西藥學(xué)膽堿受體激動(dòng)藥.ppt

膽堿受體激動(dòng)藥,Cholinoceptor Agonists,膽堿受體激動(dòng)藥（cholinoceptor agonists）可激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用。 M膽堿受體激動(dòng)藥 膽堿酯類 乙酰膽堿、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿 生物堿類 毛果蕓香堿、毒蕈堿 N膽堿受體激動(dòng)藥 N膽堿受體有NN和NM兩種亞型。由于煙堿作用廣泛、復(fù)雜，故無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值，僅具有毒理學(xué)意義。,內(nèi)容提要,沈陽(yáng)最好的婦科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)專業(yè)治療男科的醫(yī)院/ 沈陽(yáng)專業(yè)治療外陰白斑的醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最專業(yè)的婦科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最好泌尿外科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最好性病醫(yī)院/ 沈陽(yáng)設(shè)施最好的性病醫(yī)院/ 沈陽(yáng)好的婦科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最權(quán)威婦科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最好的外陰白斑醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最好男科醫(yī)院/,教學(xué)基本要求,掌握： 毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應(yīng)用及 應(yīng)用注意事項(xiàng) 。 熟悉： 乙酰膽堿的藥理作用。 了解： 膽堿受體激動(dòng)藥的分類及代表藥物。,膽堿酯類 (choline esters) M、N受體均興奮，但以M受體為主 擬膽堿生物堿類 (alkaloids) 主要興奮M膽堿受體,第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥,【藥理作用】,心血管系統(tǒng) 血管擴(kuò)張 激動(dòng)血管內(nèi)皮M3受體 內(nèi)皮松弛因子（NO）釋放平滑肌細(xì)胞松弛,乙酰膽堿(acetylcholine, ACh),第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥,A：血管內(nèi)皮完整,圖61 乙酰膽堿擴(kuò)張去甲腎上腺素引起的血管收縮作用依賴于 血管內(nèi)皮的完整性（A），如內(nèi)皮細(xì)胞受損，則ACh的擴(kuò)張血管作用消 失（B）,B：血管內(nèi)皮受損,乙酰膽堿(acetylcholine, ACh),減慢心率 減慢房室結(jié)和浦肯野纖維傳導(dǎo) 減弱心肌收縮力 縮短心房不應(yīng)期,竇房結(jié)舒張期自動(dòng)除極延緩動(dòng)作電位到達(dá)閾值時(shí)間,不應(yīng)期傳導(dǎo),迷走神經(jīng)釋放Ach激動(dòng)交感神經(jīng)末梢突觸前M受體反饋性抑制交感神經(jīng)末梢釋放NE心肌收縮力,心房不應(yīng)期 動(dòng)作電位時(shí)程,沈陽(yáng)最好的婦科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)專業(yè)治療男科的醫(yī)院/ 沈陽(yáng)專業(yè)治療外陰白斑的醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最專業(yè)的婦科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最好泌尿外科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最好性病醫(yī)院/ 沈陽(yáng)設(shè)施最好的性病醫(yī)院/ 沈陽(yáng)好的婦科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最權(quán)威婦科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最好的外陰白斑醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最好男科醫(yī)院/,乙酰膽堿(acetylcholine, ACh),胃腸道 泌尿道 其他 腺體 眼 神經(jīng)節(jié)和骨骼肌 中樞 支氣管,乙酰膽堿(acetylcholine, ACh),興奮平滑肌分泌、蠕動(dòng),平滑肌蠕動(dòng)膀胱逼尿肌收縮促進(jìn)排空,分泌增加,瞳孔收縮、調(diào)節(jié)于近視,交感、副交感神經(jīng)節(jié)興奮；骨骼肌收縮,不易進(jìn)入中樞,收縮,直接作用于膽堿受體藥物的主要效應(yīng),直接作用于膽堿受體藥物的主要效應(yīng),膽堿酯類和天然生物堿的藥理活性比較,第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥,醋甲膽堿(methacholine),特點(diǎn) 水解速度慢，作用時(shí)間較ACh長(zhǎng) 對(duì)M膽堿受體有相對(duì)選擇性 心血管系統(tǒng)作用明顯 用途 口腔黏膜干燥癥,第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥,卡巴膽堿 (carbachol),特點(diǎn) 不易被AChE水解，作用時(shí)間長(zhǎng) 選擇性差，對(duì)M、N膽堿受體均有激動(dòng)作用 對(duì)膀胱和腸道作用明顯 用途 主要用于局部滴眼治療青光眼 術(shù)后腹氣脹和尿潴留（皮下注射，禁用靜注）,第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥,毛果蕓香堿 (pilocarpine，匹魯卡品),第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥,一、藥理作用,直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M受體。,眼部作用,1.縮瞳,虹膜,瞳孔括約肌,瞳孔開大肌,動(dòng)眼神經(jīng)（膽堿能神經(jīng)）,瞳孔縮小,去甲腎上腺素能神經(jīng),瞳孔擴(kuò)大,毛果蕓香堿,激動(dòng),毛果蕓香堿 (pilocarpine，匹魯卡品),2.降低眼內(nèi)壓,房水回流通路,毛果蕓香堿,縮瞳作用,虹膜根部變薄,前房角擴(kuò)大,促進(jìn)房水回流,眼內(nèi)壓下降,3.調(diào)節(jié)痙攣,懸韌帶 松弛,晶狀體 變凸,睫狀體收縮,調(diào)節(jié)于視近物清楚,M膽堿受體激動(dòng)藥的作用,睫狀體,環(huán)狀纖維,輻射狀纖維,（動(dòng)眼神經(jīng)支配）,屈光度增加,用途:,毛果蕓香堿 (pilocarpine，匹魯卡品),頸部放療所致口腔干燥；阿托品中毒,1.青光眼 (glaucoma) 開角型(早期) 閉角型,2.虹膜炎,3.其他,臨床新用,口腔干燥癥的治療 頭頸部腫瘤放療后致口腔干燥癥，1987年首次報(bào)告口服毛果蕓香堿治療，取得顯效。,不良反應(yīng) / 注意事項(xiàng) 常見有出汗,寒戰(zhàn),惡心,頭暈,鼻炎,面紅,乏力,頭痛,尿頻,腹瀉,消化不良。,毒蕈堿 (muscarine),經(jīng)典M膽堿受體激動(dòng)藥 絲蓋傘菌屬和杯傘菌屬含較高毒蕈堿成分 毒蕈堿中毒癥狀 表現(xiàn)：流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺(jué)障 礙、腹部絞痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動(dòng) 過(guò)緩、血壓下降和休克等 治療：每隔30 min，肌內(nèi)注射12 mg阿托品,第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥,沈陽(yáng)最好的婦科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)專業(yè)治療男科的醫(yī)院/ 沈陽(yáng)專業(yè)治療外陰白斑的醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最專業(yè)的婦科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最好泌尿外科醫(yī)院/ 沈陽(yáng)最好性病醫(yī)院/ 沈陽(yáng)設(shè)施最好的性病醫(yī)院/ 沈陽(yáng)好的婦科醫(yī)院http:/mobile.sysd12