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丙炔氟草胺項(xiàng)目可行性報(bào)告 背景介紹我國(guó)是一個(gè)擁有十三億人口的農(nóng)業(yè)大國(guó),糧食安全問題歷來(lái)具有十分重要的戰(zhàn)略意義。隨著人口的增長(zhǎng)、城市建設(shè)和工業(yè)用地的增加,耕地面積在不斷減少,糧食需求的增長(zhǎng)與可耕地面積減少之間的矛盾日趨突出。據(jù)統(tǒng)計(jì),全世界每年有10億噸左右的糧食毀于病蟲害,由于病、蟲、草、鼠害等造成的農(nóng)作物減產(chǎn)幅度達(dá)20-30%,如果一旦停止用藥或嚴(yán)重的用藥不當(dāng),一年后將減少收成25-40%(與正常用藥相比),兩年后將減少40-60%以至絕產(chǎn)。隨著國(guó)家對(duì)“三農(nóng)”問題的高度重視以及對(duì)農(nóng)業(yè)扶持力度的進(jìn)一步加強(qiáng),農(nóng)藥行業(yè)將迎來(lái)又一個(gè)新的發(fā)展機(jī)遇期。上個(gè)世紀(jì)末,世界三大農(nóng)藥的平均比例是除草劑、殺蟲劑、殺菌劑分別占46.7%、28.9%、19.30%。截止2004年,世界三大農(nóng)藥的平均比例是除草劑、殺蟲劑、殺菌劑分別占47.7%、25.0%、23.9%。近年來(lái),殺蟲劑的比例不斷下降,除草劑穩(wěn)中有升,而殺菌劑上升較快,并有可能取代殺蟲劑居三大類農(nóng)藥的次席。隨著環(huán)保意識(shí)的提高,農(nóng)藥的開發(fā)難度也加大,高效、低毒、低殘留、環(huán)境相容性好是新農(nóng)藥的發(fā)展方向。目前世界上共開發(fā)了2000個(gè)左右的農(nóng)藥產(chǎn)品,只有少量的是生物農(nóng)藥,化學(xué)農(nóng)藥仍是主體。在新的農(nóng)藥品種中,含氟農(nóng)藥迅速發(fā)展,雜環(huán)農(nóng)藥是新農(nóng)藥開發(fā)的重要方向。中國(guó)農(nóng)藥市場(chǎng)還處于發(fā)育成長(zhǎng)期。近年來(lái)國(guó)內(nèi)農(nóng)藥發(fā)展緩慢仿制依然是研發(fā)的主體,老產(chǎn)品居多,品種結(jié)構(gòu)還有待進(jìn)一步優(yōu)化。目前,中國(guó)通過(guò)對(duì)病蟲草的防治,每年可挽回糧食損失150億千克,但仍有100-150億千克的農(nóng)作物受損于病蟲草等危害。因此農(nóng)藥無(wú)疑是挽回?fù)p失的十分重要的手段。丙炔氟草胺含氮含氟雜環(huán)是新農(nóng)藥發(fā)展的主流方向,也是新農(nóng)藥創(chuàng)制研究的熱點(diǎn)之一。2H-1,4-苯并噁嗪是一類高活性Protox抑制劑。由于Protox抑制劑獨(dú)特的作用機(jī)理,吸引了國(guó)內(nèi)眾多科研工作者的積極關(guān)注。低劑量的Protox抑制劑可有效地防除禾本科與闊葉雜草。其作用機(jī)制和二苯醚類似,它們?cè)斐芍参锇谆蛎撋前谆輨┲休^重要的種類。該產(chǎn)品活性遠(yuǎn)超過(guò)二醚類除草劑,是開發(fā)超高效除草劑領(lǐng)域的熱點(diǎn)。目前已商品化的農(nóng)藥新品種主要有日本住友化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社開發(fā)的除草劑丙炔氟草胺。丙炔氟草胺,通用名為flumioxazin,商品名為Sumisoya、速收等,試驗(yàn)代號(hào)為S-53482,化學(xué)名稱為:2-7-氟-4-(丙-2-炔基)-3-氧-3,4-二氫-2H-苯并噁嗪b1,4-6-基-4,5,6,7-四氫-2H-異吲哚-1,3-二酮。結(jié)構(gòu)式如下:純品為白色晶體,能溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑,在烷烴、芳烴等溶劑中溶解度較小,不溶于水。丙炔氟草胺為低毒除草劑,其大鼠急性口服LDso5 000 mgkg,急性吸皮LD502 000mg/kg。對(duì)皮膚無(wú)刺激作用,對(duì)兔眼睛有中等刺激作用,無(wú)慢性毒性。丙炔氟草胺屬于酞酞亞胺類除草劑,也是典型的觸殺型除草劑。用丙炔氟草胺處理土壤表面后,藥劑被土壤粒子吸收,在土壤表面形成處理層,等到雜草發(fā)芽時(shí),幼苗接觸藥劑處理層就枯死。莖葉處理時(shí),可被植物幼芽和葉片吸收,在體內(nèi)進(jìn)行傳導(dǎo),在敏感雜草葉面作用迅速,引起原葉琳積累,使細(xì)胞膜質(zhì)過(guò)氧化作用增強(qiáng),從而導(dǎo)致敏感雜草的細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)和細(xì)胞功能不可逆損害。施藥后,雜草葉面出現(xiàn)枯斑癥狀,雜草常常在24-28小時(shí)內(nèi)由凋萎、白化到枯死,主要用于防除一年生闊葉雜草和部分禾本科雜草,使用劑量為50-100g/hm2。近幾年的發(fā)展近年丙炔氟草胺原藥的全球需求量超過(guò)2000噸/年,制劑的全球銷售額超過(guò)1億美元。受草甘膦抗性的雜草大量出現(xiàn),孟山都與住友的美國(guó)子公司Valent通力合作,向農(nóng)民推薦草甘膦和丙炔氟草胺的復(fù)配制劑。不難想象,全球?qū)Ρ卜莅返男枨髸?huì)越來(lái)越旺盛。住友進(jìn)一步拓展該產(chǎn)品的生產(chǎn)能力,建設(shè)了一條新的生產(chǎn)線,已經(jīng)在2012年7-9月開車。這是該公司對(duì)大豆種植面積擴(kuò)大對(duì)該產(chǎn)品需求的回應(yīng)。預(yù)計(jì)會(huì)使銷售額達(dá)到數(shù)百億日元的增幅。該產(chǎn)品主要用于大豆、棉花和甘蔗。住友已通過(guò)它在美國(guó)的子公司Valent USA公司開發(fā)美國(guó)市場(chǎng)(Valor SX, Valor XLT)。通過(guò)與孟山都公司的合作,進(jìn)一步將市場(chǎng)拓展到巴西和阿根廷。該產(chǎn)品的主要優(yōu)點(diǎn)、作用對(duì)象以及市場(chǎng)美國(guó)EPA 批準(zhǔn)了Valor除草劑在玉米上的登記。該產(chǎn)品具有以下優(yōu)點(diǎn):1、 對(duì)難防除雜草的可靠控制Valor可以有效防除其他許多除草劑無(wú)法防除的雜草。Valor芽前施用可以控制藜、莧、水萱麻、黃花捻、地膚、豚草和一年生的牽牛。2、 快速可靠地清除陳年苗床和免耕田或者少耕田Valor可以象芽前使用治理難防除雜草一樣幫助草柑甘膦和草胺磷快速可靠地清除陳年苗床。Valor和草甘膦或草胺磷昏用可以控制陳年苗床、免耕田和少耕田的動(dòng)機(jī)雜草。3、 靈活的施藥時(shí)間Valor可以作為陳年苗床清理的一部分在播種或芽前處理,也可以作為棉花田儲(chǔ)備的一個(gè)良好選擇。在秋天施用Valor甚至可以控制來(lái)年春天的雜草。它提供了靈活的施用選擇。4、 對(duì)集中耕作體系防效極佳Valor可以對(duì)草甘膦芽后施用難以控制的雜草如一年生的牽牛、水萱麻、黃花捻、鐵莧菜和絨毛草等進(jìn)行旱季控制。它可以提供對(duì)草甘膦經(jīng)常難以控制的越來(lái)越難以防除的雜草水萱麻的可靠治理。5、優(yōu)越的輪作條件 施用Valor 后下茬作物可以選擇栽種諸如玉米、小麥、大麥、高粱、苜蓿、干菜豆甚至甜菜等作物。6、環(huán)境友好 該產(chǎn)品地水溶性、快速降解和低施用量保證了對(duì)環(huán)境安全,對(duì)地下水無(wú)污染。作用原理及對(duì)象銷售市場(chǎng)丙炔氟草胺(flumioxazin)與草銨膦混制顆粒劑主要用在果園和非耕地使用(日本)。此外,該產(chǎn)品已經(jīng)作為花生、馬鈴薯、甘蔗、果園和非耕地的芽前、芽后除草劑產(chǎn)品在美國(guó)、巴西、法國(guó)、中國(guó)、南非等國(guó)出售。專利保護(hù)該產(chǎn)品的專利保護(hù)期即將到期。目前國(guó)內(nèi)已經(jīng)有企業(yè)在進(jìn)行仿制。但目前仍沒有企業(yè)能夠?qū)崿F(xiàn)規(guī)?;a(chǎn)。因此提前布局,搶占市場(chǎng)具有很大優(yōu)勢(shì)。目前國(guó)內(nèi)現(xiàn)狀 目前國(guó)內(nèi)該產(chǎn)品主要依靠進(jìn)口還沒有大量普及應(yīng)用。這對(duì)國(guó)內(nèi)的農(nóng)藥生產(chǎn)企業(yè)既是機(jī)會(huì)也是挑戰(zhàn)。機(jī)會(huì)是還有很大的新市場(chǎng)去開發(fā),挑戰(zhàn)是一旦完全依賴進(jìn)口等到專利保護(hù)到期后國(guó)內(nèi)的市場(chǎng)將會(huì)很快被瓜分。因此提前進(jìn)行這方面的研究工作和市場(chǎng)搶占是非常有必要和有前瞻性的工作。目前國(guó)內(nèi)還沒有企業(yè)能夠大量生產(chǎn)該產(chǎn)品的原料藥。原藥預(yù)期售價(jià)為150-200萬(wàn)元/噸?;诖嗽?,開發(fā)了一條適合本國(guó)國(guó)情的生產(chǎn)工藝。對(duì)本工藝進(jìn)行深入研發(fā)和應(yīng)用有望解決丙炔氟草胺在國(guó)內(nèi)仿制生產(chǎn)的困局,提高市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力。目前所開發(fā)的新的合成工藝已經(jīng)初步具備了生產(chǎn)能力(5-10 噸/年),隨著工藝的進(jìn)一步優(yōu)化和改進(jìn),可逐步提高產(chǎn)量和降低成本。從國(guó)內(nèi)多家貿(mào)易公司了解到目前該產(chǎn)品供不應(yīng)求,但國(guó)內(nèi)化工廠無(wú)法提供該產(chǎn)品的生產(chǎn)。主流研發(fā)或生產(chǎn)工藝評(píng)析路線1:路線2:路線3:各路線的可能存在的問題如下:(1)路線1中采用的原料間氟苯酚價(jià)格昂貴;硝化反應(yīng)條件劇烈,容易造成醚鍵斷裂;采用鐵粉進(jìn)行氫化還原,收率較低且產(chǎn)生大量難以處理的鐵泥;(2)路線2中采用的原料2-硝基-5-氟苯酚價(jià)格昂貴,國(guó)產(chǎn)價(jià)60萬(wàn)/噸,進(jìn)口價(jià)100萬(wàn)/噸;此外該路線中需要兩次氫化還原,極大地提高了成本,不利于項(xiàng)目的開展。中間體先接上丙炔基后再進(jìn)行硝基還原,很難選擇性還原硝基,容易生成難除的雜質(zhì)。(3)路線3中條件與路線2相似,最后一步接炔基需要用到鈉氫,收率不高且雜質(zhì)難除。新生產(chǎn)工藝的優(yōu)勢(shì) 上述工藝路線相比,新路線的工藝有很大的改進(jìn),在降低成本的同時(shí)也減少對(duì)環(huán)境的污染,具有很強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)。產(chǎn)品品質(zhì) 可以分別得到含量98%以上,可以滿足對(duì)不同的客戶群體。生產(chǎn)場(chǎng)地及設(shè)施要求按照目前規(guī)模,所需的生產(chǎn)場(chǎng)地和設(shè)備的投入不超過(guò)300萬(wàn)。廠房300-400平米左右,反應(yīng)釜及其設(shè)備的投入可以考慮租用第三方或者自購(gòu)。生產(chǎn)噸級(jí)成本含人工費(fèi):30 - 40 萬(wàn)/噸, 周期1個(gè)月。隨著工藝的進(jìn)一步優(yōu)化在進(jìn)一步下降同時(shí)還可降低污水的排放,降低環(huán)境污染。隨著規(guī)模的擴(kuò)大可進(jìn)一步降低生產(chǎn)成本。目前市場(chǎng)價(jià)格:國(guó)內(nèi)尚未有企業(yè)出售和購(gòu)買該原藥,主要以出口為主。售價(jià)不低于80萬(wàn)/噸。綜上所述,該產(chǎn)品具有很好的市場(chǎng)前景和高回報(bào)率。目前該工藝已具備規(guī)模生產(chǎn)能力,通過(guò)優(yōu)化工藝可減少對(duì)環(huán)境的污染,具備進(jìn)一步擴(kuò)大生產(chǎn)的能力。從目前看投產(chǎn)該產(chǎn)品的初步生產(chǎn)投入估計(jì)在100萬(wàn),當(dāng)然可以回收成本。隨著市場(chǎng)的培育,產(chǎn)能可逐步增加,回報(bào)周期進(jìn)一步縮短。運(yùn)作計(jì)劃第一: 注冊(cè)公司,目前以工藝開發(fā)、產(chǎn)品定制以及仿制為主。第二:將現(xiàn)有產(chǎn)品工藝進(jìn)行初步生產(chǎn),并進(jìn)一步拓展產(chǎn)量空間。第三:在上述運(yùn)轉(zhuǎn)正常的基礎(chǔ)上,進(jìn)一步增加新產(chǎn)品的開發(fā)。資金需求:首先是目前產(chǎn)品的生產(chǎn)資金投入。目前場(chǎng)地以租借為主,在盈利的基礎(chǔ)上,建籌建自己的實(shí)驗(yàn)室和生產(chǎn)基地。初次的資金應(yīng)在200-300萬(wàn),主要用于實(shí)驗(yàn)室的籌建(100平米左右, 基礎(chǔ)設(shè)備的購(gòu)買及部分人工)和產(chǎn)品生產(chǎn)。如果可以追加至500萬(wàn),那么在投產(chǎn)目前產(chǎn)品的同
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