傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥概論.ppt

第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論 第一節(jié)概述 學(xué)習(xí)目標(biāo) 1 了解傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類2 區(qū)別傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類型 分布及生理效應(yīng) 一 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學(xué)分類 骨骼肌 一 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類 二 傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類 1 膽堿能神經(jīng) 1 全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維 2 全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維 3 運(yùn)動(dòng)神經(jīng) 4 少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維 2 去甲腎上腺素能神經(jīng) 絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維 NA Ach 傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu) 突觸前膜 突觸間隙 突觸后膜 囊泡 受體及其它結(jié)構(gòu) 傳出神經(jīng)的突觸結(jié)構(gòu) 二 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)及受體 一 傳出神經(jīng)的遞質(zhì) 遞質(zhì) 從神經(jīng)末梢釋放的傳遞神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)物質(zhì) 受體 能與藥物特異性結(jié)合 能傳遞信息和產(chǎn)生藥理效應(yīng)的細(xì)胞蛋白成分 傳出神經(jīng)遞質(zhì)的藥動(dòng)學(xué) 1 乙酰膽堿 acetylcholine ACh 1 合成 在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成 膽堿 乙酰輔酶A 乙酰膽堿 2 貯存在囊泡內(nèi) 3 釋放 胞裂外排 需Ca2 參與 4 消失 Ach 膽堿 乙酸 2 去甲腎上腺素 noradrenaline NA 1 合成 在去甲腎上腺素能神經(jīng)內(nèi) 酪氨酸 多巴 多巴胺 NA 2 貯存在囊泡內(nèi) 3 釋放 胞裂外排 需Ca2 參與 4 消失 攝取1 大部分被突觸前膜攝取貯存在囊泡中 攝取2 小部分被被非神經(jīng)組織重?cái)z取 最后被COMT和MAO滅活 二 傳出神經(jīng)的受體 1 膽堿受體 1 M膽堿受體 M R 主要分布于胃壁細(xì)胞 心臟 平滑肌 外分泌腺 平滑肌 血管內(nèi)皮等 2 N膽堿受體 N R 主要分布在神經(jīng)節(jié) 骨骼肌和中樞神經(jīng)系統(tǒng) 又分為N1受體和N2受體 能與AD或NA結(jié)合的受體 2 腎上腺素受體 1 腎上腺素受體 R 1 R 主要分布在血管平滑肌 瞳孔開大肌 心臟和肝臟 2 R 主要分布神經(jīng)末梢突觸前膜 2 腎上腺素受體 R 可分為2種亞型 1 R 主要分布于心臟 腎小球旁系細(xì)胞 2 R 主要分布于平滑肌 骨骼肌血管 肝等 3 多巴胺受體主要分布于腎 腸系膜 內(nèi)臟血管平滑肌 胃酸分泌增加 中樞興奮心臟抑制平滑肌收縮 腺體分泌增加 瞳孔縮小 血管平滑肌松弛 1 M膽堿受體 M R 三 傳出神經(jīng)受體興奮的效應(yīng) 2 N膽堿受體 N R 3 腎上腺素受體 能與多巴胺特異性結(jié)合的受體 DA R 腎 腸系膜 心 腦血管 擴(kuò)張 4 多巴胺受體 DA R 1 直接作用于受體 從受體水平叫激動(dòng)藥或阻斷藥 從遞質(zhì)水平叫擬似藥或拮抗藥 膽堿受體激動(dòng)藥 擬膽堿藥 腎上腺素受體激動(dòng)藥 擬腎上腺素藥 膽堿受體阻斷藥 抗膽堿藥 腎上腺素受體阻斷藥 抗腎上腺素藥 四 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類 一 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式 2 影響遞質(zhì) 1 影響遞質(zhì)的釋放 促進(jìn)NA釋放 麻黃堿 促進(jìn)Ach釋放 氨甲酰膽堿 2 影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化 抗膽堿酯酶藥 新斯的明 3 影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存 抑制NA再攝取 利血平 二 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類 主要按其作用性質(zhì)和對(duì)不同類型受體的選擇性來(lái)分類 1 擬膽堿藥 2 膽堿受體阻斷藥 抗膽堿藥 阻斷藥 阿托品 東莨菪堿等阿托品的合成代用品 后馬托品M1 R阻斷藥 哌侖西平 阻斷藥 美加明 2 阻斷藥 琥珀酰膽堿 膽堿酯酶復(fù)活藥 碘解磷定 3 腎上腺素受體激動(dòng)藥 擬腎上腺素藥 異丙腎上腺素 R激動(dòng)藥 腎上腺素 麻黃堿 DA R激動(dòng)藥 多巴胺 去甲腎上腺素 間羥胺去氧腎上腺素 R激動(dòng)藥 R激動(dòng)藥 4 腎上腺素受體阻斷藥 抗腎上腺素藥 小結(jié)傳出神經(jīng)根據(jù)末梢釋放遞質(zhì)的不同 分為膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng) 膽堿能神經(jīng)興奮時(shí)釋放Ach 激動(dòng)膽堿受體后產(chǎn)生M樣和N樣作用 去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí)釋放NE和少量AD 激動(dòng)腎上腺素受體產(chǎn)生 和 型效應(yīng) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物就是通過(guò)影響受體和遞質(zhì)而產(chǎn)生擬似遞質(zhì)或拮抗遞質(zhì)的作用 由此將傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分為膽堿受體激動(dòng)藥 膽堿受體阻斷藥 腎上腺素受體激動(dòng)藥 腎上腺素受體阻斷藥 目標(biāo)檢測(cè)一 填空題1 傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分為和 2 膽堿受體分為和受體 腎上腺素受體分和受體 二 單項(xiàng)選擇題1 N2受體主要分布于 A 骨骼肌B 心臟C 支氣管平滑肌D 腺體E 脂肪2 在神經(jīng)末梢處乙酰膽堿作用消失的主要方式是 A 被單胺氧化酶破壞B 被膽堿酯酶破壞C 被神經(jīng)末梢重新攝取D 進(jìn)入血管被帶走E 進(jìn)入淋巴管被帶走 受體 受體 M受體 N受體 膽堿能神經(jīng) 去甲腎上腺素能神經(jīng) A B 3 去甲腎上腺素能神經(jīng)包括 A 副交感神經(jīng)B 運(yùn)動(dòng)神經(jīng)C 交感神經(jīng)節(jié)前纖維D 大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維E 支配汗腺的交感神經(jīng)節(jié)后纖維4 型作用不包括 A 心臟興奮B 腎素釋放C 支氣管擴(kuò)張D 糖原分解E 瞳孔縮小5 在神經(jīng)末梢處去甲腎上腺素作用消失的主要方式是 A 被單胺氧化酶破壞B 被膽堿酯酶破壞C 被神經(jīng)末梢重新攝取D 進(jìn)入血管被帶走E 進(jìn)入淋巴管被帶走 D E C 6 腎上腺素受體激動(dòng)的效應(yīng)不包括 A 心臟興奮B 皮膚黏膜血管收縮C 胃腸平滑肌收縮D 瞳孔擴(kuò)大和支氣管平