作用的化合物。它常常特指將活性藥物（原藥）與某種無(wú)毒性化合物（或稱暫時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán)）以共價(jià)鍵相連，生成的新化學(xué)實(shí)體。例如抗高血壓藥依那普利。6、主要用于癲癇大發(fā)作的藥物有 ，小發(fā)作的有 ，廣譜抗驚藥有 （均寫中文藥名）。（6分）無(wú)固定答案，例如：苯妥因鈉； 例如：乙琥胺 ； 例如：丙戊酸鈉 四 區(qū)別題（區(qū)別下列各組藥物）（5分4）：1 苯巴比妥與苯妥英鈉苯巴比妥:針對(duì)結(jié)構(gòu)中苯環(huán),具有甲醛-濃硫酸反應(yīng)(Marquis反應(yīng):界面顯玫瑰紅色的環(huán)); 亞硝酸鈉呈色反應(yīng)(顯橙黃色, 繼而轉(zhuǎn)為橙紅色)苯妥英鈉: 與硝酸銀反應(yīng)生成白色沉淀,但不溶氨試液; 與吡啶-硫酸銅試液反應(yīng)顯蘭色 (苯巴比妥類藥物顯紫色或藍(lán)紫色)2 阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚阿司匹林: 煮沸后冷卻滴加FeCl3試劑顯紫堇色; 對(duì)乙酰氨基酚: 滴加FeCl3試劑顯藍(lán)紫色; 水解產(chǎn)物可以發(fā)生重氮-偶合反應(yīng)產(chǎn)生橙紅色沉淀3 鹽酸腎上腺素與鹽酸麻黃堿鹽酸腎上腺素: 與FeCl3試劑反應(yīng)顯翠綠色, 加氨試液變紫紅色; 與H2O2試液呈酒紅色鹽酸麻黃堿: 被高錳酸鉀鐵氰化鉀等氧化, 能使紅色石蕊試紙變藍(lán); 水溶液與堿性硫酸銅試液作用, 產(chǎn)生紫色絡(luò)合物4 溴新斯的明與山莨菪堿山莨菪堿: Vitali反應(yīng); 與氯化汞反應(yīng), 生成黃色氧化汞,加熱變紅色溴新斯的明: 水解可生成具氨臭的二甲胺, 且使?jié)駶?rùn)的紅色石蕊試紙變藍(lán); 水解后與重氮苯磺酸試液生成紅色偶氮化合物.5維生素A與維生素C（1）考察化合物的水溶性；（2）維生素A醇的無(wú)水氯仿溶液與三氯化銻的無(wú)水氯仿溶液作用顯不穩(wěn)定的蘭色，可用于鑒別。6 嗎啡與可待因嗎啡: 遇中性FeCl3試劑顯藍(lán)色; Marquis反應(yīng)顯藍(lán)紫色可待因: 遇中性FeCl3試劑不顯色;Marquis反應(yīng)顯紅紫色7 氫氯噻嗪與咖啡因咖啡因: 紫尿酸銨反應(yīng); 咖啡因飽和水溶液加稀鹽酸生成紅棕色沉淀,加過(guò)量氫氧化鈉試液,沉淀溶解.氫氯噻嗪: 水解后經(jīng)過(guò)重氮化可與變色酸硫酸反應(yīng),生成紅色偶氮化合物; 水解后與變色酸硫酸反應(yīng)后生成藍(lán)紫色化合物8氯貝丁酯與卡托普利氯貝丁酯: 可發(fā)生異羥肟酸鐵反應(yīng)顯紫紅色卡托普利: 與亞硝酸顯紅色五 設(shè)計(jì)合成路線題（10分）1.以化學(xué)式子寫出脂肪氮芥的作用機(jī)理及其反應(yīng)的類型()反應(yīng)是類型SN2, 機(jī)理如下:2.以化學(xué)式子寫出芳香氮芥的作用機(jī)理及其反應(yīng)的類型()反應(yīng)是類型SN1, 機(jī)理如下:六 寫出環(huán)磷酰胺的合成路線（寫結(jié)構(gòu)式），簡(jiǎn)要說(shuō)明該藥為什么對(duì)腫瘤細(xì)胞選擇性強(qiáng)而毒性低（文字表達(dá)）（10分）環(huán)磷酰胺在氮芥的氮原子上有一個(gè)強(qiáng)吸電子的環(huán)狀磷酰胺基，降低了氮原子的親核性，在體外無(wú)抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)先在肝臟被氧化生成4-羥基環(huán)磷酰胺，通過(guò)互變異構(gòu)與醛型磷酰胺平衡存在，二者在正常組織可經(jīng)酶促反應(yīng)轉(zhuǎn)化為無(wú)毒的代謝物4-酮基環(huán)磷酰胺及羧基環(huán)磷酰胺。而腫瘤組織中因缺乏正常組織所具有的酶，不能進(jìn)行上述轉(zhuǎn)化，經(jīng)消除產(chǎn)生丙烯醛、磷酰氮芥，是較強(qiáng)的烷化劑。故選擇性強(qiáng)而毒性低。七 假設(shè)你參與抗SARS病毒新藥研究，首先須擬定研究方案。面對(duì)這一無(wú)現(xiàn)有藥物的新疾病，你該如何著手尋找先導(dǎo)物和有效藥物？提示一，從對(duì)因（抗病毒）和對(duì)癥（抗炎）兩方面考慮；提示二，尋找先導(dǎo)物的途徑有很多，并非都適用于此項(xiàng)工作?；卮饡r(shí)不要完整方案，也不能僅列出標(biāo)題，要簡(jiǎn)述具體思路（10分，回答出色可加3分）。面對(duì)SARS爆發(fā)的緊迫疫情，最近期的方法應(yīng)為篩選，可從兩方面進(jìn)行：一是針對(duì)SARS的病原體SARS病毒，屬冠狀病毒，從目前現(xiàn)有的抗冠狀病毒藥物中篩選出有抗SARS病毒作用的藥物，直接用于對(duì)因治療。二是針對(duì)SARS的主要臨床表現(xiàn)肺炎，從現(xiàn)有抗炎藥物中選用對(duì)癥藥物。從具有抗病毒、抗炎、增強(qiáng)免疫力的天然產(chǎn)物中分離提取有效成分，尋找對(duì)SARS具有治療作用的先導(dǎo)物和藥物。用分子生物學(xué)手段獲得抗SARS免疫血清作為生化藥物。其他中長(zhǎng)期的方法有很多，學(xué)生可發(fā)揮。例如從SARS病毒生命周期和入侵人體細(xì)胞的生理生化過(guò)程入手，研究其關(guān)鍵生物大分子的結(jié)構(gòu)和功能，并以這些生物大分子為靶標(biāo)，設(shè)計(jì)和尋找抗SARS病毒的先導(dǎo)物和有效藥物。選擇題習(xí)題及答案一、單項(xiàng)選擇題在每小題列出的四個(gè)備選項(xiàng)中只有一個(gè)是符合題目要求的，請(qǐng)將其代碼填寫在題后的括號(hào)內(nèi)。錯(cuò)選、多選或未選均無(wú)分。1、下列哪些項(xiàng)敘述與硝苯地平不符（ A ）A 又名硝苯吡啶、心痛定 B 常用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛C極易溶于水D 遇光極不穩(wěn)定，易發(fā)生歧化作用2、下列敘述中與硝酸異山梨酯相符的是（ A ）A溶于水B用于抗心律失常可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)D在強(qiáng)熱或撞擊下會(huì)發(fā)生爆炸3、可發(fā)生異羥肟酸鐵反應(yīng)的是（ A ）A 氯貝丁酯B硝苯地平C普奈洛爾D 腎上腺素4、可以發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)的藥物是（ A ）A 普魯卡因胺B硝苯地平C普奈洛爾D 腎上腺素5、降壓藥卡托普利的類型是（ B ）A 鈣敏化劑B ACEIC 鈣拮抗劑D 腎上腺素能受體拮抗劑6具有酰胺結(jié)構(gòu)的藥物是（ D ）普奈洛爾B 氯貝丁酯C 吉菲羅齊D 普魯卡應(yīng)胺 7、能與2，4-二硝基苯肼反應(yīng)生成腙的藥物是（ D ） A 普奈洛爾B 美西律C 硝苯地平D 胺碘酮8、辛伐他汀屬于那種類型的藥物（ B ）A ACEIB HMG-CoA還原酶抑制劑C 鈣拮抗劑D 腎素抑制劑9、下列哪些藥物受撞擊或高溫會(huì)有爆炸危險(xiǎn)（ B ）A 硝苯吡啶B 硝酸甘油C 普奈洛爾D 胺碘酮10、下列哪些藥物不是抗高血壓藥（ C ）A 卡托普利B 氯沙坦C 洛伐他汀D 依那普利11、屬于咪唑類的抗?jié)兯幨牵?B ）A 氫氧化鋁B 西咪替丁C 雷尼替丁D 法莫替丁12、組胺H2受體拮抗劑主要用于（ A ）A 抗?jié)兯嶣 抗過(guò)敏藥C 抗高血壓D 解痙13、關(guān)于H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系的敘述，正確的是（ C ）A 光學(xué)異構(gòu)體均顯示相同的抗組胺活性B 結(jié)構(gòu)中兩個(gè)芳環(huán)處于一個(gè)平面時(shí)具有最大的抗組胺活性C 芳環(huán)與叔氮原子距離為0.50.6nmD 幾何異構(gòu)體均顯示相同的抗組胺活性14、富馬酸屬于下列哪一類抗過(guò)敏藥（ D ） A 氨基醚類B 乙二胺類C 丙胺類D 三環(huán)類15、可用于抗過(guò)敏的藥物是（ C ）A 西咪替丁B 哌替啶C 鹽酸苯海拉明D 阿替洛爾16、屬于質(zhì)子泵抑制劑的藥物是（ C ） A 鹽酸苯海拉明B 法莫替丁C 奧美拉唑D 西替利嗪17、具有呋喃結(jié)構(gòu)的藥物是（ D ）A 鹽酸西咪替丁B 法莫替丁C 奧美拉唑D 雷尼替丁18 能使高錳酸鉀溶液退色的藥物是（ A ）A 馬來(lái)酸氯苯拉敏B 西咪替丁C 雷尼替丁D 苯海拉明19、驅(qū)腸蟲藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為哪幾類（ A ）A 哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、三萜類、酚類B 銻類、咪唑類、嘧啶類、三萜類、酚類C 哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、三萜類、酚酸類D哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、喹啉類、酚類20、左咪唑的結(jié)構(gòu)改造得到哪些衍生物（ B ）A 奧美拉唑、氟苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑、奧苯達(dá)唑B 甲苯噠唑、氟苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑、奧苯達(dá)唑C甲苯噠唑、氟苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑、甲硫達(dá)嗪D甲苯噠唑、氟苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑、苯噻唑21、我國(guó)科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的抗滴蟲藥鶴草酚是屬于（ D ）A 哌嗪類B 三萜類C 咪唑類D 酚類22、具有免疫活性的抗寄生蟲藥是（ A ）A 左旋咪唑B 氟苯達(dá)唑C 阿苯達(dá)唑D 甲苯達(dá)嗪23、由奎寧結(jié)構(gòu)改造得到的合成抗瘧藥是（ B ）A 奎尼丁B 氯喹C 青蒿素D 蒿甲醚24、通過(guò)抑制瘧原蟲的葉酸代謝